Aplikace léčiv (způsoby a formy) Výběr způsobu aplikace a aplikační formy léčiva závisí: na složení léčiva a fyzikálně-chemických vlastnostech jednotlivých komponent na terapeutických indikacích na patofyziologii choroby na cílovém zvířeti
Způsoby aplikace Dělí se dle místa vstupu léčiva do organismu na 1. enterální.perorální.orální...rektální 2. parenterální.injekční.inhalační.transkutánní 3.zevní.na kůži a na přístupné sliznice. do přístupných tělních dutin
1.1. Perorální aplikace p.o. Aplikace přes dutinu ústní do trávícího traktu, obvykle za účelem systémového účinku Výhody: Možnost aplikace chovatelem Snadná, bezpečná Přípravky nemusí být sterilní Malé nebezpečí akutní lékové reakce
Perorální aplikace Účinek je ovlivňován stavem GIT i jeho naplněností Léčiva po p.o. aplikaci jsou vystavena působení úzké škály ph, digestivních enzymů, střevní mikroflory i přijaté potravy velké rozdíly mezi jednotlivými druhy zvířat. Po absorpci z GIT proniká léčivo do portální cirkulace a prochází játry dříve než dosáhne systémové cirkulace Nástup účinků je poměrně pomalý Léčivo může v trávícím traktu dráždit, poškozovat střevní mikroflóru Takto dosažené krevní koncentrace nejsou vždy zcela spolehlivé.
Perorální aplikace lékové formy Prášky Zrněné prášky - granula Tobolky Tablety Medikované premixy Boly Roztoky Emulze Suspenze Perorální pasty Sirupy
1.2. Orální aplikace do dutiny ústní za účelem lokálního působení či vstřebání sliznicí dutiny ústní a navození systémového účinku Výhody podobně jako u perorální aplikace Rychlý nástup systémového účinku Po vstřebání obchází jaterní bariéru Ve veterinární praxi méně používaný způsob problematická aplikace u zvířat Příklady lékových forem: kloktadla sublingvety léčivé žvýkačky
1.3. Rektální aplikace Aplikace do konečníku s cílem lokálního působení či vstřebání sliznicí konečníku a systémový účinek Aplikace chovatelem Rychlý nástup účinku Po vstřebání obchází jaterní bariéru Není ovlivňován naplněním ani poškozením či onemocněním GIT Příklady LF: čípky, rektální masti tekutiny k výplachům
2.1.Parenterální aplikace - Invazivní způsob aplikace injekční Vázáno na aplikaci lékařem (nebezpečí špatné aplikace, neočekávané reakce ) Rychlejší nástup účinků Vyšší nároky na uchovávání Povinně sterilní přípravky Nejčastější způsob aplikace ve vet. med. Nejčastěji stabilizovaný vodný roztok, možno i v inertním rostlinném oleji (dochází ke zpomalení absorpce).
Nejčastější způsoby parenterální Intramuskulární - i.m. Subkutánní - s.c. Intravenózní i.v. Intraperitoneální i.p. Intradermální Epidurální aplikace u zvířat dále Intraarteriální Intratracheální Intramedulární Itratorakální Intrakardiální Subarachnoidiální Subkonjunktivální Intratestikulární Intraartikulární Intratekální aj.
Parenterální lékové formy Příklady parenterálně aplikovaných LF Nové lékové formy Injekce Infuze Implantáty Vakcíny Imunoséra Mikrokapsle Lipozomy Mikrospongie Značené erytrocytové nosiče Projektilové biodegradabilní střely
Dále se používají Monoklonální protilátky na přenos vysokoselektivních léčiv vážících se na specifické cílové tkáně nebo až na buňky Implantovatelné dávkovací systémy s kontrolovaným uvolňováním léčiv jako např. pelety (různé polymerové formy), silikonové kapsle aj. Tato zařízení obsahují osmoticky nebo náhonem ovládané minipumpy.
i.m. aplikace Možno aplikovat vodné nebo olejové suspenze, roztoky i depotní formy Absorpce buď hematogenně nebo lymfogenně, je dostatečně rychlá (mimo depotní přípravky) Mírně dráždící přípravky mohou vyvolat tkáňové reakce jako při s.c. Účinnost je delší proti i.v., ale většinou kratší proti s.c. Nevýhody: nevhodné deponování do nervu, krevních cév, tuku, mezi svalové svazky v pouzdře tkaniva
s.c. aplikace Podobně jako u i.m. lépe vyloučit dráždivá a olejová rozpouštědla možné nežádoucí reakce Rychlost absorpce je ovlivněna průtokem krve a přítomností vazokonstriktorů nebo vazodilatátorů, je spíše pomalejší
i.v. aplikace Preferují se vodné roztoky Navození vysokých krevních hladin, léčivo rovnou do systémové cirkulace Velmi rychlý nástup účinku Dráždivé roztoky jen pomalu a velmi opatrně.
Epidurální a subarachnoidiální - pro spinální analgesii a myelografii Intradermální - na testování hypersensitivity, na vakcinaci Intratracheální - k léčbě infekcí respiračního traktu Intraarteriální - se simultánní venózní konstrikcí vyvolá vysoké koncentrace léku v příslušné oblasti v krátkém čase vhodné při chemoterapii rakoviny a při radiografii nebo jiných technikách Intramedulární - na transfuzi krve nebo na tekutinovou terapii přímo do kostní dřeně Intratekální (cisterna magna) - na léčbu meningoencefalitid nebo na myelografii
Intratorakální (intrapleurální nebo intrapulmonární) - na anestezii nebo na eutanazii Intrakardiální - léčba naléhavých případů, zvláště zástava srdce
2.2. Inhalační (plicní cesta) Rychlá absorpce z dýchacích cest Systémový účinek Inhalačně se aplikují: Plyny Těkavé látky Jemné částice Aplikace: Anestetizačními zařízeními Inhalačními přístroji Rozprašovacími zařízeními
-Využití: -Celková anestezie - aplikace bronchodilatancií - aplikace antiinfekčních léčiv
2.3. Transkutánní aplikace Prostup lipofilních látek přes neporušenou kůži Systémový účinek Obvykle dlouhodobé působení Obchází jaterní bariéru Aplikace hormonů, analgetik, nikotinu aj.,ve veterinární praxi též antiparazitik pour-on.
3.1. Zevní (lokální) aplikace na kůži a přístupné sliznice Jednoduchá samoobslužná aplikace Lokální působení, různý stupeň pronikavosti (tu lze zvýšit okluzními obvazy, vtíráním, použitím dimetylsulfoxidu (DMSO) jako nosiče) Nebezpečí dráždivosti případně alergizace Nebezpečí systémového působení po olízání zvířetem nebo vstřebáním přes poškozenou či zánětlivou kůži
Dermální aplikace typické LF Masti Krémy Pasty Gely Zásypy Omývadla mléčné žlázy Spreje Pěny Šampony
3.2. Zevní aplikace do přístupných tělních dutin Aplikace na výstelku přístupných tělních dutin Některé aplikace poněkud složitější Převážně lokální působení Většinou nehrozí olízání zvířetem
Typy aplikací do dutin Okulární (oční kapky, oční vody) Aurikulární (ušní spreje, ušní omývadla) Intranazální ( nosní kapky, nosní gely) Intravaginální (poševní kuličky) Intrauterinní (děložní pěny endofoam, děložní tablety) Intracystické Intramamární (foamy pěny do ml. žlázy)
Typy injekčních aplikací /Intra endo dovnitř/ i. alveolárně (plicní alveoly) i. aortálně (podpora krevního oběhu) intra abdominálně i. arteriálně (angiografie) i. atriálně (srdeční předsíň) i. aurálně (vn. ucho) i. bronchiálně i. bulbárně i. dermálně (i. kutánně) i. gastrálně i. gluteálně i. hepaticky i. kapsulárně i. kardiálně i. fusálně (do svalu) i. duktálně
i. durálně (mezi pleny dura mater) i. epidermálně (carcinoma in siter) i. fetálně i. fokálně (fokus) i. gastrálně i. gluteálně i. hepaticky i. kardiálně i. fusálně (do svalu) i. duodenálně (divertikl) i. kavernózně i. kavitárně i. konjunktiválně i. kraniálně (mozkové krvácení) i. kutánně (i. test alergeny, imunita i. reakce) i. laryngeálně i. ligamentárně i. lobárně (do plic) i. lobulárně (do lobulů) i. lumbárně (páteř kanál) i. luminárně i. mamárně
i. medulárně (medula i. pulmonárně oblongata osteosyntéza) i. renálně i. murálně (stěna oránů i. skrotálně myom) i. spinálně i. muskulárně i. sternálně i. neurálně i. tendinálně i. okulárně i. testikulárně i. orbitálně i. thekálně (dura mater, i. ossálně (do kosti) obal) i. ovulárně i. pelvinárně i. perikardiálně i. peritoneálně i. pleurálně (pneumothorax)
i. thorakálně i. tonsilárně i. tracheálně i. tubárně (Tuba auditiva, T. uterina) i. tubulárně (ledvinového tubulu) i. tympanicky (Cavum tymphani) i. uretrálně i. uterinně (záření, transfuze, pesary, foam) i. vaginálně i. vasálně intravaskulárně (do cévy) i. venózně i. ventrikulárně (srdeční komora, mozek, střeva) i. vesikálně (mozek, měchýř) i. celulárně i. cerebelárně (do m. mozku) i. cerebrálně (do mozku) i. cervikálně (Cervix uteri)
i. vesikálně (mozek, měchýř) i. celulárně i. cerebelárně (do m. mozku) i. cerebrálně (do mozku) i. cervikálně (Cervix uteri)