Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn.:sukls13607/2006 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU TELEBRIX GASTRO Perorání roztok Rektální roztok Souhrn údajů o přípravku 2. SLOŽENÍ KVANTITATIVNÍ A KVALITATIVNÍ Meglumini ioxitalamas 660,3 mg v 1 ml (odpovídá obsahu jódu 300 mg/ml) 3. LÉKOVÁ FORMA Perorání roztok Rektální roztok Popis přípravku: čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Telebrix Gastro je kontrastní látka používaná při diagnostice počítačovou tomografií (CT) jícnu, žaludku a oblasti břicha, k diferenciálně - diagnostickému rozlišení ileu a subileu a rentgenologickému zobrazení trávicího traktu zvláště při kontraindikaci použití bariových přípravků. 4.2. Dávkování a způsob podání Doporučené dávkování pro dospělé: RTG zobrazení Podání p.o. Podle druhu vyšetření, velikosti a hmotnosti je střední dávka 60 100 ml roztoku pro pacienta. Podání rektálním nálevem: Roztok se používá v ředění 1:3 až 1: 4 (tj. 200 ml nebo 250 ml kontrastní látky se ředí v 750 nebo 800 ml vody). CT: K diagnostice v počítačové tomografii se používá roztok ve 4% ředění (40 ml přípravku se zředí 960 ml vody, vznikne 1000 ml 4% roztoku). Během jednoho vyšetření lze pacientovi podat perorálně 400 1500 ml 4% roztoku.pokud je třeba zobrazit pouze oblast jícnu, žaludku a duodena, postačuje 400 ml roztoku, který pacient vypije bezprostředně před vyšetřením. Pro zobrazení i následné oblasti tenkého střeva, je třeba podat roztok v dávce 600 ml cca 2 hod před vyšetřením a dalších 400 ml bezprostředně před vyšetřením. Pokud je třeba zobrazit také distální části tenkého střeva a kolon, doporučuje se vpředvečer vyšetření podat pacientovi ještě 200-500 ml roztoku. Vyšetřovaný oddíl Doba podání Množství 4% roztoku Jícen, žaludek, bezprostředně před vyšetřením 400 ml duodenum (1-20 min.) 1/5
Žaludek a duodenum a 2 hod. před vyšetřením 600 ml následná část tenkého střeva bezprostředně před vyšetřením 400 ml Tenké střevo a/nebo tlusté střevo bez žaludku a duodena večer před vyšetřením 200-500 ml K diferenciálně diagnostickému rozlišení ileu a subileu se podává 50-150 ml neředěného roztoku p.o. Telebrix Gastro je možno podat i opakovaně během vyšetření. Opakovaná vyšetření jsou možná. 4.3. Kontraindikace Hypersensitivita na jód nebo pomocné látky obsažené v přípravku. Telebrix Gastro se nesmí podávat nezředěný perorálně pacientům s polykacími potížemi nebo poruchou vědomí. Dehydratovaní hypovolemičtí pacienti. Novorozenci, kojenci a děti. Intravasální podání. 4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Jako všechny jodované kontrastní látky mohou interferovat s funkčními testy štítné žlázy, proto je třeba zajistit tato vyšetření před radiologickým vyšetřením. U manifestní hyperthyreozy může podání jodové kontrastní látky vyvolat thyreotoxickou krizi; strumy se mohou thyreotoxicky aktivovat. Pokud je použití Telebrixu Gastro naléhavě nutné, je třeba zvážit, zda by se neměla normalizovat funkce štítné žlázy. Pečlivě je třeba zvážit použití přípravku u pacientů s těžkými poruchami jater a ledvin, s dekompenzovanou srdeční insuficiencí, plicním emfyzemem, při těžkém celkovém stavu, při pokročilé arterioskleroze mozkových cév, při diabetes mellitus, který vyžaduje léčbu, při křečích mozkového původu a plazmocytomu. Před vyšetřením je třeba zajistit dostatečnou hydrataci zvláště u pacientů s plazmocytomem, s diabetes mellitus, s poliurií, s oligurií, s dnou, a u pacientů v celkově špatném stavu.u pacientů s feochromocytomem nelze vyloučit krizi krevního tlaku, je třeba zvážit preventivní podání blokátorů alfa receptorů. Přípravek obsahuje 0,5 obj. % ethanolu. 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Po použití Telebrixu Gastro může být po dobu 2-6 týdnů snížena schopnost štítné žlázy vychytávat radioizotopy jódu. 4.6. Těhotenství a kojení U přípravku nebyly prováděny studie teratogenity, a to z následujících důvodů: je známo, že jódované kontrastní látky rozpustné ve vodě nevykazují teratogenní účinky; plazmatická hladina účinné látky po perorálním podání přípravku je velmi nízká (viz odst. 5.2. 2/5
Farmakokinetické vlastnosti); studie teratogenity prováděná s injekční formou megluminioxitalamátu neprokázala na zvířatech žádné teratogenní účinky. K rentgenovému vyšetření a podání kontrastního přípravku během předpokládaného nebo potvrzeného těhotenství je třeba přistupovat jen po zvláště pečlivém uvážení přínosu a rizika. Přitom je zejména nutné uvážit zvýšenou přecitlivělost štítné žlázy plodu na jód. Provedení vyšetření v období kojení je možné za předpokladu, že jsou dodržena všechna ostatní doporučení. 4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Není známo, že by přípravek ovlivňoval činnost vyžadující zvýšenou pozornost. 4.8. Nežádoucí účinky Při perorálním podání i kontrastním nálevu do tračníku může ioxitalamát příležitostně urychlit pasáž stolice následkem vyššího objemu podané tekutiny, vyvolat vodnaté průjmy nebo dráždění ke zvracení. Může dojít ke zvýraznění zánětlivých slizničních změn v trávicím traktu. U nemocných s polykacími obtížemi může vést vdechnutí hypertonického roztoku kontrastní látky k zánětům průdušek a plic a ojediněle vyvolat edém plic. V případě dosud neznámé přecitlivělosti na jód se mohou objevit alergické projevy různého stupně. Mírnější stupeň se vyznačuje pocity tepla a bolesti, nevolností, zvracením a zarudnutím kůže. Významnější reakce typu třesavky, horečky, pocení, bolesti hlavy, pocitu slabosti, chrapotu a pocitu dušnosti, vzestup nebo pokles krevního tlaku, tachykardie, angina pectoris, svědění, kopřivka a jiné kožní vyrážky, edémy, křeče, kýchání a slzení, které se mohou vyskytnout nezávisle na množství a způsobu podání, mohou být předzvěstí nastupujícího šokového stavu. Podávání kontrastní látky je třeba ihned přerušit - a pokud to vyžaduje stav pacienta, musí se zahájit cílená resuscitační léčba. Těžké reakce, které vyžadují resuscitační léčbu, se mohou projevit oběhovými změnami provázenými periferní vazodilatací s následným poklesem krevního tlaku a reflexní tachykardií, zrychleným dýcháním, stavem vzrušení až zmateností, cyanózou a mohou vést až ke ztrátě vědomí. Aby bylo možno na takový urgentní stav ihned reagovat, musí být pracoviště vybaveno pro poskytnutí neodkladné pomoci. Ovlivnění funkce štítné žlázy a/ nebo ledvin nelze vyloučit. 4.9. Předávkování Pokud dojde následkem vyšší dávky k poruchám rovnováhy elektrolytů a přesunům tekutin, je možno podávat parenterálně náhradní roztoky dle aktuálních vyšetření. Kyselinu ioxitalamovou lze odstranit z organizmu dialýzou. Vážné, léčbu vyžadující nežádoucí účinky nejsou po podání ve vodě rozpustných kontrastních látek perorální cestou známy. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: rentgenová kontrastní látka ATC kód: VO8AAO5 3/5
Atomy jódu pevně vázané na ioxitalamovou kyselinu (resp.na její megluminovou sůl), absorbují rentgenové záření. Na této schopnosti závisí kontrastní účinek. Obsah jódu je 30 %. 5.2. Farmakokinetické vlastnosti Při perorálním podání nebo podání nálevem se větší část kontrastní látky vylučuje v nezměněné formě stolicí. Za normálních okolností je enterální resorpce přípravku nepatrná ( 1%). Při poruchách pasáže může stoupnout až na 7 %. Tato část se pak vylučuje ledvinami. Po perorálním podání ioxitalamátu se obsah jódu v moči za 4 hodiny po podání pohybuje mezi 0,2-1,6% podané dávky. Hodnoty absorpce po podání kontrastního nálevu do tračníku jsou přiměřeně nižší nebo kolísají v případě zánětů sliznice. 5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Toxikologické vlastnosti Akutní toxicita: LD 50 při maximálně aplikovatelné dávce per os (u potkana 7,5 g jódu/kg hmotnosti, u myši 15 g jódu/kg hmotnosti) a peritoneální cestou (u potkanů: 7,5 g jódu/kg hmotnosti, u myši 17 g jódu/kg hmotnosti) nebyla dosažena. Chronická toxicita: Pes: denní dávky 1 a 3 ml Telebrixu Gastro / kg hmotnosti podávané 28 a 30 dní, vyvolaly jen změkčení stolice až průjmy. Potkan: denní dávky 1,3 a 6 ml Telebrixu Gastro / kg hmotnosti podávané po dobu 28 a 30 dní nevyvolaly žádné toxické projevy. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek (kvalitativně) Dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného dodecahydrát hydrogenfosforečnanu sodného sodná sůl sacharinu nátrium-kalcium-edetát citronové aroma čištěná voda. 6.2. Inkompatibility Inkompatibility nejsou známy. 6.3. Doba použitelnosti 3 roky Po prvním otevření lahvičky je třeba přípravek ihned spotřebovat. 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchování. 4/5
6.5. Druh obalu a velikost balení a) Lahvička z hnědého skla, bílý PE šroubovací pojistný uzávěr s bezbarvou PE těsnící vložkou, krabička. Velikost balení: 1 x 100 ml b) Lahvička z hnědého skla, bílý PE šroubovací uzávěr s bezbarvou PE těsnící vložkou, krabička, papírová vložka s přepážkami, krabice pro skupinové balení. Velikost balení: 10 x 100 ml 6.6. Zvláštné opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Roztok je připraven k přímému použití, popř. po zředění vodou (viz. bod 4.2. dávkování). 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI GUERBET B.P. 57400 F-95943 Roissy CdG Cedex Francie 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 48/046/02-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 20.2.2002 / 14.4. 2010 10. DATUM REVIZE TEXTU 14.4. 2010 5/5