Psychofarmaka. PDF vytvořeno zkušební verzí pdffactory 1. generace barbituráty 2. generace benzodiazepiny 3. generace Z-sloučeniny

Transkript

1 Psychofarmaka PharmDr. MVDr.Vilma Vranová Hypnotika a sedativa Anxiolytika, antidepresiva Antipsychotika Antiepileptika Antiparkinsonika 2 Hypnotika a sedativa 1. generace barbituráty 2. generace benzodiazepiny 3. generace Z-sloučeniny Jiná farmaka, působící hypnoticky antidepresiva, antipsychotika, antihistaminika 3 1

2 Benzodiazepiny Účinek hypnosedativní, anxiolytický, myorelaxační, antikonvulzivní 4 Benzodiazepiny Dlouhodobé vylučovací poločas delší než 18 hod Nitrazepam, flunitrazepam, klonazepam, medazepam, diazepam, chlordiazepoxid 5 Benzodiazepiny Střednědobé - vylučovací poločas hod Oxazepam, bromazepam, alprazolam 6 2

3 Benzodiazepiny Krátkodobé - vylučovací poločas pod 12 hod Midazolam, triazolam 7 Závislost 5 10%, až 50% po užívání déle než rok Predispozice vyšší věk, chronická onemocnění, jiné závislosti Abstinenční příznaky nespavost, nechutenství, dysforie až deprese, hypersenzivita, hypertenze Tolerance 8 Interakce Alkohol - synergický účinek, až zástava dýchání Inhibice cytochromu 3A4 (ketokonazol, claritromycin, grapefruitový džus ) 9 3

4 Dispenzace Dlouhodobý účinek řízení apod. Vyloučit alkohol, jiné tlumivé látky, grapefruitový džus Neužívat dlouhodobě, pravidelně Při dlouhodobém užívání vysazovat postupně 10 Z- sloučeniny Zopiclon, zolpidem Vylučovací poločasy 2 6 hod, nástup účinku min Reaktivita se vrací k normě za 5 6 hod po požití 11 Farmaka, působící hypnoticky Antidepresiva mirtazapin, trazodon Antipsychotika chlorpromazin Antihistaminika promethazin 12 4

5 Režimová opatření Pravidelnost Světlo a aktivita ve dne V posteli jen spát Na noc lehká jídla, ne kofein, alkohol Chladnější ložnice Fytoterapie 13 Anxiolytika Nebenzediazepinová guaifenezin Benzodiazepiny Antidepresiva buspiron, SSRI Antipsychotika chlorprothixen, risperidon Betalytika metipranolol 14 Doporučený postup 1. Lék 1. volby SSRI nebo SNRI, vytitrovat dávku (stoupat po 1 2 týdnech, výměna, pokud se účinek neprojeví do 6 týdnů) 2. Záměna (jiné SSRI, venlafaxin) nebo augmentace( adjuvantní terapie BZD, ß-blokátory, antikonvulsiva, antipsychotika) Terapie min. 18 měsíců 5

6 Deprese -léčba 1. Akutní fáze 6-8 týdnů 2. Pokračovací 3-9 měsíců 3. Udržovací >9 měsíců Udržovací léčba 1. epizoda 9 měsíců 2. epizoda (nebo suicidium, rodinná anamnéza, nad 65 let) 2 roky 3. epizoda 5 let 4. epizoda do konce života Způsoby terapie 1. Farmakoterapie 2. Psychoterapie 3. Elektrokonvulzivní terapie 4. Repetitivní transkraniální magnetická rezonance 5. Spánková deprivace 6. Fototerapie 7. Tělesné cvičení 6

7 Antidepresiva 1. gen. Tricykly 2. gen. Heterocykly 3. gen. SSRI, SARI, NARI 4. gen. SNRI Přímé ovlivnění receptorů - mianserin, mirtazapin Inhibitory biodegradace - IMAO 19 Tricykly, tetracykly Amitriptylin (Amitriptylin) Klomipramin (Anafranil) Maprotilin (Ludiomil) Anticholinergní, antihistaminové, adrenolytické účinky 20 Nežádoucí účinky Anticholinergní suchost sliznic, obstipace, porucha akomodace, dysurie, pocení Antihistaminové sedace, ospalost, chuť k jídlu Adrenolytické hypotenze, závratě, sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta libida 21 7

8 Heterocykly Bupropion (Wellbutrin, Zyban) Agitující insomnie, tenze, cefalgie, anorexie, nauzea, pocení 22 SSRI, SARI, NARI SSRI fluoxetin, citalopram, sertralin, paroxetin, fluvoxamin, sibutramin SARI trazodon NARI - reboxetin 23 SSRI Nejbezpečnější citalopram a sertralin, nejvíce NÚ a interakcí fluoxetin a paroxetin Indikace deprese, úzkostné poruchy, bulimie, posttraumatická stressová porucha, chronické bolesti, obezita 24 8

9 Interakce Serotoninergní léky IMAO, triptany, tryptofan, tramadol Dextrometorfan NSA, ginkgo Alkohol Inhibitory cytochromu 3A4 - azoly, carbamazepin, erytromycin, ranitidin 25 Serotoninový syndrom Mechanismus vzniku toxická koncentrace serotoninu v synapsích Příznaky průjem, nausea, vomitus, křeče třes, ataxie, zvýšený svalový tonus hypertenze, kardiovaskulární kolaps pocení, hypertemie, mydriáza mánie, zmatenost, agitovanost 26 Nežádoucí účinky Nausea, zvracení, únava, bolesti hlavy, sucho v ústech, sexuální dysfunkce 27 9

10 SARI Trazodon, tianepin KI IMAO, serotoninergní léčiva účinek antihypertensiv útlum CNS 28 SNRI Venlafaxin - inhibice zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu Rychlejší nástup účinku, méně nežádoucích účinků, podstatně vyšší cena 29 Blokáda α-adrenoreceptorů Mirtazapin antidepresivně, anxiolyticky, sedativně Duálně působící ne GIT a SEX NÚ Podáván na večer, uspává 30 10

11 Algoritmus farmakoterapie deprese 1. Monoterapie (SSRI, SARI, NARI ) 2. Neúspěch dávky nebo augmentace (BDZ?, hypnotika, EKT, Li ) 3. Změna terapie 4. Kombinace antidepresiv Farmakoterapie deprese Hodnocení účinnosti po 4-6 týdnech Vysazování a změna buď postupně a zároveň nasazovat nový postupně vysadit, vymývací perioda, postupně nový Bipolární afektivní porucha Manická fáze Lithium, valproát, karbamazepin, atypická antipsychotika Deprese Li, lamotrigin, quetiapin, olanzapin AD riziko přesmyku do mánie 11

12 NÚ, interakce Únava, závratě, somnolence, obstipace, vyšší chuť k jídlu IMAO - kontraindikace Alkohol, benzodiazepiny potenciace CYP 2D6, 1A2, 3A4 34 Dispenzace Užívání nezávislé na stravě Alkohol Řízení Při vynechání dávky nezdvojovat následující Interakce NÚ 35 Tryptofan Fermentované sýry, olomoucké tvarůžky, výrobky z kyselého mléka, jogurty, slanečky a herinky, uherský a lovecký salám, kvasnice, sójová omáčka, masové extrakty, banány, fíky, hrozny, fazole, kofein, čokoláda, červené víno, pivo, vermut 36 12

13 Alkoholismus Antidepresiva SSRI Potlačení touhy po alkoholu Acamprosat (acetylhomotaurinát) Campral Naltrexon 37 Kouření Bupropion (Zyban) Varenicline (Champix) 38 Champix Pacient si stanoví datum, kdy chce přestat kouřit. Užívání přípravku by mělo začít 1 2 týdny před tímto datem den: 0,5 mg 1x denně den: 0,5 mg 2x denně 8. den konec léčby 1 mg 2x denně 39 13

14 Hubnutí Sibutramin Phentermin 40 Antipsychotika Sedativní chlorprothixen Incisivní haloperidol Atypická tiapridal risperidon sulpirid olanzapin quetiapin aripiprazol 41 Schizofrenie Autismus Indikace Neklid, agitovanost, agresivita Manická fáze bipolární poruchy Deliria Anorexie 42 14

15 Klasická antipsychotika Extrapyramidové účinky, anticholinergní, antihistaminové, adrenolytické, kardiovaskulární komplikace 43 Nežádoucí účinky Anticholinergní suchost sliznic, obstipace, porucha akomodace, dysurie Antihistaminové sedace, ospalost, chuť k jídlu Adrenolytické hypotenze, závratě, sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta libida 44 Interakce Interakce psychofarmaka, alkohol, tlumivá antihistaminika, analgetika, opiáty, antihypertensiva, CYP P

16 Dispenzace Značná sedace řízení Ortostatická hypotenze Přísný zákaz alkoholu Všechny další léky konzultovat Tardivní dyskinese -lékař Suplementace vitamíny B 46 Atypická antipsychotika sulpirid olanzapin quetiapin risperidon tiapridal aripiprazol 47 Atypická antipsychotika Schizofrenie Bipolární porucha Poruchy chování ve stáří Chronický abusus alkoholu Intenzívní, neustupující bolest Dyskinézy a abnormální pohyby Autismus Děti od 6 let -těžké poruchy chování s agitovaností a agresivitou

17 Dispenzace Monitorování hmotnosti, glykemie, zvl. při rodinné zátěži Ortostatická hypotenze Strava neovlivňuje absorpci Sedace neřídit Interakce s léky ovlivňujícími CNS Interakce na CYP1A2: kouření, ciprofloxacin, carbamazepin snížení hladiny olanzapinu, clozapinu 49 Pedopsychiatrie Piracetam Methylfenidat Sulpirid 50 Epilepsie 2.nejčastější neurologické onemocnění ČR epileptiků Neumíme léčit pouze bránit vzniku záchvatu 51 17

18 Antiepileptika 1. generace primidon phenytoin ethosuximid 2. generace valproat carbamazepin 3. generace lamotrigin gabapentin topiramat Benzodiazepiny diazepam, clonazepam 52 Netradiční terapie Kortikoidy Vit. B6 dependentní (kojenci) Ketogenní dieta a jiné diety při etiologii dědičné poruchy metabolismu 53 Indikace Epilepsie Profylaxe migrény Terapie chronických bolestí Preventivní podávání po úrazech hlavy Odvykání alkoholu Profylaxe manio-depresivní psychózy 54 18

19 Nežádoucí účinky GIT nausea, zvracení, zácpa Bolesti hlavy, snížená pozornost, poruchy zraku, extrapyramidové Psychiatrické Endokrinologické Hematologické 55 Interakce Značně heterogenní skupina Ovlivňují antikoncepci Carbamazepin Phenytoin Primidon Topiramát Neovlivní Benzodiazepiny Gabapentin Lamotrigin Valproáty 56 Dispenzace S jídlem, zapít, nekousat Neřídit Neotěhotnět Nepít alkohol Nezapomínat užívat Vysazovat postupně 57 19

20 Režimová opatření Spánkový režim Pravidelné užívání léků Plavání pod dohledem Zákaz alkoholu Hyperventilační vliv Fotosenzibilizační vliv Strava bohatá na vlákninu Nezakazuje se čaj, káva, čokoláda, kakao 58 Vynechání léku Jedna z nejčastějších příčin záchvatu Do 6 hod vzít dávku, následující o 2 3 hod odsunout Nad 6 hod vynechat, následující vzít o 2 3 hod dříve, další už normálně 59 Lamotrigin varování Při alergické kožní reakci okamžitě vysadit a k lékaři, každá další dávka stav dramaticky zhoršuje 60 20

21 Parkinsonova choroba James Parkinson 1817 Základní příznaky klidový třes rigidita bradykinese/akinese postižení posturálních reflexů 61 Parkinsonova choroba Klinická manifestace mezi lety Muži : ženy 3 : 2 Nad 65 let postiženo 1% populace V ČR tis pacientů 62 Antiparkinsonika Dopaminergní léčiva Levodopa/benserazid, carbidopa Selegilin Bromokriptin, tergurid Antimuskarinová Amantadin Biperiden 63 21

22 L-DOPA Nejúčinnější lék v léčbě P. příznaků Užití od konce 60. let Vstřebává se v tenkém střevě, v CNS metabolizována na dopamin V GIT metabolizována dopamindekarboxylázou => nutný inhibitor benserazid, karbidopa 64 L-DOPA nevýhody Znemožnění absorpce potravou, antacidy, proteiny, anticholinergiky Krátký biologický poločas Pulsní stimulace receptorů => motorické komplikace 65 GIT Nežádoucí účinky Poruchy vigility, dezorientace, halucinace Nespavost, bolesti hlavy Poruchy jemné motoriky Sucho v ústech, retence moči 66 22

23 Vitamin E Q 10 Oxyphyllin Nootropika Neuroprotekce Nic z toho nefunguje 67 Neřídit Dispenzace Dodržovat dávkování, nevysazovat!!! Užívat na lačno Anticholinergní účinky mikce, termoregulace Prospěšná fyzická aktivita 68 Děkuji za pozornost 23