sp.zn. sukls126654/2010

Transkript

1 sp.zn. sukls126654/2010 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU GOOL prášek pro perorální roztok 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jeden sáček obsahuje glucosamini sulfas et natrii chloridum1 884,0 mg, což odpovídá glucosamini sulfas 1 500,0 mg, což odpovídá glucosaminum 1 178,0 mg. Pomocné látky se známým účinkem: sorbitol (E420), aspartam (E951) Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Prášek pro perorální roztok Bílý až nažloutlý prášek 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Přípravek je indikován ke zmírnění symptomů mírné až středně těžké osteoartrózy kolene nebo kyčle. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Dospělí Obsah sáčku se rozpustí ve sklenici vody (přibližně 250 ml) a užívá se 1 denně během jídla. Délka léčby je 4 12 týdnů, v případě nutnosti i déle. Klinický efekt léčby se objeví obvykle po 4 týdnech od zahájení terapie a přetrvává po dobu 2-3 měsíců po vysazení terapie. Starší pacienti U pacientů staršího věku není nutná redukce dávky. Pacienti s insuficiencí ledvin a/nebo jater Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici speciální studie u pacientů s renální a/nebo hepatální insuficiencí, nemůže být doporučeno jiné dávkování. Děti a dospívající Přípravek by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let, protože u této věkové skupiny nebyla studována účinnost a bezpečnost. Způsob podání Obsah sáčku se rozpustí ve sklenici vody (přibližně 250 ml) a vypije se. 1/5

2 4.3 Kontraindikace Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou uvedenou v bodě 6.1. Alergie na korýše, neboť léčivá látka je získávána z korýšů. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Nejsou k dispozici údaje z klinických studií u pacientů s renální a/nebo hepatální insuficiencí. Toxikologický a farmakokinetický profil přípravku sice nevyžaduje omezení podávání u těchto pacientů, přesto však pacientům s vážnou hepatální nebo renální insuficiencí by měl být přípravek podáván s opatrností. Doporučuje se opatrnost při podávání glukosaminsulfátu pacientům s diabetes mellitus. U těchto pacientů mohou být na začátku terapie nutné kontroly hladiny krevního cukru. Pozornost by měla být věnována pacientům, kteří jsou léčeni jinými léčivými přípravky, neboť nebyly provedeny speciální studie zaměřené na interakce s jinými přípravky (viz bod 4.5). Přípravek obsahuje sorbitol. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by neměli tento přípravek užívat. Přípravek obsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý pro pacienty s fenylketonurií. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Nebyly prováděny žádné speciální studie zaměřené na interakce přípravku. Fyzikálně-chemické a farmakokinetické vlastnosti glukosaminsulfátu vykazují nízký potenciál pro možné interakce s jinými látkami. Jelikož však interakce nemohou být vyloučeny, měla by být věnována pozornost při kombinaci přípravku s jinými léčivými přípravky. Perorální podávání glukosaminsulfátu může zvýšit absorpci tetracyklinů v gastrointestinálním traktu. Absorpce penicilinu V a chloramfenikolu může být snížena. Experimentální studie na zvířatech ukázaly, že glukosamin narušuje sekreci insulinu pravděpodobně prostřednictvím inhibice glukokinásové aktivity -buněk. Byl hlášen zvýšený účinek kumarinových antikoagulancií (warfarin a acenokumarol) při současné léčbě s glukosamin sulfátem. Proto je třeba pacienty, kteří užívají kumarinová antikoagulancia, pečlivě monitorovat na začátku a po ukončení terapie glukosaminem. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Adekvátní údaje o podávání glukosaminsulfátu těhotným ženám nejsou k dispozici. Nebyly provedeny studie na zvířatech, které by sledovaly účinky glukosaminsulfátu na těhotenství a vliv na vývoj embrya/plodu. Přípravek by neměl být během těhotenství podáván. Kojení Nejsou k dispozici údaje o vylučování glukosaminu do mateřského mléka. Užívání glukosaminu během kojení se nedoporučuje, protože neexistují žádné údaje z hlediska bezpečnosti pro dítě. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Při použití přípravku se nepředpokládá jeho vliv na tyto schopnosti. 4.8 Nežádoucí účinky V kontrolovaných klinických studiích byly pozorovány nežádoucí účinky u maximálně 15 % pacientů užívajících glukosaminsulfát nebo placebo. Nežádoucí účinky byly obvykle přechodné a méně závažné a projevovaly se především v oblasti gastrointestinálního traktu jako obstipace, diarhea, 2/5

3 nausea nebo bolest v epigastriu. U některých pacientů byly pozorovány projevy hypersensitivity, které se projevovaly kožní vyrážkou s pruritem a erytémem. Následující tabulka zobrazuje nežádoucí účinky, které byly zaznamenány v klinických studiích u přibližně 2000 pacientů s osteoartrózou, kteří užívali glukosaminsulfát v dávce mg/den. Časté ( 1/100 až <1/10) Méně časté ( 1/1 000 až <1/100) Vzácné ( 1/ až < 1/1 000) Gastrointestinální poruchy: Nausea, obstipace, pálení žáhy, průjem, dyspepsie, bolest v epigastriu Poruchy kůže a podkožní tkáně: Pruritus, erytém Poruchy nervového systému: Bolesti hlavy, závrať, únava Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova Praha 10 Webové stránky: Předávkování Nebyl hlášen žádný případ předávkování. Na základě studií zaměřených na akutní a chronickou toxicitu u zvířat není předávkování pravděpodobné ani při velmi vysokých dávkách. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Jiná nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, ATC kód: M01AX05 Léčivá látka přípravku, glukosaminsulfát, je chemicky velmi dobře definovaná látka a je solí přírodního aminomonosacharidu glukosaminu, který je fyziologicky přítomen v lidském těle. Mechanismus účinku glukosaminsulfátu při osteoartróze dosud nebyl plně objasněn. Glukosamin je endogenní substance a je normální složkou polysacharidových řetězců chrupavkové matrix a glykosaminoglykanů synoviální tekutiny. U degenerativních i zánětlivých kloubních onemocnění, stejně jako u traumatických poškození kloubní chrupavky vzniká jeho nedostatek, který má za následek narušení tvorby kyseliny hyaluronové a proteoglykanů, což je jednou z hlavních příčin osteoartrózy. Studie in vitro prokázaly, že glukosaminsulfát stimuluje chondrocyty k syntéze fyziologických glykosaminoglykanů a proteoglykanů. Glukosaminsulfát rovněž vykazuje inhibiční účinek jak na enzymy destruující chrupavku, jako je kolagenáza a fosfolipáza A, tak i na tvorbu dalších látek poškozujících tkáně, jako jsou superoxidové radikály, nebo na aktivitu lyzozomálních enzymů. Tyto aktivity jsou pravděpodobně též odpovědné i za mírný protizánětlivý účinek pozorovaný u různých modelů. Mechanismus účinku glukosaminsulfátu se liší od účinku běžně používaných nesteroidních antirevmatik, která působí prostřednictvím inhibice cyklooxygenázy, a jeho protizánětlivý efekt je nezávislý na syntéze prostaglandinů. Klinické studie a přehledy prokázaly účinnost glukosaminsulfátu v terapii symptomů osteoartrózy, zvláště u osteoartrózy kolene. Nedávno publikované výsledky dvou nezávislých tříletých 3/5

4 prospektivních randomizovaných kontrolovaných klinických studií prokázaly nejen symptomatický efekt, ale i strukturu modifikující efekt glukosaminsulfátu u pacientů s osteoartrózou ve srovnání s placebem a zpomalení progrese gonartrózy. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Glukosaminsulfát má relativně malou molekulovou hmotnost, je rozpustný ve vodě a hydrofilních organických rozpouštědlech. Farmakokinetické vlastnosti glukosaminsulfátu byly studovány u psů a potkanů po intravenózním a perorálním podání pomocí 14 C-značeného D-glukosaminu. Po intravenózním podání radioaktivně značený glukosamin rychle vymizí z krve a inkorporuje se rychle do tkání, zejména do jater, ledvin a kloubní chrupavky. Asi 50% podané radioaktivně značené látky je vylučováno s vydechovaným CO 2 a kolem 35% radioaktivně značené látky je vylučováno v nezměněné formě (jako glukosamin) močí. Vylučování stolicí je nízké a představuje přibližně 2% podané dávky. Po perorálním podání je glukosaminsulfát rychle a téměř kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu. Metabolická transformace, tkáňová distribuce a vylučování radioaktivně značené látky jsou stejné jako po intravenózním podání. Výsledky farmakokinetických studií u lidí, které byly provedeny po intravenózní, intramuskulární nebo perorální aplikaci neoznačeného glukosaminsulfátu nebo 14 C-značeného D-glukosaminu potvrdily analogii s farmakokinetickými vlastnostmi zjištěnými u zvířat. Distribuční objem je přibližně 5 litrů a biologický poločas po intravenózní aplikaci činí přibližně 2 hodiny. Po perorálním podání je téměř 90% glukosaminsulfátu absorbováno. Relativní biologická dostupnost u člověka po jedné perorální dávce 14 C-značeného D-glukosaminu je přibližně 26% z důvodu first-pass efektu v játrech, ve kterých je metabolizováno více než 70% podaného glukosaminu Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Toxikologické studie prováděné u zvířat prokázaly nízkou akutní a chronickou toxicitu glukosaminsulfátu. Předklinické údaje sledující vliv glukosaminsulfátu na průběh gravidity, embryonální/fetální vývoj a mutagenní nebo karcinogenní potenciál nejsou k dispozici. Glukosamin je však přítomen fyziologicky v lidském organismu a jeho velmi dobrý bezpečnostní profil byl prokázán v řadě klinických studií. Experimentální studie prokázaly, že glukosamin narušuje glukózou indukované vylučování insulinu, pravděpodobně cestou inhibice metabolismu glukózy. Klinická důležitost tohoto zjištění není jasná. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Sorbitol (E420) Aspartam (E951) Kyselina citronová Makrogol Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání 4/5

5 Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 6.5 Druh obalu a obsah balení Třívrstvé zatavené sáčky (papír/al/peva), krabička. Velikost balení: 6, 20, 30 nebo 60 sáčků. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Angelini Pharma Česká republika s.r.o. Páteřní 7, Brno, ČR 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 29/598/05-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU /5