sp.zn.: sukls100221/2009

Transkript

1 sp.zn.: sukls100221/2009 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU TARDYFERON Tablety s řízeným uvolňováním 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 1 tableta s řízeným uvolňováním obsahuje ferrosi sulfas sesquihydricus 256,3 mg (což odpovídá 80 mg železa). Obsahuje sacharosu a hydrogenovaný ricinový olej. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Tableta s řízeným uvolňováním Popis přípravku: lesklé tablety, sytě růžové barvy 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Prevence a léčba latentního nedostatku železa a sideropenických anemií Profylaxe nedostatku železa u žen ve fertilním věku, v těhotenství a v době kojení, i u dětí v dospívání - ve fázi rychlého růstu. 4.2 Dávkování a způsob podání U dospělých, u lehkých forem sideropenické anémie a u latentního nedostatku železa: 1 retardovaná tableta denně - ráno. V případě těžké sideropenické anémie 1 retardovaná tableta 2x denně - ráno a večer. U dětí starších deseti let: 1 retardovaná tableta denně - ráno. Tyto tablety se zapíjejí vodou nerozkousané, 1/2-1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle! Pro doplnění zásob železa ve tkáních má léčba Tardyferonem trvat ještě 2-3 měsíce po normalizaci laboratorních hodnot hemoglobínu. 4.3 Kontraindikace přecitlivělost na některou ze složek přípravku; všechny druhy anémie bez potvrzené příčiny nedostatku železa (např. megaloblastická anemie z nedostatku vitamínu B12); přetížení organismu železem (např. hemochromatóza, chronická hemolýza, časté transfúze); 1/5

2 poruchy využívání železa v organismu ( anémie sideroblastická, anémie vzniklá v důsledku otravy olovem, thalasémie) používání přípravku u dětí do 10-ti let věku. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Vzhledem k tomu, že toxická dávka iontu železa je mnohem nižší u dětí než u dospělých, nesmí být tento přípravek podáván dětem mladším 10 let. Tento přípravek obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharaso-izomaltasové deficienci by tento přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Vzhledem ke skutečnosti, že ionty železa tlumí vstřebávání tetracyklinu podávaného perorálně,je nutné vyloučit současné podávání obou těchto látek (mezi užíváním obou musí být alespoň 4 hodinová přestávka). Železo snižuje též resopci fluorochinolonů, etidronátu a penicilaminu. Resorpci železa snižují antacida obsahující magnézium, vápník, hliník, natriumhydrokarbonát, dále oxaláty, fytáty, dimerkaprol, cimetidin, omeprazol a deferoxamin. Látky způsobující vytváření sloučenin, např. čaj (zejména tmavý), mohou výrazně zpomalovat vstřebávání iontů železa. Z tohoto důvodu je žádoucí se vyvarovat konzumaci čaje při podávání Tardyferonu. Nezapíjet tedy přípravek černým čajem. Resorpci železa dále snižují některé potraviny ( celozrnný chléb a obilniny obsahující fytáty, vejce, mléko a káva). Přítomnost jídla v zažívacím ústrojí snižuje významně resorpci železa, proto je nutné železo užívat buď1/2-1 hodinu před jídlem, resp. uvedenými léky, nebo za 2 hodiny po jídle či po uvedených lécích. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení U těhotných žen se přípravek doporučuje většinou od II. trimestru, tj. od 4. měsíce těhotenství. Během kojení se Tardyferon užívá bez omezení ( viz. Terapeutické indikace). 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Nejsou. 4.8 Nežádoucí účinky Vzácně mírné gastrointestinální obtíže ( pocit plnosti a tlaku v nadbřišku, nauzea, nechutenství, průjem nebo zácpa). Jako všechny přípravky obsahující železo může i Tardyferon zbarvit stolici černě. Stejně tak jsou pozorované i příznaky kožní přecitlivělosti ve formě kopřivky, svědění, nebo zarudnutí kůže. Jejich četnost však nelze přesně určit z dostupných dat Předávkování Při neúmyslném požití více než 10 tablet u dospělého je nutné vyhledat lékařskou pomoc. U dítěte může dojít k ohrožení životně důležitých funkcí po požití 2 gramů síranu železnatého, tedy přibližně po 8 tabletách Tardyferonu. 2/5

3 Symptomy intoxikace Hemoragická gastritida doprovázená černými zvratky, silnými bolestmi žaludku, případně průjem (zbarvení stolice do zelena), po němž následuje úporná zácpa. Intoxikace železem může způsobit oběhový kolaps a šokový stav (nausea, malátnost, otupělost, promodrání kůže, cyanóza). První pomoc V případě požití velkého množství přípravku je dobré alespoň část požitého železa odstranit vyvoláním zvracení ( pokud pacient je při vědomí a spolupracuje). Pacient vypije 50ml 1-4% roztoku jedlé sody (hydrogenuhličitanu sodného), který vytvoří se železem nerozpustnou, a proto nevstřebatelnou sloučeninu. Lékař může odstranit železo i výplachem žaludku, ale především dá vypít pacientovi 5 až 10g deferoxaminu rozpuštěného ve vodě (Dessferal), jestliže je pacient při vědomí. Symptomatická léčba Je účinné použít netoxický chelátor, např. deferoxamin. V případě těžké intoxikace musí být podáno žaludeční sondou 5 až 10 g deferoxaminu a zároveň musí být podán jednorázově v dávce 1-2 g intramuskulárně. Podle závažnosti intoxikace lze zvážit, zda není nutné aplikovat tento přípravek injekčně i později. Při diagnóze šokového stavu je deferoxamin aplikován v intravenozní infuzi. Dimercaprol je při intoxikaci železem kontraindikován! 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antianemikum ATC kód: B03AA07 Potřeba železa roste u ženy v průběhu těhotenství, po porodu, v době kojení a u adolescentů - v období rychlého růstu a vývoje. Nedostatek železa či následně vzniklá anemie mohou být upraveny, nebo se jim lze i vyhnout podáváním přípravků s obsahem Fe. Díky začlenění mukoproteózy do jádra Tardyferonu je uvolňování iontů železa Fe2+ zpožděno a nedochází po požití přípravku k počáteční zvýšené koncentraci železa, což umožňuje snížení nežádoucích účinků a usnadňuje léčbu pacienta. Dále opožděné uvolňování železa umožňuje přítomnost iontů Fe2+ v distálních částech střeva. Tyto segmenty jsou schopny absorbovat železo díky adaptačnímu procesu, třebaže při nasycení železem zůstává střevní absorpce ve skutečnosti omezena na horní oblasti střeva. Tak jako veškeré přípravky obsahující železo nemá ani Tardyferon žádný vliv na erythropoézu ani na anémie ne- sideropenické. Kyselina askorbová,obsažená v přípravku, chrání železo před oxidací na trojmocnou formu, která by se špatně vstřebávala. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Rozpustné železo podávané perorálně, které je obsaženo v Tardyferonu, je vstřebáváno hlavně v duodenu a v proximálním jejunu. 3/5

4 Absorbce železa závisí na velikosti jeho zásob v organismu pacienta. Je-li Tardyferon požit krátkou dobu před jídlem nebo během jídla, je vstřebávání železa, měřené množstvím sérového železa, vyšší než u přípravku s neprodlouženým uvolňováním železa, tedy bez mukoproteózy. Po podání denní dávky 2 retardovaných tablet Tardyferonu (160 mg Fe2+) anemickým osobám a osobám s nulovou zásobou železa (sérový feritin < 10 µg/dl),sérová koncentrace železa roste kontinuálním způsobem, přičemž dosahuje maximálních hodnot po 4 hodinách. Pro zhodnocení biologické dostupnosti je nutné zjistit množství železa, které se naváže na hemoglobin pocházející z perorálně podaného železa ve formě Tardyferonu. Díky radioaktivně označenému železu (54Fe) obsaženému v Tardyferonu bylo zjištěno, že tato frakce představuje v terapeutických podmínkách 25%, což je maximální hodnota, která může být teoreticky získána. Absorbování železa je v přímé úměrnosti ke stupni sideropenie. Při nízkých hodnotách hemoglobinu a malém doplňování zásob železa dosáhne nejvyšší hodnoty a postupně se navrátí k normálu. Absorpce železa nemůže překročit maximální kapacitu proteinů, a to i při podání zvýšených dávek železa. Tato kapacita může být navíc omezena i současným podáním určitých léčivých přípravků, viz bod 4.5 V krvi jsou ionty železa vázány na transferin a takto navázané do komplexu jsou dopravovány do místa jejich využití.v játrech, slezině a kostní dřeni je železo ukládáno ve formě feritinu. Pouze nepatrná část železa (1 až 2 mg denně) uvolněného při odbourání hemoglobinu je vyloučena stolicí. Jeho největší část je organismem znovu zužitkována, zejména pro syntézu hemoglobinu. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Pokusy akutní orální toxicity prokázaly mnohem menší míru toxicity u Tardyferonu ve srovnání s monoterapií pomocí síranu železnatého (II). Zvýšená snášenlivost Fe2+ v Tardyferonu je ovlivněna mukoproteózou, která nemá žádné toxické účinky. Při studiích chronické orální toxicity uskutečněné na myších, potkanech a psech a při pokusech teratogenity na potkanech, králících a křečcích, nedošlo k žádnému patologickému poškození orgánů, ani k poruchám biochemických či hematologických hodnot či k toxicitě u matky, embrya nebo dítěte. Mutagenní a kancerogenní účinky železa podávaného v terapeutických dávkách orální formou jsou vyloučeny. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Jádro tablety: kyselina askorbová, mukoproteosa, bramborový škrob, methakrylátový kopolymer typ S, triethyl-citrát, povidon, mastek, magnesium-stearát, hydrogenovaný ricinový olej, hydrát trikřemičitanu hořečnatého. Potah tablety: mastek, oxid titaničitý, rýžový škrob, hlinitý lak erythrosinu, karnaubský vosk, methakrylátový kopolymer typ E, sacharosa. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 4/5

5 6.3 Doba použitelnosti 3 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávat při teplotě do 25 C. 6.5 Druh obalu a velikost balení Al/ PVC/PVDC blistr, krabička Al/ PVC/PE/ PVDC blistr, krabička Velikost balení: 30 a 100 tablet s řízeným uvolňováním. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Pierre Fabre Medicament, BOULOGNE, Francie 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 12/125/74 C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / DATUM REVIZE TEXTU /5