SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU SOLESMIN 0,4 mg Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tobolka obsahuje tamsulosini hydrochloridum 0,4 mg Jedna tobolka obsahuje: 100,6-147,28 mg sacharosy, 0,03604 mg oranžové žluti (E110), 0,00881 mg azorubinu (E122), 0,4767 mg methylparabenu a 0,1192 propylparabenu (E216). Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním. Popis přípravku: Bílé až téměř bílé kulaté pelety naplněné v tvrdých želatinových tobolkách velikosti 2. Tobolky se skládají z víčka hnědé barvy s bílým potiskem UMX-0,4 a těla bílé barvy s černým potiskem UMX-0,4. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Přípravek SOLESMIN (tamsulosin-hydrochlorid) 0,4 mg je určen k léčení příznaků a symptomů benigní hyperplazie prostaty (BHP). Přípravek SOLESMIN 0,4 mg není určen k léčení vysokého krevního tlaku Dávkování a způsob podání Doporučené dávkování je 0,4 mg jednou denně - 1 tobolka. Dávka se užívá každý den ve stejnou denní dobu, a to vždy 30 minut po jídle. Tobolka se polyká celá, nedrtí se ani nežvýká, neboť rozdrcením nebo rozžvýkáním by se porušila účinná složka zajišťující prodloužené uvolňování Kontraindikace Přecitlivělost na tamsulosin-hydrochlorid, včetně angioedému vyvolaného tamsulosin-hydrochloridem, nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Ortostatická hypotenze v anamnéze. Těžká jaterní insuficience Zvláštní upozornění a opatření pro použití Stejně jako u ostatních α 1 -adrenoceptorových antagonistů může při léčbě přípravkem SOLESMIN 0,4 mg v některých případech docházet ke snížení krevního tlaku, v důsledku čehož se může vzácně objevit synkopa. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závratě, slabost) by si měl pacient sednout nebo lehnout a zůstat tak, dokud symptomy neodezní.

2 Před zahájením léčby přípravkem SOLESMIN 0,4 mg má proto být pacient vyšetřen, aby se vyloučila jakákoliv jiná onemocnění se stejnými symptomy jako benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech se má provádět palpační vyšetření rekta a v případě nutnosti i stanovení antigenu specifického pro prostatu (PSA). U některých pacientů léčených aktuálně či v minulosti pomocí tamsulosinu byl při operaci šedého zákalu oční čočky pozorován peroperační syndrom plovoucí duhovky označovaný jako IFIS neboli Intraoperative Floppy Iris Syndrome (varianta syndromu malé zornice). IFIS se může podílet na zvýšeném výskytu komplikací při operaci. Zahájení léčby tamsulosinem u pacientů plánovaných k operaci katarakty se proto nedoporučuje. Považuje se za užitečné přerušit léčbu tamsulosinem 1-2 týdny před operací katarakty, nicméně ani přínos ani délka takového požadovaného vysazení terapie tamsulosinem před operací šedého zákalu nebyly stanoveny. Při zvažování chirurgického zákroku mají oční specialisté zohlednit, zda pacient indikovaný k operaci katarakty je nebo byl léčen tamsulosinem. Pokud tomu tak je, mají být zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace. Poškození funkce ledvin Opatrnost je však nezbytná při léčbě pacientů se závažným postižením funkce ledvin (clearance kreatininu< 10 ml/min), neboť u těchto pacientů se dosud neprováděla žádná sledování. Poškození funkce jater Pacienti s lehkou jaterní dysfunkcí nepotřebují žádnou úpravu dávkování tamsulosinu. Použití u dětí Přípravek SOLESMIN 0,4 mg není indikován k použití u dětské populace. Pacienti s vzácným dědičným onemocněním intolerance fruktosy, glukoso-galaktosové malabsorpce nebo sacharoso-isomaltasové insuficience by neměli užívat tento přípravek, jelikož obsahuje sacharosu Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Interakční studie se prováděly pouze u dospělých. Při souběžném podávání tamsulosin-hydrochloridu s atenololem, enalaprilem, nifedipinem nebo theofylinem nebyly zjištěny žádné interakce. Souběžné léčení cimetidinem vyvolává zvýšení plazmatických hladin tamsulosinu, zatímco souběžně podávaný furosemid vede k jejich snížení; hladiny však zůstávají v mezích normálního rozpětí a dávkování se tudíž nemusí měnit. Po podání diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu, chloramdinonu, amitriptylinu, diklofenaku, glibenklamidu, simvastatinu nebo warfarinu se in vitro volná frakce tamsulosinu v plazmě člověka nemění. Ani po podání tamsulosinu nedochází ke změně u volných frakcí diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu a chloramdinonu. Interakce nebyly zjištěny ani na úrovni jaterního metabolizmu při in vitro sledováních jaterních mikrozomálních frakcí (představujících lékový metabolizující enzymatický systém cytochromu P 450 ) amitriptylinu, salbutamolu, glibenklamidu a finasteridu. Rychlost vylučování tamsulosinu se však může zvyšovat po diklofenaku a warfarinu. Souběžné podání jiných α 1 -adrenoceptorových antagonistů by mohlo vést k hypotenzním účinkům Fertilita, těhotenství a kojení Přípravek SOLESMIN 0,4 mg je určen pouze pro léčbu mužů, takže tento bod je irelevantní Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

3 Neprováděly se sice žádné studie účinků na schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje, pacienti mají však být upozorněni na skutečnost, že se mohou vyskytovat závratě Nežádoucí účinky Systém orgánových tříd Poruchy nervového systému Srdeční poruchy Cévní poruchy Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Gastrointestinál ní poruchy Poruchy kůže a podkožní tkáně Poruchy reprodukčního systému a prsu Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Časté (>1/100 až<1/10) Méně časté (>1/1000 až<1/100) Závratě (1,3%) Bolest hlavy Synkopa Poruchy ejakulace Palpitace Ortostatická hypotenze Rýma Zácpa, průjem, nauzea, zvracení Vyrážka, svědění, kopřivka Astenie Vzácné (>1/10000 až <1/1000) Angioedém Velmi vzácné (<1/10000) Stevens- Johnsonův syndrom Priapismus Během sledování po zavedení na trh byly při operacích šedého zákalu pozorovány případy malé zornice, což je stav známý jako peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS Intraoperative Floppy Iris Syndrome) spojovaný s léčbou tamsulosinem(viz též bod 4.4). Zkušenosti po zavedení na trh: Kromě výše uvedených nežádoucích příhod byly v souvislosti s užíváním tamsulosinu hlášeny síňové fibrilace, arytmie, tachykardie a dušnost. Tato spontánní hlášení však přicházejí z celého světa a není možné spolehlivě stanovit ani jejich četnost ani to, zda byly vyvolány tamsulosinem Předávkování Bylo hlášeno akutní předávkování 5 mg tamsulosin-hydrochloridu. Vyskytovala se akutní hypotenze (systolický krevní tlak 70 mm Hg), zvracení a průjem, které se léčily doplněním tekutin. Pacient pak mohl být ještě ten den propuštěn. V případě akutní hypotenze objevující se po předávkování je nutná kardiovaskulární podpora. Normalizace krevního tlaku a srdeční frekvence lze dosáhnout tím, že pacienta udržujeme v poloze vleže na zádech. Jestliže toto opatření nestačí, pak je třeba zvážit intravenózní podání tekutin. V případě potřeby je nutné použít vazopresory, sledovat funkci ledvin a - je-li to nutné- podpořit ji. Tamsulosin se váže na proteiny. Proto použití dialýzy nepřinese pravděpodobně požadovaný užitek. Vstřebání můžeme předejít opatřeními, jako vyvolání zvracení. V případě předávkování vysokým množstvím přípravku je možné provést výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmotické laxativum, jako síran sodný. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

4 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: antagonisté alfa-adrenergních receptorů (1A a 1D - receptorů) ATC : G04CA02 Přípravky určené výhradně pro léčbu onemocnění prostaty. Mechanizmus účinku: Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické alfa 1 -receptory, zvláště pak na podtyp alfa 1A, v důsledku čehož dochází k relaxaci hladkého svalstva prostaty, čímž se snižuje jeho napětí. Farmakodynamické účinky: SOLESMIN 0,4 mg zvyšuje maximální rychlost toku moče tím, že snižuje napětí hladkého svalstva prostaty a močové trubice a uvolňuje tak obstrukci. Zlepšuje také komplex dráždivých a obstrukčních symptomů, u nichž hraje důležitou roli nestabilita močového měchýře a tenze hladkého svalstva dolních močových cest. Alfa 1 -blokátory mohou snižovat krevní tlak tím, že snižují periferní rezistenci. Ve studiích přípravku SOLESMIN 0,4 mg nebylo zjištěno žádné klinicky významné snížení krevního tlaku Farmakokinetické vlastnosti Absorpce: Tamsulosin se vstřebává ze střev a je téměř zcela biologicky dostupný. Vstřebávání tamsulosinu se snižuje příjmem potravy. Stejnoměrné vstřebávání lze podpořit tím, že bude pacient přípravek SOLESMIN 0,4 mg užívat každodenně vždy po stejném jídle. Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku. Po jednorázovém podání přípravku SOLESMIN 0,4 mg v sytém stavu dosahují plazmatické hladiny tamsulosinu vrcholu asi po 6 hodinách a ustáleného stavu je po opakovaném dávkování dosaženo do 5 dnů. Hodnota C max je u pacientů asi o dvě třetiny vyšší, než je tomu po jednorázovém podání. Tyto hodnoty byly sice zjištěny u starších pacientů, lze je však očekávat i u pacientů mladších. Z hlediska plazmatických hladin existuje mezi pacienty značná proměnlivost jak po jednorázovém podání, tak po podání opakovaném. Distribuce v organizmu: U člověka se tamsulosin váže asi z 99% na plazmatické proteiny a distribuční objem je malý (asi 0,2 l/kg). Biotransformace: Tamsulosin se metabolizuje pomalu a má nízký účinek prvního průchodu játry. Většina tamsulosinu je v plazmě přítomna ve formě nezměněné účinné látky. Metabolizuje se v játrech. U potkanů bylo zjištěno, že tamsulosin vyvolává jen stěží nějakou indukci mikrosomálních jaterních enzymů. Při jaterní nedostatečnosti není opodstatněna žádná úprava dávkování. Žádný z metabolitů není aktivnější než původní sloučenina. Eliminace z organizmu: Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují hlavně močí, přičemž okolo 9% dávky je přítomno ve formě nezměněné účinné látky. Po jednorázovém podání přípravku SOLESMIN 0,4 mg v nasyceném stavu a v ustáleném stavu byly naměřeny poločasy eliminace v hodnotě okolo 10, respektive 13 hodin. Existence zhoršené funkce ledvin neopodstatňuje snížení dávky Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

5 Studie toxicity se po jednorázovém podání i po opakovaném dávkování prováděly u myší, potkanů a psů. Kromě toho se realizovaly studie reprodukční toxicity u potkanů, studie karcinogenity u myší a potkanů a ověřovala se genotoxicita in vivo a in vitro. Profil celkové toxicity patrný u vysokých dávek tamsulosinu odpovídá známé farmakologické aktivitě alfa-adrenergních blokátorů. Při velmi vysokých dávkách docházelo u psů ke změnám parametrů EKG. Tato odezva se nepovažuje za klinicky relevantní. Tamsulosin nevykazoval žádné odpovídající genotoxické vlastnosti. U samic potkanů a myší byl hlášen zvýšený výskyt proliferačních změn mléčné žlázy. Tato zjištění, která jsou pravděpodobně zprostředkována hyperprolaktinemií a která se objevila u vysokého dávkování, se považují za irelevantní. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek Jádro: Zrněný cukr (obsahuje sacharosu a kukuřičný škrob), Mastek, Hypromelosa 2506/15, Propylenglykol, Polysorbát 80, Koloidní bezvodý oxid křemičitý Ochranná vrstva I Hypromelosa 2910/6, mastek Vrstva zajišťující prodloužené uvolňování: Disperze ethyl-celulosy18,8% obsahující: čištěnou vodu, ethyl-celulosu, roztok amoniaku 30%, dibutylsebakát, kyselinu olejovou, koloidní bezvodý oxid křemičitý; hypromelosa 2910/6 Ochranná vrstva II: Hypromelosa 2910/6, mastek Enterosolventní vrstva: Disperze MA/EA 1:1 30% obsahující natrium-lauryl-sulfát, polysorbát 80, čištěnou vodu, triethyl-citrát Víčko tobolky: Brilantní modř (E133), Azorubin (E122), Oranžová žluť (E110), Oxid titaničitý (E171), Methylparaben(E218), Propylparaben(E216). Natrium-lauryl-sulfát, Želatina Tělo tobolky: Oxid titaničitý (E171) Methylparaben (E218) Propylparaben (E216) Natrium-lauryl-sulfát Želatina Potisk: Černý a bílý inkoust obsahuje: šelak, černý oxid železitý(pouze černý inkoust), propylen-glykol, roztok amoniaku 30%, hydroxid draselný, oxid titaničitý (E171) (pouze bílý inkoust).

6 6.2. Inkompatibility Neuplatňuje se 6.3. Doba použitelnosti 3 roky 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání Druh obalu a obsah balení Transparentní PVC/PVDC/Al blistry 3 blistry obsahující 10 tobolek, krabička Velikost balení: 10, 30, 60, 90, 100 a 300 tobolek Na trhu nemusejí být k dispozici všechny velikosti balení Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Bez zvláštních požadavků Veškerý nespotřebovaný přípravek nebo odpadní materiál se musí zlikvidovat v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Cipla UK Ltd., The Old Post House, Heath Road, Weybridge, Surrey KT13 8TS, Velká Británie 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 87/240/07-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU