Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls73348/2010 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Nasomaris 0,5 mg/ml nosní sprej, roztok 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 1 ml nosního spreje obsahuje 0,5 mg xylometazolini hydrochloridum. 1 dávka (= 90 μl) obsahuje 45 μg xylometazolini hydrochloridum. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Nosní sprej, roztok. Čirý, bezbarvý roztok. ph 5,5 6,5, osmolalita: 0,260 0,320 osmol/kg 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Symptomatická léčba ucpaného nosu. Přípravek Nasomaris 0,5 mg/ml nosní sprej je indikován k léčbě dětí ve věku od 2 do 10 let. 4.2 Dávkování a způsob podání Před prvním použitím je nutné několikrát (4krát) stříknout do vzduchu, aby bylo dosaženo stejnoměrného dávkování. Lahvičku je třeba držet ve svislé poloze. Pokud se přípravek po několik dní nepoužívá, je třeba alespoň jednou na zkoušku stříknout do vzduchu, aby bylo dosaženo stejnoměrného dávkování. Před použitím přípravku je třeba se vysmrkat. Nasomaris nosní sprej je určen pouze k intranazálnímu podání. Nosní sprej by se měl aplikovat v poloze vsedě. Mimoto by měly malé děti sedět na klíně asistenta. Děti od 2 do 10 let věku: 1 vstřik do každé nosní dírky, maximálně však každých 10 12 hodin. V případě nutnosti lze léčivý přípravek používat až 3krát denně. Maximální doba trvání léčby je 5 dní. Pokud se po 3 dnech léčby pacient necítí lépe nebo se cítí hůř, je nutné zhodnotit klinickou situaci. Dlouhodobé a nadměrné používání může vést k recidivě. Doporučené dávkování se nemá překračovat. 1
Pediatrická populace Nasomaris 0,5 mg/ml nosní sprej je indikován k léčbě dětí od 2 do 10 let věku při dodržení výše uvedeného podávání. Používání přípravku Nasomaris 0,5 mg/ml se nedoporučuje u dětí do 2 let věku. Bezpečnost a účinnost přípravku Nasomaris 0,5 mg/ml u dětí do 2 let věku nebyla ještě stanovena. Z důvodu minimalizace rizika šíření infekcí by léčivý přípravek nemělo používat více osob a pumpičku je třeba po použití opláchnout. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku Nesmí se užívat po transsfenoidální hypofysektomii nebo transnazálních/transorálních operacích odhalujících tvrdou plenu mozkovou. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Při užívání xylometazolinu je nutné dbát opatrnosti u pacientů se silnými reakcemi na sympatomimetika. Používání přípravku může způsobit například nespavost, závratě, třesy, arytmii nebo hypertenzi. Přípravek Nasomaris lze používat pouze po pečlivém vyhodnocení rizik a přínosů léčby u pacientů: - léčených inhibitory monoaminooxidázy (MAO) během posledních 2 týdnů, - se zvýšeným nitroočním tlakem, zvláště u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem, - se závažným kardiovaskulárním onemocněním (např. ischemickou chorobou srdeční, hypertenzí), - s feochromocytomem, - s metabolickými poruchami (např. hypertyreózou, diabetem mellitem), - s porfyrií, - s hyperplazií prostaty, - s rhinitis sicca. V souvislosti s ukončením dlouhodobé léčby xylometazolinem se mohou opětovně objevit otoky sliznice. V takovém případě také může jít o důsledek takzvaného rebound efektu samotného léčivého přípravku. Aby k tomu nedocházelo, měla by být doba léčby co nejkratší (viz bod 4.2). Bakteriální infekce nosu a vedlejších nosních dutin se musí léčit vhodným způsobem. Pokud stejnou lahvičku spreje použvá více osob, může dojít k přenosu infekce. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Používání xylometazolinu se nedoporučuje souběžně s tricyklickými nebo tetracyklickými antidepresivy nebo inhibitory monoaminooxidázy (MAO) nebo do dvou týdnů od užití inhibitorů MAO. Z důvodu možných hypertenzních účinků xylometazolinu není vhodné přípravek Nasomaris používat v kombinaci s léky proti hypertenzi (např. metyldopa). Přípravek Nasomaris a jiné léky s možným hypertenzním účinkem (např. doxapram, ergotamin, oxytocin) mohou vzájemně potencovat své hypertenzní účinky. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Údaje získané z omezeného počtu vystavení vlivu léčivého přípravku během prvního trimestru těhotenství neodhalily žádné nežádoucí účinky na těhotenství nebo plod/novorozence. Nejsou k dispozici žádné další epidemiologické údaje. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu xylometazolinu podávaného ve vyšší než doporučené léčebné dávce (viz bod 5.3). V případě hypertenze nebo známek sníženého průtoku placentou je třeba opatrnosti. V případě podávání vysokých dávek po delší dobu nelze snížení průtoku placentou vyloučit. Nasomaris se smí v průběhu těhotenství používat v souladu s pokyny maximálně po dobu jednoho týdne. 2
Kojení Není známo, zda se xylometazolin vylučuje do lidského mateřského mléka. Riziko pro kojené dítě nelze vyloučit. Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání přípravku Nasomaris. Předávkování může vést ke snížení tvorby mléka, proto během kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování xylometazolinu. Fertilita Nejsou známy žádné účinky xylometazolinu na plodnost. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Při správném používání nemá xylometazolin žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Jestliže však pacient při používání tohoto léčivého přípravku pociťuje netečnost nebo ospalost, neměl by řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky Mezi nejčastěji hlášené nežádoucí účinky tohoto léčivého přípravku patřily pocity štípání nebo pálení v nose a krku a také suchá nosní sliznice. Četnost nežádoucích účinků byla definována podle následující konvence: velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 až <1/10); méně časté ( 1/1 000 až <1/100); vzácné ( 1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000). Nežádoucí účinky zaznamenané v níže uvedené tabulce jsou odvozeny z klinických studií účinnosti a/nebo bezpečnosti xylometazolinu a také z kazuistik. Poruchy imunitního systému Psychiatrické poruchy Poruchy nervového systému Srdeční poruchy Cévní poruchy Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Gastrointestinální poruchy Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Méně časté: Systémové alergické reakce Velmi vzácné: nervozita, nespavost, ospalost/netečnost (především u dětí) Velmi vzácné: halucinace (především u dětí), bolest hlavy, křeče. Vzácné: palpitace, tachykardie Velmi vzácné: arytmie Vzácné: hypertenze Méně časté: větší otoky sliznice po ukončení léčby, epistaxe Velmi vzácné: apnoe u kojenců a novorozenců Vzácné: nauzea Časté: štípání nebo pálení v nose a krku, suchá nosní sliznice Velmi vzácné: únava Pediatrická populace Několik klinických studií prokázalo bezpečnost xylometazolinu u dětí. Údaje z klinických studií a kazuistik ukazují, že se u dětí očekává podobná frekvence, typ a závažnost nežádoucích reakcí jako u dospělých. Většina nežádoucích účinků hlášených u dětí se objevila po předávkování xylometazolinem. Patří mezi ně nervozita, nespavost, ospalost/netečnost, halucinace a křeče. U kojenců a novorozenců byly zaznamenány případy nepravidelného dýchání. 4.9 Předávkování K hlášeným případům předávkování došlo především u dětí. Mezi pozorované toxické účinky patří útlum centrálního nervového systému, včetně závážných případů, sedace, sucho v ústech, pocení a příznaky způsobené stimulací sympatického nervového systému (tachykardie, nepravidelný tlukot srdce a hypertenze). Intranazální podání kapek (jediná dávka) dospělým (1 mg/ml) obsahujících xylometazolin způsobilo 4hodinové kóma u 15denního dítěte. Po následné léčbě se dítě plně zotavilo. 3
Léčba intoxikace je symptomatická. Podání aktivního uhlí (adsorbens) a natrium sulfátu (projímadlo) nebo v případě nutnosti výplach žaludku jsou vhodné pouze v případě závažného předávkování a pouze ihned po požití, neboť xylometazolin se absorbuje rychle. V případě závažného předávkování je indikován příjem na jednotku intenzivní péče. Jako antidotum lze podat neselektivní alfa-sympatikolytikum. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: dekongestiva a jiné přípravky pro topické podání, sympatomimetika, samostatná, ATC kód: R01AA07. Xylometazolin je derivátem imidazolinu se sympatomimetickými účinky. Při topické aplikaci je vazokonstrikce dosaženo obvykle v řádu minut. Nazální antikongestivní účinek obvykle trvá 6 až 8 hodin. Pacienti se sinusitidou nebo tubárním katarem mohou být léčeni tímto léčivým přípravkem za předpokladu, že lze vyloučit jakékoli jiné komplikace (např. bakteriální sinusitidu). Příznaky rebound efektu, které se někdy vyskytují u dlouhodobého používání (otoky sliznice a ucpání nosu), jsou pravděpodobně způsobeny stimulačními účinky složek presynaptických alfa2 receptorů a tlumicími účinky na uvolňování noradrenalinu. V případě vazokonstriktorů se příznaky rebound efektu obvykle dostavují po 2 až 3 týdnech nepřetržité léčby. Nicméně, xylometazolin byl při testech podáván zdravým jedincům po dobu 6 týdnů bez výskytu otoků sliznice nebo tachyfylaxe. V podmínkách in vitro bylo pozorováno snížení funkce cilií způsobené xylometazolinem; tento účinek však není trvalý. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Při správném používání a dávkování je absorpce xylometazolinu do systémového oběhu minimální. Nicméně k absorpci a následným systémovým účinkům může dojít u vyšších dávek nebo při požití. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o rozkladu, metabolismu nebo sekreci xylometazolinu u lidí. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání a genotoxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. U potkanů ani králíků nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Dávky přesahující terapeutické hladiny byly embryoletální nebo vedly ke sníženému růstu plodu. U potkanů došlo ke snížení produkce mateřského mléka. Není k dispozici žádný důkaz účinků na plodnost. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek - Čištěná mořská voda - Dihydrogenfosforečnan draselný - Čištěná voda 4
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti Neotevřená lahvička: 30 měsíců. Po otevření: 3 měsíce. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Chraňte před mrazem. 6.5 Druh obalu a velikost balení Vícedávková HDPE lahvička s mechanickým rozprašovačem z PP/PE/oceli připojeným k hrdlu lahvičky, plastové víčko. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Premier Research GmbH Darmstadt Německo 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 69/073/12-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 25.1.2012 10. DATUM REVIZE TEXTU 25.1.2012 5