sp.zn.sukls18538/2013, sp.zn.sukls149913/2014

Transkript

1 sp.zn.sukls18538/2013, sp.zn.sukls149913/2014 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Venoruton Travel šumivé tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna šumivá tableta přípravku Venoruton Travel obsahuje 1000 mg oxerutinum (O-betahydroxyethyl-rutosid). Pomocné látky se známým účinkem: sodík (82 mg/tableta), draslík (396 mg/tableta). Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA šumivé tablety Popis přípravku: žluté, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami s příchutí pomeranče 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Úleva od edémů a souvisejících příznaků chronické žilní insuficience, jako jsou unavené, těžké, oteklé a bolestivé nohy, křeče, parestézie a neklidné nohy. Adjuvantní léčba při bércových vředech u pacientů s elastickou bandáží končetin (kompresní punčochy) u chronické žilní insuficience. Úleva od symptomů u hemoroidů. Lymfedém a diabetická retinopatie Dávkování a způsob podání Chronická žilní insuficience a její komplikace a hemoroidy Dávkování Úvodní dávkování: 1 šumivá tableta 1x denně (celkem 1000 mg oxerutinu denně). Ke zmírnění příznaků dochází obvykle během 2 týdnů. Mělo by se pokračovat ve stejném dávkování do úplného odeznění edémů a dalších příznaků. Poté může být léčba přerušena (úleva od příznaků obvykle přetrvává po dobu alespoň 4 týdnů od přerušení léčby) a při recidivě příznaků znovu zahájena podáváním stejných dávek. Nebo může být po úplném odeznění příznaků pokračováno v udržovací léčbě podáváním stejných dávek jako při úvodní léčbě nebo podáváním minimálních udržovacích dávek ve výši 500 mg oxerutinu 1krát denně (k tomuto dávkování je určen přípravek Venoruton Forte). Adjuvantní léčba bércových vředů u pacientů s elastickou bandáží končetin 1500 mg oxerutinu denně (tohoto dávkování lze dosáhnout kombinací s přípravkem Venoruton Forte). 1/6

2 Lymfedém Doporučená dávka je 3000 mg oxerutinu denně. 3krát denně 1 šumivá tableta Diabetická retinopatie Doporučené dávkování je mg oxerutinu denně. 1 šumivá tableta 2-3krát denně. Na dávku 1800 mg denně je možná kombinace s ostatními formami přípravku nebo např.: Venoruton 300: 3 tobolky 2x denně Pedatrická populace Údaje o podávání u dětí a dospívajících jsou nedostatečné, a proto se podávání přípravku Venoruton Travel u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.4). Způsob podání Šumivé tablety se užívají rozpuštěné ve sklenici vody Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. tohoto přípravku Zvláštní upozornění a opatření pro použití Pacienti s otoky dolních končetin způsobenými onemocněním srdce, ledvin nebo jater by neměli přípravek VENORUTON TRAVEL užívat, protože jeho účinek v těchto indikacích nebyl prokázán. Pedatrická populace Údaje o podávání u dětí a dospívajících jsou nedostatečné, a proto se podávání přípravku Venoruton Travel u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.2). Informace týkající se pomocných látek Sodík: Tento léčivý přípravek obsahuje 3,56 mmol (82 mg) sodíku v jedné šumivé tabletě. To je třeba vzít v úvahu u pacientů s kontrolovanou sodíkovou dietou. Draslík: Tento léčivý přípravek obsahuje 10,15 mmol (396 mg) draslíku v jedné šumivé tabletě. To je třeba vzít v úvahu u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo u pacientů s kontrolovanou draslíkovou dietou Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Nebyly zaznamenány žádné lékové interakce. Bylo prokázáno, že oxerutin nemá žádné interakce s warfarinovými antikoagulancii. Složky oxerutinu jsou odvozeny od rutinu a kvercetinu (přítomny ve stopových množstvích). U kvercetinu bylo prokázáno, že inhibuje humánní jaterní enzym CYP3A a sulfotransferázu in vitro, ale nikoliv in vivo. Nebylo prokázáno žádné inhibiční působení rutosidu na jaterní enzymy. Proto se předpokládá, že perorální podání oxerutinu nebude mít žádný inhibiční účinek ani nebude interferovat s metabolismem jiných farmakologicky účinných látek Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Byly provedeny kontrolované klinické studie VENORUTONu u těhotných žen, nikoli však specificky v 1. trimestru gravidity. Přestože ani v teratogenních studiích u zvířat ani v klinických studiích nebyly pozorovány žádné abnormality, doporučuje se, aby v souladu s obecně platnými zásadami nebyl VENORUTON podáván v 1. trimestru gravidity. Stopová množství oxerutinu zjištěná ve studiích na zvířatech u plodů a v mateřském mléce nejsou považována za klinicky významná. Ženám od 4. měsíce těhotenství a ženám v období kojení je možné VENORUTON TRAVEL podávat. 2/6

3 Kojení Ve studiích u zvířat byly stopy oxerutinu nalezeny u plodů a v mateřském mléce kojících samic. Tato malá množství oxerutinu nemají klinický význam. Fertilita Ve studiích na zvířatech nebyl zaznamenán žádný vliv na fertilitu během podávání oxerutinu Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Venoruton nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje Nežádoucí účinky Venoruton může v ojedinělých případech způsobit gastrointestinální nežádoucí účinky nebo kožní reakce, jako jsou poruchy gastrointestinálního traktu, nadýmání, průjem, bolest břicha, žaludeční diskomfort, dyspepsii, vyrážku, pruritus nebo kopřivku. Velmi zřídka se vyskytne závrať, bolest hlavy, zrudnutí, únava nebo hypersenzitivní reakce jako anafylaktoidní reakce. Nežádoucí účinky jsou seřazeny níže dle třídy orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence výskytu jsou definovány jako: velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 až < 1/10); méně časté ( 1/1,000 to < 1/100); vzácné ( 1/10000 až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10000) nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině jsou nežádoucí účinky uvedeny dle klesající významnosti. Třída orgánových systémů Četnost Poruchy imunitního systému Poruchy nervového systému Cévní poruchy Nežádoucí účinek Anafylaktoidní reakce Hypersenzitivní reakce Závratě Bolest hlavy Zrudnutí Gastrointestinální poruchy Vzácné Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Gastrointestinální potíže Flatulence Průjem Bolest břicha Žaludeční dyskomfort Dyspepsie Vyrážka Pruritus Kopřivka Únava Hlášení podezření na nežádoucí účinky 3/6

4 Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova Praha 10 Webové stránky: Předávkování Nebyly zaznamenány žádné případy předávkování, které by byly provázené příznaky. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektivum. ATC kód: C05CA51 / rutosidy-kombinace Standardizovaná směs oxerutinu sestává z mono-, di-, tri- a tetra-o-(beta-hydroxyethyl)rutosidů, které se liší v počtu svých hydroxyethyl- substituentů. Mechanismus účinku Farmakodynamické účinky oxerutinu byly doloženy v různých studiích in vitro a in vivo. Na buněčné úrovni lze prokázat schopnost oxerutinu chránit cévní stěnu před oxidačním útokem aktivovaných krevních buněk a jeho afinitu k endotelu kapilár a venul. Ve studiích u zdravých jedinců nebo u pacientů s chronickou žilní insuficiencí lze doložit tyto farmakodynamické účinky oxerutinu: - snížení permeability kapilár - obnovení veno-arteriolárního reflexu - zvýšení doby žilního návratu - zvýšení transkutánní tenze kyslíku Všechny tyto účinky jsou kompatibilní s primárním účinkem oxerutinu na mikrovaskulární endotel s výsledným zmenšením otoků. Klinická účinnost Chronická žilní insuficience a její komplikace Klinické studie, ve kterých byly užívány dávky v rozmezí 500 mg až 2000 mg oxerutinu denně po dobu 1 až 3 měsíců ukázaly, že optimální dávkovací režim je viz bod 4.2. Hemoroidy Ve čtyřech studiích byl zkoumán účinek oxerutinu pro symptomatickou úlevu od hemoroidů v dávkách 600 mg, 1000 mg nebo 1800 mg denně. Délka léčby se pohybovala od 1 do 4 týdnů. Ve všech těchto studiích vedla léčba oxerutinem k poklesu závažnosti příznaků (bolest, krvácení, pruritus, serózní výtok) a zlepšení vzhledu rektální sliznice proktoskopickým vyšetřením. Dávky užívané v klinických studiích jsou slučitelné s doporučeními pro chronickou žilní nedostatečnost a její komplikace viz bod 4.2. Lymfedém Účinek oxerutinu na léčbu lymfedému horních končetin a nohou byl zkoumán ve dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované, zkřížené studii se 40 pacienty. Pacienti byli léčeni dávkou 3000 mg oxerutinu denně po dobu 6 měsíců. Léčba oxerutinem vedla k redukci objemu a obvodu končetin, snížení zvýšené teploty kůže a zvýšení měkkosti končetin. 4/6

5 Diabetická retinopatie Ve dvou dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích léčbou oxerutinem bylo testováno 60 pacientů trpících diabetickou retinopatií. Pacienti byli léčeni 2 měsíce dávkami 2400 mg oxerutinu denně. Výsledky ukázaly, že léčba oxerutinem vedla ke statisticky významnému snížení retinální vaskulární permeability Farmakokinetické vlastnosti Absorpce Po perorálním podání 14 C-oxerutinu je dosaženo maximální plazmatické hladiny za 2-9 hodin. Distribuce K postupnému snižování plazmatické hladiny dochází po dobu 40 hodin, poté se její snižování velmi zpomalí. Toto pozorování spolu s výsledky získanými po i.v. aplikaci ukazuje, že oxerutin může být distribuován do tkání (zvláště do cévního endotelu), ze kterých je postupně a pomalu uvolňován zpět do oběhu. Vazba na bílkoviny krevní plazmy je %. Biotransformace Hlavní metabolickou přeměnou oxerutinu po perorálním podání je O-glukuronidace v játrech. Eliminace Oxerutin a jeho metabolity jsou vylučovány oběma cestami, jak žlučí, tak ledvinami. Vylučování renální cestou je ukončena po 48 hodinách. Průměrný konečný poločas eliminace hlavní složky oxerutinu, tri-o-(beta-hydroxyethyl)rutosidu je 18,3 hodiny s rozmezím od 13,5 do 25,7 hodiny Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Neklinické údaje neodhalili žádné zvláštní riziko pro lidi na základě konvenčních farmakologických studií akutní toxicity, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reproduční a vývojové toxicity. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek Kyselina citronová, uhličitan draselný, hydrogenuhličitan draselný, hydrogenuhličitan sodný, makrogol 6000, draselná sůl acesulfamu, povidon 40, pomerančové aroma (obsahuje maltodextrin), magnesium-stearát Inkompatibility Neuplatňuje se Doba použitelnosti 4 roky 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 30 C v dobře uzavřené tubě, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí Druh obalu a velikost balení Polypropylenová tuba uzavřená polyethylenovým uzávěrem s vysoušedlem (silikagel). Velikost balení: 30 šumivých tablet 6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním 5/6

6 Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Novartis s.r.o., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 85/924/09-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE DATUM REVIZE TEXTU /6