Souhrn údajů o přípravku

Transkript

1 Souhrn údajů o přípravku 1. Název přípravku LOMAC 2. Kvalitativní i kvantitativní složení Omeprazolum 20 mg v 1 tobolce Pomocné látky: obsahuje sacharosu, azorubin, tartrazin, oranžovou žluť, methylparaben, propylparaben. Úplný seznam pomocných látek viz bod Léková forma Enterosolventní tvrdé tobolky Popis přípravku: Tvrdá, želatinová tobolka s bílým potiskem LMC nad 20, vrchní část kaštanová, spodní část růžová, obsahující bílé až téměř bílé pelety. 4. Klinické údaje 4.1. Terapeutické indikace Antiulcerózum. Peptický vřed ve všech lokalizacích (duodenum, žaludek, jícen), gastroezofageální reflux. Je lékem volby především u vředů rezistentních na jiná antiulceróza, u syndromu Zollingerova-Elisonova a u těžších forem refluxní ezofagitídy. Je účinný v léčbě vředů vyvolaných podáváním nesteroidních antirevmatik a též v jejich prevenci. Používá se v kombinacích s dalšími léčivy k eradikaci infekce H. pylori a k léčbě osob, které trpí častými (častěji než 2x za týden) příznaky pálení žáhy a regurgitace Dávkování a způsob podání Přípravek mohou užívat dospělí a mladiství starší 15 let. Při léčbě vředu duodena a žaludku a lehčích forem refluxní ezofagitídy se podává 20 mg ráno. U vředů refrakterních na léčbu H 2 blokátory, u těžších forem refluxní ezofagitídy podáváme 40 mg ráno. K léčbě helikobakterové infekce podáváme 40 mg denně v kombinaci s antibiotikem (např. amoxicilinem 1,5-2 g po dobu 14 dní). U Zolingerova-Elisonova syndromu je počáteční dávka 60 mg denně. Dávku nutno upravit tak, aby se udržela žaludeční sekrece v hodnotách pod 10 mmol HCl/hod (nebo 5 mmol HCl/hod. u nemocných po resekci žaludku). Dávku vyšší než 80 mg denně je vhodné rozdělit do dvou dávek po 12 hodinách. K udržovací léčbě v prevenci relapsů se podává 20 až 40 mg denně. U prevence recidiv duodenálního vředu může být postačující dávka 10 mg denně. Délka léčby se řídí dle endoskopické verifikace zhojení léze. Léčení trvá obvykle 2 až 4 týdny, u ezofagitídy i déle, u Zolingerova-Elisonova syndromu je podávání dlouhodobé. Bez doporučení lékaře může být Lomac používán k léčbě u osob, které trpí častými (častěji než 2x za týden) příznaky pálení žáhy a regurgitace (návrat kyselého žaludečního obsahu do jícnu). Délka léčby bez dohledu lékaře nesmí přesáhnout 14 dní Kontraindikace Přecitlivělost na omeprazol a ostatní složky přípravku. 1/5

2 4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Tolerance omeprazolu je velmi dobrá, nežádoucí účinky se vyskytují asi v 1 % a neliší se podstatněji od nežádoucích účinků po ranitidinu. Při dlouhodobém podávání (5,5 roku) nebyly zaznamenány závažnější změny v morfologii žaludeční sliznice. Lomac obsahuje sacharosu. Jako pomocné látky jsou použita azobarviva. Přípravek může způsobit alergickou reakci včetně záchvatu průduškového astmatu. Alergická reakce je častější u pacientů se známou přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou. Hypomagnezémie U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, byly hlášeny případy závažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok. Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Počáteční příznaky však mohou být nenápadné a mohou být přehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem protonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem. U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpy společně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu. Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (déle než 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledků observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40%. K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy mají být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Omeprazol interferuje se specifickým enzymem v systému cytochromu P450 v játrech a zvyšuje plazmatické koncentrace diazepamu, fenytoinu a warfarinu Těhotenství a kojení Pro nedostatek klinických zkušeností by Lomac neměl být podáván těhotným a kojícím ženám s výjimkou zásadně odůvodněných případů Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Lomac nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje Nežádoucí účinky Tolerance omeprazolu je velmi dobrá. Nežádoucí účinky se vyskytují zřídka a nejsou závažné. Mohou se vyskytnout dyspeptické obtíže (tlak v epigastriu, flatulence, zácpa, průjem, nauzea), kožní vyrážka nebo bolest hlavy. Byly zaznamenány poruchy CNS projevující se reverzibilními konfúzními stavy. Méně často se objevuje bolest kloubů, svalů, poruchy v krevním obraze - leukopenie a trombocytopenie, intersticiální nefritida nebo vzácně hepatotoxicita. 2/5

3 Nežádoucí účinky, které byly zaznamenány v průběhu klinického hodnocení a v klinické praxi, jsou uvedeny v následujícím textu (rozděleno do tříd orgánových systémů dle databáze MedDRA s uvedením frekvence výskytu : časté 1/100 až <1/10, méně časté 1/1000 až <1/100, vzácné 1/10000 až < 1/1000). Jednoznačný vztah těchto nežádoucích účinků k léčbě omeprazolem nebyl vždy prokázán. Poruchy kůže a podkoží Méně časté: rash a/nebo svědění, kopřivka Vzácné: fotosenzitivita, multiformní erytém, Stevensův- Johnsonův syndrom, toxická nekrolýza epidermis, alopecie, ekzém, zvýšené pocení Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně Vzácné: bolest kloubů a svalů, svalová slabost Poruchy nervového systému Časté: bolest hlavy Méně časté: závratě, vertigo, parestézie Gastrointestinální poruchy Časté: průjem, zácpa, abdominální bolest, nauzea a zvracení, plynatost Vzácné: sucho v ústech, poruchy chuti, stomatitida, gastrointestinální kandidóza Poruchy jater a žlučových cest Méně časté: zvýšení laboratorních hodnot jaterních enzymů Vzácné: encefalopatie u pacientů s již existující těžkou poruchou jater, hepatitida se žloutenkou nebo bez projevů žloutenky, selhání jater Poruchy ledvin a močových cest Vzácné: intersticiální nefritida Poruchy endokrinního systému Vzácné: gynekomastie Poruchy metabolismu a výživy Vzácné: hyponatremie Poruchy krve a lymfatického systému Vzácné: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Vzácné: bronchospasmus Poruchy imunitního systému Vzácné: angioedém, anafylaktický šok Psychiatrické poruchy Méně časté: ospalost, nespavost Vzácné: agitovanost, deprese, agrese, reverzibilní stavy zmatenosti, halucinace (především u těžce nemocných) Oční poruchy Vzácné: neostré vidění Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Méně časté: malátnost, horečka, periferní edém 3/5

4 Poruchy metabolismu a výživy Frekvence (není známo): hypomagnezémie (viz bod 4.4) Poruchy svalové a kosterní soustavy Frekvence (méně časté): fraktury proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů (viz. bod 4.4) 4.9. Předávkování Informace o reakcích na předávkování omeprazolu nebyly zaznamenány. Vysoké jednotlivé dávky až do 160 mg a denní dávky až do 360 mg nebo dávky do 520 mg ve třech dnech byly tolerovány bez vedlejších účinků. Vzhledem k rychlosti eliminace při vysokých dávkách nejsou zapotřebí kromě kontroly dýchání a oběhu žádná specifická terapeutická opatření. 5. Farmakologické vlastnosti 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: antiulcerózum, inhibitor protonové pumpy. ATC klasifikace A02BC01 Omeprazol je inhibitorem protonové pumpy (H + / K + ATP-ázy) parietální buňky žaludeční sliznice. Je nejmohutnějším inhibitorem sekrece HCl, tlumí sekreci bazální i stimulovanou bez ohledu na druh sekrečního podnětu. Inhibuje sekreční enzymatický mechanizmus parietální buňky. K obnovení sekrece dochází až po nové syntéze enzymu (cca 17 hod.), takže po jedné dávce dochází ke snížení sekrece žaludeční kyseliny na cca 24 hodin Farmakokinetické vlastnosti Omeprazol je labilní v kyselém prostředí, proto je při perorálním podání chráněn enterosolventní vrstvou. Po resorpci v tenkém střevě se dostává k parietální buňce. Jako slabá baze je omeprazol koncentrován v kyselém prostředí sekrečních kanalikulů parietální buňky, kde je konvertován na aktivní sulfonamidový derivát. V této formě je pevně vázán v místě svého působení, reaguje s SH skupinami H + /K + ATP-ázy a inaktivuje jí. Plazmatická koncentrace se zvyšuje postupně po opakovaném podání souběžně s poklesem žaludeční acidity. Neinhibuje sekreci pepsinu a vnitřního faktoru. Důsledkem inhibice žaludeční sekrece je vzestup hladiny sérového gastrinu. Plazmatický poločas eliminace je 0,5-1 hod., přesto antisekreční účinek trvá téměř 24 hod., což vyplývá ze zvláštního mechanismu účinku. Celková clearance je ml/min. Převážná část dávky (okolo 77%) je vylučována močí v podobě metabolitů a zbytek stolicí Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti V dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, byla pozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkem navozené hypergastrinémie v důsledku snížení kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezy byly učiněny při podávání blokátorů H2-receptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečném vyříznutí žaludečního fundu. Popsané morfologické změny nejsou způsobeny žádným konkrétním léčivem. 6. Farmaceutické údaje 6.1. Seznam všech pomocných látek Lehký zásaditý uhličitan hořečnatý, hyprolosa, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, kukuřičný škrob, mastek, sacharosa, zrněný cukr, hydroxypropylmethylcelulosa, metakryláto- 4/5

5 vý kopolymer A, oxid titaničitý, polysorbát 80, makrogol 6000, koloidní bezvodý oxid křemičitý. Tvrdá želatinová tobolka (velikost 2 ) Víčko: brilantní modř ( E 133), azorubin (E 122), tartrazin (E 102), oxid titaničitý, methylparaben, propylparaben, čištěná voda, želatina. Tělo: sodná sůl erythrosinu (E 127), oranžová žluť(e 110), oxid titaničitý, methylparaben, propylparaben, čištěná voda, želatina Inkompatibility Neuplatňuje se Doba použitelnosti 3 roky 6.4. Zvláštní opatření pro uchování Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí Druh obalu a velikost balení Lahvička ( bílý HDPE) s vysoušedlem uzavřená Al folií indikující první otevření a dětským bezpečnostním uzávěrem ( bílý HDPE), krabička. 14, 28 nebo 56 tobolek Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci Přípravek se užívá perorálně. Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. Držitel rozhodnutí o registraci Cipla UK Ltd., Weybridge, Surrey, Velká Británie 8. Registrační číslo 09/210/99-C 9. Datum registrace / Datum prodloužení registrace / Datum poslední revize textu /5