SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Stopex na suchý kašel 30 mg tablety: dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 30 mg v 1 tabletě.

Transkript

1 sp.zn.sukls254753/2016 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Stopex na suchý kašel 30 mg tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Stopex na suchý kašel 30 mg tablety: dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 30 mg v 1 tabletě. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Tablety. Popis tablety: Stopex na suchý kašel 30 mg tablety: bílá až téměř bílá, kulatá, plochá tableta se zkosenými hranami, s půlicí rýhou na jedné a vyraženým označením D 30 na druhé straně. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, není určena k dělení dávky. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Symptomatická léčba suchého, dráždivého a neproduktivního kašle. Přípravek mohou užívat děti starší 6-ti let a dospělí. 4.2 Dávkování a způsob podání Dospělí a děti starší 12-ti let: 1 tableta přípravku Stopex na suchý kašel 30 mg tablety každých 6-8 hodin. Maximální denní dávka, která nesmí být překročena, jsou 4 tablety přípravku Stopex na suchý kašel 30 mg tablety za den za předpokladu, že je rozdělena do několika denních dávek. Děti ve věku 6 12 let: 1 tableta přípravku Stopex na suchý kašel 30 mg tablety každých 12 hodin. Maximální denní dávka, která nesmí být překročena, jsou 2 tablety přípravku Stopex na suchý kašel 30 mg tablety za den za předpokladu, že je rozdělena do několika denních dávek. 1/5

2 Přípravek je vhodné užívat po jídle. Tablety se zapíjí tekutinou (vodou, čajem, ovocnou šťávou apod.). Během léčby není vhodné pít alkoholické nápoje. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku dextromethorphan nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku Stopex na suchý kašel 30 mg tablety. Přípravek nesmí užívat pacienti s kašlem doprovázeným nadměrnou tvorbou hlenu, s rizikem rozvoje respiračního selhání, s poruchami jaterních funkcí nebo s průduškovým astmatem. Současná léčba inhibitory MAO (a 2 týdny po jejím skončení). Podávání dětem do 6-ti let. Podávání těhotným a kojícím ženám viz 4.6. Těžší jaterní onemocnění. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Byly hlášeny případy zneužití dextromethorfanu. Zvláštní opatrnost se doporučuje zejména u dospívajících a mladých dospělých, jakož i u pacientů s užíváním drog nebo psychoaktivních látek v anamnéze. Opatrnosti je třeba u pacientů s poruchami jaterních funkcí. Dextromethorfan se metabolizuje cestou jaterního cytochromu P450 2D6. Aktivita tohoto enzymu je geneticky podmíněná. Přibližně 10 % obecné populace jsou pomalí metabolizátoři CYP2D6. U pomalých metabolizátorů a pacientů souběžně užívajících inhibitory CYP2D6 se může objevit výraznější a/nebo prodloužený účinek dextromethorfanu. U pomalých metabolizátorů CYP2D6 nebo u pacientů užívajících inhibitory CYP2D6 je proto nutné postupovat opatrně (viz také bod 4.5). 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Významné interakce byly zaznamenány při současném užívání MAO inhibitorů. Při současném podávání léčiv tlumících centrální nervový systém, může být jejich účinek zesílen. Přípravek by neměl být kombinován s expektorans. Inhibitory CYP2D6 Dextromethorfan se metabolizuje CYP2D6 a vykazuje výrazný first-pass metabolismus. Souběžné užívání silných inhibitorů enzymu CYP2D6 může zvýšit koncentraci dextromethorfanu v těle na několikanásobek normálních hodnot. To zvyšuje u pacientů riziko toxických účinků dextromethorfanu (agitovanost, zmatenost, tremor, insomnie, průjem a respirační deprese) a vzniku serotoninového syndromu. Mezi silné inhibitory enzymu CYP2D6 patří fluoxetin, paroxetin, chinidin a terbinafin. Při souběžném užívání s chinidinem se plazmatické koncentrace dextromethorfanu zvýšily až 20krát, což zvyšuje nežádoucí účinky přípravku na CNS. Amiodaron, flekainid a propafenon, sertralin, bupropion, methadon, cinakalcet, haloperidol, perfenazin a thioridazin mají také podobné účinky na metabolismus dextromethorfanu. 2/5

3 Je-li nutné souběžné užívání inhibitorů CYP2D6 a dextromethorfanu, je potřeba pacienta monitorovat a v případě nutnosti snížit dávku dextromethorfanu. 4.6 Těhotenství a kojení Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek. Epidemiologické studie provedené u omezeného počtu žen neprokázaly malformační účinky dextromethorphanu na plod. Na konci těhotenství mohou vyšší dávky, a to i při krátkodobé léčbě matky, vyvolat respirační depresi u novorozence. Trvalé užívání dextromethorphanu v průběhu posledních tří měsíců těhotenství může, bez ohledu na dávkování, vyvolat u novorozence syndrom z odnětí. Proto je nutné pečlivě zvážit poměr rizika potenciálního poškození plodu ku prospěchu léčby pro matku. Není známo, zda se dextromethorphan vylučuje do mateřského mléka. U kojenců, jejichž matky užívaly terapeutické dávky jiných antitusik, bylo popsáno několik případů hypotonie a zástavy dechu. Z těchto důvodů by se kojícím ženám neměl podávat. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Přípravek Stopex na suchý kašel 30 mg tablety má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje tím, že může ojediněle vyvolat ospalost a závratě. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky jsou vzácné. Mohou se vyskytovat závratě, ospalost, gastrointestinální potíže, bronchospasmus a alergické kožní reakce. 4.9 Předávkování Při případném předávkování se mohou vyskytnout následující příznaky: nauzea, zvracení, excitace, zmatenost a somnolence. V případě společného užívání s antihistaminiky se může vyskytnout výsev vyrážek, nejasné vidění a nystagmus. Při extrémně vysokém předávkování může dojít ojediněle k dechové depresi, ke kómatu a mohou se vyskytnout i křeče. Při předávkování je indikována gastrická laváž, u křečí se podávají benzodiazepiny diazepam. Při dechové depresi je třeba provést intubaci a umělé dýchání. Při jiných závažných symptomech se může podat naloxon, který je specifickým antidotem dextromethorphanu. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antitusikum ATC kód: R05DA09 Mechanismus účinku: Hydrobromid dextromethorphanu má centrální účinek na centrum kašle v 3/5

4 prodloužené míše. Nepůsobí analgeticky a má minimální sedativní účinek. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Dextromethorphan hydrobromidum je dobře resorbován z gastrointestinálního traktu. Nástup účinku po perorálním podání je rychlý, do 30 minut, délka působení je 6 hodin. Po perorálním podání podstupuje dextromethorfan rychlý a rozsáhlý first-pass metabolismus v játrech. Hlavním určujícím faktorem farmakokinetiky dextromethorfanu u lidských dobrovolníků je geneticky řízená O-demetylace (CYD2D6). Zdá se, že existují odlišné fenotypy tohoto oxidačního procesu, které mají u různých osob za následek vysoce proměnlivou farmakokinetiku. Nemetabolizovaný dextromethorfan a tři demetylované morfinanové metabolity dextrorfan (také známý jako 3-hydroxy-N-metylmorfinan), 3-hydroxymorfinan a 3-metoxymorfinan byly identifikovány jako konjugáty v moči. Hlavní metabolit je dextrorfan, který také působí jako antitusikum. U některých osob metabolismus postupuje pomaleji a v krvi a moči převládá nezměněný dextromethorfan. 5.3 Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Bezpečnost dextromethorphanu byla prověřena v průběhu více než 25 let užívání. Konvenční farmakologické studie hodnotící bezpečnost, toxicitu po opakovaném podávání, genotoxicitu, teratogenitu, kancerogenní potenciál a reprodukční toxicitu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Magnesium-stearát Sodná sůl kroskarmelosy Mannitol Mikrokrystalická celulosa 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 5 let 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 6.5 Druh obalu a velikost balení PVC/PVDC/Al blistr, krabička. Velikost balení: 30 tablet 4/5

5 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI WALMARK, a. s., Oldřichovice 44, Třinec, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO Stopex na suchý kašel 30 mg tablety: 36/591/08-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE DATUM REVIZE TEXTU /5