sp.zn. sukls164701/2010 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU CROMOHEXAL 20 mg/1 ml Nosní sprej, roztok. 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Dinatrii cromoglicas 2,8 mg v 0,14 ml (tj. v jedné sprejové dávce) roztoku. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA CROMOHEXAL, nosní sprej, roztok Popis přípravku: Čirý, bezbarvý až nažloutlý roztok bez viditelných nečistot. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Přípravek se používá k terapii alergické sezónní i nesezónní rinitidy. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Intenzita dávkování se řídí intenzitou individuální alergické reakce a intenzitou expozice alergenu. Dospělí a děti od 3 let obvykle užívají jednu sprejovou dávku přípravku do každého nosního otvoru až 4krát denně. V případě potřeby se dávka může zvýšit; frekvence podávání nesmí překročit podávání 6krát denně. Po dosažení terapeutického účinku je možné intervaly mezi jednotlivými dávkami prodloužit, pokud to dovoluje zabránit vzniku alergických projevů. Způsob podání Nosní podání. Pro dosažení optimálního terapeutického účinku je třeba pacienta podrobně instruovat, jak používat přípravky CROMOHEXAL. Přípravky CROMOHEXAL jsou vhodné pouze k profylaxi a k dlouhodobé terapii, proto je třeba v jejich aplikaci pokračovat ještě po odeznění příznaků tak dlouho, dokud je pacient vystaven působení alergenů (pylu, prachu, spor plísní, alergenů z potravy). V pravidelných intervalech je třeba sledovat terapeutický účinek. Po dosažení přiměřeného účinku je vhodné pokusit se o snížení dávek. Před začátkem terapie přípravkem CROMOHEXAL, nosní sprej je možné po dobu 2 až 3 dnů používat nosní kapky k dekongesci sliznice, aby se dosáhlo rychlejšího účinku. V některých případech je účelná i krátkodobá kombinace s antihistaminiky. 1/5
Před prvním použitím je třeba opakovaným zmáčknutím aktivovat sprejovací mechanismus, až z otvoru vystříkne jemná mlha. Pak je sprej připraven k další aplikaci. Tryska aplikátoru se pak zasune do nosního otvoru a do každého otvoru se sprej jednou vstříkne. Po použití se tryska očistí a nasadí se ochranná čepička. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1..I při pouhém podezření na alergickou reakci na přípravek se CROMOHEXAL již nesmí použít. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Fertilita a těhotenství Kumulativní zkušenost s dinatrium-chromoglykátem naznačuje, že nemá vliv na vývoj plodu. V těhotenství by měl být použit pouze v případě, že je to nutné. Kojení Na základě studií na zvířatech a fyzikálně-chemických vlastnostech je nepravděpodobné, že by dinatrium-chromoglykátem přecházel do mateřského mléka. Neexistuje důkaz, který by naznačoval, že použití dinatrium-chromoglykátem u kojících matek má nežádoucí účinky na dítě. Měl by být v období kojení používán pouze, pokud je to nezbytně nutné. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 4.8 Nežádoucí účinky Během prvních dnů používání se může vyskytnout příležitostné podráždění nosní sliznice. Ve vzácných případech pacienti hlásili hvízdavé dýchání nebo tíhu na hrudi. Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: 2/5
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48,, 100 41, Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek. 4.9 Předávkování Předávkování dosud nebylo popsáno. Specifická léčba není známa. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci ATC kód R01AC01 Přípravek CROMOHEXAL, nosní sprej, je antialergikum, rhinologikum. Mechanismus účinku Studie in vitro ukázaly, že dinatrium-chromoglykan inhibuje degranulaci senzitizovaných žírných buněk a tím i uvolňování mediátorů zánětu po expozici antigenu. Jako mediátory zánětu figurují látky vytvářené a skladované v buňkách (např. histamin, kininy, chemotaktický faktor eosinofilů - ECF, chemotaktický faktor neutrofilů - NCF) anebo syntetizovaná de novo po stimulaci membránových struktur obsahujících arachidonovou kyselinu (tak vznikají např. prostaglandiny a leukotrieny). Stabilizující efekt dinatrium-chromoglykanu na žírné buňky byl také zjištěn u člověka při bronchospazmu vyvolaném antigenem a zprostředkovaném IgE, stejně jako při alergické rinitidě. Bezprostřední alergická reakce souvisí především s uvolněním histaminu. Prostaglandiny a leukotrieny se účastní opožděné reakce. Chemotaktické mediátory ECF, NCF a leukotrien LTB 4 jsou odpovědné za pozdní zánětlivé reakce. Kromě jiných postulovaných mechanismů účinku dinatrium-chromoglykan také působí jako antagonista kalcia. Blokuje kalciové kanály řízené IgE, a tak inhibuje receptorově řízený influx Ca 2+ do žírných buněk; tím inhibuje i degranulaci mastocytů. Dinatriumchromoglykanse specificky váže na protein vážící dinatrium-chromoglykan; tento protein je složkou kalciového kanálu řízeného IgE-receptorem. Tento mechanismus účinku je společný buňkám všech sliznic (např. sliznice bronchiální, nosní, střevní a také spojivek). 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce Po intranazálním podání dinatrium-chromoglykanuse absorbuje méně než 7 % látky. Dinatrium-chromoglykanse velmi špatně absorbuje z trávicího ústrojí. U člověka se absorbuje jen asi 1 % podané dávky. Distribuce Po inhalaci dinatrium-chromoglykanuve formě prášku asi 8 % dosáhne sliznice dýchacích cest a dle všeho se kompletně resorbuje; maximální hladina v plazmě je dosažena za 15 až 20 minut. Po jednorázovém podání 20 mg dinatrium-chromoglykanu ve formě inhalovaného prášku je dosaženo maximální hladiny v plazmě 9 nanogramů/ml během 15 minut. Vazba na plazmatické proteiny je 63 až 76 %. Distribuční objem je 0,13 litrů/kg. 3/5
Biotransformace Při protrahovaných hladinách v plazmě dinatrium-chromoglykanpřestupuje do plicní tkáně (s poločasem přibližně 60 až 90 minut). Po inhalaci dinatrium-chromoglykanuje množství deponované látky výrazně závislé na charakteru galenického přípravku, na stavu pacienta a na technice inhalace. Bronchokonstrikce a zahlenění dýchacích cest snižuje absorpci, také nejmenší částice dinatrium-chromoglykanumohou být opět vydechnuty. Aktivní látka zadržená na sliznici orofaryngu se spolkne a absorbuje se jen nepatrně v trávicím ústrojí; většina se opět vyloučí. Eliminace Dinatrium-chromoglykanpodaný intravenózně (pomalu v průběhu 30 minut) se rychle vylučuje (poločas přibližně 13,5 minuty). Po jedné hodině je již téměř kompletně vyloučen. Dinatrium-chromoglykanje špatně rozpustný v tucích, a proto nemůže dobře pronikat většinou biologických membrán, jako např. hematoencefalickou bariérou. Pro dosažení a udržení optimálního terapeutického efektu není nutná kontinuální hladina dinatrium-chromoglykanuv krvi. Terapeutický efekt záleží výlučně na koncentraci látky, dosažené při lokální aplikaci na efektorovém orgánu. Metabolismus dinatrium-chromoglykanudosud není dostatečně objasněn. Látka se vylučuje zhruba stejnými díly žlučí a močí. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Akutní toxicita dinatrium-chromoglykanuje velice nízká. Studie chronické toxicity ukázaly vznik těžkých renálních poruch - degenerace proximální části Henleo kličky po velmi vysokých dávkách. Mutagenní ani tumorigenní účinky dinatrium-chromoglykanunebyly nalezeny. Dinatrium-chromoglykanse klinicky používá již po mnoho let a nové experimentální údaje nejsou k dispozici. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Roztok benalkonium-chloridu 200g/l, chlorid sodný, dihydrát dinatrium-edetátu, nekrystalizující sorbitol 70%, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, voda na injekci 6.2 Inkompatibility 6.3 Doba použitelnosti V neporušeném obalu: 3 roky. Po prvním otevření: 4 týdny. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Při teplotě do 25 o C. Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 4/5
Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho prvním otevření jsou uvedeny v bodě 6.3. 6.5 Druh obalu a obsah balení Obal: Bílá lékovka z umělé hmoty (HDPE) s mechanickým rozprašovačem, příbalová informace, papírová skládačka. Velikost balení: 1 lahvička s 15 ml nosního spreje. 2 lahvičky s 15 ml nosního spreje. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI HEXAL AG, D-83607 Holzkirchen, Německo 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 24/141/96-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 28.2.1996 / 25.9.2013 10. DATUM REVIZE TEXTU 25.9.2013 5/5