žvýkací tablety Vzhled: Bílé, kulaté bikonkávní žvýkací tablety s označením ACIX na obou stranách.

Transkript

1 sp.zn. sukls2724/2013 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV LÉKU ACIX 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Algeldratum 0,400 g - odpovídá aluminii hydroxidum 0,306 g, magnesii hydroxidum 0,400 g v 1 žvýkací tabletě. Pomocné látky se známým účinkem: sacharosa 50 mg, sorbitol 0,050 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA žvýkací tablety Vzhled: Bílé, kulaté bikonkávní žvýkací tablety s označením ACIX na obou stranách. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Přípravek ACIX se používá při léčbě obtíží souvisejících s nadbytkem žaludeční kyseliny (hyperaciditou), jako je pyróza, refluxní choroba jícnu, refluxní ezofagitida, akutní nebo chronická gastritida, hiátová hernie, peptický vřed žaludku nebo duodena, symptomatické tlumení bolesti při peptickém vředu a jiných onemocněních žaludku nebo jícnu, některé formy funkčních dyspepsií a podobně. 4.2 Dávkování a způsob podání Dospělým (včetně starších pacientů) a dospívajícím od 15 let se podávají 1 až 2 žvýkací tablety 1 hodinu po každém hlavním jídle a při bolesti nebo nevolnosti. Maximální denní dávka je 8 žvýkacích tablet. Pacientům s lehčími onemocněními ledvin nebo jater a geriatrickým pacientům se nedoporučuje podávat více než polovinu denní dávky, tj. 4 žvýkací tablety denně (délka léčby se určuje v závislosti na výsledcích laboratorních parametrů). Tablety se žvýkají a nechají se rozpustit v ústech, nebo se rozkousané zapíjejí malým množstvím tekutiny. 4.3 Kontraindikace - Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1; - ACIX se nesmí podávat při těžké renální insuficienci, a to vzhledem k přítomnosti hořčíku; - pro děti a dospívající do 15 let se podávání přípravku nedoporučuje. 1/6

2 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Hydroxid hlinitý se v gastrointestinálním traktu špatně vstřebává, proto jsou u pacientů s normální funkcí ledvin systémové účinky vzácné. Při nadměrných dávkách, dlouhodobém užívání nebo dokonce i při normálních dávkách u pacientů s dietou zaměřenou na nízký obsah fosforu, nebo u dětí mladších 2 let může nastat deplece fosforu (kvůli vazbě fosfátu na hliník) provázená zvýšenou kostní resorpcí a hyperkalciurií s rizikem osteomalacie. Při dlouhodobém užívání nebo při podávání přípravku pacientům s rizikem deplece fosforu se doporučuje opatrnost. V závažnějších případech snížení vstřebávání fosfátů ze zažívacího traktu může dojít až k poruše ukládání vápníku a fosforu do kostí. Pacient by měl informovat lékaře v případě úbytku hmotnosti, při potížích s polykáním a přetrvávajících abdominálních potížích, při gastrointestinálních poruchách, které se objevily poprvé nebo se nedávno změnily, při selhání ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin se plazmatické hladiny hliníku i hořčíku zvyšují. Dlouhodobá expozice vysokým dávkám solí hliníku a hořčíku může u těchto nemocných vést k encefalopatii, demenci, mikrocytární anémii nebo ke zhoršení dialýzou indukované osteomalacie. Hydroxid hlinitý může zapříčinit zácpu a při předávkování hořečnatými solemi může způsobit hypomotilitu střeva. Vysoké dávky tohoto přípravku mohou navodit nebo zhoršit střevní obstrukci a ileus u pacientů s vyšším rizikem, jako jsou např. pacienti s poruchou funkce ledvin, děti mladší 2 let, nebo starší pacienti. Pacienti s poruchou funkce ledvin se mají vyvarovat dlouhodobého užívání antacid. Užívání hydroxidu hlinitého se nedoporučuje u pacientů s porfyrií, kteří podstupují hemodialýzu. Přípravek není určen k dlouhodobému užívání. Jestliže obtíže přetrvávají více než 10 dní nebo se zhorší, měla by se vyšetřit etiologie nemoci a stanovit odpovídající léčba. V případě diabetu je nutno vzít v úvahu i přítomnost 50 mg sacharózy v jedné tabletě. Pacienti s vzácnou dědičnou poruchou intolerance fruktózy, malabsorpce glukózo-galaktózy, nebo deficitem sacharózo-isomaltázy by neměli tento přípravek užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Antacida reagují s některými perorálně užívanými přípravky a při současném užívání snižují jejich gastrointestinální absorpci. Jako preventivní opatření se proto doporučuje užívat antacida s časovým odstupem před nebo po užívání jiných přípravků. Kombinace vyžadující zvýšenou opatrnost: Antacida obsahující hliník mohou zabraňovat úplné absorpci následujících léčivých látek: H 2 antagonistů, isoniazidu, ethambutolu, atenololu, metoprololu, propranololu, chlorochinu, cefdiniru, cefpodoximu, fluorochinolonů, linkosamidů, cyklinů, diflunisalu, digoxinu, bifosfonátů, solí železa, fluoridu sodného, glukokortikoidů (prednisolonu, dexamethasonu), indometacinu, ketokonazolu, fenothiazinových neuroleptik, penicilaminu, levothyroxinu, rosuvastatinu Nejméně dvouhodinovým (čtyřhodinovým pro fluorochinolony) odstupem před nebo po podání přípravku ACIX lze často předejít nežádoucím interakcím s těmito přípravky. 2/6

3 Natrium-polystyrensulfonát (kayexalát) Při současném užívání natrium-polystyrensulfonátu (kayexalátu) je zapotřebí opatrnosti kvůli potenciálnímu riziku snížené schopnosti pryskyřice vázat draslík, metabolické alkalózy u pacientů se selháním ledvin (hlášené v souvislosti s hydroxidem hlinitým a hydroxidem hořečnatým) a střevní obstrukce (hlášené u hydroxidu hlinitého). Kombinace, které je nutno brát v úvahu: Salicyláty: zvýšená renální exkrece salicylátů v důsledku alkalizace moči. Při současném užívání přípravku ACIX a chinidinu může dojít ke zvýšení hladiny chinidinu v séru a k předávkování chinidinem. Užívání hydroxidu hlinitého a citrátů může mít za následek zvýšenou hladinu hliníku v séru, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Nejsou dostupná spolehlivá data týkající se teratogenity u zvířat. Žádné zvláštní teratogenní nebo fetotoxické účinky u lidí se dosud neobjevily. Přípravek by měl být užíván během těhotenství pouze v případě nutnosti a monitorování těhotných žen užívajících přípravek by mělo vyloučit jakékoliv riziko. Lék by se neměl užívat ve vysokých dávkách nebo po dlouhou dobu. V průběhu prvního trimestru gravidity se nedoporučuje přípravek užívat. Je třeba brát v úvahu přítomnost hliníku a hořčíku, které mohou ovlivnit vyprazdňování: - soli hydroxidu hořečnatého mohou vyvolat průjem; - soli hliníku vyvolávají zácpu a mohou zhoršit zácpu, která se zpravidla vyskytuje během těhotenství. Kojení Kombinace hydroxidu hlinitého a hořečnatých solí přechází jen omezeně do mateřského mléka. Při dodržení doporučených dávek je možné pokračovat v kojení. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Přípravek ACIX neovlivňuje pozornost. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky se v doporučeném dávkování vyskytují zřídka. Většinou po překročení doporučených dávek může dojít k následujícím nežádoucím účinkům. V tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky látek aluminii hydroxidum a magnesii hydroxidum rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 až <1/10); méně časté ( 1/1 000 až <1/100); vzácné ( 1/ až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Třídy orgánových systémů dle MedDRA Frekvence Nežádoucí účinek Poruchy imunitního systému Není známo Hypersensitivní reakce (jako je pruritus, kopřivka, angioedém a anafylaktická reakce, anafylaktoidní reakce), 3/6

4 Poruchy metabolismu a výživy Není známo Hyperaluminémie, hypermagnezémie, hypofosfatémie** Gastrointestinální poruchy Méně časté Zácpa (účinek hydroxidu hlinitého), průjem (mírné laxativní působení hydroxidu hořečnatého) viz bod 4.4. Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo Vyrážka, erytém **V případě dlouhodobého podávání, podávání vysokých dávek nebo normálních dávek podávaných pacientům s dietou s nízkým obsahem fosforu nebo dětem mladším 2 let se může projevit zvýšenou kostní resorpcí, hyperkalciurií a osteomalacií (viz bod 4.4). Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova Praha 10 Webové stránky: Předávkování Příznaky Při akutním předávkování hydroxidem hlinitým v kombinaci s hořečnatými solemi byly hlášeny příznaky zahrnující průjem, bolest břicha a zvracení. Vysoké dávky tohoto přípravku mohou u rizikových pacientů vyvolat a/nebo zhoršit střevní obstrukci a ileus (viz bod 4.4). Léčba Hliník a hořčík jsou eliminovány ledvinami, léčba akutního předávkování zahrnuje rehydrataci a forsírovanou diurézu. V případě snížené funkce ledvin je nutná hemodialýza nebo peritoneální dialýza. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antacidum ATC kód: A02AD 4/6

5 Mechanizmus účinku Hlavním mechanismem účinku antacid je neutralizace a vazba kyseliny chlorovodíkové, tím se dosáhne ph v rozsahu 3 4,5, což je optimální při léčbě peptického vředu. U antacid bylo dokázáno, že při podávání 1 a 3 hodiny po jídle zabraňují vzniku postprandiální acidity. Kromě neutralizačního mechanizmu účinku se předpokládají i jiné mechanizmy, hlavně cytoprotektivní účinek. Antacida obsahující hydroxid hlinitý vážou žlučové kyseliny, stimulují produkci mukoproteinů a snižují koncentraci pepsinu. Antacida zvyšují produkci prostaglandinů. Zvýšená tvorba prostaglandinů způsobuje zvýšené prokrvení sliznice, čehož následkem je protektivní účinek. V současnosti se předpokládá, že mukoprotektivní účinek je zprostředkován oxidem dusnatým (NO), známým i pod názvem EDRF. Dalším z předpokládaných mukoprotektivních mechanizmů je schopnost hliníku na sebe vázat epidermální růstový faktor (EGF) a vlivem jeho trofického účinku urychlovat hojení lézí žaludeční sliznice. Teoretické množství uvolněné antacidní aktivity: % za 30 min. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Hydroxid hlinitý Hydroxid hlinitý patří mezi koloidní antacida. Je to bílý prášek, nerozpustný ve vodě, který však vytváří ve vodném prostředí gel. Kyselinu chlorovodíkovou v žaludku částečně neutralizuje a částečně adsorbuje, přičemž dokáže udržet kyselost žaludečního obsahu na úrovni kolem ph 4. Hydroxid hlinitý má schopnost chránit sliznici žaludku a duodena před erozivním působením HCl. Současně brzdí tvorbu pepsinu, čímž též eliminuje slizniční eroze a urychluje tvorbu mucinu. Adsorbuje na sebe enzymy, bakterie, viry, a též plyny vznikající při patologických pochodech. Podávání hydroxidu hlinitého nevede k alkalizaci krve. Pufrovací schopnosti jsou velmi dobré, nástup účinku je pomalý, ale prolongovaný. Chlorid hlinitý vzniklý při reakci s HCl se absorbuje pouze v malé míře (17 30 %), ale při normální funkci ledvin se hned vylučuje. Hydroxid hořečnatý Hydroxid hořečnatý patří mezi reaktivní antacida a z celé skupiny nekoloidních antacid se používá nejčastěji. V žaludku, kde reaguje s HCl, setrvává dlouho. Neutralizační účinek nastupuje velmi rychle (během několika minut), má vysokou schopnost vázat kyselinu, avšak trvání neutralizace je krátké (působí však déle než např. bikarbonát sodný). Tak jako hydroxid hlinitý, při reakci s HCl tvoří chlorid, pro nějž je charakteristická nízká absorpce ve střevech (pouze %) a též rychlá eliminace ledvinami za předpokladu normálních renálních funkcí. Směs hydroxidu hlinitého a hydroxidu hořečnatého dokáže udržet ph v žaludku i několik hodin v rozmezí 3 4,5, což je důležité, poněvadž optimální ph při léčbě peptického vředu je 3,5 4 (tento ideální terapeutický stav je prakticky nemožné dosáhnout po dobu 24 hodin, proto antacida v těchto indikacích podáváme vícekrát během dne). Některé nežádoucí účinky lze právě volbou této kombinace antagonizovat (např. mírné obstipační účinky hydroxidu hlinitého a laxativní účinky hydroxidu hořečnatého). 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Lék je prakticky netoxický. Dosud nebyly zjištěny žádné kancerogenní a mutagenní vlastnosti, embryotoxicita, peri- a postnatální toxicita, imunotoxicita a ani žádné teratogenní účinky. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Mannitol, sacharosa, sorbitol, draselná sůl acesulfamu, aroma máty peprné, předbobtnalý kukuřičný škrob, magnesium-stearát. 5/6

6 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Přípravek uchovávejte při teplotě do 25 C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. 6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/PVDC/Al blistr, krabička. Velikost balení: 20 žvýkacích tablet (2 blistry po 10 tabletách) 40 žvýkacích tablet (4 blistry po 10 tabletách) Na trhu nemusí být dostupné všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 09/178/02-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU /6