Sp. zn. sukls6920/2013 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU BETAHISTIN ACTAVIS 16 mg

Transkript

1 Sp. zn. sukls6920/2013 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU BETAHISTIN ACTAVIS 16 mg 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 16 mg. Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 140 mg monohydrátu laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Tablety Bílé až téměř bílé kulaté tablety, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým značením "B16" na druhé straně. Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Betahistin je indikován k léčbě Menierova syndromu, charakterizovaného následujícími příznaky: vertigo, tinnitus, ztráta sluchu a nauzea. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Dospělí (včetně starších osob): Úvodní perorální léčba je 8-16 mg 3x denně. Tablety se podávají s jídlem. Udržovací dávky se obvykle pohybují v rozmezí mg denně. Dávkování lze individuálně upravit, tak aby vyhovovaly potřebám pacienta. Zlepšení může být pozorováno někdy až po několika týdnech léčby. Pediatrická populace: Podávání přípravku Betahistin Actavis se dětem mladším 18 let nedoporučuje vzhledem k nedostačujícím údajům o bezpečnosti a účinnosti přípravku. 4.3 Kontraindikace Betahistin je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem. Jelikož betahistin je syntetickým analogem histaminu, může vyvolávat uvolnění katecholaminů z nádoru, což vede k závažné hypertenzi. Kontraindikací je rovněž: hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě /5

2 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Pacienty s astma bronchiale, peptickým vředem nebo anamnézou peptického vředu je třeba v průběhu léčby pečlivě sledovat. Opatrnost je třeba při předepisování betahistinu pacientům s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou rýmou vzhledem k možnosti zhoršení těchto symptomů. Opatrnost je třeba u pacientů s těžkou hypotenzí. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Studie interakcí in vivo nebyly prováděny. Na základě studií in vitro se nepředpokládá inhibice enzymů cytochromu P450 in vivo. In vitro údaje ukazují inhibici metabolismu betahistinu prostřednictvím léků, které inhibují monoamino-oxidázy (MAO), včetně podtypu MAO-B (např. selegilin). Opatrnost se doporučuje při současném užívání betahistinu a inhibitorů MAO (včetně selektivních MAO-B). Byl popsán případ interakce s etanolem a látkami obsahujícími pyrimetamin s dapsonem a jiný případ potencování účinku betahistinu při podání salbutamolu. Jelikož je betahistin analogem histaminu, interakce s antihistaminiky může teoreticky ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání betahistinu u těhotných žen. S ohledem na možné účinky na těhotenství, vývoj embrya / plodu, porod a postnatální vývoj jsou provedené studie na zvířatech nedostatečné. Potenciální riziko pro člověka není známo. Betahistin by neměl být používán během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Kojení Není známo, zda je betahistin vylučován do mateřského mléka. K dispozici nejsou žádné studie na zvířatech ohledně vylučování betahistinu do mléka. Měl by být zvážen benefit léčby matky oproti potenciálnímu riziku pro dítě. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Betahistin je indikován k léčbě Menierova syndromu a symptomatických závratí. Obě onemocnění mohou negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích, jejichž účelem bylo prozkoumat schopnost řídit a obsluhovat stroje, neprokázal betahistin žádný vliv případně byl tento vliv zanedbatelný. 4.8 Nežádoucí účinky Následující nežádoucí účinky se vyskytly v níže uvedených frekvencích u pacientů léčených betahistinem v placebem kontrolovaných klinických studiích [velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až <1/10), méně časté ( 1 / 1000 až <1/100), vzácné ( 1/ až <1/1, 000), velmi vzácné (<1/10, 000)]. Gastrointestinální poruchy Časté: nauzea a dyspepsie Poruchy nervového systému Časté: bolest hlavy Není známo: příležitostná ospalost Srdeční poruchy: 2/5

3 Vzácné: palpitace Kromě těchto případů hlášených během klinických studií, byly následující nežádoucí účinky hlášeny spontánně během post-marketingového používání a ve vědecké literatuře. Z dostupných údajů nelze odhadnout četnost výskytu, a proto je klasifikována jako "není známo". Poruchy imunitního systému Reakce z přecitlivělosti, např. anafylaxe Gastrointestinální poruchy Mírné žaludeční potíže (např. zvracení, gastrointestinální bolest, břišní distenze a nadýmání). Tyto nežádoucí účinky lze obvykle řešit užíváním dávky během jídla případně snížením dávky. Poruchy kůže a podkožní tkáně Kožní a podkožní reakce z přecitlivělosti, zejména angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka, svědění a pruritus. 4.9 Předávkování Bylo hlášeno pouze několik případů předávkování. Někteří pacienti zaznamenali mírné až středně závažné příznaky při dávkách až do 640 mg (např. nauzea, somnolence, bolesti břicha). Vážnější komplikace (např. křeče, plicní nebo srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného předávkování betahistinem zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky. Léčba předávkování by měla zahrnovat standardní podpůrná opatření. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza. ATC kód: N07C A01. H 1 -agonistická aktivita betahistinu na histaminové receptory v periferních cévách byla prokázána u člověka zrušením betahistinem indukované vazodilatace s antagonistou histaminu difenhydraminem. Betahistin má minimální účinky na sekreci žaludeční kyseliny (odpověď zprostředkovaná H 2 receptorem). Mechanismus účinku betahistinu u Menierova syndromu není jasný. Účinnost betahistinu v léčbě vertiga může být dána jeho schopností upravit krevní oběh ve vnitřním uchu nebo přímým účinkem na neurony v nukleus vestibularis. Jednorázové perorální podání betahistinu v dávkách až 32 mg zdravým osobám vedlo k maximálnímu potlačení indukovaného vestibulárního nystagmu za 3-4 hodiny po dávce, přičemž větší dávky byly z hlediska zkrácení trvání nystagmu účinnější. Betahistin zvyšuje permeabilitu plicního epitelu u člověka. Tento účinek je odvozen ze zkrácení doby clearance radioaktivně značené látky z plic do krve. Tomuto účinku lze zabránit perorálním podáním známého blokátoru H 1 receptoru terfenadinu ještě před podáním betahistinu. Zatímco histamin má pozitivní inotropní účinky na srdce, není známo, že by betahistin zvyšoval srdeční výdej a jeho vazodilatační účinek může u některých pacientů vést k malému poklesu krevního tlaku. Betahistin má u člověka jen slabý účinek na exokrinní žlázy. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti 3/5

4 Absorpce Po perorálním podání se betahistin úplně vstřebává. Vrcholových koncentrací betahistinu značeného 14 C v plazmě je dosaženo po přibližně 1 hodině po perorálním podání subjektům nalačno. Distribuce Vazba na lidské plazmatické proteiny je malá nebo téměř žádná. Eliminace Betahistin se vylučuje převážně metabolismem a metabolity jsou následně vylučovány převážně ledvinami % radioaktivity dávky 8 mg se objevuje v moči během 56 hodin, přičemž maximální rychlosti vylučování je dosaženo za 2 hodiny po podání léku. Po perorálním podání betahistinu jsou jeho plazmatické koncentrace velmi nízké. Proto je vyhodnocení farmakokinetiky betahistinu založeno na údajích o plazmatické koncentraci jeho jediného metabolitu - kyseliny 2-pyridyloctové. Biotransformace Nejsou k dispozici důkazy o presystémovém metabolizmu a vylučování žlučí se nepovažuje za významný způsob vylučování léku nebo některého z jeho metabolitů, betahistin se však metabolizuje v játrech. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Ve studiích chronické toxicity po opakované dávce u psů trvající 6 měsíců a v 18-ti měsíční studii u potkanů albínů nebyly zjištěny žádné klinicky významné škodlivé účinky v dávkách v rozmezí 2,5-120 mg/kg. Betahistin nemá mutagenní potenciál a nebyly podány důkazy o jeho karcinogenitě u potkanů. Testy prováděné na březích samicích králíků neprokázaly teratogenní účinky betahistinu. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Povidon K 90, mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, kyselina stearová. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C v původním obalu. 6.5 Druh obalu a obsah balení Al/PVC/PVDC blistr. Velikosti balení: 20, 30, 42, 50, 60, 84 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Actavis Group Hf Reykjavikurvegur Hafnarfjördur Island 4/5

5 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 83/315/06-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU /5