Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls122184/2010

Transkript

1 Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls122184/2010 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU TILADE MINT 2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Nedocromilum natricum 2 mg v jedné odměřené dávce. 3. LÉKOVÁ FORMA Suspenze k inhalaci v tlakovém obalu (obsahující sodnou sůl nedocromilu ve formě suspenze v bezfreonovém nosiči HFA 227). Popis přípravku: suspenze léčivé látky v propelentu, po jeho odpaření žlutý zbytek. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Přípravek Tilade Mint je indikován k léčbě bronchiálního astmatu, včetně astmatu indukovaného tělesnou zátěží a bronchospasmu vyvolaného řadou podnětů, např. studeným vzduchem, vdechnutím alergenů, škodlivými látkami v atmosféře a jinými dráždivými působky. Tilade Mint je určen k pravidelné profylaktické terapii a nikoli k léčbě aktuálních potíží. V komplexní terapii astmatu zlepšuje Tilade Mint plicní funkce, snižuje frekvenci a tíži záchvatů a omezuje bronchospasmus, kašel a nadměrnou reaktivitu bronchů. U pacientů s již léčeným astmatem je možno Tilade Mint přidat k veškerým existujícím lékům, což bude v mnoha případech znamenat další terapeutický přínos. Až se tento příznivý efekt Tilade Mint plně projeví, lze někdy postupně redukovat nebo vysadit léčbu průvodní Dávkování a způsob podání Tilade Mint je určen k pravidelnému dennímu užívání a neslouží k léčbě symptomů akutního záchvatu. Dospělí (včetně osob vyššího věku) a děti starší 2 let: Doporučené dávkování představuje dvě aplikace, tj. 4 mg 2-4krát denně a lze jej dále upravit v rámci tohoto rozmezí podle potřeb pacienta. Tilade Mint, podaný v jedné dávce o dvou aplikacích (4 mg sodné soli nedokromilu) pár minut před expozicí rizikovému faktoru, skýtá po dobu několika hodin ochranu před bronchospasmem vyvolaným tělesnou zátěží, studeným vzduchem, inhalovanými alergeny, škodlivinami v ovzduší a jinými dráždivými látkami. Celková dávka 16 mg, tj. 8 aplikací za den, by neměla být překročena Kontraindikace Tilade Mint je kontraindikován u nemocných se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku a u dětí do dvou let věku. 1/5

2 4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Tilade Mint není určen k léčbě akutního záchvatu bronchospasmu Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Při společném užití Tilade Mint s řadou dalších léků včetně orálních a inhalačních beta-adrenergních agonistů, inhalačních a orálních kortikosteroidů, teofylinu a ostatních metylxantinů a ipratropium bromidu nebyly dosud zaznamenány žádné závažné interakce Těhotenství a kojení Dosavadní zkušenosti naznačují, že přípravek nemá žádný vliv na vývoj plodu. Přesto by měl být použit v těhotenství pouze tehdy, je-li to nezbytně třeba. Na základě studií na zvířatech a s přihlédnutím k fyzikálně chemickým vlastnostem sodné soli nedokromilu může pouze zanedbatelné množství této látky pronikat do lidského mateřského mléka. Nejsou k dispozici žádné informace, které by svědčily o tom, že užívání sodné soli nedokromilu kojícími matkami má nežádoucí vliv na jejich dítě Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Přípravek Tilade Mint nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje Nežádoucí účinky Bylo popsáno jenom málo nežádoucích účinků, v první řadě bolesti hlavy a dyspepsie horního typu (nevolnost s pocitem na zvracení, zvracení, poruchy trávení a bolesti břicha). Tyto obtíže jsou obvykle mírné a přechodné. Podobně jako ostatní inhalační přípravky může i Tilade Mint vyvolat dráždění v krku, kašel či bronchospasmus Předávkování Studie na zvířatech nepřinesly žádné důkazy o toxickém působení Tilade Mint dokonce ani při vysokých dávkách a také rozsáhlé studie na lidech neodhalily žádné bezpečnostní riziko spojené s podáváním tohoto léku. Není tedy pravděpodobné, že by předávkování způsobilo nějaké problémy. Avšak při podezření je na místě léčba podpůrná, zaměřená na zvládnutí závažných symptomů. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI Farmakoterapeutická skupina Antiastmatikum ATC KÓD: R03BC Farmakodynamické vlastnosti Sodná sůl nedokromilu (Tilade Mint) je pyranochinolinový derivát, který inhibuje aktivitu celé řady buněk zánětlivé odpovědi, o nichž je známo, že se uplatňují při vzniku astmatu. Sodná sůl nedokromilu inhibuje uvolňování mediátorů zánětu a chemotaktickou odpověď eosinofilů a neutrofilů. Cytokiny představují skupinu bílkovinných molekul s rozmanitým spektrem silných zánětlivých účinků a jejich uvolňování z buněk typu lidských alveolárních makrofágů, bronchiálních epiteliálních buněk a mastocytů je sodnou solí nnedokromilu výrazně potlačeno. Tato sloučenina také zabraňuje uvolňování preformovaných mediátorů, např. histaminu a promptně syntetizovaných eikosanoidů, z 2/5

3 žírných buněk. Aktivace senzorických nervů v izolovaném bronchiálním svalu navodí bronchokonstrikci a tato odpověď je sodnou solí nedokromilemu rovněž inhibována. Na zvířecích modelech tlumí sodná sůl nedokromilu tvorbu edému v dýchacích cestách při antigenem vyvolaném bronchospasmu, inhibuje pozdní fáze alergické odpovědi, bronchiální hyperreaktivitu a kašel indukovaný působením kyseliny citrónové. Navíc potlačuje i nadměrnou reaktivitu bronchů vyvolanou nespecifickými látkami, jako například cigaretovým kouřem nebo oxidem siřičitým. Je-li přípravek podán po časné alergické reakci, může tlumit rovněž reakci pozdní a bronchiální hyperreaktivitu. U astmatiků sodná sůl nedokromilu inhibuje antigenem navozenou okamžitou i pozdní fázi alergické odpovědi a bronchiální hyperreaktivitu. Tento lék je rovněž schopen potlačit pozdní alergickou reakci, je-li aplikován po reakci časné. Sodná sůl nedokromilu skýtá ochranu před bronchospasmem vyvolaným nespecifickými faktory, jako například tělesnou zátěží, hustou mlhou, studeným vzduchem, adenosinem či oxidem siřičitým. Uvolňování histaminu do lumina bronchů, ke kterému dochází po střetu s antigenem nebo hyperosmolárním roztokem NaCl, je při léčbě sodnou solí nedokromilu významně omezeno. Protizánětlivé účinky tohoto léku u astmatiků lze demonstrovat jeho schopností inhibovat antigenem vyvolaný přísun eosnofilů v tekutině získané laváží a zredukovat počet aktivovaných eozinofilů v bronchiální submukóze po 16 týdnech léčby Farmakokinetické údaje Po vdechnutí se sodná sůl nedokromilu (stejně jako ostatní inhalační léčiva) ukládá v průběhu celého dýchacího ústrojí (v plicích přibližně %), z něhož se asi 5 % podané dávky vstřebá. Pro inhalační aplikaci je charakteristické to, že značná část podané dávky je bezprostředně spolknuta nebo se do polykacích cest dostane později z velkých cest dýchacích díky mukociliární očistě. Z trávicího ústrojí se vstřebá pouze malé množství sodné soli nedokromilu (2-3 %). Protože průměrná rychlost vstřebávání z dýchacího ústrojí je nižší než průměrná rychlost vylučování žlučí a močí, konečný plazmatický poločas je odrazem rychlosti vstřebávání v plicích. Léčivo je z oběhu dostatečně rychle odstraňováno, takže další dávky podané podle doporučeného schématu nevedou ke kumulaci. Sodná sůl nedokromilu se reverzibilně váže (až z 89 %) na bílkoviny krevní plazmy, u zvířat je tento vázaný podíl nižší. U lidí ani u zvířat není metabolizován. Vylučuje se v nezměněné podobě močí (u lidí přibližně 70 %) a stolicí (u lidí kolem 30 %). Zatímco plazmatická koncentrace klesá rychle (to znamená na 10 % maximálních hodnot za 8 hodin) a 90 % látky je vyloučeno močí během 12 hodin, úplná eliminace stolicí může trvat až 3 dny. Farmakokinetický profil sodné soli nedokromilu je u zdravých dobrovolníků podobný jako u pacientů s astmatem Překlinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Studie na zvířatech neodhalily žádné toxické účinky v souvislosti s podáváním sodné soli nedokromilu dokonce ani při vysokých dávkách. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek Povidon 40 Makrogol 600 Levomenthol Apafluran (HFA 227) 6.2. Inkompatibility Nejsou známy. 3/5

4 6.3. Doba použitelnosti 2 roky 6.4. Zvláštní podmínky uchovávání Uchovávejte při teplotě do 30 C. Neuchovávejte v chladničce, chraňte před mrazem. Chraňte před přímým slunečním zářením. Nádobka je pod vysokým tlakem a nesmí se propichovat nebo vhazovat do ohně ani když je prázdná Druh obalu a velikost balení Hliníková tlaková nádoba s dávkovacím ventilem vložená buď do standardního rozprašovače z umělé hmoty s modrým víčkem nebo do rozvíracího rozprašovače Syncroner se zeleným víčkem, papírová skládačka. Velikost balení: 112 odměřených dávek (TILADE MINT se standardním rozprašovačem) 2 x 112 odměřených dávek (TILADE MINT se Syncronerem) 6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci Přípravek je určen k dlouhodobé preventivní léčbě, bez ohledu na aktuální výskyt potíží a není určen k léčbě aktuálně vzniklého záchvatu. Před prvním použitím je nutné inhalátor přezkoušet čtyřmi stlačeními. Pokud nebyl inhalátor používán po dobu minimálně 3 dnů, je nutné jej před vlastní aplikací přezkoušet dvěma stlačeními. Standardní aplikátor Před použitím se nejprve sejme modrý ochranný kryt a inhalátor se důkladně protřepe. Poté se po výdechu (ne naplno a ne skrz inhalátor) vloží inhalátor do úst a obemkne rty. V průběhu pomalého a hlubokého nádechu je kovová nádobka pevně stlačena a nádech je dokončen. Poté se inhalátor vyjme z úst a dech se zadrží po dobu 10 sekund nebo tak dlouho, dokud to nebude nepříjemné. Pak se vydechne. Postup od prvního výdechu přes inhalaci aerosolu do druhého výdechu je možno zopakovat při dalším použití. Syncroner Syncroner je konstruován tak, aby došlo k plnému využití účinku přípravku, který se z inhalátoru uvolní. Před použitím se nejprve sejme zelený ochranný kryt a inhalátor se důkladně protřepe. Inhalátor se otevře do správné polohy (zaklapnutí). Poté se po výdechu (ne naplno a ne skrz inhalátor) vloží inhalátor do úst a obemkne rty. V průběhu pomalého a hlubokého nádechu je kovová nádobka pevně stlačena a nádech je dokončen. Poté se inhalátor vyjme z úst a dech se zadrží po dobu 10 sekund nebo tak dlouho, dokud to nebude nepříjemné. Pak se vydechne. Postup od prvního výdechu přes inhalaci aerosolu do druhého výdechu je možno zopakovat při dalším použití. Je velmi důležité udržovat plastikový náústek v čistotě, aby se předešlo usazování nadbytečné práškové suspenze. Návod k použití a k čištění je uveden v příbalové informaci. 4/5

5 Tilade Mint se standardním náustkem je možno používat v kombinaci s velkoobjemovými retenčními komorami. Tato pomůcka může být užitečná zejména u dětí a u těch nemocných, kteří mají potíže s dechovou koordinací. Tilade Mint s náustkem Syncroner (prostorovým nástavcem s otevřenou horní částí) se pro použití s těmito retenčními komorami nehodí. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI sanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 14/306/89-S/C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / DATUM REVIZE TEXTU /5