Jedna tableta obsahuje sumatriptani succinas v množství odpovídajícím sumatriptanum 100 mg.

Transkript

1 sp.zn. sukls52755/2015 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Cinie mg tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje sumatriptani succinas v množství odpovídajícím sumatriptanum 100 mg. Pomocné látky se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 133 mg laktózy. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Tableta Bílé podlouhlé, bikonvexní tablety. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Akutní léčba záchvatů migrény s aurou nebo bez ní. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Tablety sumatriptanu by neměly být užívány profylakticky. Sumatriptan je doporučován v monoterapii jako akutní léčba migrény a neměl by být podáván souběžně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) (viz bod 4.3). Sumatriptan by měl být užit co nejdříve po nástupu migrenózní bolesti. Je však stejně účinný, i pokud je podán později v průběhu záchvatu. Následující doporučené dávkování by nemělo být překročeno. Dospělí Doporučené dávkování pro dospělé je 50 mg v jedné dávce. U některých pacientů může být nutná dávka 100 mg. Ačkoli je doporučená perorální dávka sumatriptanu 50 mg, je nutno vzít v úvahu, že záchvaty migrény se liší svou závažností jak u jednotlivých pacientů, tak i mezi pacienty. Dávky mg se v klinických studiích ukázaly účinnější než placebo, ale dávka 25 mg je statisticky významně méně účinná než dávky 50 mg a 100 mg. 1/8

2 Pokud pacient nezareaguje na první dávku sumatriptanu, další dávka by při daném záchvatu již neměla být podána. Sumatriptan lze použít k léčbě následujících záchvatů. Pokud po první dávce příznaky ustoupí, ale opět se objeví, je možné užít 1 nebo 2 další tablety v průběhu 24 hodin, za předpokladu, že mezi dávkami uplyne minimálně 2 hodinový interval a že není v tomto období překročena dávka 300 mg. Pediatrická populace Bezpečnost a účinnost tablet sumatriptanu u dětí mladších 10 let nebyla stanovena. Pro tuto skupinu pacientů nejsou dostupná žádná klinická data. Bezpečnost a účinnost tablet sumatriptanu ve skupině dětí ve věku 10 až 17 let nebyla v klinických studiích prokázána. Proto se užívání tablet sumatriptanu u dětí ve věku 10 až 17 let, nedoporučuje (viz bod 5.1). Starší pacienti U pacientů nad 65 let jsou s podáváním sumatriptanu pouze omezené zkušenosti. Farmakokinetika sice neprokázala signifikantní rozdíly oproti mladší populaci, avšak dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, podávání přípravku Cinie u pacientů starších 65 let se nedoporučuje. Jaterní nedostatečnost Pacienti s mírnou až středně závažnou jaterní nedostatečností: u pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater by mělo být zváženo podávání nízkých dávek mg. Způsob podání Tablety mají být polknuty celé a zapity vodou. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Sumatriptan nesmí být podáván pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu nebo trpí ischemickou chorobou srdeční, Prinzmetalovou variantní/vazospastickou anginou pectoris nebo onemocněním periferních cév, nebo pacientům s příznaky či známkami svědčícími pro ischemickou chorobu srdeční. Sumatriptan nesmí být podáván pacientům s anamnézou cerebrovaskulární příhody (CVA) nebo tranzitorní ischemické ataky (TIA). Použití sumatriptanu je kontraindikováno u pacientů se střední až závažnou hypertenzí nebo mírnou nekontrolovanou hypertenzí. Sumatriptan nesmí být podáván pacientům se závažným postižením jater. Současné podávání ergotaminu nebo derivátů ergotaminu (včetně methysergidu) nebo jiných agonistů receptoru triptan/5-hydroxytriptamin1 (5-HT1) je kontraindikováno (viz bod 4.5). Současné podávání sumatriptanu s reverzibilními (např. moklobemidem) nebo irreverzibilními (např. selegilinem) inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikováno. Sumatriptan nesmí být užíván po dobu dvou týdnů po přerušení terapie inhibitory monoaminooxidázy. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Sumatriptan tablety by měl být podáván jen v případě jednoznačné diagnózy migrény. Sumatriptan není indikován pro léčbu hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migrény. 2/8

3 Obdobně jako u jiné akutní antimigrenózní terapie by před započetím léčby bolestí hlavy u pacientů bez předchozí diagnózy migrény nebo u pacientů s migrénou s atypickými příznaky, měla být pečlivě vyloučena jiná potenciálně závažná neurologická postižení. Je nutno vzít v úvahu, že migrenici mohou mít zvýšené riziko určitých cerebrovaskulárních onemocnění (např. CVA, TIA). Po podání sumatriptanu mohou být přítomny přechodné příznaky, jako je bolest na hrudi a pocity tísně, které mohou být intenzivní a mohou být rovněž pociťovány v oblasti krku (viz bod 4.8). Pokud jsou tyto příznaky zhodnoceny jako známky ischemické choroby srdeční, nesmí být podána žádná další dávka sumatriptanu a je nutno provést potřebná vyšetření. Sumatriptan by neměl být bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření předepisován pacientům s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční, včetně diabetiků, silných kuřáků, nebo pacientů na nikotinové substituční terapii (viz bod 4.3). Zvláštní pozornost je nutno věnovat ženám po menopauze a mužům nad 40 let s uvedenými rizikovými faktory. Vyšetření však nemusí zachytit každého pacienta se srdeční chorobou a ve velmi vzácných případech se vyskytly závažné srdeční příhody u pacientů bez základního kardiovaskulárního onemocnění. Po uvedení na trh byly ve vzácných případech hlášeny případy pacientů se serotoninovým syndromem (včetně změn mentálního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch) po užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptanu. Serotoninový syndrom byl pozorován u souběžného podávání s triptany a inhibitory zpětného vychytávání serotonin noradrenalinu (SNRI). Pokud je souběžné podávání sumatriptanu a SSR/SNRI klinicky oprávněné, doporučuje se vhodné sledování pacienta (viz bod 4.5). Sumatriptan by měl být podáván s opatrností u pacientů s poruchami, které mohou mít významný vliv na vstřebávání, metabolizmus nebo vylučování léčiva, jako jsou porucha funkce jater nebo ledvin. Sumatriptan by měl být podáván s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů nebo jiných rizikových faktorů, které snižují práh pro záchvaty, jelikož byly v souvislosti se sumatriptanem hlášeny záchvaty (viz bod 4.8). U pacientů se známou přecitlivělostí na sulfonamidy se může projevit alergická reakce na sumatriptan. Závažnost reakce se pohybuje od kožní přecitlivělosti po anafylaxi. Důkazy o zkřížené citlivosti jsou sice omezené, nicméně sumatriptan by měl být těmto pacientům podáván s opatrností. Tak jako u jiných akutních terapeutických postupů při migréně, byly v případech užívání nadměrného množství sumatriptanu hlášeny chronické každodenní bolesti hlavy nebo exacerbace bolestí hlavy, které si mohou vynutit přerušení užívání léku. Při dlouhodobém užívání jakéhokoliv přípravku k léčbě bolestí hlavy, může dojít k jejich zhoršení. Pokud máte s touto situací zkušenosti, nebo jste ji zpozorovali, poraďte se se svým lékařem. V takových případech je doporučeno léčbu ukončit. Diagnózu bolestí hlavy z předávkování léčivy lze předpokládat u pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy, přes to (nebo právě proto) že pravidelně užívají léky na bolesti hlavy. Sumatriptan by měl být podáván s opatrností u pacientů s kontrolovanou hypertenzí, neboť u malého počtu pacientů byl pozorován přechodný vzestup krevního tlaku a periferní cévní rezistence. Doporučené dávkování sumatriptanu by nemělo být překročeno. 3/8

4 Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento léčivý přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Neexistují důkazy o interakcích s propranololem, flunarizinem, pizotifenem nebo alkoholem. Údaje o interakci s přípravky obsahujícími ergotamin nebo jiné triptany/agonisty receptoru 5-HT1 jsou omezené. Teoreticky je možné zvýšené riziko koronárních vazospazmů a proto je současné podávání kontraindikováno. Časové období, které by mělo proběhnout mezi užíváním sumatriptanu a ergotaminu, nebo jiného triptanu/agonisty receptoru 5-HT1 není známo. Toto bude rovněž záviset na dávkování a typu použitých přípravků. Účinky jednotlivých přípravků se mohou sčítat. Po použití přípravků s ergotaminem se před podáním sumatriptanu doporučuje počkat alespoň 24 hodin. Naopak, po užití sumatriptanu se před podáním přípravku obsahujícího ergotamin doporučuje počkat alespoň šest hodin a nejméně 24 hodin před podáním jiného triptanu/agonisty receptoru 5HT 1 (viz bod 4.3). Mezi sumatriptanem a inhibitory MAO může dojít k interakci a současné podávání je kontraindikováno (viz bod 4.3). Postmarketingové studie vzácně popisují pacienty se serotoninovým syndromem (včetně změn mentálního stavu, autonomní nestability a neuromuskulární poruchy) při současném užívání SSRI a sumatriptanu. Serotoninový syndrom byl také pozorován v souvislosti se současným užíváním triptanů spolu se SNRI (viz bod 4.4). Při současném užívání sumatriptanu a lithia existuje riziko serotonergního syndromu. Nežádoucí účinky mohou být častější v případě současného užívání triptanů a bylinných přípravků s obsahem třezalky tečkované (Hypericum perforatum). 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Postmarketingové údaje o užívání sumatriptanu v průběhu prvního trimestru jsou dostupné ze sledování více než žen. Ačkoliv tyto údaje nepřinášejí dostatek informací pro vyslovení definitivního závěru, nenasvědčují zvýšenému riziku kongenitálních defektů. Zkušenosti s použitím sumatriptanu ve druhém a třetím trimestru jsou omezené. Z vyhodnocení experimentálních studií na zvířatech nevyplývají přímé teratogenní účinky nebo škodlivé účinky na peri- a postnatální vývoj. U králíka však může dojít k ovlivnění embryofetální životaschopnosti (viz bod 5.3). O podání sumatriptanu by mělo být uvažováno pouze tehdy, převáží-li očekávaný prospěch pro matku nad možnými riziky pro plod. Kojení Bylo prokázáno, že po subkutánním podání je sumatriptan vylučován do mateřského mléka. Expozici kojence je možné minimalizovat přerušením kojení po užití sumatriptanu na dobu 12 hodin, v průběhu kterých by veškeré vytvořené mateřské mléko mělo být zlikvidováno. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Nebyly provedeny žádné studie o vlivu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. V důsledku migrény nebo její léčby sumatriptanem se může objevit ospalost. Ta může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky 4/8

5 V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky sumatriptanu rozdělené do skupin dle MeDRA terminologie s uvedením frekvencí výskytu: velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1 000 až < 1/100); vzácné (> 1/ až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit). MeDRA třídy orgánových Frekvence Nežádoucí účinek systémů Poruchy imunitního systému není známo Reakce z přecitlivělosti od kožní přecitlivělosti (jako je urtikarie) až po anafylaxi. Psychiatrické poruchy není známo Úzkost Poruchy nervového systému časté Závratě, ospalost, smyslové poruchy včetně parestezie a hypestezie. není známo Záchvaty, některé se vyskytly u pacientů buď s anamnézou záchvatů, nebo v souvislosti se stavy, které predisponují vznik záchvatů. Rovněž byly hlášeny u pacientů bez zjevných predisponujících faktorů. Nystagmus, skotom, tremor, dystonie. Poruchy oka není známo Mžitky, diplopie, zhoršení vidění. Ztráta zraku včetně trvalého poškození. Ke zrakovým poruchám však může dojít během samotného záchvatu migrény. Srdeční poruchy není známo Bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, přechodné ischemické změny na EKG, vazospazmus koronárních arterií, angína pectoris, infarkt myokardu (viz bod 4.3 a 4.4). Cévní poruchy časté Přechodné zvýšení krevního tlaku, ke kterému dochází brzy v průběhu léčby, návaly horka. není známo Hypotenze, Reynaudův fenomén Respirační, hrudní a časté Dyspnoe mediastinální poruchy Gastrointestinální poruchy časté U některých pacientů se objevila nauzea a zvracení, avšak není zcela jasné, jestli ve spojitosti s užíváním sumatriptanu, nebo s vlastním onemocněním. není známo Ischemická kolitida, průjem Poruchy kůže a podkožní tkáně není známo Hyperhidróza Poruchy svalové a kosterní časté soustavy a pojivové tkáně 5/8 Pocity těžkosti (jsou obvykle přechodné a mohou být intenzivní a postihovat jakoukoli část těla včetně hrudníku a krku),

6 Celkové poruchy a reakce v místě aplikace není známo časté myalgie Ztuhlý krk, artralgie. Bolest, pocity tepla nebo chladu, pocity tlaku nebo tísně (tyto stavy jsou obvykle přechodné a mohou být intenzivní a objevovat se v různých částech těla včetně hrudníku a krku). Pocit slabosti, únava, (oba tyto stavy jsou většinou mírné až střední intenzity a jsou přechodné). Vyšetření velmi vzácné Příležitostně byly pozorovány male změny v hodnotách jaterních testů. Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova Praha 10 webové stránky: Předávkování Pacientům bylo podáno až 12 mg sumatriptanu v jedné podkožní injekci bez významných nežádoucích účinků. U podkožně aplikovaných dávek přesahujících 16 mg a u perorálních dávek nad 400 mg nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky s výjimkou těch uvedených v bodě 4.8. V případě předávkování je nutno pacienta sledovat po dobu alespoň deseti hodin a v případě potřeby zahájit standardní podpůrnou léčbu. O vlivu hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na plazmatické koncentrace sumatriptanu nejsou k dispozici žádné informace. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Analgetika: antimigrenika; selektivní agonisté serotoninu na 5HT 1 receptorech ATC kód: N02CC01 Mechanismus účinku 6/8

7 Sumatriptan je specifickým a selektivním agonistou cévního receptoru pro 5-hydroxytryptamin 1, nemá žádný vliv na jiné podtypy 5HT receptoru. Receptory tohoto typu se nacházejí zejména v kraniálních cévách. U zvířat sumatriptan způsobuje selektivní vazokonstrikci v karotickém cévním řečišti, které zásobuje extrakraniální a intrakraniální tkáně, jako jsou mozkové pleny. Dilatace meningeálních cév je považována za mechanizmus, který u lidí způsobuje migrénu. Výsledky testů na zvířatech ukazují, že sumatriptan rovněž inhibuje aktivitu trojklanného nervu. Oba tyto mechanismy (intrakraniální vazokonstrikce a inhibice aktivity nervus trigeminus) vysvětlují antimigrenozní účinek sumatriptanu u lidí. Klinická odpověď nastupuje přibližně za 30 minut po perorálním podání dávky 100 mg. Sumatriptan je účinný k akutní léčbě záchvatů migrény, které se objevují u žen během menstruace, tj. v období od 3 dnů před do 5 dnů po začátku menstruace. Pediatrická populace Početné placebem kontrolované klinické studie posuzovaly účinnost a bezpečnost perorálního sumatriptanu u přibližně 800 dětí a dospívajících migreniků ve věku 10 až 17 let. Tyto studie neprokázaly relevantní rozdíl zmírnění bolestí hlavy po dvou hodinách mezi účinkem placeba a jakoukoliv dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálního sumatriptanu u dospívajících ve věku 10 až 17 let byl podobný jako ten, který byl pozorován ve studiích na dospělé populaci. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání je sumatriptan rychle vstřebáván a 70 % maximální koncentrace je dosaženo po 45 minutách. Průměrná maximální koncentrace v plazmě po dávce 100 mg je 54 ng/ml. Průměrná maximální biologická dostupnost po perorálním podání je 14 %, což je částečně důsledkem presystémové metabolizace v játrech a částečně důsledkem neúplné absorpce. Poločas eliminace je přibližně 2 hodiny. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 21 %) a průměrný distribuční objem je 170 litrů. Průměrná celková clearance je přibližně ml/min a průměrná renální clearance je přibližně 260 ml/min. Extrarenální clearance tvoří zhruba 80 % celkové clearance, což svědčí o tom, že sumatriptan je eliminován převážně metabolismem. U pacientů s jaterní nedostatečností je presystémová clearance po perorálním podání snížena, což vede ke zvýšení plazmatických hladin sumatriptanu. Hlavní metabolit, indolacetát sumatriptanu, je vylučován zejména močí v podobě volné kyseliny a glukuronátu. Nejeví žádnou známou 5HT 1 nebo 5HT 2 aktivitu. Méně významné metabolity nebyly identifikovány. Záchvaty migrény významně neovlivňují farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Experimentální studie akutní a chronické toxicity neprokázaly v rozsahu terapeutických dávek toxické účinky pro člověka. Ve studii zabývající se fertilitou u potkana byla pozorována snížená úspěšnost inseminace u dávek dostatečně převyšujících maximální dávky pro člověka. U králíků byla pozorována letalita embryí bez významné teratogenity. Význam těchto nálezů pro člověka není znám. V in vitro systémech a studiích na zvířatech neměl sumatriptan genotoxické a karcinogenní účinky. 6. FARMACEUTIKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek monohydrát laktózy 7/8

8 mikrokrystalická celulóza sodná sůl kroskarmelózy magnesium-stearát 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje zvláštní podmínky uchovávání. 6.5 Druh obalu a obsah balení OPA/Al/PVC/Al blistr Velikosti balení: 1, 2, 3,4, 6, 12 a 18 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 33/305/06-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU /8