SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Mometasoni furoas 1,0 mg v 1 g mastného krému, masti nebo kožního roztoku

Transkript

1 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU ELOCOM Krém Mast Kožní roztok 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Mometasoni furoas 1,0 mg v 1 g mastného krému, masti nebo kožního roztoku Pomocné látky: krém: hydrogenovaný sójový lecithin mast: propylenglykol-monostearát kožní roztok: propylenglykol Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Krém bílý až našedlý homogenní krém Mast bílá až našedlá neprůhledná mast Kožní roztok bezbarvý až skoro bílý roztok, bez viditelných cizích částic 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace ELOCOM krém/mast 0,1 % jsou indikovány pro léčbu zánětlivých a svědivých projevů dermatóz, reagujících na léčbu glukokortikoidy, jako je psoriáza, atopická dermatitida a dermatitida vzniklá ve styku s dráždivými škodlivinami a/nebo dermatitida kontaktní. ELOCOM kožní roztok 0,1 % je indikován pro léčbu zánětlivých a svědivých projevů dermatóz reagujících na glukokortikoidy a postihujících ochlupené oblasti kůže a kštici, jako je psoriáza Dávkování a způsob podání Krém nebo mast se nanáší na postižené oblasti kůže v tenké vrstvě jedenkrát denně. Kožní roztok se aplikuje po několika kapkách na postižené ochlupené oblasti kůže nebo kštici jedenkrát denně. Mast by měla být užívána přednostně k léčení velmi suchých, šupinatějících a popraskaných lézí. Užití kožního roztoku je vhodné preferovat v léčbě dermatóz ochlupených částí kůže, jako je kštice, zatímco užití mastného krému je vhodné ve všech ostatních dermatologických indikacích Kontraindikace Elocom je kontraindikován u pacientů s růžovkou (facial rosacea), acne vulgaris, atrofií kůže, periorální dermatitidou, perianálním a genitálním pruritem, plenkovitými vyrážkami (napkin eruptions), bakteriálními (např. impetigo, pyoderma), virovými (např. herpes simplex, herpes zoster, plané neštovice, verrucae vulgares, condylomata acuminata, molluscum contagiosum), parazitárními a plísňovými (např. candida nebo dermatofyty) infekcemi, varicellou, tuberkulózou, syfilis nebo

2 reakcemi po očkování. Elocom se nesmí používat na rány nebo na kožní vředy. Elocom se nesmí používat u pacientů přecitlivělých na mometasonfuroát, na jiné glukokortikoidy nebo na kteroukoliv jinou složku v tomto přípravku Zvláštní upozornění a opatření pro použití Jestliže se objeví podráždění, má se používání přípravku Elocom přerušit a začít s vhodnou léčbou. Pokud je přítomna kožní infekce, je třeba zahájit příslušnou antimykotickou nebo antibakteriální léčbu. Pokud infekce na takovou léčbu neodpovídá ihned příznivě, má se používání kortikosteroidu přerušit až do doby, než bude infekce přiměřeně pod kontrolou. Systémová absorpce lokálních kortikosteroidů může způsobit reverzibilní supresi hypotalomohypofýzo-adrenální (HPA) osy, která může potenciálně vést ke glukortikoidní nedostatečnosti po ukončení léčby. U některých pacientů se systémová absorpce lokálních kortikosteroidů může během léčby manifestovat jako Cushingův syndrom, hyperglykémie nebo glykosurie. Pacienti, kteří si aplikují lokální kortikosteroidy na rozsáhlý povrch těla anebo pod okluzní obvaz, je nutné pravidelně vyšetřovat, aby se odhalila přítomnost suprese HPA osy. Dětští pacienti mohou být, vzhledem k většímu poměru kožního povrchu a tělesné hmotnosti, na systémovou toxicitu náchylnější, než dospělý po stejné dávce. Místní a systémová toxicita je běžná především po dlouhodobém používání na velkých plochách poškozené kůže, ve flexurách a s polyetylénovými okluzními obvazy. Okluze by se neměly používat u dětí a na tvář. Pokud se použijí na tvář, doba by měla být limitována do 5 dnů. Dlouhodobě trvající terapie by se neměla podávat všem pacientům bez ohledu na věk. Elocom se může s opatrností používat u pediatrických pacientů starších 2 let, ačkoliv bezpečnost a účinnost použití přípravku Elocom déle než 3 týdny nebyla stanovena. Vzhledem k tomu, že bezpečnost a účinnost přípravku Elocom u pediatrických pacientů mladších 2 let nebyla stanovena, použití u této věkové skupiny se nedoporučuje. Použití topických steroidů u psoriázy je riskantní z mnoha důvodů, včetně možnosti zvýšené recidivy v důsledku vývoje tolerance, rizika centralizované pustulární psoriázy a vývoje lokální nebo systémové toxicity způsobené poruchou bariéry funkce kůže. Pokud se použije u pacientů s psoriázou je důležité jejich pečlivé sledování. Jako u všech místně působících glukokortikoidů je třeba se vyvarovat okamžitému přerušení léčby. Pokud se přeruší léčba s místně působícími glukokortikoidy rebound fenomén může způsobit formu dermatitidy s intenzivním zarudnutím kůže, pocitem bodání a pálením. Tomuto lze předejít postupnou redukcí léčby, například intermitentním pokračováním léčby před jejím ukončením. Glukokortikoidy mohou změnit vzhled některých lezí a tak ztížit stanovení správné diagnózy, jakož i prodloužit hojení. Elocom mast a kožní roztok obsahují propylenglykol, který může způsobovat podráždění kůže. Elocom krém obsahuje hydrogenovaný sójový lecithin, který obsahuje sójový olej. Pacienti alergičtí na arašídy nebo sóju by neměli přípravek používat. Topické přípravky Elocom nejsou určeny k použití do oka, včetně očních víček, vzhledem k velmi vzácnému riziku glaukomu nebo subkapsulární katarakty.

3 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce (viz také bod 4.4) Neuvádí se Těhotenství a kojení Použití léčby přípravkem Elocom během těhotenství a kojení je pouze na rozhodnutí lékaře. Přípravek by se neměl používat na velké plochy nebo po dlouhou dobu. O bezpečnosti přípravku při použití v těhotenství nejsou dostatečné důkazy. Místní podávání glukokortikoidů u březích samic může způsobit abnormality ve vývoji plodu včetně rozštěpu patra a intauterinní retardaci růstu. Nejsou žádné adekvátní a kontrolované studie s přípravkem Elocom v těhotenství a proto riziko těchto účinků u lidského plodu není známo. U všech místně aplikovaných glukokortikoidů je nutno vzít v úvahu možnost ovlivnění růstu plodu glukokortikoidy prostupujícími placentární bariérou. Jako všechny ostatní glukokortikoidy, může být přípravek Elocom použit u těhotných žen pouze v případě, že potenciální prospěch převáží možné riziko pro matku, plod a nebo dítě. Není známo, zda se místně podané kortikosteroidy mohou vylučovat do mateřského mléka. Elocom se může podávat kojícím ženám pouze po pečlivém uvážení účinku před rizikem. Pokud je indikována léčba vyššími dávkami nebo dlouhodobá léčba, má se kojení přerušit Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Neuvádí se Nežádoucí účinky Tabulka 1: Nežádoucí účinky uváděné při léčbě přípravkem Elocom podle klasifikace orgánových systémů a frekvence. Velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 až <1/10); méně časté ( 1/1 000 až <1/100); vzácné ( 1/10 000,<1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit). Infekce a infestace Není známo Velmi vzácné Infekce, furunkly Folikulitida Poruchy nervového Systému Není známo Velmi vzácné Parestézie Pocity pálení Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo Velmi vzácné Kontaktní dermatitida, hypopigmentace, hypertrichóza, strie, akneformní dermatitida, atrofie kůže Svědění Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

4 Není známo Bolest v místě vpichu, reakce v místě vpichu Místní nežádoucí účinky u topických dermatologických kortikosteroidů bez udání frekvence výskytu zahrnují: suchá kůže, podráždění kůže, dermatitidy, periorální dermatitidy, macerace kůže, potničky a telangietasie. Pediatričtí pacienti mohou mít větší náchylnost k reverzibilní supresi hypotalomo-hypofýzo-adrenální osy a Cushingovu syndromu než dospělí pacienti vzhledem k většímu poměru kožního povrchu a tělesné hmotnosti. Chronická léčba kortikosteroidy může interferovat s růstem a vývojem dětí Předávkování Masivní, prodloužená léčba lokálními kortikosteroidy může způsobit supresi hypothalamo-hypofýzo adrenální funkce, která vyústí v sekundární adrenální insuficienci, což je obvykle reversibilní. Jestliže se zaznamená suprese HPA osy, je nutné lék vysadit, snížit intervaly podání nebo nasadit méně účinný steroid. Obsah steroidů je v každé dávce tak nízký, že má malý nebo žádný toxický účinek pokud je náhodně podán perorálně. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Dermatologika, kortikoidy ATC kód: D07AC13 Farmakodynamická aktivita přípravku ELOCOM se přímo odvozuje od jeho jednotlivých komponent, tedy mometasonfuroátu a vehikula. Mometasonfuroát má jako ostatní lokální kortikosteroidy protizánětlivé, protisvědivé a vazokonstrikční vlastnosti. Mechanizmus účinku protizánětlivého účinku lokálních steroidů není všeobecně jasný. Nicméně se předpokládá, že kortikosteroidy indukují proteinové inhibitory fosfolipázy A2, obecně zvané lipokortiny. Předpokládá se, že tyto bílkoviny kontrolují biosyntézu účinných mediátorů zánětu, jako jsou prostaglandiny a leukotrieny, inhibicí uvolňování jejich společného prekurzoru, kyseliny arachidonové. Kyselina arachidonová se uvolňuje z fosfolipidových membrán pomocí fosfolipázy A2. Mometasonfuroát je silný inhibitor in vitro tvorby tří zánětlivých cytokininů, které jsou zapojeny v zahájení a udržení zánětu: interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) a tumor nekrotizující faktor α (TNF-α) Farmakokinetické vlastnosti Rozsah perkutánní absorpce lokálních kortikosteroidů je určen mnoha faktory včetně vehikula a integrity epidermální bariéry a použití okluzivních obvazů. Lokální kortikosteroidy mohou být absorbovány normální neporušenou kůží. Zánětlivé a/nebo jiné chorobné procesy kůže zvyšují perkutánní absorpci. Okluzivní obvazy podstatně zvyšují perkutánní absorpci lokálních kortikosteroidů.

5 Absorpce Perkutánní absorpce značeného 3H-mometasonfuroátu byla u člověka studována ve formě masti a mastného krému. Z výsledků vyplynulo, že v průběhu 8 hodin kontaktu přípravku s kůží zdravých dobrovolníků bez okluze došlo k systémové absorpci přibližně 0,7 % steroidu ve formě masti, respektive 0,4 % ve formě mastného krému. Perkutánní absorpce značeného 3H-mometasonfuroátu byla také studována u pacientů s psoriázou po jednotlivé lokální dávce masti na plochu 100 cm 2. Výsledky ukázaly, že pouze 1,3 % mometasonu bylo absorbováno systémově v následujících 12 hodinách po aplikaci přes kůži bez okluze. U kožního roztoku se očekává minimální absorpce. Ve studiích působení mometasonfuroátu ve formě mastného krému nebo masti na hypotalamohypofyzární-adrenální osu (HPA), bylo 6 pacientů s psoriázou nebo atopickou dermatitidou aplikováno 15 gramů dvakrát denně po dobu 7 dnů. Mastný krém nebo mast byly aplikovány bez okluze na nejméně 30 % povrchu těla. Výsledky naznačovaly, že lék způsobuje mírné snížení sekrece adrenálních kortikosteroidů, ačkoliv v žádném z případů nepoklesly plazmatické hladiny kortizolu pod dolní limit normálního rozmezí. Mometasonfuroát ve formě kožního roztoku byl aplikován čtyřem pacientům po dobu sedmi dnů v dávce 15 ml dvakrát denně (30 ml denně) na nemocnou kůži (pacienti bez vlasů nebo s psoriázou na těle), aby se studoval vliv působení na hypotalamo-hypofyzární-adrenální osu (HPA). Plazmatické koncentrace kortizolu zůstaly u každého ze čtyř pacientů v normálním rozmezí a jen málo se odchýlily od původních hodnot. Ve studii zahrnující 24 dětí (ve věku 6 měsíců až 13 let) se středně těžkým až závažným atopickým ekzémem, byl mometasonfuroát aplikován jednou denně po dobu tři až šest týdnů. Okluzivní obvazy nebyly použity. Plazmatické koncentrace kortizolu zůstaly v průběhu léčby u všech pacientů v rámci nebo nad normálním rozmezím. Klinické laboratorní hodnoty zůstaly u dětí v normálním rozmezí. Některé laboratorní hodnoty byly v průběhu léčby mimo normální rozmezí, nicméně tyto hodnoty nebyly považovány za klinicky signifikantní ani neindikovaly specifickou orgánovou toxicitu. Mometasonfuroát mast, v dávce 15 gramů byl aplikován denně pod okluzivní obvaz po dobu tří týdnů u 24 psoriatických pacientů. Plazmatické koncentrace kortizolu zůstaly u všech pacientů v normálním rozmezí. Distribuce Vzhledem k nepatrné absorpci mometasonfuroátu po lokálním podání, byla farmakokinetika mometasonfuroátu hodnocena po intravenózním podání. Zdánlivý distribuční objem byl 917 litrů, což naznačuje, že absorbovaný mometasonfurát je extenzivně distribuován. Mometasonfuroát je vázán v krevní plazmě více jak z 99 %. Metabolizmus Absorbovaný mometasonfuroát prochází rychlým a extenzivním metabolizmem na četné metabolity. Četné metabolity jsou více polární, než mometasonfuroát, a díky jejich polaritě se neuvažuje, že mají farmakologickou aktivitu. Nevzniká žádný hlavní metabolit. Po intravenózním podání potvrdila celková tělesná clearance mometasonfuroátu 976 ml/min extenzivní metabolizmus. Vylučování Po intravenózním podání a na základě kompartmentového modelování, byl efektivní plazmatický poločas eliminace 5,8 hodin. Absorbovaný lék je vylučován žlučí ve formě metabolitů a v omezeném rozsahu močí.

6 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam všech pomocných látek Krém Hexylenglykol, hydrogenovaný sójový lecithin, oxid titaničitý, hlinitá sůl oktenylsukcinylškrobu, bílý vosk, bílá vazelína, čištěná voda, kyselina fosforečná 10 % pro úpravu ph. Mast Hexylenglykol, propylenglykol-monostearát, bílý vosk, bílá vazelína, čištěná voda, kyselina fosforečná 10 % pro úpravu ph. Kožní roztok 0,1 % Isopropylalkohol, propylenglykol, hyprolosa, dihydrofosforečnan sodný, čištěná voda, kyselina fosforečná 85 % pro úpravu ph Inkompatibility Neuplatňuje se Doba použitelnosti Krém: 2 roky Mast: 3 roky Kožní roztok: 20 ml - 2 roky 30 ml - 3 roky 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Krém: Uchovávejte při teplotě do 25 C. Mast: Uchovávejte při teplotě do 25 C. Kožní roztok: Uchovávejte při teplotě 2 C až 25 C. Doba použitelnosti přípravku Elocom kožní roztok po prvním otevření jsou 3 měsíce při teplotě 2 C až 25 C Druh obalu a velikost balení Krém a mast: hliníková tuba s krycí membránou, s vnitřní ochrannou epoxidovou vrstvou, HDPE šroubovací uzávěr s hrotem uvnitř vrchní části, papírová krabička. Kožní roztok: bílá LDPE lahvička s LDPE kapacím zařízením a polypropylenovým nebo HDPE šroubovacím uzávěrem, papírová krabička. Velikosti balení: Krém: 10 g, 15 g, 30 g, 50 g, 100 g Mast: 10 g, 15 g, 30 g, 50 g, 100 g Kožní roztok: 20 ml, 30 ml 6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. Tenká vrstva krému a masti a několik kapek kožního roztoku se nanáší na postižené místo 1 krát denně a lehce se vtírá do kůže, až nejsou patrny žádné stopy na povrchu.

7 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Merck Sharp & Dohme B.V. Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem Nizozemsko 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO Krém: 46/237/90-C Mast: 46/217/90-C Kožní roztok: 46/168/97-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Krém: / Mast: / Kožní roztok: / DATUM REVIZE TEXTU