sp.zn. sukls46597/2013 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Momesalic, 1 mg/g + 50 mg/g mast 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jeden gram masti obsahuje mometasoni furoas 1 mg a acidum salicylicum 50 mg. Pomocná látka: Jeden gram masti obsahuje 20 mg propylenglykol-monostearátu. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Bílá až téměř bílá mast 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Počáteční léčba středně závažné až těžké psoriázy s plaky. 4.2 Dávkování a způsob podání Mast se nanáší na postižené oblasti kůže v tenké vrstvě jednou nebo dvakrát denně. Maximální denní dávka je 15 g aplikovaná nejvíce na 30 % tělesného povrchu. Trvání léčby déle než 3 týdny nebylo v pivotních studiích hodnoceno. Jako pro všechny silně účinné steroidy se doporučuje, aby byly aplikace postupně snižovány. 4.3 Kontraindikace Přípravek Momesalic mast je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na mometason-furoát, kyselinu salicylovou nebo na kteroukoli pomocnou látku. Podobně jako ostatní glukokortikoidy pro lokální použití je i přípravek Momesalic mast kontraindikován u pacientů s: - bakteriální infekcí (např. pyodermie, syfilis a tuberkulóza), - virovou infekcí (např. herpes simplex, varicella, herpes zoster, verrucae vulgares, condylomata acuminata, molluscum contagiosum), - plísňovou infekcí (dermatofyty a kvasinky), - parazitární infekcí, pokud není současně podávána kauzální léčba. Přípravek Momesalic mast je také kontraindikován u pacientů s postvakcinačními reakcemi, periorální dermatitidou, růžovkou, akne vulgaris a atrofií kůže. Momesalic je kontraindikován v posledním trimestru těhotenství (viz bod 4.6). 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Podobně jako při používání všech lokálně aplikovaných glukokortikoidů by se mělo postupovat s opatrností při léčbě rozsáhlejších tělesných povrchů. 1
Momesalic se nedoporučuje aplikovat pod okluzivní obvazy. Momesalic není určen pro použití na obličej, na oblast třísel, genitálií nebo na jiné oblasti namáhané třením. Momesalic není určen k oftalmologickému použití. Při používání přípravku Momesalic mast je nutné se vyvarovat kontaktu s očima, sliznicí a otevřenými ranami. Momesalic by neměl být používán na vředy, rány nebo na strie. Momesalic není doporučován k léčbě pustulózní psoriázy a psoriasis guttata. Pokud jsou pozorovány známky podráždění kůže včetně jejího nadměrného vysychání, mělo by být používání přípravku Momesalic přerušeno a zahájena odpovídající léčba. Glukokortikoidy mohou zamaskovat, aktivovat nebo exacerbovat kožní infekci. Jestliže se vyvine průvodní kožní infekce, měly by být použity příslušné antifungální nebo antibakteriální látky. Jestliže se neobjeví příznivá odpověď, mělo by se použití přípravku Momesalic přerušit do doby, než bude infekce dostatečně pod kontrolou. Kyselina salicylová může působit jako látka chránicí proti slunečním paprskům. Pacienti, kteří kombinují lokální terapii přípravkem Momesalic s UV terapií, by si měli před začátkem UV terapie odstranit zbylou mast a očistit léčenou plochu, aby zmírnili fotoprotektivní účinek a tím snížili riziko spálení u neléčené okolní oblasti na minimum. Po UV terapii se mast může znovu aplikovat. Momesalic obsahuje propylenglykol-monostearát, který může způsobit podráždění kůže. Použití v pediatrii Bezpečnost a účinnost přípravku Momesalic nebyla u dětí mladších 12 let prokázána. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Nejsou známy. 4.6 Těhotenství a kojení Klinické údaje o užívání mometason-furoátu během těhotenství nejsou k dispozici. Studie mometason-furoátu a kyseliny salicylové u zvířat ukázaly teratogenní účinek, viz bod 5.3. Pro kožní použití přípravku Momesalic mast nejsou tyto údaje považovány za relevantní. V průběhu prvního a druhého trimestru: Bezpečnost přípravku Momesalic u těhotných žen nebyla prokázána. Proto by se mělo použití přípravku Momesalic během prvního a druhého trimestru těhotenství vyloučit. V průběhu třetího trimestru: Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntetázy prostaglandinu, včetně kyseliny salicylové, mohou indukovat kardiopulmonární a renální toxicitu v plodu. Na konci těhotenství se může objevit prodloužení doby krvácení u obou, matky i dítěte. Proto je Momesalic během posledního trimestru těhotenství kontraindikován (viz bod 4.3). Není známo, zda po kožní aplikaci kortikosteroidů může dojít k dostatečně vysoké systémové absorpci, aby to vedlo k detekovatelnému množství v mateřském mléce. Proto se Momesalic mast nedoporučuje, pokud to není zcela nutné. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Není relevantní. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky, které byly hlášeny s použitím lokálních kortikosteroidů, zahrnují: 2
Tabulka 1: Nežádoucí účinky ve vztahu k léčbě podle orgánových systémů a četnosti Velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100, <1/10); méně časté ( 1/1 000, <1/100); vzácné ( 1/10 000, <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000, včetně izolovaných hlášení) Endokrinní poruchy Poruchy kůže a podkožní tkáně Časté: Méně časté: Není známo: Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Časté: Infekce a infestace Méně časté: Poruchy imunitního systému Adrenokortikální suprese Svědění, místní atrofie kůže Kožní strie, dermatitida podobná růžovce, ekchymóza, folikulitida Hypertrichóza, hypopigmentace kůže Podráždění kůže, macerace kůže, suchá kůže, akneformní dermatitida, dermatitida, kontaktní dermatitida, exfoliace kůže, teleangiektazie, miliaria Pocit pálení v místě aplikace Infekce Hypersenzitivita 4.9 Předávkování Nadměrné, dlouhodobější podávání lokálních kortikosteroidů může mít za následek supresi osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny s následnou sekundární insuficiencí nadledvin. Pokud je suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny zjištěna, je třeba se pokusit redukovat frekvenci podávání nebo lék vyřadit, při pečlivém sledování nezbytném v této situaci. Dávky větší než doporučené maximum denní dávky 15 g/den měly v klinickém sledování přechodný vliv na funkci osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Kortikosteroidy, silně účinné, jiné kombinace; ATC kód: D07XC03. Farmakodynamická aktivita přípravku Momesalic je přímo závislá na jeho léčivých složkách, mometason-furoátu, kyseliny salicylové a pomocných látkách. Mometason je silně účinný glukokortikoid patřící do třídy EU III. Stejně jako ostatní kožní kortikosteroidy má i mometason-furoát protizánětlivé, antipruritické a vazokonstrikční účinky. Mechanizmus protizánětlivé aktivity kožních steroidů je obecně neobjasněný. Bylo zjištěno, že kyselina salicylová způsobuje deskvamaci stratum corneum, aniž by současně způsobovala změny ve struktuře životaschopné epidermis. Tomuto mechanizmu se přisuzuje rozpouštění mezibuněčné hmoty. Kyselina salicylová zvyšuje absorpci mometason-furoátu vrstvami kůže. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Stupeň absorpce a systémové účinky závisejí na: léčené oblasti a stavu epidermis, 3
trvání léčby, aplikované oblasti, použití okluzivního obvazu. Po jednorázové lokální aplikaci kombinace 3 H-mometason-furoátu 0,1 % a kyseliny salicylové 5 % ve formě masti po dobu 12 hodin bez překrytí obvazem bylo absorbováno do systémové cirkulace přibližně 1,5 % podané dávky. Průměrné maximální plazmatické koncentrace kyseliny salicylové byly 0,0066 mmol/l. Systémové toxické účinky kyseliny salicylové jsou obvykle spojené s mnohem vyššími plazmatickými koncentracemi (2,17 až 2,90 mmol/l). Minimální účinky na osu hypotalamus-hypofýza-nadledviny byly pozorovány až při podávání přípravku Momesalic v dávce 7,5 g dvakrát denně v celkové denní dávce 15 g, po dobu sedmi dní na 30 % tělesného povrchu; projevily se ojedinělým poklesem plazmatické koncentrace kortizolu u jednoho pacienta. Při pokračující léčbě se koncentrace vrátily k normálním hodnotám. Po aplikaci 7,5 g přípravku Momesalic dvakrát denně bez krytí obvazem po dobu 3 týdnů, byly koncentrace kyseliny salicylové v krvi < 0,36 mmol/l, což je dolní limit detekce. Laboratorní hodnoty normální plazmatické koncentrace kyseliny salicylové při perorální léčbě jsou v rozmezí 1-2 mmol/l. Absorbovaný mometason-furoát se rychle a extenzivně metabolizuje na řadu metabolitů. Nepředpokládá se u nich farmakologická aktivita. Nevzniká žádný hlavní metabolit. Po jednorázové lokální aplikaci (12 hodin) kombinace 3 H mometason-furoátu 0,1 % a kyseliny salicylové 5 % ve formě masti pacientům s psoriázou, bylo v moči a ve stolici po pětidenním sběru zjištěno přibližně 0,36 %, respektive 1,11 %, radioaktivity. Poločas vylučování kyseliny salicylové po stejné aplikaci byl 2,8 hodin. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity, genotoxicity a karcinogenicity (nosní podání) mometason-furoátu, neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka, než je známé u glukokortikoidů. Studie kortikosteroidů u zvířat prokázaly reprodukční toxicitu (rozštěp patra, kostní malformace). Ve studiích reprodukční toxicity u potkanů bylo zjištěno prodloužení doby gestace a prodloužení a komplikace vrhu. Navíc byl zjištěn pokles přežívání mláďat, tělesné hmotnosti a přírůstku tělesné hmotnosti. Snížení fertility nebylo zjištěno. V reprodukčních studiích toxicity pro kyselinu salicylovou byla zjištěna teratogenicita, projevující se jako malformace kostí a útrob. Nejsou k dispozici žádné další předklinické údaje pro hodnocení vztahu k bezpečnosti, kromě údajů uvedených v Souhrnu údajů o přípravku. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Hexylenglykol Propylenglykol-monostearát Bílý vosk Bílá vazelína Čištěná voda 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 4
2 roky 6 týdnů po otevření 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C. 6.5 Druh obalu a velikost balení Bílá lakovaná hliníková tuba s bílým šroubovacím HDPE nebo HDPP uzávěrem. Velikosti balení: 15 g, 25 g, 45 g nebo 50 g masti. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Merck Sharp & Dohme B.V. Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem Nizozemsko 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 46/014/06-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 25. 1. 2006 / 22. 1. 2007 10. DATUM REVIZE TEXTU 27. 8. 2013 5