Sp.zn.sukls198230/2016 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU AZELASTIN-POS 1 mg/ml nosní sprej, roztok 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Roztok obsahující azelastini hydrochloridum 1 mg/ml Podaná dávka na jedno stlačení (0,14 ml) obsahuje azelastini hydrochloridum 0,14 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Nosní sprej, roztok. Čirý, bezbarvý roztok. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Symptomatická léčba sezónní alergické rinitidy. AZELASTIN-POS nosní sprej je indikován u dospělých a dětí od 6 let věku. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Jedno vstříknutí přípravku AZELASTIN-POS nosní sprej do každé nosní dírky dvakrát denně (ráno a večer). To odpovídá denní dávce azelastini hydrochloridum 0,56 mg. Pediatrická populace AZELASTIN-POS nosní sprej je vhodný u dospělých a dětí od 6 let věku. Přípravek AZELASTIN-POS nosní sprej se nemá používat u dětí do 6 let věku kvůli chybějícím údajům o bezpečnosti a účinnosti. Způsob podání Nosní podání. Před použitím odstraňte uzávěr. Stiskněte dávkovací mechanismus, dokud nedojde k vytlačení roztoku (obvykle jednou nebo dvakrát). Systém je nyní připraven k použití pro jakékoliv další použití.
Zasuňte nosní adaptér (trysku) do nosní dírky a jednou stiskněte, současně lehce dýchejte. Aplikujte jedno vstříknutí do každé nosní dírky. Sprej aplikujte s hlavou ve svislé poloze, během podání nenaklánějte hlavu daleko dozadu. Z hygienických důvodů otřete nosní adaptér po každé aplikaci a uzavřete jej ochrannou krytkou. AZELASTIN-POS nosní sprej má používat pouze jedna a tatáž osoba. Délka trvání léčby AZELASTIN-POS nosní sprej lze používat, odkud obtíže nezmizí, ale nemá se používat bez přerušení déle než 6 měsíců. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku azelastini hydrochloridum nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Pediatrická populace Přípravek AZELASTIN-POS se nemá používat u dětí do 6 let věku. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití AZELASTIN-POS nosní sprej není vhodný pro léčbu běžného nachlazení nebo chřipky. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Do dnešní doby nejsou známy žádné interakce u lokálního použití azelastini hydrochloridum. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Údaje o podávání azelastinu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Použití přípravku AZELASTIN-POS nosní sprej se nedoporučuje během prvního trimestru těhotenství, přestože nejsou žádné důkazy o teratogenním účinku na zvířatech i při dávkách vyšších než používaných k léčebným účelům. Kojení AZELASTIN-POS nosní sprej se během kojení nemá podávat kvůli nedostatečným údajům. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje V některých případech po použití přípravku AZELASTIN-POS nosní sprej mohou pacienti trpět únavou, vyčerpaností, vyčerpáním, závratěmi nebo slabostí, což jsou obtíže, které může způsobit i onemocnění samotné. V těchto případech může být narušena schopnost řídit a obsluhovat stroje. Zvláštní pozornost je nutné věnovat tomu, že alkohol nebo jiné léčivo může tyto účinky zesilovat.
4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky jsou uvedené níže podle třídy orgánových systémů a frekvence. Frekvence jsou definovány takto: Velmi časté ( 1/10); Časté ( 1/100 až < 1/10); Méně časté ( 1/1 000 až < 1/100); Vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000); Velmi vzácné (<1/10000); Není známo (z dostupných údajů nelze určit). Poruchy imunitního systému Velmi vzácné: Hypersenzitivní reakce Poruchy nervového systému Časté: Dysgeuzie (nepříjemná chuť) se může objevit po podání (často kvůli nesprávné metodě podání, konkrétně naklonění hlavy příliš daleko dozadu během podání), které může vést ve vzácných případech k nauzee. Velmi vzácné: Závratě Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté: Nosní diskomfort zanícené nosní tkáně (bodání, svědění), kýchání, epistaxe Gastrointestinální poruchy Vzácné: Nauzea Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Velmi vzácné: Únava (vyčerpanost, vyčerpání), závratě nebo slabost Poruchy kůže a podkožní tkáně Velmi vzácné: Vyrážka, pruritus, urtikárie Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování S podáváním toxických dávek azelastini hydrochloridum u člověka nejsou k dispozici žádné zkušenosti. Příznaky: V případě předávkování nebo intoxikace se na základě výsledků při pokusech na zvířatech očekávají poruchy centrálního nervového systému. Léčba: Léčba těchto poruch musí být symptomatická. Není známo žádné antidotum. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci; antialergika kromě kortikosteroidů; ATC kód: R01AC03 Azelastin je klasifikován jako silné, dlouhodobě působící antialergikum (t ½ 20 hodin) se selektivními H 1 antagonistickými vlastnostmi. Údaje z in vivo (morčata) studií ukazují, že azelastin aplikovaný v terapeuticky relevantních dávkách inhibuje bronchokonstrikci vyvolanou leukotrienem a PAF. Těmto vlastnostem lze připsat potlačení zánětu respiračního traktu jako základu pro alergické reakce, jak to prokázaly experimenty na zvířatech s azelastini hydrochloridum. Důležitost těchto nálezů z experimentů na zvířatech pro léčbu u člověka není zřejmá. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání u zvířat a lidí se azelastini hydrochloridum rychle absorbuje a distribuuje do periferních tkání, zvláště do plic, kůže, svalů, jater a ledvin, ale pouze okrajově do mozku. Byla pozorována kinetika přímo úměrná dávce. Vylučování azelastini hydrochloridum a jeho metabolitů probíhá převážně stolicí (přibližně 75 %) a močí (25 %). Důležité metabolické dráhy zahrnují hydroxylaci kruhu, N-desmethylaci a oxidační otevření azepinového kruhu. U pacientů s alergickou rinitidou byly pozorovány průměrné plazmatické koncentrace v ustáleném stavu azelastini hydrochloridum dvě hodiny po celkové denní dávce azelastini hydrochloridum 0,56 mg (tj. dvě vstříknutí do každé nosní dírky jednou denně) a dosahovaly přibližně 0,65 ng/ml. Tato plazmatická koncentrace nevedla ke klinicky relevantním systémovým nežádoucím účinkům. Díky přímé úměrnosti dávky se očekává zvýšená plazmatická koncentrace se zvýšením denní dávky.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Po opakovaném perorálním podání azelastini hydrochloridum potkanům a psům byly pozorovány první toxické příznaky u dávek, které 75krát převyšovaly maximální denní dávku doporučenou u člověka, což naznačuje, že mají malou důležitost pro klinické použití. U potkanů se prokázalo, že hlavními cílovými orgány jsou zejména játra (zvýšení aktivity enzymu v séru u AST, ALT a ALP, zvýšení hmotnosti orgánu, hypertrofie buněk a infiltrace tuku) a ledviny (zvýšení hladiny močovinového dusíku a objemu moči, zvýšená eliminace sodíku, draslíku a chloridu, zvýšená hmotnost orgánu). Účinky byly pozorovány pouze po dávkách rovnajících se 200násobnému zvýšení normální perorální denní dávky u člověka. U mladých a dospělých zvířat nebyly pozorovány žádné toxické účinky při dávkách odpovídajících nejméně 30násobku maximální denní dávky doporučené u člověka. Intranasální aplikace vysokých dávek azelastini hydrochloridu nosního spreje u potkanů (přibližně 130násobek doporučené intranasální dávky u člověka, vztaženo na tělesnou hmotnost) a psů (přibližně 25násobek doporučené intranasální dávky u člověka, vztaženo na tělesnou hmotnost) po dobu 6 měsíců nevedlo k žádným lokálním nebo orgánově specifickým toxickým účinkům. Senzibilizační potenciál: Azelastini hydrochloridum nevykazoval žádný senzibilizační potenciál u morčat. Mutagenita/kancerogenita: Azelastini hydrochloridum neprokázal mutagenní potenciál při testech in vitro a in vivo ani žádný karcinogenní potenciál u potkanů a myší. Embryotoxicita/teratogenita: V experimentech na zvířatech azelastini hydrochloridum procházel placentou a malá množství byla nalezena v mateřském mléce. Studie embryotoxicity po perorálním podání u potkanů, myší a králíku naznačovaly teratogenní účinky pouze u myší a pozorované účinky se vyskytovaly pouze při toxických dávkách pro samice (68,6 mg/kg/den). Nejnižší embryotoxická perorální dávka byla 30 mg/kg/den u všech tří druhů. Poruchy plodnosti byly pozorovány u samic potkanů při perorálních dávkách vyšších než 3 mg/kg/den. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek dihydrát dinatrium-edetátu hypromelóza dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného bezvodá kyselina citronová chlorid sodný čištěná voda.
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky Doba použitelnosti po prvním otevření obalu: nepoužívejte AZELASTIN-POS nosní sprej déle než 6 měsíců po prvním otevření. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Chraňte před chladem nebo mrazem. Neuchovávejte při teplotě nad 25 C. 6.5 Druh obalu a obsah balení AZELASTIN-POS nosní sprej je plněn do vícedávkového obalu (z vysokohustotního polyethylenu) s dávkovací pumpičkou. Jedna lahvička obsahuje 10 ml roztoku. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI URSAPHARM spol. s r.o., Kubánské náměstí 1391/11, 100 00 Praha 10, Česká republika Tel.: +420 295 560 468 e-mail: info@ursapharm.cz 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 69/149/15-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: 18.03.2015 Datum posledního prodloužení regstrace: 1.10.2015 10. DATUM REVIZE TEXTU 1.07.2016