2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Transkript

1 Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls196772/2012 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU SUPRACAIN 4% Injekční roztok 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Artikain hydrochlorid 80 mg, Epinefrin hydrochlorid 0,012 mg ve 2 ml injekčního roztoku. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Injekční roztok Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok bez mechanických nečistot 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Rutinní stomatologické zákroky, jako jsou extrakce jednotlivé či vícečetné, preparace vitálních zubů z konzervačních a protetických důvodů, endodontické ošetření. Chirurgické zákroky na parodontu, měkkých i tvrdých obličejových tkáních. Anestetikum volby pro rizikové pacienty. Obsah adrenalinu o koncentraci 1: lze považovat za bezvýznamný ve srovnání s množstvím adrenalinu endogenně vyplaveným při bolesti. 4.2 Dávkování a způsob podání Pro nekomplikované extrakce je doporučovaná dávka do 2 ml přípravku, kterou je možno doplnit o další 1-2 ml přípravku k dosažení dostatečné hloubky anestezie. Při vícečetné extrakci sousedních zubů postačí nižší celková dávka. Při preparacích pro výplně a korunky se podle rozsahu a trvání ošetření aplikuje 0,5-2 ml/1 zub. Celková dávka pro 1 ošetření nemá přesáhnout 7 mg artikainu/kg t.hm. pacienta, tj. 6-7 ampulek pro dospělého člověka. V dětské stomatologii u dětí od 4 do 12 let se doporučuje dávka 1 mg/kg t.hm., maximální dávka je 5 mg/kg. U dětí je možno upustit od svodné anestezie, potvrdila se dobrá lokální účinnost. 4.3 Kontraindikace 1/5

2 Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiná lokální anestetika amidového typu a adrenalin. Přípravek obsahuje antioxidační látku disiřičitan sodný, proto je kontraindikován pro pacienty se známou přecitlivělostí na sloučeniny síry (bývá častější u pacientů s bronchiálním astmatem). Vzhledem k obsahu adrenalinu je přípravek kontraindikován u paroxyzmální tachykardie, tachyarytmie, kardiální dekompenzace a glaukomu s uzavřeným komorovým úhlem. Přípravek se nesmí podávat intravenózně. S podáváním přípravku u dětí do 4 let nejsou dostatečné zkušenosti. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Supracain 4% nelze aplikovat do zanícené tkáně pro nebezpečí výrazně urychleného vstřebávání do krevního oběhu. Před aplikací injekce je nutné provést aspirační test, aby se předešlo případnému intravazálnímu podání. Opatrného podávání Supracainu 4% je třeba u pacientů s deficitem cholinesterázy, kde lze předpokládat prolongovaný, případně zesílený účinek. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Dosud nebyly zjištěny žádné lékové interakce mezi artikainem a jinými účinnými látkami. Tricyklická antidepresiva nebo inhibitory MAO mohou zesílit vliv adrenalinu na krevní tlak. 4.6 Těhotenství a kojení Při testování na zvířatech artikain nezpůsobil žádné poruchy vývoje plodu. Účinky artikainu v těhotenství u lidí nejsou známy. Proto se podávání přípravku v těhotenství doporučuje jen v nezbytných případech. Artikain nepřestupuje do mateřského mléka ve farmakologicky účinných koncentracích. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje U některých pacientů může být po zákroku dočasně snížena schopnost vykonávat činnosti se zvýšenými nároky na pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.). Tuto situaci posuzuje lékař individuálně u každého pacienta. Snížení pozornosti může být způsobeno nejen samotnou aplikací přípravku, ale také úzkostnou reakcí na operační zákrok. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky Supracainu 4% jsou charakterem podobné nežádoucím účinkům jiných amidových lokálních anestetik. V souvislosti s přípravkem Supracain 4% nebyly hlášeny žádné pro articain charakteristické nebo specifické nežádoucí účinky. Stejně jako u jiných lokálních anestetik se při předávkování nebo při chybném intravazálním podání nebo při přecitlivělosti mohou objevit následující nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté ( 1/10); 2/5

3 časté ( 1/100 až <1/10); méně časté ( 1/1 000 až <1/100); vzácné ( 1/ až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), (z dostupných údajů nelze určit). Intenzita nežádoucích účinků (především nervových a kardiovaskulárních) závisí na velikosti podané dávky. MedDRA třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek Srdeční poruchy Zpočátku přechodná tachykardie, rychle nastupuje bradykardie až asystolie Poruchy nervového systému velmi časté bolest hlavy (po operačním zákroku a po odeznění účinku přípravku) vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost Při těžké reakci spavost, hyporeflexie, kóma Poruchy oka poruchy vidění, nystagmus Poruchy ucha a labyrintu hučení v uších Respirační, hrudní a mediastinální poruchy poruchy dýchání až apnoe (při těžké reakci) Gastrointestinální poruchy kovová pachuť v ústech Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Cévní poruchy hypotenze chvění až třes končetin, křeče ischemická nekróza tkáně v místě aplikace (při náhodné intravazální aplikaci). Poruchy imunitního systému alergické reakce (vyrážka, svědění, urticaria, anafylaxe, edém) Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí včetně náhlé zástavy oběhu nejsou výjimkou. Přítomnost disiřičitanu sodného může v jednotlivých případech (nejčastěji u astmatiků) vyvolat reakce z přecitlivělosti. Nežádoucí účinky způsobené adrenalinem (hypertenze, tachykardie) byly pro nízkou koncentraci pozorovány velmi vzácně. 4.9 Předávkování Postup při předávkování a terapie intoxikace: mírné excitační příznaky lze tlumit intravenózním podáním diazepamu. V závažných případech křečí je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací. 3/5

4 Hypotenze reaguje příznivě na doplnění krevního volumu rychlou infuzí, na podání efedrinu, popř. dihydroergotaminu jednorázově nebo dopaminu v infuzi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmonální resuscitace. Okamžitá léčba při alergických reakcích je táž jako při anafylaktických příhodách obecně: zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminika, inhalace kyslíku a kalcium. Při silné tachykardii a tachyarytmii způsobené adrenalinem se aplikují beta-sympatolytika, při hypertenzi periferní vazodilatancia. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Indikační skupina: lokální anestetikum ATC kód: N01B B58 Artikain je jediné lokální anestetikum amidového typu thiofenové řady. Používá se k infiltrační a svodné anestezii. Má rychle nastupující (za 1-3 minuty po aplikaci) a spolehlivý účinek se silným analgetickým působením při dobré tkáňové snášenlivosti. Anestezie dostatečná pro zákroky trvá asi 45 minut. Koncentrace adrenalinu (epinefrinu) je velmi nízká a přípravek lze podávat i u tzv. rizikových pacientů. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Artikain se rychle resorbuje z tkáně a váže se z 95 % na plazmatické bílkoviny. Je hydrolyzován sérovou cholinesterázou a ve formě metabolitů vylučován ledvinami. Artikain prochází placentou v menších množstvích než jiná anestetika. Rychlé odbourávání a eliminace artikainu z organizmu prakticky vylučuje jeho proniknutí do mateřského mléka. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Při testování toxicity na zvířatech byla zjištěna LD 50 u myší při i.v. aplikaci 37 mg/kg. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek Disiřičitan sodný, chlorid sodný, voda na injekci. 6.2 Inkompatibility Nejsou známy 6.3 Doba použitelnosti 2 roky 4/5

5 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5 Druh obalu a velikost balení Skleněná ampule, vložka s přepážkami, krabička. Velikost balení: 10 ampulí po 2 ml 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Zentiva, k.s., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 01/169/87-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / DATUM REVIZE TEXTU /5