OPVK CZ.1.07/2.2.00/
|
|
- Marcel Mareš
- před 5 lety
- Počet zobrazení:
Transkript
1 OPVK CZ.1.07/2.2.00/
2 Základní principy vývoje nových léčiv OCH/ZPVNL Mgr. Radim Nencka, Ph.D. ZS 2012/2013
3 Optimalizace hitu
4 Molekulární interakce - doplnění Halogenová vazba CLK1 Chemistry & Biology 2011, 67 76
5 Molekulární interakce - doplnění Interakce nitrilů HBA běžná vazba s backbone, NH 2, vodou silně EWG dipol-dipolové interakce a dipol-ion interakce a jejich použití jako bioisosterů bioisoster karbonylu bioisoster halogenů bioisoster vody
6 Strategie optimalizace hitů Optimalizace hitu Známe farmakofor (důležité vazebné skupiny nezbytné pro aktivitu a jejich relativní postavení v prostoru ) Hity nejsou většinou ideální nízká aktivita nízká selektivita vedlejší účinky Nezbytná je optimalizace - nezbytná pro zvýšení aktivity a selektivity
7 Obměna substituentů Analogie Homologie Homologní série je série látek lišících se určitou konstantní jednotkou obecně CH 2 1.Monoalkylované deriváty R-X R-CH 2 -X R-CH 2 -CH 2 -X.. Neuramidasové inhibitory R = IC 50 (nm) H 6300 CH CH 3 -CH CH 3 -CH 2 -CH CH 3 -CH 2 -CH 2 -CH (CH 3 ) 2 -CH 2 -CH CH 3 -CH 2 -CH(CH 3 )- 10 (CH 3 -CH 2 ) 2 CH- 1 (CH 3 -CH 2 -CH 2 ) 2 CH- 16 cyklopentyl 22 cyklohexyl 60 phenyl 530
8 Obměna substituentů 1.Monoalkylované deriváty agonisté TLR7 (Toll-Like Receptor 7) terapie virových hepatitíd R MEC ( M) H 10 CH 2 CH 3 1 n-bu 0,03 Ph 10 n-pro 0,01 n-buo 0,0001 n-c 5 H 11 O 0,01 n-bunh 0,1 n-bus 0,01
9 Strategie optimalizace hitů 2. Cyklopolymethylenderiváty Zvětšující se velikost cyklu po CH 2 Analogy enalaprilatu Size n IC 50 (nm) ,8 6 8,1
10 Strategie optimalizace hitů 3. Otevřená, difunkční, polymethylenová serie X-(CH 2 ) n -Y X-(CH 2 ) n+1 -Y X a Y různé funkční prvky polární nebo funkcializované cyklické systémy Symetrické i asymetrické X a Y alkoholy, aminy, kyseliny, amidy, guanidiny X a Y cyklické systémy homocyklické i heterocyklické
11 Strategie optimalizace hitů J. Med. Chem. 2005, 48,
12 Strategie optimalizace hitů 4. Substituované kationty Zvyšování objemu skupiny a vzestup lipofilicity v homologní řadě
13 Strategie optimalizace hitů Tvar křivky závislosti biologické odpovědi na počtu C A. Zvonovitá křivka růst hydrofobní části má vliv na fyzikálně chemické parametry jako logp, rozpustnost ve vodě, Rf, kritická micelární koncentrace Vrchol optimální rozdělovací koeficient = optimální přechod přes biologické membrány často methyl pentyl až nonyl = růst farmakologického efektu, tento jev je způsoben vyšší propustností přes biologické membrány = zvýšeným průnikem do buněk další prodlužování = vede ke strmému poklesu
14 Strategie optimalizace hitů A. Zvonovitá křivka pokles je způsoben snížením rozpustnosti ve vodě nebo formováním micel v tom případě je pokles většinou pozorován kolem C 12 znemožnění přístupu léčiva k biolog. cíli farmakokinetické důvody Může to mít také důvody farmakodynamické velikost lipofilní kapsy dosáhne maxima
15 Strategie optimalizace hitů B. Zdánlivě kontinuální růst nebylo ještě dosaženo potřebné délky řetězce nic neroste do nebes C. Nesymetrické křivky s maximem aktivity
16 Strategie optimalizace hitů R IC 50 (nm) n-bu 56 n-c 5 H n-c 6 H Journal of Medicinal Chemistry, 2013, 56,
17 Strategie optimalizace hitů D. Cik-cak křivky (Zig-zag curves)
18 Strategie optimalizace hitů E. Specifické případy agonisté a antagonisté acetylcholinových receptorů n ~ 5-6 agonisté nikotinových receptorů na synaptických gangliích n ~ 10 parciální agonista muskulárních nikotinových acetylcholin. receptorů
19 Strategie optimalizace hitů
20 Strategie optimalizace hitů Inverze aktivity homologů Nižší analoga jedna aktivita x vyšší jíná N-alkylované deriváty noradrenalinu vysvětleno interakcí noradrenalinu s dvěma typy receptorů a a b- adrenergní receptory Méně stericky bráněné deriváty mohou interagovat s oběma typy receptorů Více stericky bráněné vyšší homology mohou interagovat pouze s b-adrenergními receptory
21 Strategie optimalizace hitů Vinyloga zanedbatelný význam v MedChem Nevyzpytatelná aktivita Metabolická nestálost Často zvýšení toxicity reaktivita konjugované vazby Výjimečně přínosem inhibitory COMT - tolkapon poškození jater x entakapon nemá tento nežádoucí účinek
22 Strategie optimalizace hitů Benzologa Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011,
23 Isosterie Pojem zavedený Langmuirem Isostery jsou atomy nebo skupiny atomů, které mají stejné mocenství (valenční číslo, stejný počet elektronů ve valenční vrstvě) a sdílejí obdobné fyzikálněchemické vlastnosti Isostery důležité pro medicinální chemii často podobnější na biologické úrovni než na fyzikálněchemické
24 Bioisosterie Pojem zavedl Friedman Dle Burgera Bioisostery jsou látky nebo skupiny které v podstatě mají ekvivalentní tvar a objem, přibližně stejnou distribuci elektronů, a které mají podobné fyzikálně-chemické vlastnosti jako je např. hydrofobicita. Bioisosterní sloučeniny ovlivňují stejné biochemické systémy jako agonisté a antagonisté a proto vyúsťují v biologické vlastnosti, které jsou víceméně navzájem příbuzné. Dle Thornbera jsou bioisostery látky nebo jejich skupiny, které sdílejí fyzikální a chemické podobnosti a poskytují značně podobné biologické efekty.
25 Bioisostery Co můžou ovlivnit? Velikost Konformaci Induktivní a mezomerní efekt Polarizovatelnost Formování vodíkových vazeb pka logs logp Reaktivitu a stabilitu
26 Bioisostery Klasické bioisostery Neklasické bioisostery Klasické bioisostery Splňují původní vlastnosti pro isostery stejný počet valenčních elektronů, ale můžou mít různý počet atomů (atomy, ionty, molekuly jejichž periferní elektronová slupka může být považována za identickou)
27 Klasické bioisostery Monovalentní atomy a skupiny OH NH 2 CH 3 Cl F H SH PH 2 Br ipr I tbu Bivalentní atomy nebo skupiny -CH 2 - -NH- -O- -S- -COCH 2 R -CONHR -COOR -COSR Trivalentní atomy nebo skupiny -CH= -N= -P= -As=
28 Klasické bioisostery Tetravalentní atomy Ekvivalenty kruhů -CH=CH- -CH= -S- -N= -O- -S- -CH 2 - -NH-
29 Klasické bioisostery náhrada H za F Fluorouracil and derivatives Avendano C., Menéndez J.C. Medicinal chemistry of anticancer drugs, Elsevier 2008
30 Klasické bioisostery náhrada H za F Fluorouracil and derivatives Avendano C., Menéndez J.C. Medicinal chemistry of anticancer drugs, Elsevier 2008
31 Klasické bioisostery náhrada dvojmocných atomu a skupin O, S, NH, CH 2 antagonisté Smoothened (Smo) receptoru - Hedgehog signalizační dráhy důležitá embryonální dráha regulující diferenciaci kmenových buňek J. Med. Chem., 2012, 55 (4),
32 Neklasické bioisostery Nemusejí mít stejný počet atomů a nesplňují sterické a elektronové požadavky na klasické bioisostery
33 1. Neklasické bioisostery náhrada karboxylových kyselin Karbonylová funkce s může obměnit za účelem změny kyselosti nebo modifikace lypofilicity za zachování pka Přímé deriváty zůstává kyselý vodík i HBA
34 1. Neklasické bioisostery náhrada karboxylových kyselin hydroxamová kyselina resp. ester Raf-activated MAP/ERK kinasa (MEK) inhibitory proliferující onemocnění jako je rakovina Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008,
35 1. Neklasické bioisostery náhrada karboxylových kyselin Karbonylová funkce s může obměnit za účelem změny kyselosti nebo modifikace lypofilicity za zachování pak Přímé deriváty zůstává kyselý vodík i HBA Neplanární kyselé deriváty síry a fosforu
36 1. Neklasické bioisostery náhrada karboxylových kyselin
37 1. Neklasické bioisostery náhrada karboxylových kyselin Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, Schering-Plough
38 2. Neklasické bioisostery náhrada esterů Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, Schering-Plough
39 2. Neklasické bioisostery náhrada esterů J. Med. Chem. 2007, 50,
40 3. Neklasické bioisostery náhrada amidů
41 3. Neklasické bioisostery náhrada amidů
42 3. Neklasické bioisostery náhrada amidů Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004,
43 4. Neklasické bioisostery náhrada karbonylové skupiny
44 4. Neklasické bioisostery náhrada karbonylové skupiny HCV NS5B polymerasový inhibitor alosterický J. Med. Chem. 2009, 52,
45 4. Neklasické bioisostery náhrada karbonylové skupiny HCV NS5B polymerasový inhibitor alosterický J. Med. Chem. 2009, 52,
46 Molekulární interakce - doplnění 4. Neklasické bioisostery Nitrily jako bioisostery karbonylových sloučenin J. Med. Chem. 2010, 53,
47 4. Neklasické bioisostery náhrada karbonylové skupiny za oxetan
48 5. Neklasické bioisostery náhrada močovinové a thiomočovinové části
49 5. Neklasické bioisostery náhrada močovinové a thiomočovinové části kličková diuretika torsemid Eur. J. Med. Chem. 2000,
50 6. Neklasické bioisostery náhrada hydroxylu v alkoholech a fenolech
51 6. Neklasické bioisostery náhrada hydroxylu v alkoholech a fenolech inhibitory HIV proteasy
52 6. Neklasické bioisostery náhrada hydroxylu v alkoholech a fenolech Bioorg. Med. Chem. 2010,
53 6. Neklasické bioisostery náhrada hydroxylu v fenolech antagonisté D 1 /D 5 receptoru vykazují stejnou nebo vyšší aktivitu jako fenolový analog lepší selektivitu k D 2 -D 4 a lepší in vivo pharmakokinetiku
54 7. Neklasické bioisostery náhrada katechol 8. Neklasické bioisostery náhrada halogenů -X -CF 3 -CN -N(CN) 2 C(CN) 3
55 Molekulární interakce - doplnění Nitrily jako bioisostery halogenů HIV-1 NNRTI J. Med. Chem. 2010, 53,
56 9. Neklasické bioisostery náhrada thioetherů 10. Neklasické bioisostery náhrada fosfátů
57 10. Neklasické bioisostery náhrada fosfátů a fosfonátů
58 Molekulární interakce - doplnění 11. Neklasické bioisostery - Nitrily jako bioisostery vody p38a MAP kinasové inhibitory K i = 3.7 nm K i = nm J. Med. Chem. 2010, 53,
OPVK CZ.1.07/2.2.00/
OPVK CZ.1.07/2.2.00/28.0184 Základní principy vývoje nových léčiv OCH/ZPVNL Mgr. Radim Nencka, Ph.D. ZS 2012/2013 Molekulární interakce SAR Možné interakce jednotlivých funkčních skupin 1. Interakce alkoholů
VíceOPVK CZ.1.07/2.2.00/
OPVK CZ.1.07/2.2.00/28.0184 Základní principy vývoje nových léčiv OCH/ZPVNL Mgr. Radim Nencka, Ph.D. ZS 2012/2013 SAR Isosterie a bioisosterie Část 2 Isosterie a bioisosterie 12. Bioisostery aromátů Isosterie
VíceOPVK CZ.1.07/2.2.00/
OPVK CZ.1.07/2.2.00/28.0184 Základní principy vývoje nových léčiv OCH/ZPVNL Mgr. Radim Nencka, Ph.D. ZS 2012/2013 Hit-to-lead Molekulární interakce Od hitu k leadu - Hit-to-lead proces Od hitu k leadu
VícePřístupy k analýze opticky aktivních látek metodou HPLC
Přístupy k analýze opticky aktivních látek metodou HPLC Karel Lemr Katedra analytické chemie, Přírodovědecká fakulta Univerzity Palackého tř. Svobody 8, 771 46 Olomouc lemr@prfnw.upol.cz Zentiva, Praha,
Více1. ročník Počet hodin
SOUSTAVY LÁTEK A JEJICH SLOŽENÍ rozdělení přírodních látek a vlastnosti chemických látek soustavy látek a jejich složení STAVBA ATOMU historie pohledu na atom složení a struktura atomu stavba atomu VELIČINY
VíceKarboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty
Karboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty Úvod Karboxylové kyseliny jsou nejdůležitější organické kyseliny. Jejich funkční skupina je karboxylová skupina a tento název je složen ze slov karbonyl a
VíceOPVK CZ.1.07/2.2.00/28.0184
OPVK CZ.1.07/2.2.00/28.0184 Základní principy vývoje nových léčiv OCH/ZPVNL Mgr. Radim Nencka, Ph.D. ZS 2012/2013 Objev hitu Strategie objevu nových hitů Strategie objevu nových hitů Výběr biologické eseje
VíceINTERPRETACE INFRAČERVENÝCH SPEKTER
INTERPRETACE INFRAČERVENÝCH SPEKTER Obecné základy nedestruktivní metoda strukturní analýzy měření přechodů mezi vibračními hladinami změna dipólového momentu během vibrace v=3 v=2 v=1 v=0 fundamentální
VíceToxikologie PřF UK, ZS 2016/ Toxikodynamika I.
Toxikodynamika toxikodynamika (řec. δίνευω = pohánět, točit) interakce xenobiotika s cílovým místem (buňkou, receptorem) biologická odpověď jak xenobiotikum působí na organismus toxický účinek nespecifický
VíceOrganická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby.
Organická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby. T-7 Funkční a substituční deriváty karboxylových kyselin Zpracováno v rámci projektu Zlepšení podmínek ke vzdělávání Registrační číslo projektu:
VíceVlastnosti. Pozor! H 3 C CH 3 H CH 3
Alkeny Vlastnosti C n 2n obsahují dvojné vazby uhlíky v sp 2 hybridizaci násobná vazba vzniká překryvem 2p orbitalů obou atomů uhlíku nad a pod prostorem obsazeným vazbou aby k překryvu mohlo dojít, musí
VíceSkupenské stavy. Kapalina Částečně neuspořádané Volný pohyb částic nebo skupin částic Částice blíže u sebe
Skupenské stavy Plyn Zcela neuspořádané Hodně volného prostoru Zcela volný pohyb částic Částice daleko od sebe Kapalina Částečně neuspořádané Volný pohyb částic nebo skupin částic Částice blíže u sebe
VíceAminy a další dusíkaté deriváty
Aminy a další dusíkaté deriváty Aminy jsou sloučeniny příbuzné amoniaku, u kterých jsou nahrazeny jeden, dva nebo všechny tři atomy vodíku alkylovými nebo arylovými skupinami. Aminy mají stejně jako amoniak,
VíceOrganická chemie II. Acylderiváty I. Zdeněk Friedl. Kapitola 21. Solomons & Fryhle: Organic Chemistry 8th Ed., Wiley 2004
rganická chemie II Zdeněk Friedl Kapitola 21 Acylderiváty I Solomons & Fryhle: rganic Chemistry 8th Ed., Wiley 2004 Karboxylové kyseliny, funkční deriváty karboxylových kyselin fyzikální vlastnosti karboxylových
Více2. Polarita vazeb, rezonance, indukční a mezomerní
32 Polarita vazeb a reaktivita 2. Polarita vazeb, rezonance, indukční a mezomerní efekty ktetové pravidlo je užitečné pro prvky druhé periody (,, ) a halogeny. Formální náboj atomu určíme jako rozdíl počtu
VíceOrganická chemie - úvod
rganická chemie - úvod Trocha historie Původní dělení hmoty: Neživá anorganická Živá organická Rozdělení chemie na organickou a anorganickou objevy a isolace látek z přírodních materiálů.w.scheele(1742-1786):
VíceOpakování
Slabé vazebné interakce Opakování Co je to atom? Opakování Opakování Co je to atom? Atom je nejmenší částice hmoty, chemicky dále nedělitelná. Skládá se z atomového jádra obsahujícího protony a neutrony
VíceAldehydy, ketony, karboxylové kyseliny
Projekt: Inovace oboru Mechatronik pro Zlínský kraj Registrační číslo: CZ.1.07/1.1.08/03.0009 Aldehydy, ketony, karboxylové kyseliny Aldehydy jsou organické sloučeniny, které obsahují aldehydickou funkční
VíceSekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch
Sekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch Atom, složení a struktura Chemické prvky-názvosloví, slučivost Chemické sloučeniny, molekuly Chemická vazba
VíceNo. 1 MW=106. No. 2 MW=156 [C 6 H 5 ] + [M-H] + M CHO [C 4 H 3 ] + 51 M+1
No. 1 [C 6 H 5 ] + [M-H] + 77 105 106 MW=106 CHO [C 4 H 3 ] + 51 M+1 50 100 150 No. 2 M+1= 4.2 / 64.1*100 = 6.6% : 1.1 = 6*C M+2= 63.7 / 64.1*100 = 99.4% = Br 51 77 [C 6 H 5 ] + [C 4 H 3 ] + MW=156 Br
VíceOrganická chemie (KATA) rychlý souhrn a opakování
Organická chemie (KATA) rychlý souhrn a opakování Molekulové orbitaly hybridizace N a O Polarita vazby, induktivní efekt U kovalentní vazby mezi rozdílnými atomy, nebude elektronový pár oběma atomy sdílen
Více02 Nevazebné interakce
02 Nevazebné interakce Nevazebné interakce Druh chemické vazby Určují 3D konfiguraci makromolekul, účastní se mnoha biologických procesů, zodpovědné za uspořádání molekul v krystalu Síla nevazebných interakcí
VíceVlastnosti látek - příklady
DUM Základy přírodních věd DUM III/2-T3-2-05 Téma: Vlastnosti látek - příklady Střední škola Rok: 2012 2013 Varianta: A Zpracoval: Mgr. Pavel Hrubý Mgr. Josef Kormaník Vlastnosti látek - příklady Odpovězte
VíceOPVK CZ.1.07/2.2.00/
OPVK CZ.1.07/2.2.00/28.0184 Základní principy vývoje nových léčiv OCH/ZPVNL Mgr. Radim Nencka, Ph.D. ZS 2012/2013 Fyzikálněchemické vlastnosti Proléčiva Fyzikálněchemické vlastnosti Lipinski s rule of
VíceZákladní chemické pojmy
MZ CHEMIE 2015 MO 1 Základní chemické pojmy Atom, molekula, prvek, protonové číslo. Sloučenina, chemicky čistá látka, směs, dělení směsí. Relativní atomová hmotnost, molekulová hmotnost, atomová hmotnostní
VíceSubstituční deriváty karboxylových kyselin
Substituční deriváty karboxylových kyselin Vznikají substitucemi v, ke změnám v karboxylové funkční skupině. Poloha nové skupiny se často ve spojení s triviálními názvy označuje řeckými písmeny: Mají vlastnosti
VíceFARMAKODYNAMIKA. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D.
FARMAKODYNAMIKA Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Katedra farmakologie a toxikologie Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové FARMAKODYNAMIKA studuje účinky léčiv a jejich mechanizmy
VíceGymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto
Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto FUNKČNÍ DEIVÁTY KABXYLVÝH KYSELIN X KABXYLVÉ KYSELINY funkční deriváty + H reakce na vazbě vodík kyslík hydroxylové skupiny reakce probíhající
VíceOrganická chemie - úvod
rganická chemie - úvod Trocha historie Původní dělení hmoty: Neživá anorganická Živá organická Rozdělení chemie na organickou a anorganickou objevy a isolace látek z přírodních materiálů.w.scheele(1742-1786):
VíceGymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto
Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto SUBSTITUČNÍ DERIVÁTY KARBOXYLOVÝCH O KYSELIN R C O X karboxylových kyselin - substituce na vedlejším uhlovodíkovém řetězci aminokyseliny - hydroxykyseliny
VíceZákladní parametry 1 H NMR spekter
LEKCE 1a Základní parametry 1 NMR spekter Počet signálů ve spektru (zjištění počtu skupin chemicky ekvivalentních jader) Integrální intenzita (intenzita pásů závisí na počtu jader) Chemický posun (polohy
VíceÚvod Obecný vzorec alkoholů je R-OH.
Alkoholy a fenoly Úvod becný vzorec alkoholů je R-. Názvosloví alkoholů a fenolů Běžná jména alkoholů se odvozují od alifatického zbytku připojeného k hydroxylové skupině, ke kterému se přidá slovo alkohol.
VíceOrganická chemie pro biochemiky II část 14 14-1
rganická chemie pro biochemiky II část 14 14-1 oxidace a redukce mají v organické chemii trochu jiný charakter než v chemii anorganické obvykle u jde o adici na systém s dvojnou vazbou či štěpení vazby
VíceKarboxylové kyseliny
Karboxylové kyseliny Názvosloví pokud je karboxylováskupina součástířetězce, sloučenina mákoncovku -ovákyselina. Pokud je mimo řetězec má sloučenina koncovku karboxylová kyselina. butanová kyselina cyklohexankarboxylová
VíceZákladní parametry 1 H NMR spekter
LEKCE 6 Základní parametry 1 NMR spekter Počet signálů ve spektru (zjištění počtu skupin chemicky ekvivalentních jader) Integrální intenzita (intenzita pásů závisí na počtu jader) Chemický posun (polohy
VíceÚvod do studia organické chemie
Úvod do studia organické chemie 1828... Wöhler... uměle připravil močovinu Organická chemie - chemie sloučenin uhlíku a vodíku, případně dalších prvků (O, N, X, P, S) Příčiny stability uhlíkových řetězců:
VíceStruktura proteinů. - testík na procvičení. Vladimíra Kvasnicová
Struktura proteinů - testík na procvičení Vladimíra Kvasnicová Mezi proteinogenní aminokyseliny patří a) kyselina asparagová b) kyselina glutarová c) kyselina acetoctová d) kyselina glutamová Mezi proteinogenní
VíceChromatofokusace. separace proteinů na základě jejich pi vysoké rozlišení. není potřeba připravovat ph gradient zaostřovací efekt jednoduchost
Chromatofokusace separace proteinů na základě jejich pi vysoké rozlišení není potřeba připravovat ph gradient zaostřovací efekt jednoduchost Polypufry - amfolyty Stacionární fáze Polybuffer 96 - ph 9-6
VíceObsah. 2. Mechanismus a syntetické využití nejdůležitějších organických reakcí 31 2.1. Adiční reakce 31 2.1.1. Elektrofilní adice (A E
Obsah 1. Typy reakcí, reakčních komponent a jejich roztřídění 6 1.1. Formální kritérium pro klasifikaci reakcí 6 1.2. Typy reakčních komponent a způsob jejich vzniku jako další kriterium pro klasifikaci
VíceALKOHOLY, FENOLY A ETHERY. b. Jaké zdroje cukru znáte a jak se nazývají produkty jejich kvašení?
ALKOLY, FENOLY A ETHERY Kvašení 1. S použitím literatury nebo internetu odpovězte na následující otázky: a. Jakým způsobem v přírodě vzniká etanol? Napište rovnici. b. Jaké zdroje cukru znáte a jak se
VícePericycklické reakce
Reakce, v nichž se tvoří nebo zanikají vazby na konci π-systému. Nejedná se o iontový ani radikálový mechanismus, intermediáty nejsou ani kationty ani anionty! Průběh reakce součinným procesem přes cyklický
VíceZŠ ÚnO, Bratří Čapků 1332
Animovaná chemie Top-Hit Analytická chemie Analýza anorganických látek Důkaz aniontů Důkaz kationtů Důkaz kyslíku Důkaz vody Gravimetrická analýza Hmotnostní spektroskopie Chemická analýza Nukleární magnetická
VíceAutoři: Pavel Zachař, David Sýkora Ukázky spekter k procvičování na semináři: Tento soubor je pouze prvním ilustrativním seznámením se základními prin
Autoři: Pavel Zachař, David Sýkora Ukázky spekter k procvičování na semináři: Tento soubor je pouze prvním ilustrativním seznámením se základními principy hmotnostní spektrometrie a v žádném případě nezahrnuje
VíceOrganické látky. Organická geochemie a rozpuštěný organický uhlík
Organická geochemie a rozpuštěný organický uhlík struktura, nomenklatura a funkční skupiny huminové látky a další přírodní OC reaktivita DOC/POC distribuce kyselost (acidita) Přírodní a znečišťující organické
VíceEthery. dimethylether tetrahydrofuran. O R O R O R ortoester R 1 O R R 2 O R. acetal
OCH/OC2 Ethery 1 Ethery! R 1 R 2 O R O R acetal R 1 O R O R O R ortoester dimethylether tetrahydrofuran 2 Ethery Možno považovat za deriváty vody nebo alkoholů, tomu odpovídá valenční úhel C-O-C, který
VíceHYDROXYDERIVÁTY. Alkoholy Fenoly Bc. Miroslava Wilczková
HYDROXYDERIVÁTY Alkoholy Fenoly Bc. Miroslava Wilczková HYDROXYDERIVÁTY Alkoholy -OH skupina vázána na uhlíkový atom alifatického řetězce Fenoly -OH skupina vázána na uhlíku, který je součástí aromatického
VíceMolekulová spektroskopie 1. Chemická vazba, UV/VIS
Molekulová spektroskopie 1 Chemická vazba, UV/VIS 1 Chemická vazba Silová interakce mezi dvěma atomy. Chemické vazby jsou soudržné síly působící mezi jednotlivými atomy nebo ionty v molekulách. Chemická
VíceIzomerie Reakce organických sloučenin Názvosloví organické chemie. Tomáš Hauer 2.LF UK
Izomerie Reakce organických sloučenin Názvosloví organické chemie Tomáš Hauer 2.LF UK Izomerie Izomerie izomerní sloučeniny stejný sumární vzorec, různá struktura prostorové uspořádání = izomery různé
VíceŘEŠENÍ KONTROLNÍHO TESTU ŠKOLNÍHO KOLA
Ústřední komise Chemické olympiády 49. ročník 2012/2013 ŠKOLNÍ KOLO kategorie B ŘEŠENÍ KONTROLNÍHO TESTU ŠKOLNÍHO KOLA KONTROLNÍ TEST ŠKOLNÍHO KOLA (60 BODŮ) ANORGANICKÁ CHEMIE 30 BODŮ Úloha 1 Titrační
VíceZáklady interpretace hmotnostních spekter
Základy interpretace hmotnostních spekter Zpracováno podle: http://www.chem.arizona.edu/massspec/ - doporučený zdroj pro samostudium 1. Měříme četnost iontů pro dané hodnoty m/z 2. Vytvoříme grafickou
VíceNAŘÍZENÍ KOMISE (EU) /... ze dne , kterým se mění nařízení (ES) č. 847/2000, pokud jde o definici pojmu podobný léčivý přípravek
EVROPSKÁ KOMISE V Bruselu dne 29.5.2018 C(2018) 3193 final NAŘÍZENÍ KOMISE (EU) /... ze dne 29.5.2018, kterým se mění nařízení (ES) č. 847/2000, pokud jde o definici pojmu podobný léčivý přípravek (Text
VícePÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKOUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2011
Kód uchazeče:... Datum:... PÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2011 30 otázek maximum: 60 bodů čas: 60 minut 1. Napište názvy anorganických sloučenin: (4
VíceMgr. Jakub Janíček VY_32_INOVACE_Ch1r0118
Chemická vazba Mgr. Jakub Janíček VY_32_INOVACE_Ch1r0118 Chemická vazba Většina atomů má tendenci se spojovat do větších celků (molekul), v nichž jsou vzájemně vázané chemickou vazbou. Chemická vazba je
VíceÚvod do strukturní analýzy farmaceutických látek
Úvod do strukturní analýzy farmaceutických látek Garant předmětu: doc. Ing. Bohumil Dolenský, Ph.D. A28, linka 4110, dolenskb@vscht.cz Hmotnostní spektrometrie II. Příprava předmětu byla podpořena projektem
VíceDUM VY_52_INOVACE_12CH31
Základní škola Kaplice, Školní 226 DUM VY_52_INOVACE_12CH31 autor: Kristýna Anna Rolníková období vytvoření: říjen 2011 duben 2012 ročník, pro který je vytvořen: 9. vzdělávací oblast: vzdělávací obor:
VíceDeriváty uhlovodíků modelování pomocí soupravy základní struktury
Zvyšování kvality výuky v přírodních a technických oblastech CZ.1.07/1.1.28/02.0055 Deriváty uhlovodíků modelování pomocí soupravy základní struktury (laboratorní práce) Označení: EU-Inovace-Ch-9-04 Předmět:
VíceOCH/OC2. Karbonylové sloučeniny 1
OCH/OC2 Karbonylové sloučeniny 1 1 Rozdělení Aldehyd Keton Karboxylová kyselina Acylhalogenid Ester Anhydrid Amid Azid Hydrazid Hydroxamová kyselina Lakton Laktam 2 Rozdělení Deriváty kyseliny uhličité
VíceInovace studia molekulární a buněčné biologie reg. č. CZ.1.07/2.2.00/07.0354
Inovace studia molekulární a buněčné biologie reg. č. CZ.1.07/2.2.00/07.0354 LRR/CHPB2 Chemie pro biology 2 Karboxylové kyseliny Lucie Szüčová Osnova: fyzikální vlastnosti karboxylových kyselin, základní
VíceMATERIÁLOVÁ PROBLEMATIKA PŘI SEPARACI PLYNŮ A PAR
MATERIÁLOVÁ PROBLEMATIKA PŘI SEPARACI PLYNŮ A PAR Ing. Miroslav Bleha, CSc. Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v.v.i. bleha@imc.cas.cz Membrány - separační medium i chemický reaktor Membránové materiály
VíceCharakteristika Teorie kyselin a zásad. Příprava kyselin Vlastnosti + typické reakce. Významné kyseliny. Arrheniova teorie Teorie Brönsted-Lowryho
Petra Ustohalová 1 harakteristika Teorie kyselin a zásad Arrheniova teorie Teorie Brönsted-Lowryho Příprava kyselin Vlastnosti + typické reakce Fyzikální a chemické Významné kyseliny 2 Látky, které ve
VíceBiotransformace Vylučování
Biotransformace Vylučování Toxikologie Ing. Lucie Kochánková, Ph.D. Biotransformace proces chemické přeměny látek v organismu zpravidla enzymaticky katalyzované reakce vedoucí k látkám tělu vlastním nebo
VíceKarbonylové sloučeniny
Karbonylové sloučeniny více než 120 o 120 o C O C C d + d - C O C sp 2 C sp 2 R C O H R 1 C O R 2 1.aldehydy, ketony Nu E R C O R C O 2. karboxylové kyseliny a funkční deriváty O H 3. deriváty kys. uhličité
VíceKyselost, bazicita, pka
Kyselost, bazicita, pka Kyselost, bazicita, pk a Organické reakce často kysele nebo bazicky katalyzovány pk a nám říká, jak je (není) daný atom vodíku kyselý důležité pro předpovězení, kde bude daná látka
Více10. Minerální výživa rostlin na extrémních půdách
10. Minerální výživa rostlin na extrémních půdách Extrémní půdy: Kyselé Alkalické Zasolené Kontaminované těžkými kovy Kyselé půdy Procesy vedoucí k acidifikaci (abnormálnímu okyselení): Zvětrávání hornin
VíceDusíkové pravidlo. Počet dusíků m/z lichá m/z sudá 0, 2, 4,... (sudý) EE + OE +. 1, 3, 5,... (lichý) OE +. EE +
Dusíkové pravidlo Základní formulace (platí pro M R a OE +. ): lichá M R = lichý počet dusíků v molekule sudá M R = sudý počet dusíků v molekule nebo nula Pro ionty EE + přesně naopak: lichá hodnota m/z
VíceTypy molekul, látek a jejich vazeb v organismech
Typy molekul, látek a jejich vazeb v organismech Typy molekul, látek a jejich vazeb v organismech Organismy se skládají z molekul rozličných látek Jednotlivé látky si organismus vytváří sám z jiných látek,
Více3. Konformační analýza alkanů a cykloalkanů
Konformační analýza alkanů a cykloalkanů 45 3. Konformační analýza alkanů a cykloalkanů Konformace je prostorové uspořádání molekuly vzniklé rotací kolem jednoduché vazby. Konformer je konformace v lokálním
VíceChemická reaktivita NK.
Chemické vlastnosti, struktura a interakce nukleových kyselin Bi7015 Chemická reaktivita NK. Hydrolýza NK, redukce, oxidace, nukleofily, elektrofily, alkylační činidla. Mutageny, karcinogeny, protinádorově
VíceTest vlastnosti látek a periodická tabulka
DUM Základy přírodních věd DUM III/2-T3-2-08 Téma: Test vlastnosti látek a periodická tabulka Střední škola Rok: 2012 2013 Varianta: A Zpracoval: Mgr. Pavel Hrubý Mgr. Josef Kormaník TEST Test vlastnosti
VíceŠkolní vzdělávací program
Školní vzdělávací program Vyučovací předmět - Chemie Vzdělávací obor - Člověk a příroda Očekávané a školní výstupy - popíše a vysvětlí důkaz přítomnosti halogenů v organických sloučeninách jako halogenidů
VíceChemie. Charakteristika vyučovacího předmětu:
Chemie Charakteristika vyučovacího předmětu: Obsahové vymezení Vyučovací předmět chemie je součástí vzdělávací oblasti Člověk a příroda. Vede žáky k poznávání vybraných chemických látek a reakcí, které
VíceKosmetika a kosmetologie Přednáška 8 Funkční látky péče o kůži II
Kosmetika a kosmetologie Přednáška 8 Funkční látky péče o kůži II Přednáška byla připravena v rámci projektu Evropského sociálního fondu, operačního programu Vzdělávání pro konkurenceschopnost s názvem
VíceZákladní popis procesu vývoje originálních léčiv
Základní popis procesu vývoje originálních léčiv Úvod Vývoj originálních léčiv je velmi komplikovaný proces trvající řádově 10-15 let. Celkové náklady na vývoj jednoho originálního léčiva se dnes pohybují
VíceLEKCE 1b. Základní parametry 1 H NMR spekter. Symetrie v NMR spektrech: homotopické, enantiotopické, diastereotopické protony (skupiny)*
Základní parametry 1 NMR spekter LEKCE 1b Symetrie v NMR spektrech: homotopické, enantiotopické, diastereotopické protony (skupiny)* 3.5 3.0 2.5 2.0 1.5 Základní parametry 1 NMR spekter Počet signálů ve
Více17. Organické názvosloví
17. Organické názvosloví 1) základní info 2) základní principy názvosloví uhlovodíků a organických sloučenin 3) izomerie a formy izomerie 4) řešení praktických příkladů 1) Základní info * Organická chemie
VíceDUM VY_52_INOVACE_12CH24
Základní škola Kaplice, Školní 226 DUM VY_52_INOVACE_12CH24 autor: Kristýna Anna olníková období vytvoření: říjen 2011 duben 2012 ročník, pro který je vytvořen: 9. vzdělávací oblast: vzdělávací obor: tematický
VíceAbsorpční fotometrie
Absorpční fotometrie - v ultrafialové (UV) a viditelné (VIS) oblasti přechody mezi elektronovými stavy +... - v infračervené (IČ) oblasti přechody mezi vibračními stavy +... - v mikrovlnné oblasti přechody
VíceSymetrie v NMR spektrech: homotopické, enantiotopické, diastereotopické protony (skupiny)*
Základní parametry 1 NMR spekter NMR a chiralita, posunová činidla Symetrie v NMR spektrech: homotopické, enantiotopické, diastereotopické protony (skupiny)* 3.5 3.0 2.5 2.0 1.5 Základní parametry 1 NMR
VíceSada 7 Název souboru Ročník Předmět Formát Název výukového materiálu Anotace
Sada 7 Název souboru Ročník Předmět Formát Název výukového materiálu Anotace VY_52_INOVACE_737 8. Chemie notebook Směsi Materiál slouží k vyvození a objasnění pojmů (klíčová slova - chemická látka, směs,
VíceSkupenské stavy látek. Mezimolekulární síly
Skupenské stavy látek Mezimolekulární síly 1 Interakce iont-dipól Např. hydratační (solvatační) interakce mezi Na + (iont) a molekulou vody (dipól). Jde o nejsilnější mezimolekulární (nevazebnou) interakci.
VíceMATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE
MATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE 1 Složení a struktura atomu Vývoj představ o složení a struktuře atomu, elektronový obal atomu, modely atomu, pojem orbital, typy orbitalů, jejich znázorňování a pravidla pro
VíceFullereny. Nanomateriály na bázi uhlíku
Fullereny Nanomateriály na bázi uhlíku Modifikace uhlíku základní alotropické modifikace C grafit diamant fullereny další modifikace grafen amorfní uhlík uhlíkaté nanotrubičky fullerit Modifikace uhlíku
VíceGymnázium, Milevsko, Masarykova 183 Školní vzdělávací program (ŠVP) pro vyšší stupeň osmiletého studia a čtyřleté studium 4.
Vyučovací předmět - Chemie Vzdělávací obor - Člověk a příroda Gymnázium, Milevsko, Masarykova 183 Školní vzdělávací program (ŠVP) pro vyšší stupeň osmiletého studia a čtyřleté studium 4. ročník - seminář
VíceOsud léčiv v organismu, aplikace léčiv. T.Sechser
Osud léčiv v organismu, aplikace léčiv T.Sechser Institut klinické a experimentální medicíny 6R 2LK 1.3.2007 tosc@volny.cz PROGRAM PREZENTACE Transport látek mebránami Absorpce, biologická dostupnost,
VíceElektronové posuny. Indukční efekt (I-efekt) Indukční a mezomerní efekt. I- efekt u substituovaných karboxylových kyselin.
Indukční efekt (I-efekt) posun vazebných σ elektronů v kovalentních Elektronové posuny Indukční a mezomerní efekt vazbách vyvolaný (indukovaný) polární kovalentní vazbou týká se jen σ vazeb účinek klesá
VíceMetabolismus bílkovin. Václav Pelouch
ZÁKLADY OBECNÉ A KLINICKÉ BIOCHEMIE 2004 Metabolismus bílkovin Václav Pelouch kapitola ve skriptech - 3.2 Výživa Vyvážená strava člověka musí obsahovat: cukry (50 55 %) tuky (30 %) bílkoviny (15 20 %)
VíceVIII. 6.5 Polyadice. H. Schejbalová & I. Stibor, str. 179. I. Prokopová, str. 181. D. Lukáš 2013
VIII. 6.5 Polyadice H. Schejbalová & I. Stibor, str. 179. I. Prokopová, str. 181. D. Lukáš 2013 1 Vzdělávací záměr 1. Polyadice obecný průběh polyadice, odlišnosti od polykondenzace. 2. Syntéza polyuretanů
VíceMonitorování léků. RNDr. Bohuslava Trnková, ÚKBLD 1. LF UK. ls 1
Monitorování léků RNDr. Bohuslava Trnková, ÚKBLD 1. LF UK ls 1 Mechanismus působení léčiv co látka dělá s organismem sledování účinku léčiva na: - orgánové úrovni -tkáňové úrovni - molekulární úrovni (receptory)
VícePÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKOUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2011
Kód uchazeče:... Datum:... PÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2011 30 otázek maximum: 60 bodů čas: 60 minut 1. Napište názvy anorganických sloučenin: (4
VíceDUM VY_52_INOVACE_12CH29
Základní škola Kaplice, Školní 226 DUM VY_52_INOVACE_12CH29 autor: Kristýna Anna Rolníková období vytvoření: říjen 2011 duben 2012 ročník, pro který je vytvořen: 9. vzdělávací oblast: vzdělávací obor:
VíceReaktivita karboxylové funkce
eaktivita karboxylové funkce - M efekt, - I efekt - I efekt < + M efekt - I efekt kyslíku eaktivita: 1) itlivost na působení bází - tvorba solí karboxylových kyselin (také většina nukleofilů zde působí
VíceRychlost chemické reakce je dána změnou Gibbsovy energie a aktivační energií: Tudíž zrychlení reakce pomocí katalýzy může být vyjádřeno:
Bruno Sopko Rychlost chemické reakce je dána změnou Gibbsovy energie a aktivační energií: Tudíž zrychlení reakce pomocí katalýzy může být vyjádřeno: Z předchozí rovnice vyplývá: Pokud katalýza při 25
VíceGymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, Vysoké Mýto
Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto SUBSTITUČNÍ DERIVÁTY KARBOXYLOVÝCH KYSELIN O R C O X - substituce na vedlejším uhlovodíkovém řetězci aminokyseliny - NH 2 hydroxykyseliny -
VíceTeorie chemické vazby a molekulární geometrie Molekulární geometrie VSEPR
Geometrie molekul Lewisovy vzorce poskytují informaci o tom které atomy jsou spojeny vazbou a o jakou vazbu se jedná (topologie molekuly). Geometrické uspořádání molekuly je charakterizováno: Délkou vazeb
VícePracovní list: Opakování učiva 8. ročníku
Pracovní list: Opakování učiva 8. ročníku Komentář ke hře: 1. Třída se rozdělí do čtyř skupin. Vždy spolu soupeří dvě skupiny a vítězné skupiny se pak utkají ve finále. 2. Každé z čísel skrývá otázku.
VíceSložení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro -
MATURITNÍ OKRUHY Z CHEMIE Obecná chemie Složení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro - hmotnostní úbytek, vazebná energie jádra, jaderné
VíceEU peníze středním školám digitální učební materiál
EU peníze středním školám digitální učební materiál Číslo projektu: Číslo a název šablony klíčové aktivity: Tematická oblast, název DUMu: Autor: CZ.1.07/1.5.00/34.0515 III/2 Inovace a zkvalitnění výuky
Více