SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 Příloha č. 3 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls62232/ NÁZEV PŘÍPRAVKU Melipramin SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Léčivá látka: imipramini hydrochloridum 25 mg v jedné potahované tabletě Pomocné látky: Jedna potahovaná tableta obsahuje 110,5 mg monohydrátu laktosy Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Potahované tablety. Popis přípravku: lesklé potahované tablety hnědé barvy, velikosti 8,4x3,8 mm. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace - Léčba deprese: Různá depresivní onemocnění endogenního, organického nebo psychogenního typu (např. postpsychotická deprese, deprese po traumatickém stresu) u dospělých a adolescentů, periodická deprese, depresivní fáze manio-depresivní psychózy, melancholie, deprese při organickém postižení mozku. Přípravek je rovněž používán při léčbě určitých typů chronické bolesti. Melipramin může být použit při léčbě těhotných žen v druhém a třetím trimestru těhotenství. - Léčba enurézy u pediatrických pacientů (enuresis nocturna): v případě, že nebyla nalezena žádná organická abnormalita, mohou být přípravkem Melipramin léčeny děti starší 3 let Dávkování a způsob podání Je zapotřebí individuálního vytitrování dávky. Počáteční dávka je obvykle nízká a zvyšuje se pouze postupně. Po zmírnění příznaků může být podávána udržovací dávka 2-6 tablet denně. Pacientům se zvýšeným rizikem suicidálního chování mají být předepisovány nižší dávky. Léčba je obvykle dlouhodobá (několik let). Maximální dávka pro celou dobu léčby nebyla stanovena. Dospělí: počáteční dávka 75 mg/den může být zvyšována až na mg/den. Pokud nedojde během dvou týdnů k žádnému zlepšení, zvýší se dávka až na 300 mg/den, rozdělená do dvou nebo tří dílčích dávek, obvykle užívaných ráno a večer (popř. též v poledne). Adolescenti a pacienti v pokročilém věku (starší 60 let): počáteční dávka 25 mg/den může být zvýšena na mg/den. Děti: pro léčbu nočního pomočování se tablety podávají 1 hodinu před spaním. Ve věku 3 až 6 let nesmí být překročena denní dávka 25 mg. U dětí ve věkové skupině 7 až 12 let je nejvyšší denní dávka mg. Při léčbě dětí je třeba dbát na to, aby nebyla překročena denní dávka 2,5 mg/kg tělesné hmotnosti. Tablety Melipramin mají být polykány vcelku, nerozkousané, s malým množstvím vody. 1/5

2 4.3. Kontraindikace Absolutní kontraindikace: známá přecitlivělost na imipramin nebo některou z pomocných látek, těžká nedostatečnost jater a/nebo ledvin, současná léčba inhibitory MAO, těhotné ženy v prvním trimestru těhotenství, kojící ženy, pacienti s onemocněním srdce (ischemie, srdeční selhání, arytmie) a pacienti po prodělaném infarktu myokardu, Melipramin nemá být podáván dětem mladším 3 let. Relativní kotraindikace: epileptici a pacienti trpící hypertrofií prostaty (pokud není léčba přípravkem Melipramin nezbytná) Zvláštní upozornění a opatření pro použití Pacienti mají být upozorněni, aby po dobu léčby tabletami Melipramin NEPOŽÍVALI alkoholické nápoje. U pacientů léčených těmito tabletami je lepší vyhnout se elektrokonvulzivní terapii. U pacientů s bipolární depresí může imipramin vyvolat mánii; během epizody mánie nemá být podáván. Při použití tricyklických antidepresiv pro léčbu pacientů s panickou poruchou může dojít k výskytu paradoxní úzkostné neurózy. Tento stav obvykle netrvá déle než dva týdny a lze jej zvládnout deriváty benzodiazepinů. Před zahájením léčby a po celou dobu jejího trvání je třeba provádět tato vyšetření a laboratorní testy: krevní tlak, jaterní testy, EKG, diferenciální krevní obraz. Všichni pacienti musí být pod přísným dohledem z důvodu rizika sebevražedného chování Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Melipramin nesmí být užíván v kombinaci s MAO inhibitory (z důvodu možného zvýšení krevního tlaku). Zvláštní opatrnosti je třeba při užívání přípravku Melipramin současně s těmito léky: Barbituráty (léky proti bolesti a léky na spaní): zvýšení metabolismu imipraminu a je možné snížení jejich účinku. Adice nežádoucích účinků obou komponent je také možná. Fenytoin: imipramin inhibuje metabolismus fenytoinu a tím vede ke zvýšení sérové koncentrace fenytoinu a ke zvýšení toxicity. Také je možné zvýšení rizika vzniku epileptického záchvatu. Guanethidin: imipramin by mohl snížit uptake guanethidinu do adrenergních neuronů a to by mohlo vést ke snížení anihypertenzního účinku. Mohou být vyžadovány vyšší dávky guanethidinu nebo alternativní antihypertenzní agens. Klonidin: Melipramin může zhoršit antihypertenzní účinek klonidinu kvůli farmakologickému antagonismu na centrálních alfa-2 receptorech. Používají se zde obdobná opatření jako pro guanethidin. 2/5

3 Fluvoxamin: výsledkem kombinace fluvoxaminu s imipraminem by mohl být snížený metabolismus impraminu. Fluvoxamin signifikantně zvyšuje poločas imipraminu a snižuje clearence, což vede k toxicitě imipraminu. Snížení dávek obou agens může být nezbytné. Imipramin může potencovat anticholinergní účinky jiných léků (srdeční frekvence, sucho v ústech a zhoršení konstipace). Imipramin ovlivňuje účinky alkoholu a látek tlumících CNS. U alkoholiků byla hlášena vyšší rychlost clearence a porušený metabolismus imipraminu Těhotenství a kojení Anomálie končetin a jiné fetální abnormality byly hlášeny u novorozenců narozených matkám, které byly během týdne těhotenství léčeny imipraminem (nebo jinými antidepresivy). Ačkoliv kauzální vztah nebyl dokázán, podávání přípravku Melipramin je kontraindikováno během 1. trimestru gravidity. U kojenců, kteří byli kojeni matkami léčenými imipraminem, byla reportována sedace. Obdobně, kojení představuje kontraindikaci. Dlouhodobá klinická hodnocení prokázala, že fetální anomálie byly také hlášeny bez ohledu na léčbu impraminem. Avšak kontrolovaná klinická studie týkající se léčby imipraminem během druhého a třetího trimestru nebyla dobře dokumentována. Užití tohoto léčiva ve druhém a třetím trimestru těhotenství je tudíž možné, pokud je klinicky indikováno a pokud očekávaný terapeutický prospěch pro matku převažuje nad potenciálním teratogenním rizikem pro plod Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Imipramin může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování. Proto je třeba, aby se pacienti, kteří si stěžují na takové ovlivnění, vyvarovali řízení motorových vozidel, obsluhy strojů a provádění prací se zvýšeným rizikem nehod. Později v průběhu léčby musí být u jednotlivých pacientů individuálně rozhodnuto o tom, zda je pro ně bezpečné pokračovat v těchto činnostech Nežádoucí účinky Může se vyskytnout sucho v ústech, únava, posturální hypotenze, tachykardie, rozostřené vidění, bolest hlavy, zácpa a poruchy močení. Zřídka se vyskytují alergické kožní reakce (zrudnutí, svědění), epizody excitace, epizody zmatenosti s halucinacemi, narušení sexuální aktivity (zvýšení nebo snížení libida), gynekomastie, galaktorea, fotofobie. Hyperpigmentace pokožky a občas duhovky - byla hlášena u pacientů léčených dlouhodobě denními dávkami mg. Epidemiologické studie - především ty, které byly provedené u pacientů ve věku 50 let a výše ukázaly zvýšené riziko fraktur kostí u těch pacientů, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo tricyklická (TCA) antidepresiva. Mechanismus vzniku tohoto rizika není znám Předávkování Projevuje se excitací, neklidem, příznaky těžké anticholinergní stimulace jako je sucho v ústech, rozšířené zornice, tachykardie, retence moči a zástava střevní motility. V těžkých případech se vyskytuje ztráta vědomí, koma, křeče, myoklonus, oftalmoplegie, hyperreflexie, hypotenze, oběhová a respirační dysfunkce, život ohrožující ventrikulární a supraventrikulární arytmie, hyperpyrexie nebo hypertermie. Léčba předávkování: Výplach žaludku s použitím aktivního adsorpčního uhlí během 12 hodin od požití léku. Nezbytné je monitorování cirkulačních a respiračních funkcí a symptomatická léčba. Při křečích byl prokázán prospěšný účinek těchto léků: i.v. diazepam, fenytoin, fenobarbital a/nebo inhalační anestetika s myoralaxancii. Imipramin nelze dialyzovat a forsírovaná diuréza je rovněž neúčinná. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 3/5

4 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika, neuroleptika, ATC kód: N06AA02. Imipramin, léčivá složka přípravku Melipramin, je derivátem dibenzoazepinu. Patří mezi tricyklická antidepresiva. Imipramin působí inhibičně na zpětné vychytávání noradrenalinu a serotoninu uvolněného na synapsi při šíření vzruchu, a tím zajišťuje noradrenergní a serotonergní transmisi. Vykazuje též inhibiční účinky na muskarinové a H 1 -histaminové receptory, a má proto anticholinergní a středně silné sedativní účinky. Antidepresivní účinek nastupuje postupně, optimální terapeutický účinek lze očekávat po 2-4 týdnech léčby Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání je imipramin dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Látka podléhá intenzivnímu metabolismu prvního průchodu játry. Demethylací se tvoří hlavní, farmakologicky aktivní metabolit imipraminu, desipramin. Plazmatické hladiny obou látek vykazují značné individuální rozdíly. Obě látky se váží na plazmatické bílkoviny (imipramin: %, desipramin: %). Imipramin je eliminován primárně ledvinami, především ve formě volných a konjugovaných metabolitů. Po podání jednorázové dávky se hodnoty eliminačního poločasu imipraminu pohybují mezi 9 a 28 hodinami; v případě předávkování mohou být významně odlišné. Imipramin a desipramin překračují hemato-encefalickou bariéru a placentární bariéru a jsou vylučovány mateřským mlékem. Současné podávání jídla nemá na farmakokinetiku imipraminu žádný vliv Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Žádné údaje nejsou k dispozici. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek monohydrát laktosy (110,5 mg) povidon K25 krospovidon mastek magnesium-stearát hypromelosa červený oxid železitý (E172) dimetikon Inkompatibility Nejsou známy Doba použitelnosti 3 roky Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem Druh obalu a velikost balení Hnědá skleněná lahvička s PE uzávěrem, krabička. Velikost balení: 50 potahovaných tablet. 4/5

5 6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. K perorálnímu podání. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI EGIS PHARMACEUTICALS PLC Keresztúri út BUDAPEŠŤ MAĎARSKO 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 68/259/70-S/C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / DATUM REVIZE TEXTU /5