Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls17735/2009 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU GUAJACURAN 5% injekční roztok 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Guaifenesinum 0,5 g v 10 ml injekčního roztoku. Pomocná látka se známým účinkem: sodík 7,9 mg v 1 ampuli (10 ml). Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Injekční roztok. Čirý, bezbarvý až slabě hnědožlutý injekční roztok bez mechanických nečistot. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Guajacuran 5% je určen pro dospělé a děti starší 6 let. Přípravek lze použít: k tlumení svalových křečí a napětí kosterního svalstva např. u tetanu. k prolongování svalové relaxace při chirurgických výkonech. k myorelaxaci v anesteziologii. k premedikaci před bronchografií. jako anxiolytikum. Vhodné je využít intravenózního podání při bolestech hlavy diagnosticky (při úlevě bolesti hlavy je bolest podmíněna psychogenně nebo svalovými spazmy při vertebrogenní poruše). 4.2 Dávkování a způsob podání 1
Obvykle se podává 20 ml (2 ampule) injekčního roztoku intravenózně denně nebo v kapénkové infuzi v 5% glukóze. Při tlumení křečí a napětí kosterního svalstva u tetanu je možné podat 20 40 ml (2 4 ampule) injekčního roztoku pomalu intravenózně. K dosažení myorelaxačního účinku v anesteziologii se podává 10 30 ml (1 3 ampule) pomalu intravenózně. Účinek po i.v. podání nastupuje za 3 5 minut a trvá 18 25 minut. 4.3 Kontraindikace Guajacuran 5% se nepoužívá při přecitlivělosti na guajfenesin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, dále při myasthenia gravis a myastenickém syndromu. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Přípravek není vhodný pro děti mladší než 6 let, pro podání dětem starším 6 let musí být skutečně závažné důvody. Děti, kterým byl přípravek podán, by měly být pod zvýšeným dohledem. Během léčby přípravkem Guajacuran 5% není vhodné pití alkoholických nápojů. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Guajfenesin potencuje analgetický účinek paracetamolu a kyseliny acetylsalicylové, léků s tlumivým účinkem na centrální nervový systém (sedativa, celková anestetika) včetně alkoholu a jiných současně užívaných myorelaxancií. Účinek Guajacuranu 5% je zvyšován působením lithia a magnesia, lze jej kombinovat s neuroleptiky. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Údaje o podávání guajfenesinu těhotným ženám jsou omezené. Přípravek není vhodné podávat v těhotenství a při kojení. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Guajacuran 5% může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách apod.). 4.8 Nežádoucí účinky Při doporučeném dávkování se nežádoucí účinky vyskytují jen vzácně a po přerušení léčby vymizí. V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky guajfenesinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 2
až < 1/10); méně časté ( 1/1 000 až < 1/100); vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit): MedDRA třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácné Přechodné snížení agregace trombocytů Poruchy nervového systému Vzácné Závratě, ospalost Gastrointestinální poruchy Vzácné Nauzea, zvracení Poruchy kůže a podkožní tkáně Velmi vzácné Lehké kožní projevy Poruchy svalové a kosterní soustavy Vzácné Lehká svalová slabost a pojivové tkáně Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Vzácné Únava 4.9 Předávkování Guajfenesin nemá specifické antidotum. Léčení předávkování je symptomatické s odpovídající podpůrnou terapií, zacílenou na udržování kardiovaskulárních, respiračních a renálních funkcí a na zachování elektrolytové rovnováhy. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: expektorancia, anxiolytika, centrální myorelaxancia. ATC kód: R05CA03. Guajfenesin patří do skupiny centrálních myorelaxancií odvozených od propandiolu. Snižuje psychické a emoční napětí s pocitem úzkosti, má mírně sedativní účinky, snižuje svalový tonus a působí expektoračně. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Guajfenesin se nepatrně váže na bílkoviny krevní plazmy. Účinek po i.v. podání nastupuje za 3 5 minut a trvá 18 25 minut. Guaifenesin se vylučuje močí, většinou ve formě metabolitů, částečně beze změny. Biologický poločas je 1 hodina. Dlouhodobé podávání guajfenesinu indukuje degradující enzymy, efekt látky se postupně snižuje. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Neklinické studie neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. 3
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Glukosa, chlorid sodný, voda na injekci. 6.2 Inkompatibility Nejsou známy. 6.3 Doba použitelnosti 4 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před mrazem. 6.5 Druh obalu a obsah balení Skleněná ampule, vhodná vložka s přepážkami, příbalová informace, papírová krabička. 10 ampulí, 1 ampule obsahuje 10 ml injekčního roztoku. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Zentiva, k.s., Praha, Česká republika. 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 70/557/69-C 4
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: 30. 9. 1969 Datum posledního prodloužení: 22.8.2012 10. DATUM REVIZE TEXTU 22.8.2012 5