SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 sp.zn. sukls72431/2015 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Furosemid - Slovakofarma Forte tablety 250 mg 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje furosemidum 250 mg. Pomocné látky se známým účinkem: obsahuje monohydrát laktosy 185 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Tableta. Světležluté až světlehnědé tablety s půlicí rýhou. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Chronické i akutní edémy, při nichž běžné nižší dávkování není účinné. Jedná se především o stavy s výrazným snížením renálních funkcí. Edémy při srdeční insuficienci, nefrotickém syndromu, cirhóze jater, edém plic, edém mozku, arteriální hypertenze (obvykle v kombinaci s antihypertenzivy). Edémy z popálenin. Hyperkalemické stavy. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Obvyklá dávka je 1/2-4 tablety (125 až 1000 mg) za 24 hodin. Přípravek se používá k léčbě akutní renální insuficience jako pokračování léčby započaté parenterálním podáváním furosemidu. Jako vodítko pro určení dávky platí, že se podává účinná dávka, která byla zjištěna při intravenózní infuzi. Pokud v průběhu 4-6 hodin po podání této dávky nedojde k dostatečnému zvýšení diurézy, je nutno dávku zvýšit o 1/2-1 tabletu. U nemocných s chronickým selháním ledvin obvykle stačí perorální podávání. První dávka bývá obvykle 250 mg. Při nedostatečné terapeutické odpovědi lze v odstupu 4-6 hodin dávku zvýšit o dalších 250 mg. V tomto postupu lze pokračovat až do určení individuálně zjištěné účinné dávky. V průběhu léčby je nutná kontrola elektrolytů v séru. Dětem podáváme přípravek s nižším obsahem léčivé látky. 1/10

2 Způsob užití Přípravek užít po jídle, pokud možno v ranních hodinách (po snídani), zapít malým množstvím tekutiny. Podávat pravidelně ve stejném denním čase. 4.3 Kontraindikace Přípravek Furosemid-Slovakofarma forte se nesmí užívat při: - Hypersenzitivitě na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1; Pacienti alergičtí na sulfonamidy mohou vykazovat zkříženou citlivost na furosemid; - Selhání ledvin s anurií; - Prekomatózních a komatózních stavech spojených s hepatální encefalopatií; - Závažné hypokalemii; - Závažné hyponatremii; - Hypovolemii nebo dehydrataci; - Kojení. Furosemid-Slovakofarma forte se nepodává nemocným s normálními ledvinovými funkcemi ani s poruchou funkcí ledvin, pokud jejich glomerulární filtrace dosahuje hodnot vyšších než 20 ml/min; u těchto pacientů je nebezpečí příliš veliké ztráty tekutin a elektrolytů. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Pečlivý lékařský dohled je zapotřebí u pacientů: - s hypotenzí. U pacientů léčených furosemidem, zejména u starších pacientů, pacientů užívajících další léky, které mohou způsobit hypotenzi, a u pacientů s jiným zdravotním stavem, který představuje riziko hypotenze, se může vyskytnout symptomatická hypotenze vedoucí k závratím, mdlobám nebo ztrátě vědomí; - s rizikem výrazného poklesu krevního tlaku, např. u pacientů se závažnou stenózou koronárních artérií nebo cév zásobujících mozek; - s manifestní nebo latentní cukrovkou (jsou nutné pravidelné kontroly glykemie); - s dnou (jsou nutné pravidelné kontroly sérových koncentrací kyseliny močové); - s obstrukcí močových cest (např. při hypertrofii prostaty, hydronefróze, stenóze ureteru); zvýšená tvorba moči může vyvolat nebo zesílit obtíže pacientů; - s hypoproteinemií (např. spojenou s nefrotickým syndromem); - s jaterní cirhózou spojenou s poruchou funkce jater; - s koronárním onemocněním (ischemická choroba srdeční). Při dlouhodobé léčbě furosemidem by měly být pravidelně kontrolovány sérové hladiny elektrolytů (zejména draslíku, sodíku, vápníku) a také hydrogenuhličitanů, kreatininu a močoviny. Zvlášť pečlivé sledování je zapotřebí u pacientů s vysokým rizikem rozvoje elektrolytové nerovnováhy nebo v případě další významné ztráty tekutin. Hypovolemie nebo dehydratace, jakož i všechny významné elektrolytové a acido-bazické dysbalance musí být upraveny. V placebem kontrolovaných studiích s risperidonem u starších pacientů s demencí byl zjištěn vyšší výskyt mortality u pacientů léčených furosemidem a risperidonem ve srovnání s pacienty léčenými samotným risperidonem nebo samotným furosemidem. Při současném užívání risperidonu s ostatními diuretiky (především thiazidovými diuretiky užívanými v malých dávkách) nebyl tento jev shledán. 2/10

3 Při kombinaci nebo souběžném užívání je třeba dbát opatrnosti a před rozhodnutím o užívání zvážit poměr přínosů a rizik. U starších pacientů s demencí by se mělo předejít dehydrataci (viz bod 4.5). Může dojít k exacerbaci nebo aktivaci systémového lupus erythematosus. U pacientů s poruchou vyprazdňování močového měchýře (poruchy močení související např. s onemocněním prostaty) je potřeba zajistit volný odtok moči, protože náhlý začátek vylučování moči může vést k močové obstrukci s distenzí močového měchýře. Úbytek tělesné hmotnosti vyvolaný zvýšeným vylučováním moči by neměl přesáhnout 1 kg denně. Přípravek Furosemid-Slovakofarma forte obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, s vrozeným deficitem laktasy nebo s malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Nedoporučované kombinace Antibiotika Může dojít k zesílení toxického účinku nefrotoxických antibiotik, jako jsou aminoglykosidy, cefalosporiny a polymyxiny. Při současném podávání s furosemidem může dojít k zesílení účinku poškozujícího sluch (ototoxicita). Poruchy sluchu, které se projeví, mohou být nevratné. Pro souběžné užívání těchto léků s furosemidem musí být zvlášť závažné zdravotní důvody. Opatření pro použití Cisplatina Při souběžném užívání s furosemidem může dojít k zesílení účinku poškozujícího sluch (ototoxicita). Poruchy sluchu, které se projeví, můžou být nevratné. Nefrotoxicita cisplatiny může být zvýšena, pokud není furosemid podáván v nízkých dávkách (např. 40 mg u pacientů s normální funkcí ledvin) a při rovnováze tekutin, pokud během léčby cisplatinou byla k dosažení rovnováhy tekutin použita forsírovaná diuréza. Sukralfát Perorálně podávaný furosemid a sukralfát se nesmí současně užít v rozestupu kratším než 2 hodiny, protože sukralfát snižuje absorpci furosemidu ze střeva a snižuje tak jeho účinek. Lithium Furosemid snižuje vylučování solí lithia a může tak způsobit vzestup sérových hladin lithia, vedoucích k zvýšenému riziku toxicity, zahrnujícímu zvýšené riziko kardiotoxického a neurotoxického účinku lithia. U pacientů užívajících tuto kombinaci se proto doporučuje pečlivé monitorování hladin lithia. Inhibitory ACE a antagonisté receptorů pro angiotensin II Pacienti užívající diuretika mohou zaznamenat závažnou hypotenzi a zhoršenou funkci ledvin, včetně případů renálního selhání, a to především pokud je jim poprvé podáván inhibitor angiotensinkonvertujícího enzymu (ACE inhibitor) nebo antagonista receptorů pro angiotensin II poprvé a nebo poprvé ve vyšší dávce. Je třeba zvážit dočasné přerušení podávání furosemidu nebo přinejmenším snížení 3/10

4 dávek na tři dny před započetím léčby nebo zvýšením dávek ACE inhibitoru nebo dávek antagonisty receptorů pro angiotensin II. Risperidon Při kombinaci nebo souběžném užívání s furosemidem nebo ostatními silnými diuretiky je třeba dbát opatrnosti a před rozhodnutím o užívání zvážit poměr přínosů a rizik (viz bod 4.4). Ke zvážení Nesteroidní antiflogistika (NSAID, např. indometacin), včetně kyseliny acetylsalicylové Souběžné užívání může vést k zeslabení účinku furosemidu. U pacientů s rozvinutou dehydratací nebo hypovolemií může podání nesteroidních antiflogistik vést k akutnímu renálnímu selhání. Furosemid může zvýšit salicylátovou toxicitu. Fenytoin Při souběžném užívání může dojít k zeslabení účinku furosemidu. Glukokortikoidy, karbenoxolon, lékořice (ve velkém množství) a laxativa (dlouhodobé užívání) Může být zvýšené riziko rozvinutí hypokalemie. Kardioglykosidy a léky vyvolávající syndrom prodlouženého QT intervalu Poruchy elektrolytové rovnováhy (např. hypokalemie a/nebo hypomagnezemie) mohou zvýšit toxicitu. Antihypertenziva Pokud se souběžně s furosemidem podávají antihypertenziva, diuretika nebo jiné léky snižující krevní tlak, dá se očekávat výraznější pokles krevního tlaku. Antidiabetika, katecholaminy (např. adrenalin, noradrenalin) Při souběžném užívání s furosemidem je jejich účinek zeslaben. Myorelaxancia, theofylin Při souběžném užívání s furosemidem může být jejich účinek zesílen. Probenecid, metotrexát Účinek furosemidu může být zeslaben. Nefrotoxické léky Škodlivé účinky nefrotoxických léků na ledviny mohou být zesíleny. Cefalosporiny U pacientů souběžně léčených furosemidem a některými cefalosporiny podávanými ve vysokých dávkách, může dojít k rozvoji poruchy funkce ledvin. Cyklosporin A Současné podávání cyklosporinu A a furosemidu je spojeno se zvýšeným rizikem dnavé artritidy a sekundárně s hyperurikemií vyvolanou furosemidem a s poruchou vylučování kyseliny močové způsobené cyclosporinem. Radiokontrastní látky 4/10

5 Pacienti s vysokým rizikem nefropatie navozené aplikací radiokontrastních látek, léčení furosemidem, zaznamenali vyšší výskyt zhoršení funkce ledvin po aplikaci radiokontrastních látek ve srovnání s vysoce rizikovými pacienty, kteří byli před aplikací radiokontrastních látek pouze intravenózně hydratováni. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Furosemid prostupuje placentou a měl by být tedy v těhotenství předepisován pouze ve zcela nezbytných případech. Léčba běžné hypertenze a edémů diuretiky se v těhotenství nedoporučuje, protože ovlivňuje placentární perfuzi a následně nitroděložní růst plodu. Pokud je však přesto nezbytné předepsat furosemid těhotným ženám se srdeční nebo renální nedostatečností, je nutné pečlivě kontrolovat hladiny elektrolytů, hematokritu a růst plodu. Dosud je předmětem diskuse vytěsnění bilirubinu z vazby na albumin, a tím i zvýšení rizika vzniku jádrového ikteru při hyperbilirubinemii účinkem furosemidu. Kojení Furosemid se vylučuje do lidského mateřského mléka a může potlačit tvorbu mléka. Žena léčená furosemidem nesmí kojit (viz bod 5.3). 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Schopnost řídit a obsluhovat stroje může být při užívání furosemidu snížena, a to v závislosti na individuální reakci každého pacienta. Toto se může ve větší míře projevit na začátku léčby, při zvyšování dávky, a nebo při požití alkoholu. 4.8 Nežádoucí účinky V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky furosemidu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 až < 1/10); méně časté ( 1/1 000 až < 1/100); vzácné ( 1/ až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit): MedDRA třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek Poruchy krve a lymfatického systému Časté Hemokoncentrace Méně časté Vzácné Trombocytopenie Leukopenie, neutropenie, eozinofilie Velmi vzácné Hemolytická anemie, aplastická anemie, agranulocytoza Poruchy imunitního systému Vzácné Závažné anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce (včetně šoku) Není známo Alergická reakce, exacerbace nebo aktivace systémového lupus erythematodes 5/10

6 Poruchy metabolismu a výživy Velmi časté Poruchy elektrolytové rovnováhy (včetně symptomatických), dehydratace a hypovolemie (především u starších pacientů), zvýšená hladina kreatininu v krvi, zvýšená hladina triglyceridů v krvi Časté Hypokalemie, hyponatremie, hypochloremická alkalóza, hypochloremie, zvýšená hladina cholesterolu v krvi, zvýšená hladina kyseliny močové v krvi a záchvaty dny Méně časté Není známo Zhoršení glukosové tolerance (může se projevit latentní diabetes mellitus, viz bod 4.4) Hypokalcemie, hypomagnezemie, hyperglykemie, metabolická alkalóza, Pseudo-Bartterův syndrom (v kontextu s nesprávným užíváním nebo dlouhodobým užíváním furosemidu) Poruchy nervového systému Časté Hepatální encefalopatie u pacientů s hepatocelulární insuficiencí (viz bod 4.3) Vzácné Parestezie Není známo Bolest hlavy, závratě, mdloby, ztráta vědomí (způsobeno symptomatickou hypotenzí) Poruchy ucha a labyrintu Méně časté Poruchy sluchu; hluchota (někdy nevratná) Vzácné Tinitus Cévní poruchy Vzácné Vaskulitida Gastrointestinální poruchy Méně časté Nauzea Vzácné Zvracení, bolest břicha, průjem Velmi vzácné Akutní pankreatitida Poruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné Poškození jater, cholestáza, zvýšení transamináz Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté Pruritus, kopřivka, vyrážka, bulózní dermatitida, multiformní erytém, pemfigoid, exfoliativní dermatitida, purpura, fotosenzitivita Není známo Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP) 6/10

7 Poruchy svalové a kosterní soustavy a Není známo Svalové křeče pojivové tkáně Poruchy ledvin a močových cest Časté Zvýšený objem moči Vzácné Tubulointersticiální nefritida Není známo Zvýšená hladina sodíku v moči, zvýšená hladina chloridů v moči, retence moči (u pacientů s částečnou obstrukcí odtoku moči, viz bod 4.4), nefrolitiáza a nefrokalcinóza (u nedonošenců, viz bod 4.4), selhání ledvin (viz bod 4.5), hyperkalciurie Vrozené, familiární a genetické vady Není známo Otevřený ductus arteriosus Botalli (u předčasně narozených dětí se syndromem respirační tísně během prvních týdnů života) Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova Praha 10 Webové stránky: Předávkování Příznaky předávkování Klinický obraz akutního nebo chronického předávkování závisí na rozsahu ztráty vody a elektrolytů. Předávkování může vyvolat hypotenzi, poruchy ortostatické regulace, poruchy elektrolytové rovnováhy (hypochloremie, hypokalemie, hyponatremie) nebo alkalózu. Velké ztráty tekutin mohou vyvolat výraznou hypovolemii, dehydrataci, kardiovaskulární kolaps a hemokoncentraci s náchylností k trombóze. Při rychlé ztrátě vody a elektrolytů se může vyskytnout stav deliria. Ojediněle se vyskytl anafylaktický šok (symptomy: nadměrné pocení, nauzea, cyanóza, pokles krevního tlaku, poruchy vědomí až kóma atd.). Léčba V případě předávkování nebo objevení se příznaků hypovolemie (hypotenze, ortostatické regulační poruchy) se musí léčba furosemidem okamžitě přerušit. Pokud od užití léku perorální cestou uplynul pouze krátký čas, doporučuje se primární eliminace léku (vyvolat zvracení, výplach žaludka) a snížení jeho resorpce (aktivní uhlí). V těžších případech je potřeba monitorovat vitální funkce. Pravidelně se má kontrolovat: rovnováha tekutin a elektrolytů, acidobazická rovnováha, glykemie a sérové koncentrace látek obvykle vylučovaných močí; odchylky od normálu se mají upravit. U pacientů s obtížemi při močení (např. pacienti s onemocněním prostaty) musí být zajištěn volný odtok moči, protože náhlá polyurie může vyvolat snížení funkce ledvin, provázené excesivní dilatací močového měchýře. 7/10

8 Léčba hypovolemie Substituce objemu. Léčba hypokalemie Substituce draslíku. Léčba kardiovaskulárního kolapsu Polohování jako při šoku; komplexní šoková léčba, pokud je zapotřebí. Urgentní postupy při anafylaktickém šoku Poté, co se objeví počáteční příznaky (nadměrné pocení, nauzea, cyanóza), je třeba zavést intravenózní kanylu. Kromě jiných obvyklých urgentních postupů se hlava a horní část trupu umístí do snížené polohy a udržuje se volná průchodnost dýchacích cest. Medikamentózní urgentní postupy Ihned podat intravenózně adrenalin: Po naředění 1:1 000, t.j. 1 ml roztoku adrenalinu do 10 ml se 1 ml tohoto roztoku (= 0,1 mg adrenalinu) pomalu injekčně aplikuje (pozor na poruchy srdečního rytmu!), přičemž se monitoruje srdeční frekvence a krevní tlak. Podání adrenalinu je možné zopakovat (pokud se dodrží pokyny pro použití léku!). Následně se podají intravenózně glukokortikoidy: Například mg prednisolonu (anebo ekvivalentní množství derivátu). Podání glukokortikoidů je možné zopakovat (pokud se dodrží pokyny pro použití léku). Následně se provede intravenózní náhrada objemu: Podá se např. expander plazmy, lidský albumin, kompletní roztok elektrolytů. Další terapeutické postupy Umělá respirace, inhalace kyslíku, podání kalcia, antihistaminika. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Sulfonamidy samotné ATC skupina: C03CA01 Mechanismus účinku: Inhibice kotransportu Na + - 2Cl - - K + v ascendentním ramínku Henleovy kličky, částečná blokáda distální resorpce sodíku. Furosemid je silné, rychle a krátkodobě působící diuretikum. Vyvolává na dávce závislou stimulaci renin-angiotenzin-aldosteronového systému. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Biologická dostupnost furosemidu se pohybuje v rozmezí %, s průměrnou biologickou dostupností %. Příjem potravy redukuje biodostupnost furosemidu o 30 %. Maximální plazmatická hladina se dosáhne za 30 až 45 minut. Furosemid se výrazně váže na plazmatické bílkoviny (96-98 %), přičemž volných zůstane jen 2-4 %. Biologický poločas eliminace je minut. Celková plazmatická clearance 8/10

9 je asi 200 ml/min. Z podané dávky se močí vyloučí asi 76 % v nezměněné formě a asi 14 % ve formě glukuronidu. Malá část se vylučuje stolicí. Mezi perorální dávkou v rozmezí mg a plazmatickou koncentrací furosemidu existuje lineární vztah. Lineární vztah platí i mezi plazmatickou koncentrací furosemidu a jeho působením na tubulární resorpci sodíku. K dosažení výraznějšího diuretického efektu (zvýšení diurézy o 50 % je potřebné, aby sérová koncentrace dosáhla 0,2-0,3 mg/l. Farmakokinetika furosemidu je změněna: - u některých patologických stavů spojených s hypoalbuminemií (zmenšením vazby na albuminy se zvětšuje distribuční prostor), - při poklesu renální funkce (prodloužení biologického poločasu - při vážné renální insuficienci až na 9 hodin), - při selhání srdce (nemění se biologická dostupnost, ale někdy klesá celková clearance), - při cirhóze jater (jen pokud dochází k hypoalbuminemii). 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Všechny potřebné údaje o bezpečnosti přípravku jsou uvedeny v předcházejících částech SPC. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, kalcium-stearát, formaldehyd-kasein. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 4 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 o C, blistr uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/Al blistr, krabička velikost balení: 10 tablet 20 tablet 50 tablet 60 tablet 100 tablet Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 9/10

10 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI ZENTIVA, a. s., Einsteinova 24, , Bratislava, Slovenská republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 50/052/073-S/C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU /10