SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU VITAMIN A-POS 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Vitaminum A densatum oleosum 0,250 mg, odpovídá Retinoli palmitas 250 I.U. v 1 g masti. 3. LÉKOVÁ FORMA Oční mast. Popis přípravku: žlutavobílá slabě průsvitná homogenní mast. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Přípravek VITAMIN A-POS se používá k podpůrné terapii při atrofických změnách rohovky a spojivky, vyvolaných karencí vitaminu A, např. při keratomalacii a xeroftalmii. Dále se používá k podpůrné terapii při trofických poruchách rohovky a spojivky, provázených nedostatkem mucinu při dobře zachovaném ochranném filmu serózních slz. 4.2 Dávkování a způsob podání Dospělí, mladiství a děti: Do spojivkového vaku se třikrát denně nanese 1 cm dlouhý proužek přípravku VITAMIN A-POS. Délka terapie se řídí stavem onemocnění. Nutné časové omezení aplikace přípravku nemá. přípravek mohou používat Způsob podání: Pacient mírně zakloní hlavu, odtáhne dolní víčko a stlačením tuby vpraví 1 cm dlouhý proužek masti do spojivkového vaku tak, aby se špičkou tuby nedotkl oka. Po upotřebení tubu opět pečlivě uzavře. 4.3 Kontraindikace Přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití V průběhu terapie přípravkem VITAMIN A-POS by pacient neměl nosit kontaktní čočky. Výskyt a spotřeba Doporučené denní dávky retinolu se pohybují u dětí vzestupně s věkem od 1300 do 2300 I.U. denně, u dospělých mužů 3300 I.U., u žen (i těhotných) 2600 I.U., v období kojení I.U. denně. Provitamin A (karoten a karotenoidy) se vyskytuje mj. v mrkvi, špenátu, rajčatech aj. Samotný vitamin A (retinol a estery retinolu) se v rostlinách nevyskytuje. Je obsažen játrech, žloutku, mléce, smetaně, másle, sýrech a rybách. Játra, mléko a máslo představují v lidské výživě hlavní zdroje vitaminu A. Kojencům přivádí potřebná množství vitaminu A mateřské mléko. Onemocnění způsobená nedostatkem retinolu 1/5

2 V popředí projevů a příznaků karence retinolu stojí charakteristické oftalmologické příznaky, pro které WHO zavedla toto třídění podle závažnosti změn: a) XN = šeroslepost X1A = xeróza spojivek V1B = Bitotovy skvrny X2 = xeróza rohovky X3A = ulcerace rohovky/keratomalacie (menší než třetina celkové plochy rohovky) X3B = ulcerace rohovky/keratomalacie (větší než třetina celkové plochy rohovky) XS = jizvy na rohovce XF = xeroftalmický fundus b) Občas recidivující tracheobronchiiální infekce a bronchopulmonální dysplazie u předčasně nedonošených dětí. Na základě karenční výživy se tyto příznaky vyskytují především v zemích se značnými sociálními problémy. Mimoto se vyvíjejí sekundárně např. při poruše absorpce tuků, při celiakii, sprue a onemocněních pankreatu. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Při oftalmologickém použití tohoto přípravku nejsou známy. 4.6 Těhotenství a kojení V pokusech na experimentálních zvířatech působí předávkování i nedostatek vitaminu A teratogenně. Mutagenní účinky prokázány nebyly. Ženám, u nichž nelze vyloučit těhotenství, je doporučeno nepřekračovat denní příjem vitaminu A v množství 8000 až maximálně I.U. Protože vysoké dávky retinolpalmitátu mají prokázané teratogenní účinky, musí ženy v plodném věku a zejména v těhotenství tato dávkovací omezení dodržovat, přičemž však optimální přívod retinolu v těhotenství (doporučená denní dávka) je 2600 I.U. denně, v období kojení 4000 I.U. denně. Používáním oční masti s 1250 I.U. v celé tubě tedy nebezpečí nehrozí. V těhotenství a v období kojení mohou ženy přípravek VITAMIN A-POS používat. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje VITAMIN A-POS lze považovat za přípravek z tohoto hlediska bezpečný; pro možnost krátkodobého zhoršení zrakové ostrosti po nanesení masti do oka se doporučuje po dobu 15 minut neřídit motorové vozidlo a neobsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky Nejsou známy. 4.9 Předávkování Není známo. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, vitamin k reepitelizaci ATC kód: S01XA02. Retinol (vitamin A 1 ) je vitamin rozpustný v tucích a je pro člověka nezbytný. Termín "vitamin A" zahrnuje látky, které se vyznačují biologickými účinky retinolu. 2/5

3 Údaje o biologické účinnosti vitaminu A se uvádějí buď v mezinárodních jednotkách (I.U.) anebo v retinolových ekvivalentech (RE), přičemž 1 I.U. = 0,3 RE a odpovídá 0,3 mikrogramu retinolu. Retinol vstupuje do různých cílových buněk a naváže se v nich na cytoplazmatické receptory, které jej dopraví do buněčného jádra. Tam potom ovlivňuje proteosyntézu. Retinová kyselina (tretinoin) také ovlivňuje posttranslační děje, zejména syntézu glykoproteinů a glykolipidů obsahujících mannózu a galaktózu. Retinol je mimoto výchozí látka pro tvorbu retinalu (zrakového purpuru, aldehydu retinolu), který navázán na protein opsin vytváři komplex rhodopsin. Ten figuruje v tyčinkách sítnice jako fotoreceptor. Vcelku lze rozlišit tři oblasti účinků vitaminu A: 1. Ovlivnění somatických funkcí: Ve formě alkoholu (retinolu) je vitamin A významný pro regulaci růstu a diferenciace epitelu a mezenchymových struktur kostní tkáně. Podle některých údajů by vitamin A mohl v této souvislosti mít i antikarcinogenní účinky. 2. Ovlivnění rozmnožování a embryonálního vývoje: Vitamin A ovlivňuje spermatogenezu, oogenezu, vývoj placenty i morfogenezu embrya. 3. Ovlivnění zraku a jiných smyslových funkcí: Vitamin A (ve formě aldehydu, retinalu) se podílí nejen na procesu vnímání světla a tedy vidění; na dostatečném přívodu vitaminu A závisí i průběh jiných smyslových funkcí (sluchu, chuti, čichu). Podle současných vědomostí zasahuje do regulace buněčného růstu a buněčné diferenciace ovlivněním exprese genů některých enzymů a růstových faktorů, nutných pro vývoj a regeneraci buněk. Při nedostatku vitaminu A se objeví v předních oblastech oka morfologické změny; ty vyvolají v plně rozvinutém případě ke xeroftalmii (zrohovatění a vysušení spojivek i rohovky, což může vést až k oslepnutí). Daný klinický obraz je charakterizován kontinuálním spektrem různých fází skvamózní metaplazie epitelií. V prvním stadiu změn nejdříve vymizejí pohárkové buňky a nastane nedostatek mucinu, pak se zmnoží vrstvy epitelií a silně zvrstvené epitelie se oplošťují, až konečně zrovatí. Všechny tyto pochody se však mohou objevit i současně a vzájemně se překrývat. Metaplazii epitelu podporuje sekundární zánět a ztráta vaskularizace spojivek. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Rohovka není vaskularizovaná a je odkázána na přívod látek z povlaku filmem slzné tekutiny. Estery retinolu, nahromaděné v slzných žlázách, se hydrolyzují za uvolnění retinolu, který se pak slzami dostává k buňkám rohovky. V rohovce byl prokázán buněčný vazebný protein (CRPB = cellular retinal binding protein). Mimoto se předpokládá, že v cytosolu buněk rohovkového epitelu, stromatu a endotelu jsou přítomny specifické retinolové receptory. V komorovém moku se přítomnost retinolu nepodařilo prokázat. Topicky podaný retinol se filmem slzné tekutiny rozprostře po spojivkách i rohovce a rychle se absorbuje. Keratinizace rohovkového epitelu, která nastává při nedostatečném přívodu vitaminu A slznou tekutinou, permeabilitu rohovky snižuje. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Akutní toxicita: Hypervitaminózu A může vyvolat krátkodobý přívod vysokých dávek látky. Objevila se po požití jater ledního medvěda, tuleně a žraloka. Nejvyšší koncentrace vitaminu A byla zjištěna ve žraločích játrech (více než I.U. v 1 g jater, tj. 50 mg v 1 g). Příznaky akutní otravy může vyvolat u dospělého požití 500 mg (tj. 1,5 milionu I.U.) vitaminu A, u u dítěte 100 mg ( I.U.), u batolete 30 mg ( I.U.). 3/5

4 Příznaky akutní otravy: Bolesti hlavy, silná únava, nauzea, edém papily, po 24 hodinách masivní olupování kožních šupin, lupy. Příznaky ustupují po 36 hodinách. Laboratorně lze zjistit prodloužení protrombinového času, zvýšené hodnoty transamináz a mírné zrychlení sedimentace erytrocytů. Chronická toxicita: Každodenní přívod mg vitaminu A (tedy I.U.) po dobu dvou let vyvolal hypervitaminózu A. Charakteristické příznaky takovéto chronické intoxikace jsou: Suchá kůže, pruritus, lupy ve vlasech, poruchy růstu vlasůragády, únava, hemoragie, bolesti v kostech. Pozdní projevy intoxikace: Jako pozdní projevy se mohou vyvinout hepatosplenomegalie, případně hypertrofie buněk hromadících lipidy, fibróza, skleróza centrálních vén, cirhóza vyvolaná portální hypertenzí, ascites, pseudotumor cerebri následkem zvýšení tlaku likvoru, zvýšení aktivity alkalické fosfatázy následkem zvýšené aktivity osteoblastů, hyperkalcemie. Při hladinách retinolu v séru vyšších než 1 mikrogram/ml je možné předpokládat hypervitaminózu A. Karcinogenita: V pokusech na zvířatech nebyl nalezen karcinogenní účinek vitaminu A; naopak se někdy popisuje antikarcinohenní působení. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Bílá vazelína, tekutý parafin, lehký tekutý parafin, tuk z ovčí vlny. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 o C. 6.5 Druh obalu a velikost balení Hliníková tuba s vnitřní ochrannou vrstvou (na bázi fenolové pryskyřice) s plastovou (PE) vložkou pro oční aplikaci, plastový (PE) šroubovací uzávěr, krabička. Velikost balení: 1 x 5 g. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Bez zvláštních upozornění. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI URSAPHARM spol. s r.o. Říčany Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 64/039/04-C 4/5

5 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU /5