OPVK CZ.1.07/2.2.00/

Rozměr: px

Začít zobrazení ze stránky:

Download "OPVK CZ.1.07/2.2.00/"

Alexandra Horáková
před 7 lety
Počet zobrazení:

1 OPVK CZ.1.07/2.2.00/

2 Toxikologie omamných a psychotropních látek OCH/TOPL 6 RNDr. Tomáš Gucký, Ph.D. ZS 2012/2013

3 Stimulancia

4 Obecná charakteristika psychostimulancií Psychostimulancia nefyziologický budivý efekt na CNS. mechanismus působení vzestup koncentrace biogenních monoaminů (dopamin, noradrenalin, serotonin) v synaptické štěrbině: a) zvýšené vylučování MA (ovl.presynaptických receptorů) b) snížení zpětného vychytávání c) inhibice biotransformace MA (inhibice monoaminoxidas MAO)

5 Nejčastější psychostimulancia AMFETAMIN METAMFETAMIN - PERVITIN PSEUDOEFEDRIN AMFETAMINY FENTERMIN EXTÁZE (MDMA) NORADRENALIN FENMETRAZIN KOKAIN

6 Akutní účinky psychostimulancií Psychický účinek: - zvýšení psychomotorického tempa, urychlení myšlení - zvýšená nabídka asociací a výbavnosti paměti (na úkor přesnosti). - zkrácení potřeby spánku, - euforie a pocity psychické i fyzické síly. -anorektický účinek. ZMĚNA VĚDOMÍ JE SPÍŠE KVANTITATIVNÍ NEŽ KVALITATIVNÍ (na rozdíl od halucinogenů) Somatický účinek: AMF působí jako periferní sympatomimetika -vzestup TK, tachykardie, bronchodilatace, hypertermie Po odeznění celk.vyčerpání, únava, vlčí hlad (dojezd)

7 Poznámka: sympatikus a parasympatikus

8 Dlouhodobé účinky psychostimulancií Zátěž pro kardiovaskulární systém zvýšené riziko srdečních a mozkových příhod. Hubnutí Imunosupresivní účinek amfetaminů (?) Vznik závislosti: převážně psychická závislost (závislost amf.typu) Toxická psychóza: pozvolný rozvoj, paranoidní nebo paranoidně-halucinatorní syndrom (stíha), rozvinutá t.p. klin.obr. jako schizofrenie (bludy, sluchové i zrakové halucinace, úzkost, postižení nálady, vztahovačnost atd.), po léčbě AD bez následků. RIZIKA INFEKČNÍCH CHOROB PŘI i.v. APLIKACI!!! (častý 1.kontakt s drogou za zdmi psychiatrické léčebny!!!)

9 Amfetaminy přehled Ephedra sinica chvojník čínský Přírodní zdroj efedrinu a pseudoefedrinu, v čínské medicíně využíván min před 5000 let. Rostlina se dodnes využívá v čínském lidovém léčitelství k terapii asthmatu a horečky. Efedrin jako farmakum: bronchodilatans (astma), léčba krátkodobé hypotenze (např. při celk.anestezii), vazokonstikce a dekongesce (součást různých nosních kapek a antipyticko-antiflogistických léků) Některé léky obs.efedrin nebo pseudoefedrin: MODAFEN: Ibuprofen a pseudoefedrin AERINAZIN: Desloratadin a pseudoefedrin (antihistaminikum) PARALEN PLUS: Paracetamol a pseudoefedrin, ASPIRIN Komplex: K.acetylsalicylová a pseudoefedrin

10 Amfetaminy - přehled Syntetické amfetaminy: Amfetamin: 1887 L. Edeleanu v medicíně od 1927 jako náhražka efedrinu, dekongescens (Benzedrin) 1935 studium psychických účinků řada užití ve válce k potlačení únavy a zvýšení bojeschopnosti armád 1965 konec farmak s amfetaminem v USA Psychoton - u nás do 1976 (jako anxiolytikum)

11 Amfetaminy - přehled Metamfetamin (PERVITIN): synt (A.Ogata) řada užití ve válce (zejm.čína, Japonsko, ) Desoxyn (léčba narkolepsie, USA) oproti amfetaminu vyšší lipofilita i vazba na presynaptické receptory a psychický účinek vyšší. (S) isomer výrazně účinnější než(r) - isomer příprava v terénu z pseudoefedrinu získaného z Modafenu apod., ve světě také z fenylacetonu (např. L.-W.reduktivní aminace) Užívání: p.o., i.v., šňupání, vysoce čistý hydrochlorid MA ice kouření (zejm.dálný východ).

12 Metamfetamin zdroje 2004 celosvětově zadrženo 11 tun, 59% J a JV Asie, 37% Severní Amerika Výroba: JV Asie (především z fenylacetonu) v Evropě většina produkce v ČR (organizovaně i podomácku), nově také v Polsku Průměrnáčistota: %

13 Metamfetamin trendy v užívání Prevalence ve skupině let (Reitox, 2005) Amfetaminy Celoživotní prevalence A nebo MA Prevalence užívání v posledním roce A nebo MA Celoživotní prevalence extáze Prevalence užívání v posledním roce extáze EU (15-34) ČR (15-34) 4,8 % 5,0 % 0,6 % 1,5 % cca chron.uživ. MA 5,2 % 14,6 % 1,4 % 7,7 %

14 Amfetaminy - přehled MDMA methylendioxymetamfetamin (extáze) Silnější psychoaktivní účinek a mírné potlačení somatických projevů oproti A a MA Zdroje: výroba soustředěna především do západní Evropy (Nizozemí, Dánsko, ) 2004: Zadrženo celosvětově 8,5 t, 50% v záp.evropě, 23% v USA Užívání: výhradně p.o.

15 Amfetaminy farmakologický profil Biologická dostupnost: 90 % (kouř), 70 % (p.o.) METABOLISMUS A VYLUČOVÁNÍ: Metamfetamin: většina vyloučena v nezměněné formě demethylace na amfetamin (7%) hydroxylace na aromatickém jádře: kumulace hydroxymetabolitů je pravděpodobně jednou z příčin rozvoje toxické psychózy u chronických uživatelů Biol.poločas: ZÁVISLOST: t 1/2 ~ hodin, detekce v moči v řádu dní (3-4) po užití psychická rychlý rozvoj fyzická rychlý rozvoj, tolerance chroničtí uživatelé až 15 g/den Některá příbuzná léčiva se metabolizují na metamfetamin, resp.amfetamin a mohou tak způsobit falešně pozitivní nálezy. Např. Selegilin (Apo-Seleg, Cognitiv, Jumex a Selegilin)

Amfetaminy jako anorektika 1954 Fenmetrazin v ČSSR brzy lokální drogová endemie relativně malá selektivita k noradrenalinovým receptorům a rel.

16 Amfetaminy jako anorektika 1954 Fenmetrazin v ČSSR brzy lokální drogová endemie relativně malá selektivita k noradrenalinovým receptorům a rel.vysoký potenciál vzniku závislosti 1959 Fentermin vyšší selektivita k NA receptorům vyšší bezpečnost, výraznější psychostimulační působení až při vysokých dávkách Fenluramin doposud nejlepší farmakologický profil, 1997 stažen z trhu pro zjištěná rizika poruch srdeční chlopně a plicní hypertenze

17 Kokain Jižní amerika pěstování a žvýkání lístků koky odnepaměti izolace kokainu (Friedrich Gaedcke) 1898 Richard Willstätter: struktura kokainu 1879 popsání analgetických vlastností 1884 kokain jako anestetikum (i spinální) Počátek 20.st. řada přípravků obs. kokain nárust závislých, společenské problémy Produkce: cca 75 % Kolumbie

18 Kokain Užívání: ve formě soli (hydrochlorid, sulfát) nebo volná báze (crack) šňupání, kouření, p.o., i.v. velmi vzácně (silná rizika embolie a subj. nepříjemné) Mechanismus účinku: inhibitor zpětného vychytávání SR, DOP a NA, inhibitor Na kanálu, doba působení 15 min 60 min Metabolismus:

19 Léčiva odvozená od struktury kokainu BENZOKAIN LIDOCAIN PROCAIN

Podobné dokumenty

Psychoaktivní látky. MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková

Psychoaktivní látky. MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková Psychoaktivní látky MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková Gymnázium a Střední odborná škola, Rokycany, Mládežníků 1115 Číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0410 Číslo šablony: 7 Název materiálu: Psychoaktivní