ATC zažívací trakt a metabolismus. Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje

Transkript

1 ATC zažívací trakt a metabolismus Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje Červenec 2010 Mgr. Helena Kollátorová

2

3 Lékopis je státem vydávaný seznam léčiv. Předepisuje jejich sloţení a jakost podle nejnovějších poţadavků moderní terapie i současné praxe. Přináší důleţitá ustanovení týkající se přípravy, ukládání, předepisování a vydávání léčiv, udává běţné terapeutické dávky a dávky maximální

4 ATC skupina Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace léků podle doporučení SZO. Skupina léků, která se používá pro léčbu stejného typu onemocnění

5 Detail léčivého přípravku LP Doplněk názvu Cesta Léková forma, balení, síla Typ balení Reţim prodeje Stav registrace Drţitel rozhodnutí o registraci Země drţitele ATC skupina Účinná látkaspc - Souhrn údajů o přípravku PIL Příbalová informace CELASKON TABLETY 250 MGPOR TBL NOB 30X250MG, perorální podání Tableta 30250MG. Obal na tablety Volně prodejné léčivé přípravky Registrovaný ZENTIVA, k.s., Praha ČESKÁ REPUBLIKA A11GA01Kyselina askorbová (vitamin C) SPC98883.doc PI98882.doc

6 Všechny léčivé přípravky, které jsou registrované v České republice najdeme v databázi na internetové adrese kterou provozuje Státní ústav pro kontrolu léčiv SÚKL. Vedle registrovaných léků je zde i databáze registrovaných lékáren. O každém přípravku zjistíme k čemu se používá a čemu musí uživatel věnovat pozornost, než ho začne užívat. Dále je uvedeno jak lék užívat a jaké jsou jeho nežádoucí účinky.

7 Zaţívací systém

8 Trávicí trakt se skládá z několika částí, které na sebe přímo navazují. Každá část má jinou anatomickou strukturu i jinou funkci. Celkově tento komplex slouží k: rozmělnění, naředění, připravení k vstřebávání, vstřebávání, zhuštění živin vyloučení odpadních látek z těla.

9 Enterální podání Léčivo vstupuje do organismu teprve po resorpci sliznicí trávícího ústrojí. Sublingvální podání: Některá léčiva se vstřebávají již sliznicí ústní dutiny (např. nitroglycerín). Podáváme je v malých tabletách, které necháme rozpouštět pod jazykem. Resorpce z ústní dutiny bývá u těchto léčiv rychlejší než ze žaludku a vzdálenějších partií trávicího ústrojí; resorbované léčivo obchází játra.

10 Dosáhneme-li žádaného efektu nebo objeví-li se závažnější nežádoucí příznaky, lze další resorpci látky přerušit vynětím zbytku lingvety z úst. Perorální podání léčivo se podává ústy, přičemž se látka obvykle resorbuje v trávicím ústrojí. Jde o technicky nejjednodušší a v praxi nejčastěji používanou přívodní cestou.

11 Parenterální podání Léčivo vstupuje do organismu jinak, než enterálně. Injekce používáme sterilních roztoků, suspenzí nebo emulzí. intravenózní injekce aplikace do žil intramuskulární injekce aplikace do svalů subkutánní injekce aplikace pod kůži (např. adrenalin či inzulin) Inhalační podání plyn, pára nebo aerosol přestupuje sliznicí přímo do krve. Účinek je v tomto případě velmi rychlý.

12 ATC zažívací trakt a metabolismus Antacida žaludku Antiulceróza Stomachika, Amara Anorektika Acida Emetika Antiemetika Trávicí enzymy Cholagoga Hepatoprotektiva Obstipancia Střevní adsorbencia a dezinficiencia Projímadla

13 Antacida: jedlá soda, Anacitd, Maalox, Tums, Actal, Gasterin, Gastrogel, Antacidum-Rennie, Gelusil atd. H2 blokátory: Cimetidin, Belomet, Primamet, Ranitidine, Ranisan, Ranital, Ulcosan, Zantac, Aciloc, Raniberl, Famotidine, Famosan, Quamatel, Ulfamid, Ulceran, Axid atd. Inhibitory protonové pumpy: Losec, Ultop, Gasec, Helicid, Controloc, Ortanol atd..

14 STOMACHIKA (amara) svou hořkou chutí reflexně zvyšují chuť k jídlu podávají se v malých objemech před jídlem při nechutenství většinou jde o čajové směsi, tinktury, výtažky z rostlinných drog, např. z pelyňku, zeměžluči apod. ACIDA podávají se při nedostatečné žaludeční kyselosti částečně nahrazují deficit normální produkce žaludeční kyseliny chlorovodíkové podávají se buď při nedostatečné produkci žaludeční šťávy celkově, nebo při nedostatečné produkci žaludeční kyseliny chlorovodíkové

15 DIGESTIVA podporují trávení jde o léčiva nahrazující chybějící pankreatické enzymy substituční léčba léčiva obsahují pankreatin, což je komplex trávicích enzymů (lipázy, amylázy, proteázy)

16 PROKINETIKA - upravují sníženou motilitu gastrointestinálního traktu selektivně stimulují hladkou svalovinu v trávicím ústrojí urychlují vyprazdňování žaludku, jehož zpomalení vyvolává pocity plnosti a tlaku, škytavku, zejména pronikání kyselého obsahu žaludku zpět do jícnu urychlují průchod střevního obsahu, zvyšují peristaltiku metoklopramid, domperidon nežádoucí účinky: průjem, křeče ospalost, únava jsou kontraindikována při střevní neprůchodnosti

17 KARMINATIVA slabě účinné spasmolytické silice např. z heřmánku, anýzu, fenyklu, kmínu usnadňují odchod střevních plynů DEFLATULENCIA působí proti nadměrné tvorbě a hromadění plynů v trávicím ústrojí používají se chemicky stabilní polymerní silikonové sloučeniny, které se nevstřebávají simetikon odstraňuje obtíže spojené se zvýšenou tvorbou plynů mechanizmus účinku spočívá ve snižování povrchového napětí působí protipěnivě pouţití při pocitu plnosti u obtíží s nadýmáním při orální endoskopii zamezuje zpěnění sekretu

18 Antiulceróza (antacida) léčiva používaná k léčbě peptického vředu žaludku a duodena a refluxní choroby jícnu omezují komplikace a recidivy peptických vředů odstraňují bolest urychlují vyhojení vředu některá se podílejí na eradikaci Helicobacter pylori

19 Žaludek (řecky gaster nebo stomachos; lat. ventriculus) je vakovitý, dutý orgán, který je součástí trávicí soustavy a jehož funkcí je mechanický (peristaltické pohyby) a chemický (enzymatická úprava) rozklad tráveniny. Dále zpracování, smíšení a promíchání potravy před jejím přesunem do střeva.

20 HCl je produkována v krycích buňkách žaludeční sliznice sekrece HCl je řízena 3 mediátory histaminem (lokální působek) acetylcholinem (neurotransmiter) gastrinem (hormon uvolňovaný buňkami žaludeční sliznice) - účinkem histaminu, acetylcholinu a gastrinu dochází k aktivizaci protonové pumpy, která podporuje sekreci žaludeční HCl. Sekreci HCl lze potlačit blokádou spouštěcích histaminových nebo acetylcholinových receptorů inhibicí protonové pumpy

21 inhibitory protonové pumpy nejúčinnější léčiva k potlačení sekrece žaludeční HCl jsou indikována jako součást eradikační léčby Helicobacter pylori indikace u peptických vředů žaludku a duodena omeprazol, pantoprazol, lansoprazol ireverzibilně blokují enzymový mechanizmus při tvorbě HCl v kyselém prostředí žaludku se přemění na aktivní derivát, který kovalentní vazbou na SH skupiny protonové pumpy inhibuje její aktivitu

22 inaktivace protonové pumpy navodí dlouhotrvající blokádu sekrece HCl do žaludku. Tvorba žaludeční HCl se obnoví až po syntéze nového enzymu (tj. po 18 hodinách) podávat po delším lačnění tzn. v ranních hodinách 1 hodinu před snídaní

23 Léčiva ochraňující gastroduodenální sliznici ochranu žaludeční sliznice za normálních okolností zajišťuje proti agresivnímu působení žaludeční šťávy dostatečná sekrece hlenu při poruše její sekrece dochází k poškození žaludeční sliznice používaná léčiva mají ochranný vliv na žaludeční sliznici zvyšují tvorbu hlenu a bikarbonátu zlepšují prokrvení sliznice

24 H2-antihistaminika blokují působení histaminu na receptorech krycích buněk žaludku tím inhibují účinky histaminu, který vyvolává sekreci HCl cimetidin nejstarší Selektivní parasympatolytika pirenzepin inhibuje sekreci HCl blokádou M1-receptorů buněk žaludku léčebné účinky se rovnají H2-antihistaminikům málo se používá

25 Antacida látky, které na sebe váží nebo neutralizují žaludeční HCl,čímž tlumí aktivitu pepsinu a zvyšují ph na zásaditou stranu. Používají se na začátku léčby k úlevě bolestí od nauzey, úleva od bolestí je krátkodobá vyšší dávky urychlují hojení často se používají v kombinaci s jinými léčivy, např. lokálním anestetikem (oxetakainem) rozdělení systémová antacida bikarbonát sodný (jedlá soda) uhličitan vápenatý

26 Ty, které obsahují sloučeniny hliníku jsou mimoto schopny vázat žlučové kyseliny. Dlouhodobá aplikace může způsobit poruchu vstřebávání fosfátů, skrze mechanizmus reakce hliníku s fosfáty za vzniku nerozpustných solí. Důsledkem může být osteomalacie. U kardiaků je dobré volit lék s nízkým obsahem sodíku. U nemocných s poruchou funkce ledvin je třeba dávat pozor na rozvoj hypermagnezémie (vysoká hladina hořčíku v plazmě) a hliníkové encefalopatie (poruchy činnosti CNS).

27 Eradikace Helicobacter - je základem léčby vředové choroby k léčbě se používají látky s antimikrobním účinkem terapie léčivy s antimikrobním účinkem má smysl pouze v případech, že byla prokázána jeho přítomnost amoxicilin, teracyklin, metronidazol, soli bizmutu

28 Helicobacter Pylori

29 Laxativa projímadla, použití při terapii zácpy - léčiva urychlující střevní pasáž a navozující defekaci. Všeobecně je lepší se vyhnout medikamentózní léčbě. Nejlepším preventivním a terapeutickým prostředkem při zácpě je dieta bohatá na vlákninu Laxativa zvětšující a změkčující střevní obsah

30 objemová laxativa obsahují přirozeně se vyskytující nestravitelné polysacharidy (Semen psylli) nebo polysacharidy připravené polosynteticky methylcelulóza, etulóza ve střevě bobtnají, zvětšují svůj objem, změkčují střevní obsah a dráždí střevní peristaltiku, dochází k defekaci nevstřebávají se působí jako přirozená vláknina podmínkou jejich účinku je dostatečný přívod vody

31 změkčující laxativa parafinový olej (tekutý parafin) olej se z gastrointestinálního traktu téměř nevstřebává působí změkčení stolice brání vstřebávání látek rozpustných v tucích (např. vitaminů) pouţití k jednorázovému a krátkodobému podání v případech bolestivé defekace, při zánětlivém postižení střevní sliznice

32 glycerol součást glycerolových čípků působí lokálně vhodné projímadlo k obnovení vyhaslého defekačního reflexu

33 Laxativa snižující absorpci vody a elektrolytů ve střevní sliznici salinická laxativa síran sodný Na2SO4 synonymum Glauberova sůl síran hořečnatý Mg SO4 neabsorbovatelné anorganické soli osmoticky zadržují vodu a tak zvětšují objem střevního obsahu a následně stimulují motilitu střeva současně podávat dostatečné množství tekutin nástup účinku za 3 až 6 hodin

34 neţádoucí účinky určité množství kationtů se může vstřebávat (Mg2+) retence Na+ a tím i vody zhoršuje hypertenzi při ledvinovém selhání může dojít k intoxikaci Mg2+ laktulóza syntetický nevstřebatelný disacharid v tlustém střevě je působením bakteriální mikroflóry rozkládána na organické kyseliny, které osmoticky váží vodu

35 bobtnavá laxativa agar, tragant, lněná semena podávané s dostatečným množstvím tekutiny bobtnají, tím zvětšují svůj objem střevního obsahu, dráždí střevní peristaltiku Laxativa zvyšující střevní motilitu kontaktní nebo stimulační projímadla určena jen ke krátkodobé aplikaci nedoporučuje se jejich dlouhodobé užívání může dojít k poškození motorické a sekreční funkce tlustého střeva vyšší dávky mohou navodit až bolestivé spazmy i po odeznění účinků přetrvává zvýšená dráždivost střevní sliznice, a proto nejsou vhodná při intoxikacích překrvení střevní sliznice zvyšuje absorpci toxických látek

36 antrachinony jsou rostlinného původu listy senny, krušinová kůra, aloe antrachinony se působením střevní flóry rozkládají na účinné látky, které dráždí sliznici tlustého střeva účinek nastupuje za více než 6 hodin neţádoucí účinky některé metabolity se vstřebávají a způsobují červenohnědé zabarvení stolice po průniku do mateřského mléka mohou vyvolat u kojenců průjmy difenylmetanová laxativa bisakodyl, pikosulfát stimulují senzitivní nervová zakončení v tlustém střevě a tím ovlivňují reflexy zesilující motilitu střev

37 Cholagoga, hepatoprotektiva Hepatoprotektiva různorodá skupina léčiv používají se při hepatitidách a toxických i jiných poškozeních jater cholin, methionin, arginin, inositol mají ochranný vliv na jaterní buňky podávají se v kombinaci s vitaminy kyselina thioktová, silymarin stabilizační účinek na membránu hepatocytů prednison, azathioprin u autonomních hepatitid u kompenzovaných autoimunitních cirhóz interferon α-2a a α-2b léčba chronické hepatitidy B a C často v kombinaci s antivirotikem ribavirinem

38 Cholagoga léčiva zvyšující sekreci žluče mohou měnit i složení žluče některá cholagoga mají selektivní spasmolytické účinky na svalovinu žlučových cest a tím zlepšují vyprazdňování žlučníku rozeznáváme choleretika působí zvýšení tvorby žluče kyselina ursodeoxycholová choleretický účinek se nachází u řady látek rostlinného původu, např. extrakty a čaje z fenyklu, boldovníku, máty peprné aj.

39 cholekinetika zlepšují vyprazdňování žlučníku léčba při žlučníkových dyspepsiích po operaci žlučových cest neţádoucí účinky pocity plnosti v nadbřišku nauzea, zvracení

40 LÉČIVA POUŢÍVANÁ K ROZPOUŠTĚNÍ ŢLUČOVÝCH KAMENŮ žlučové kameny vznikají ve žlučníku a žlučových cestách cílem léčby je snížení tvorby cholesterolu a snížení jeho sekrece do žluče tím se sníží tvorba kamenů, příp. se mohou kameny částečně rozpouštět nerozpustné pryskyřice snižují syntézu cholesterolu kyselina ursodeoxycholová k rozpouštění cholesterolových kamenů, které mají velikost do 2 cm podmínkou léčby je funkční žlučník

41 Antidiaroika léčiva používaná při terapii průjmů rozeznáváme střevní adsorbencia střevní antiseptika opiátová a opioidní antidiaroika ostatní antidiaroika Střevní antiseptika nevstřebatelná chemoterapeutika, která působí na řadu patogenů bez výraznějšího ovlivnění normální střevní mikroflóry léčiva s antibakteriálními, antimykotickými a antiprotozoálními účinky

42 Opiátová a opioidní antidiaroika snižují peristaltiku střevní stěny a zvyšují tonus svěračů požívají se při přetrvávající nadměrné defekaci i po odstranění původní příčiny zvláště u stařeckých průjmů nemocného vysilují, dehydratují a demineralizují Tinktura opii, kodein, etylmorfin snižují střevní motilitu celá řada nežádoucích centrálních účinků

43 Ostatní antidiaroika - jejich terapeutický účinek je různorodý cholestyramin pryskyřice s vysoce adsorpční kapacitou nevstřebává se používá se k zástavě průjmu vyvolaného nedokonalou absorpcí žlučových kyselin octreotid inhibuje střevní sekreci tekutin a snižuje střevní motilitu

44 Spasmolytika uvolňují spazmy mimocévní hladké svaloviny, zejména hladkého svalstva trávicí trubice včetně žlučových cest využití i u spazmů u ledvinových kolik a u dysmenorey Dělení podle mechanizmu účinku neurotropní spasmolytika myotropní spasmolytika spazmoanalgetika

45 neurotropní spasmolytika působí prostřednictvím receptorů vegetativního nervového systému ovlivňují zejména útrobní hladké svalstvo zahrnují parasympatolytika a anticholinergika atropin parasympatolytikum uvolňují spazmy mimocévní hladké svaloviny gastrointestinálního traktu, vliv na sfinktery je nespolehlivý ofynenonium, otilonium, poldin, propanthelin, fenpiverin anticholinergika navozují komplexní spazmolýzu včetně svěračů

46 myotropní spasmolytika přímo ovlivňují buňky hladkého svalstva větší skupina léčiv relaxují hladký sval různými mechanizmy účinku citlivější jsou svaly již s vyvolaným spazmem papaverin přírodní alkaloid izolovaný z opia je nahrazován syntetickými deriváty drotaverin, fenpiverin, mebeverin, pitofenon myotropní účinek několikanásobně vyšší než u papaverinu navozují spazmolýzu hladkého svalstva cévního i mimocévního pinaverin - antagonista kalciového kanálu působící v gastrointestinálním traktu

47 spazmoanalgetika označují se tak kombinované léčivé přípravky pro krátkodobou a intenzivní léčbu obsahují léčiva s analgetickými a spasmolytickými účinky, která jejich účinek potencují, např. metamizol, paracetamol, kodein, atropin

48