Sp.zn.sukls192757/2014 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU SCHERZA 1,5 MG tableta 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Tableta obsahuje levonorgestrelum 1,5 mg. Pomocné látky se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 154,00 mg monohydrátu laktózy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Tableta Kulaté, bílé až téměř bílé, nepotahované ploché tablety (průměr 8 mm) s vyraženým 145 na jedné straně a hladké na straně druhé. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Nouzové kontraceptivum pro použití do 72 hodin po nechráněném sexuálním styku anebo po selhání jiné použité antikoncepční metody. 4.2 Dávkování a způsob podání Perorální podání. Užívá se jedna tableta. Účinnost této metody je tím vyšší, čím dříve se tableta užije po nechráněném pohlavním styku. Proto se tableta musí užít co nejdříve, nejlépe do 12 hodin po nechráněném pohlavním styku, a ne déle než 72 hodin (3 dny) po pohlavním styku. Přípravek Scherza 1,5 mg může být užit kdykoli během menstruačního cyklu, jestliže není zpožděno menstruační krvácení. Pokud dojde ke zvracení do tří hodin po užití tablety, měla by být okamžitě užita další tableta. Po užití nouzové antikoncepce se až do dalšího menstruačního cyklu doporučuje používat lokální antikoncepční metody (kondom, spermicidy, cervikální pesar). Užití přípravku Scherza 1,5 mg není kontraindikací v pokračování užívání hormonální antikoncepce. Pediatrická populace: Přípravek Scherza 1,5 mg není určen pro pediatrickou populaci. Pro použití přípravku Scherza 1,5 mg u žen mladších 16 let jsou dostupné velmi omezené údaje. 1/7
4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Nouzová kontracepce je metoda pro příležitostné použití. Nesmí v žádném případě nahradit některou z metod pravidelné kontracepce. Nouzová kontracepce není metoda, která by ochránila před otěhotněním za všech okolností. Jestliže není přesně známa doba, kdy došlo k nechráněnému styku, anebo pokud žena měla nechráněný styk před více než 72 hodinami v průběhu téhož menstruačního cyklu, mohlo již dojít k početí. Použití přípravku Scherza 1,5 mg až po druhém styku proto může být jako zábrana otěhotnění neúčinná. Jestliže je menstruační krvácení opožděno o více než 5 dní nebo jestliže se v očekávaném termínu objeví krvácení abnormální, anebo jestliže je z jakéhokoli jiného důvodu podezření na graviditu, je nutné případnou graviditu vyloučit. Omezené a neprůkazné údaje naznačují, že může být snížena účinnost přípravku Scherza 1,5 mg s rostoucí tělesnou hmotností a indexem tělesné hmotnosti (BMI) (viz bod 5.1). Všechny ženy mají užít nouzovou antikoncepci co nejdříve po nechráněném pohlavním styku, bez ohledu na jejich tělesnou hmotnost nebo BMI. Jestliže se po terapii přípravkem Scherza 1,5mg prokáže gravidita, je nutno vzít v potaz možnost mimoděložního těhotenství. Riziko mimoděložního těhotenství je nízké, protože Scherza 1,5 mg brání ovulaci a oplodnění. Mimoděložní těhotenství může pokračovat i přes to, že se objeví krvácení. Z toho důvodu se nedoporučuje podávat přípravek Scherza 1,5 mg ženám s rizikem mimoděložního těhotenství (zánět vejcovodů nebo mimoděložní těhotenství v anamnéze). Přípravek Scherza 1,5 mg se nedoporučuje podávat pacientkám s těžkou jaterní dysfunkcí. Těžké malabsorpční syndromy, např. Crohnova choroba, mohou účinnost přípravku Scherza 1,5 mg snížit. Po užití přípravku Scherza 1,5 mg byly hlášeny případy tromboembolických příhod. Možnost výskytu tromboembolické příhody je vyšší u žen s jinými pre-existující tromboembolickými rizikovými faktory, zejména s rizikem trombofilie v osobní nebo rodinné anamnéze. Po užití přípravku Scherza 1,5 mg bývá menstruační krvácení obvykle normální a objevuje se v očekávaném termínu. Někdy se může objevit dříve anebo o několik málo dnů později. Doporučuje se vyhledat ošetřujícího lékaře, aby zahájil anebo upravil metodu pravidelné kontracepce. Jestliže se po užití přípravku Scherza 1,5 mg při pravidelné hormonální kontracepci neobjeví menstruační krvácení v prvním následujícím období bez tablet, je třeba vyloučit graviditu. Opakované podání přípravku Sherza 1,5 mg v průběhu jednoho menstruačního cyklu se nedoporučuje vzhledem k nežádoucímu vysokému hormonálnímu zatížení pacientky a možnosti závažných poruch cyklu. Přípravek Scherza 1,5 mg není účinný jako pravidelná konvenční metoda kontracepce a je vhodný pouze jako nouzové opatření. Ženám, které vyžadují opakované podávání nouzové kontracepce, je třeba doporučit, aby zvážily dlouhodobé metody kontracepce. Použití nouzové kontracepce nenahrazuje nutnou ochranu proti přenosným pohlavním nemocem. Současné užívání léků obsahujících ulipristal-acetát se nedoporučuje (viz bod 4.5). Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nesmí tento přípravek užívat. 2/7
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Interakce, které je třeba brát v úvahu: Metabolismus levonorgestrelu je zvýšen při současném užívání induktorů jaterních enzymů: antikonvulziva (fenobarbital, fenytoin, primidon, karbamazepin), rifabutin, rifampicin, griseofulvin, ritonavir, Hypericum perforatum (třezalka tečkovaná). Účinnost přípravku Scherza 1,5 mg může být v případě současného užívání těchto léčivých látek snížena. Ulipristal-acetát je modulátor progesteronového receptoru, který může interagovat s gestagenní aktivitou levonorgestrelu. Proto se nedoporučuje současné užívání levonorgestrelu a léků s obsahem ulipristal-acetátu. Přípravky obsahující levonorgestrel mohou zvyšovat riziko toxických účinků cyklosporinu, protože mohou inhibovat metabolismus cyklosporinu. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Přípravek Scherza 1,5 mg se nesmí podávat těhotným ženám a nevyvolá u nich přerušení těhotenství. V případě selhání této antikoncepce ve smyslu pokračování těhotenství neprokázaly epidemiologické studie žádné malformační účinky progestinů na plod. Pokud jsou užité dávky vyšší než 1,5 mg levonorgestrelu, následky pro dítě nejsou známy. Kojení Levonorgestrel proniká do mateřského mléka. Proto je vhodné užít tabletu bezprostředně po kojení a přerušit kojení po podání přípravku Scherza 1,5 mg minimálně na následujících 8 hodin. Fertilita Po užití přípravku Scherza 1,5 mg jako nouzového kontraceptiva dochází pravděpodobně k rychlému návratu fertility. Aby byla zajištěna následná ochrana před početím, je proto třeba pokračovat v užívání pravidelné kontracepce nebo její užívání zahájit co nejdříve po užití přípravku Scherza 1,5 mg. Užití levonorgestrelu nemá podle klinických zkušeností u člověka žádný účinek na fertilitu. Podobně preklinické studie neprokázaly žádné nežádoucí účinky u zvířat (viz bod 5.3). 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Nejsou známy studie účinků na řízení motorových vozidel a na obsluhu strojů. Nicméně pokud ženy cítí únavu a závratě po užití přípravku Scherza 1,5 mg, neměly by řídit nebo obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky Následující tabulka uvádí frekvence nežádoucích účinků po podání 1,5 mg levonorgestrelu hlášených v klinických studiích*. Tělesný systém Frekvence výskytu nežádoucích účinků Velmi časté ( 1/10) Časté ( 1/100 až 1/10) 3/7
Poruchy nervového systému Gastrointestinální poruchy Závrať Bolest hlavy Nevolnost Bolest v podbřišku Průjem 1 Zvracení Poruchy reprodukčního systému a prsu Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Bolesti dělohy Citlivost prsů Zpoždění menstruace 4 Silná menstruace 2 Krvácení 1 Únava 1 *Studie 1 (n=544): Contraception, 2002, 66, 269-273 *Studie 2 (n=1359): Lancet, 2002, 360:1803-10 * Studie 3 (n=1117): Lancet 2010; 375:555-62 * Studie 4 (n=840): Obstetrics and Gynecology 2006; 108:1089-1097 Dysmenorhea 3 1 Nezaznamenáno ve Studii 1 2 Nezaznamenáno ve Studii 2 3 Nezaznamenáno ve Studii 1 nebo 2 4 Zpoždění je definováno jako více než 7 dní Tyto nežádoucí účinky obvykle vymizí do 48 hodin po užití přípravku Scherza 1,5 mg. Citlivost prsů, špinění a nepravidelné krvácení se vyskytly až u 30 % pacientek a mohou trvat až do dalšího menstruačního cyklu, který může být zpožděn. Po užití přípravku byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, jako je otok hltanu nebo obličeje a kožní reakce. V postmarketingovém období byly hlášeny případy tromboembolických příhod (viz bod 4.4). 4.9 Předávkování Po akutním požití velkých dávek perorálních kontraceptiv nebyly hlášeny závažné nežádoucí účinky. Předávkování může způsobit nevolnost a může se vyskytnout krvácení z vysazení. Žádné specifické antidotum neexistuje a léčba je symptomatická. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: nouzová kontraceptiva ATC skupina: G03AD01 Primárním mechanismem účinku je blokáda a / nebo zpoždění ovulace prostřednictvím potlačení luteinizačního hormonu (LH). Levonorgestrel interferuje s ovulačním procesem pouze v případě, že je podáván před nástupem LH. Levonorgestrel nemá nouzový antikoncepční účinek, pokud se podává později v průběhu cyklu. V klinických studiích se podíl zabránění těhotenství po použití levonorgestrelu pohyboval v rozmezí od 52% (Glasier, 2010) z 85% (Von Hertzen, 2002) očekávaných těhotenství. Zdá se, že účinnost klesá s časem užití po pohlavním styku. K dispozici jsou omezené a neprůkazné údaje o vlivu vysoké tělesné hmotnosti / vysokého BMI na antikoncepční účinnost. Ve třech WHO studuiích nebyl pozorován žádný trend, svědčící pro sníženou účinnost s rostoucí tělesnou hmotností / BMI ( viz tabulka 1), zatímco ve dvou dalších studiích (Creinin et al., 2006 a 4/7
Glasier et al., 2010) byla pozorována snížená antikoncepční účinnost se zvyšující se tělesnou hmotností nebo BMI (tabulka 2). Obě meta-analýzy vyloučily použití později než do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku (tj. off-label použití levonorgestrelu) a ženy, které měly více nechráněných pohlavních styků. Tabulka 1: Meta-analýza třech WHO studií (Von Hertzen et al., 1998 a 2002; Dada et al., 2010) BMI (kg/m 2 ) Podváha Normální tělesná Nadváha Obezita 0 18,5 hmotnost 25-30 30 18,5-25 Celkový počet 600 3952 1051 256 Počet těhotenství 11 39 6 3 Procento těhotenství 1,83% 0,99% 0,57% 1,17% Interval spolehlivosti 0,92 3,26 0,70 1,35 0,21 1,24 0,24 3,39 Tabulka 2: Meta-analýza studií Creinin et al., 2006 a Glasier et al., 2010 BMI (kg/m 2 ) Podváha Normální tělesná Nadváha Obezita 0 18,5 hmotnost 25-30 30 Celkový počet 64 933 339 212 Počet těhotenství 1 9 8 11 Procento těhotenství 1,56% 0,96% 2,36% 5,19% Intervalspolehlivosti 0,04 8,40 0,44 1,82 1,02 4,60 2,62 9,09 Při užití levonorgestrelu se neočekává, že by vyvolal významné úpravy faktorů srážení krve a metabolismu lipidů a sacharidů. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorbce Perorálně podaný levonorgestrel je rychle a téměř úplně absorbován. Biologická dostupnost po perorálním podání levonorgestrelu je přibližně 100 %. Po perorálním podání 1,5 mg levonorgestrelu se plazmatický terminální poločas přípravku odhaduje na 43 hodin. Maximální plazmatické koncentrace levonorgestrelu (přibližně 40 nmol/l) je dosaženo během 3 hodin. Distribuce V plazmě je levonorgestrel silně vázán na SHBG. Jen asi 1,5 % z celkové hladiny v séru jsou přítomny ve formě volných steroidů, ale 65 % je specificky vázáno na SHBG. Přibližně 0,1 % dávky podané matce se může předat mlékem kojenci. Biotransformace Levonorgestrel není vylučován v nezměněné formě, ale ve formě metabolitů. Nejsou známy žádné farmakologicky aktivní metabolity. Biotransformace probíhá známými dráhami metabolismu steroidů, levonorgestrel je hydroxylován v játrech. 5/7
Eliminace Metabolity levonorgestrelu ve formě konjugátů s glukuronidem jsou vylučovány močí a stolicí ve stejném poměru. Levonorgestrel se vylučuje ledvinami (60-80 %) a játry (40-50 %). 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Preklinické údaje neodhalily pro člověka žádné zvláštní riziko, kromě informací obsažených v ostatních částech SPC. Experimenty na zvířatech ukázaly virilizaci plodů ženského pohlaví při vysokých dávkách levonorgestrelu. Preklinické studie na myších neprokázaly žádný účinek na fertilitu u potomstva exponovaných samic. Dvě studie zkoumající důsledek expozice levonorgestrelu na vývoj pre-embryí před implantací ukázaly, že levonorgestrel neměl žádné nežádoucí účinky na uhnízdění a růst in vitro myších preembryí. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Monohydrát laktózy Povidon Kukuřičný škrob Koloidní bezvodý oxid křemičitý Magnesium-stearát 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky k uchovávání. 6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/PVdC/Al-blistr obsahující jednu tabletu. Blistr je zabalen v krabičce. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Teva Pharmaceuticals CR s.r.o, Česká republika 6/7
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 17/120/14-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 26.3.2014 10. DATUM REVIZE TEXTU 5.3.2015 7/7