sp.zn.sukls109420/2014 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Nasivin Sensitive 0,025% 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Oxymetazolini hydrochloridum 0,25 mg v 1 ml roztoku (11,25 µg v 1 vstřiku) Pomocné látky viz 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Nosní sprej, roztok s odměřeným dávkováním bez konzervačních látek. Čirý bezbarvý roztok. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Oxymetazolin má vasokonstrikční vlastnosti, které působí dekongesci sliznic. Kromě toho byly u léčivé látky prokázány protivirové, imunomodulační, protizánětlivé a antioxidační účinky. Nasivin se používá: Akutní rýma (rinitida), alergická rýma a záchvaty neinfekční vasomotorické rýmy. Posílení odtoku sekretu z vedlejších nosních dutin. Při zánětu sluchové trubice a středního ucha v důsledku rýmy. Pro diagnostickou dekongesci sliznic. 4.2 Dávkování a způsob podání Nasivin Sensitive 0,025% sprej s odměřeným dávkováním je určen pro malé děti ve věku od 1 do 6 let k aplikaci do nosu. Aplikujte jedno vstříknutí roztoku do každé nosní dírky 2 až 3krát denně. Jednotlivá dávka uvedená pro přípravek Nasivin Sensitive 0,025% sprej s odměřeným dávkováním nesmí být podávána více než 3 krát denně. Bez doporučení lékaře by neměl být přípravek podáván déle než 7 dní. Nepoužívejte vyšší než doporučené dávkování. Nesmí se používat u novorozenců, kojenců a malých dětí do jednoho roku věku. Způsob podání: Vstřikovací mechanismus účinkuje stlačením podpěry na prsty. Před prvním použitím odstraňte ochranný kryt, vezměte sprejovou lahvičku do ruky, jak je zobrazeno na obrázku a opakovaně stlačte, dokud se nevytvoří mlha spreje. Držte sprej pod každou nosní dírkou a proveďte jednu aplikaci. Po použití vyčistěte otvor spreje a opět nasaďte ochranné víčko. 1/5
4.3 Kontraindikace Přecitlivělost na oxymetazolin nebo kteroukoliv pomocnou látku. Rhinitis sicca. Po transfenoidální hypofysektomii nebo jiných chirurgických výkonech, při kterých dochází k odkrytí dura mater. Novorozenci a kojenci a malé děti do 1 roku věku. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Novorozenci a malé děti musí být léčeni se zvláštní opatrností. V izolovaných případech po použití terapeutických dávek u této věkové skupiny byly hlášeny závažné nežádoucí reakce (zvláště apnoe). Doporučené dávkování nesmí být v žádném případě překročeno. V následujících případech může být lék použit pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu léčby: zvýšení nitroočního tlaku, zvláště glaukom s uzavřeným úhlem, závažné kardiovaskulární onemocnění (např. ischemická choroba srdeční) a hypertenze, feochromocytom, metabolické poruchy (např. hypertyreóza, diabetes), hyperplasie prostaty, porfyrie, pacienti léčení inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a dalšími léky, které mohou zvyšovat krevní tlak, Při dlouhodobém používání a předávkování rinologickými látkami působícími dekongesci se může jejich účinnost snižovat. Zneužívání rinologických látek působících dekongesci může vyvolat: reaktivní hyperémii nosní sliznice (rebound fenomén), chronický otok nosní sliznice (rinitis medicamentosa), atrofii sliznice. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Kombinované použití oxymetazolinu a tricyklických antidepresiv, inhibitorů monoaminooxidázy tranylcyprominového typu, léků na léčbu hypertenze, může vést ke zvýšení krevního tlaku. V důsledku toho by tyto léky neměly být pokud možno kombinovány. 4.6 Těhotenství a kojení Těhotenství: Údaje získané od omezeného počtu žen, které užívaly tento lék během prvního trimestru těhotenství, neukazují žádné nežádoucí reakce na oxymetazolin, které by ovlivnily zdraví plodu/novorozence. Dosud nejsou k dispozici žádné významné epidemiologické údaje. Studie na zvířatech prokázaly 2/5
reprodukční toxicitu u dávek překračujících terapeutické dávkovací rozmezí (viz bod 5.3). Přípravek Nasivin Sensitive 0,025% sprej s odměřeným dávkováním by měl být používán během těhotenství po pečlivém zvážení poměru přínos a riziko léčby. Během těhotenství a kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může narušit krevní zásobení nenarozeného dítěte. Kojení: Není známo, zda se oxymetazolin vylučuje do mateřského mléka. Nasivin Sensitive 0,025% sprej s odměřeným dávkováním by měl být používán během kojení pouze při pečlivém zvážení poměru přínos a riziko léčby. Během kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může snížit tvorbu mléka. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Pokud je přípravek používán dle doporučení, neočekává se žádné ovlivnění schopnosti řídit vozidla a obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky Rozdělení dle výskytu: Velmi časté: ( 10 %), časté: ( 1 % a < 10 %), méně časté: ( 0,1% a < 1 %), vzácné: 0,01 % a < 0,1 %, velmi vzácné: (< 0,01 % a izolované případy). Nervový systém: Velmi vzácné: Neklid, nespavost, únava (ospalost, útlum), bolest hlavy, halucinace (zvláště u dětí). Kardiovaskulární systém: Vzácné: Palpitace, tachykardie, hypertenze. Velmi vzácné: Arytmie. Dýchací systém: Časté: Pálení a suchost nosní sliznice, kýchání. Méně časté: Zvýšený otok sliznic, krvácení z nosu po odeznění účinku. Svaly a kosti: Velmi vzácné: Křeče (zvláště u dětí). Imunitní systém: Méně časté: Reakce z hypersensitivity (angioedém, vyrážka, pruritus). 4.9 Předávkování Po podání do nosu nebo při náhodném užití ústy může nastat předávkování. Klinický obraz intoxikace může být nejasný, protože se hyperaktivní fáze mohou střídat s fázemi inhibice centrálního nervového systému, kardiovaskulárního a dýchacího systému. Stimulace centrálního nervového systému se projevuje jako: úzkost, agitovanost, halucinace, křeče. Inhibice centrálního nervového systému se projevuje jako: snížení tělesné teploty, letargie, ospalost a koma. Mohou se také objevit následující nežádoucí účinky: mióza, mydriáza, horečka, pocení, bledost, cyanóza, palpitace, tachykardie, bradykardie, srdeční arytmie, srdeční zástava, hypertenze, hypotenze připomínající šok, nauzea a zvracení, dechový útlum a apnoe, psychogenní poruchy. Předávkování často vyvolává dominující účinky v centrálním nervovém systému s křečemi a kómatem, bradykardií, dechovou zástavou a rovněž hypertenzí s možností následné hypotenze. 3/5
V případech závažného předávkování je indikována intenzívní léčba v rámci hospitalizace. Podání aktivního uhlí (absorbens), síranu sodného (laxativum) nebo žaludeční laváž (v případě velkých množství) by měly být provedeny okamžitě, protože oxymetazolin se rychle vstřebává. Vasopresorické látky jsou kontraindikovány. Jako antidotum může být podán neselektivní alfablokátor. V případě potřeby je třeba zahájit opatření na snížení tělesné teploty, antikonvulzívní léčbu a ventilaci kyslíkem. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, sympatomimetika jednosložková. ATC kód: R01AA05 Léčivá látka přípravku Nasivin Sensitive 0,025% sprej s odměřeným dávkováním oxymetazolin má sympatomimetické a vasokonstrikční účinky a tudíž působí dekongesci sliznic. Přípravek vyvolává dekongesci nosní sliznice a tím normalizaci dýchání nosem. Otevření a zprůchodnění vedlejších nosních dutin a sluchové trubice nejsou porušeny. Protivirové účinky roztoků obsahujících oxymetazolin byly prokázány ve studiích provedených na kulturách buněk infikovaných viry (terapeutický přístup). Tento příčinný mechanismus účinku byl prokázán inhibicí aktivity virů vyvolávajících běžné nachlazení prostřednictvím plakového redukčního testu, stanovení reziduální infekčnosti (virová titrace) a rovněž zpe inhibičním testem. Protizánětlivé a antioxidační účinky oxymetazolinu byly prokázány v různých studiích. Tvorba lipidových mediátorů z arachidonové kyseliny je významně ovlivněna oxymetazolinem v ex vivo-stimulovaných alveolárních makrofázích. Zvláště vzhledem k inhibici aktivity enzymu 5- lipooxygenázy indukované oxymetazolinem je potlačena tvorba prozánětlivých signálních molekul (LTB 4 ), zatímco paralelní syntéza protizánětlivých mediátorových látek (PGE 2, 15-HETE) se zvyšuje. Oxymetazolin také inhibuje indukovatelnou formu nitrogen monooxid syntetázy (inos) v dlouhodobě kultivovaných alveolárních makrofázích. Oxymetazolin významně inhibuje oxidativní zátěž spouštěnou ultrajemnými částicemi uhlíku v primárních makrofázích. Oxymetazolin také potlačuje mikrosomální peroxidaci lipidů v systému železo/askorbát (antioxidační účinek). Imunomodulační účinky oxymetazolinu byly prokázány v lidských periferních mononukleárech (PBMC). Zde oxymetazolin významně snižuje tvorbu prozánětlivých cytokinů (IL1, IL6, TNF). Kromě toho inhibuje oxymetazolin imunostimulační vlastnosti dendritických buněk. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Nástup účinku přípravku Nasivin Sensitive 0,025% sprej s odměřeným dávkováním se může projevit během několika minut. Účinek oxymetazolinu přetrvává až 12 hodin. Po intranasálním podání může absorbované množství příležitostně postačit pro spuštění systémových účinků, např. v centrálním nervovém a kardiovaskulárním systému. Nejsou k dispozici žádné údaje z farmakokinetických studií u člověka. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Studie opakované toxicity s nasálním podáním oxymetazolinu u psů neodhalily žádná bezpečnostní rizika pro člověka. Test mutagenicity in vitro na bakteriích byl negativní. Nejsou k dispozici žádné údaje o karcinogenních vlastnostech. U potkanů a králíků nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Dávky překračující terapeutické rozmezí vyvolaly embryonální účinky nebo vedly k retardaci 4/5
růstu plodu. Produkce mléka byla u potkanů inhibována. Nejsou k dispozici žádné důkazy o poruchách fertility. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Monohydrát kyseliny citrónové, dihydrát citrátu sodného, glycerol 85 %, čištěná voda. 6.2 Inkompatibility Nejsou známy. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky. Po prvním otevření: 12 měsíců 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání 6.5 Druh obalu a velikost balení Bílá PE lahvička s dávkovačem z plastu a nerezové oceli (3K-pupm systém) uzavřená PE víčkem, krabička. Nosní sprej, 10 ml nebo 15 ml (N1). Na trhu nemusí být obě velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním. Žádné zvláštní opatření. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Merck Selbstmedikation GmbH Darmstadt Německo 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 69/901/09-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 23.12. 2009 10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU 6.6.2014 5/5