SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn. sukls23724/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU AKTIFERRIN, perorální kapky AKTIFERRIN, sirup AKTIFERRIN, měkké tobolky 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Aktiferrin, perorální kapky Ferrosi sulfas heptahydricus mg a Serinum racemicum mg ve 30 ml. 1 ml (=18 kapek) obsahuje 9,48 mg Fe 2+. Ferrosi sulfas heptahydricus mg a Serinum racemicum mg ve 100 ml sirupu. 1 ml sirupu obsahuje 6,84 mg Fe 2+. Ferrosi sulfas hydricus 104, ,116 mg (odpovídá 34,5 mg Fe 2+ ) a Serinum racemicum 129,0 mg v jedné tobolce. Pomocné látky viz bod LÉKOVÁ FORMA Aktiferrin, perorální kapky, roztok Čirý, žlutý až oranžovohnědý roztok s vůní černého rybízu. Čirá, nazelenalá až žlutavě nahnědlá kapalina s vůní a chutí malinově smetanovou. Tmavě hnědé tobolky obsahující světle žlutou olejovitou pastu. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Aktiferrin se užívá k profylaktickému podávání železa v graviditě, u menoragií a metroragií, u dárců krve, po subtotální nebo totální gastrektomii, u kojenců s nízkou porodní hmotností, u dvojčat a u dětí porozených císařským řezem. Dále se užívají k léčbě manifestní nebo latentní sideropenie, např. po menoragiích a metroragiích, po krvácení z gastrointestinálního a urogenitálního traktu, při maldigesci po subtotální nebo totální gastrektomii, při malabsorpčním syndromu, v těhotenství a období kojení, dárcovství krve, při růstu v dětství a dospívání. Dospělým a mladistvým pacientům a dětem od 6 let je možné podávat, Aktiferrin, sirup i Aktiferrin, tobolky. Dětem do 6 let se podávají přípravky nebo. 4.2 Dávkování a způsob podání 1/5

2 Obvyklá dávka pro děti i dospělé je 5 kapek (tj. 2,63 mg Fe 2+ )/kg tělesné hmotnosti a den, rozdělených do 2-3 jednotlivých dávek. Kapky je nejvhodnější užívat nalačno, avšak při příznacích dráždění GIT je možno je užívat i při jídle, nejlépe v ovocné šťávě nebo ovocném čaji; zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Obvyklá dávka pro děti je 5 ml, tj. 34,2 mg Fe 2+ )/12 kg tělesné hmotnosti a den, rozdělených do 2-3 jednotlivých dávek, nejvýše 5 ml 3x denně. Obvyklá dávka pro dospělé je při manifestní sideropenii 5 ml 2-3x denně, tj. 68,4-102,6 mg Fe 2+. Při prelatentní a latentní sideropenii 5 ml 1x denně, tj. 34,2 mg Fe 2+. Sirup je nejvhodnější užívat nalačno, ale při příznacích dráždění GIT je možno jej užívat i při jídle; zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny (vody, ovocné šťávy nebo ovocného čaje). Obvyklá dávka pro dospělé a děti starší 12 let je při manifestní sideropenii 2-3x denně 1 tobolka (tj ,5 mg Fe 2+ ) při prelatentní a latetní sideropenii 1x denně 1 tobolka tj. 34,5 mg Fe 2+. Dětem od 6 do 12 let se podává 1 tobolka denně tj. 34,5 mg Fe 2+. Aktiferrin, tobolky není vhodný pro děti do 6 let. Tobolky je nejvhodnější užívat nalačno, ale při příznacích dráždění GIT je možno je užívat i při jídle. Tobolky se zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny (vody, ovocné šťávy nebo ovocného čaje). 4.3 Kontraindikace,, Aktiferin, měkké tobolky nesmí být podány při přecitlivělosti na složky přípravku, při hemochromatóze a hemosideróze. Dále nesmí být podány u anémií, které nejsou způsobeny nedostatkem železa, např. u anémie sideroblastické, hemolytické, aplastické, perniciózní, u anémie při otravě olovem, při talasémii, při porfyria cutanea tarda a při opakovaných transfuzích krve. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Při zjištění anémie musí být stanoven její typ. Teprve potom se v indikovaných případech zahajuje perorální léčba železem. Přípravky obsahující soli železa mohou zbarvit stolici černě a mohou dávat falešně pozitivní reakci při benzidinové zkoušce na okultní krvácení. Tekuté lékové formy mohou vytvořit tmavý povlak na zubech, a proto se doporučuje jejich podávání s malým množstvím tekutiny a následné zapití. Povlak lze odstranit hadříkem namočeným v roztoku jedlé sody (hydrogenuhličitan sodný). obsahuje invertní cukr, 5 ml odpovídá 1,8 g glukózy. Zvýšenou pozornost je třeba věnovat pacientům se strikturou střeva, divertikulózou či zánětlivou střevní chorobou (možnost zhoršení onemocnění). 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Resorpci železa snižují antacida obsahující magnezium, vápník, hliník, natrium hydrokarbonát, dále přípravky s obsahem vápníku, cimetidin, deferoxamin, oxaláty, fosfáty. Pokud je nevyhnutelné současné podávání, je třeba zachovat alespoň 4 hodiny odstup mezi podáním železa a dalšího léku. 2/5

3 Resorpci železa snižují také některé potraviny (např. celozrnný chléb a obilniny obsahující fytáty, vejce). Z nápojů snižují absorpci železa mléko, káva, alkalické minerálky (Vincentka, Rudolfův pramen, Bílinská kyselka) a černý nebo zelený čaj (tanin vytváří se železem téměř nerozpustné komplexy). Dimerkaprol zvyšuje toxicitu železa. Železo snižuje absorpci cefdiniru, tetracyklinů, fluorochinolonů, etidronátu a penicilaminu, levodopy, methyldopy a kaptoprilu. Léčba železem je efektivnější, pokud se přípravky s obsahem železa podávají 1/2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Vzhledem k možnému dráždění gastrointestinálního traktu se však přípravky železa mohou podávat i při jídle nebo po jídle, a to i za cenu určitého snížení resorpce a prodloužení doby terapie. Perorální železo se nesmí podávat při současném parenterálním podávání železa. 4.6 Těhotenství a kojení Nejsou k dispozici žádné důkazy o reprodukční toxicitě nebo o teratogenním účinku síranu železnatého. Profylaktické i léčebné podávání síranu železnatého v těhotenství a období kojení je možné a v indikovaných případech nezbytné. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje, a patří mezi přípravky bezpečné s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti. 4.8 Nežádoucí účinky Při perorální léčbě železem se může objevit pálení žáhy, nauzea, tlak v žaludku, zvracení, nechutenství, průjem, u starších pacientů spíše zácpa. Vzhledem k relativně nízkým denním dávkám elementárního železa při léčbě přípravky Aktiferrin a vzhledem k přítomnosti ekvimolárního množství serinu, D,L formy jsou tyto nežádoucí účinky málo časté. Tekuté lékové formy mohou vytvořit tmavý povlak na zubech. 4.9 Předávkování Kombinace síranu železnatého s aminokyselinou serin, D,L forma vede k výraznému (10 až 30 násobnému) snížení akutní toxicity v porovnání s čistým síranem železnatým a dalšími solemi železa. Předávkování u lidí: Intoxikace solemi železa je nejčastější v dětství, většinou se jedná o náhodnou otravu. Do klinických symptomů patří nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem, hemateméza a krvácení z konečníku. V další fázi dochází k hypotenzi, kómatu a jaterní nekróze. Při léčení otravy železem se v první fázi pacientům podává mléko, vaječný bílek nebo kombinace obou potravin s aktivním uhlím a k zastavení absorpce železa z gastrointestinálního traktu se drážděním hltanu vyvolá zvracení. Jakmile je to možné, je třeba provést výplach žaludku 1-4% vodným roztokem hydrogenuhličitanu sodného, popř. 5% vodným roztokem směsi hydrogenfosforečnanu a dihydrogenfosforečnanu amonného a poté instilovat nasogastrální sondou roztok deferoxaminu (5-10 g v ml vody). Následně se stanoví plazmatická hladina železa a případně se aplikuje ještě nitrožilní infúzí deferoxamin k vyvázání již vstřebaného železa. Pokud není k dispozici deferoxamin, je možno použít jako antidotum penicilamin nebo edetan vápenato-dvojsodný. Deferoxamin se nesmí podávat pacientům s ledvinovým selháním. Dialýzu je možno použít k odstranění komplexu železodeferoxamin, především u pacientů s oligurií či anurií. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antianemikum. ATC kód : B03A E10 3/5

4 Železo je pro organismus esenciální stopový prvek. Jako koenzym cytochromoxidázy, katalázy a peroxidázy a dále jako součást hemoglobinu, myoglobinu a cytochromu se účastní řady metabolických procesů. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Dvojmocné železo se v tenkém střevě aktivně resorbuje po navázání na ferritin buněk mukózy. Při zvýšené nabídce železa probíhá i pasivní transport. Dalším krokem je vazba na plazmatický transferin a transport do cílových orgánů. Resorpce je závislá na řadě faktorů, jako je např. hladina železa v organismu, forma přijatého železa, vlastnosti prostředí v gastrointestinálním traktu, charakter intestinální mukózy. U zdravých osob je resorbováno 5-10 % orálně přijatého železa, při nedostatku železa v organismu stoupá resorpce iniciálně na % a v průběhu léčby opět klesá na %. Současné podání síranu železnatého s některými aminokyselinami, zejména serinem, D,L formou, vede k výraznému zvýšení resorpce železa díky tvorbě chelátového komplexu. V experimentech na zvířeti se resorpce železa zvýšila z 27,6 až 34,1 % při podání čistého síranu železnatého na 67 % při podání síranu železnatého s ekvimolárním množstvím serinu, D,L formy. Zásobní formou železa v RES je ferritin. Pouze při excesivním přívodu vzniká hemosiderin. Železo uvolněné v organismu (převážně z rozpadlých erytrocytů) je téměř úplně reutilizováno. Vylučování močí je minimální. Část železa uložená jako ferritin v buňkách mukózy se ztrácí při jejich odlučování. Průměrné denní ztráty železa jsou 0,5-1,5 mg (při menstruaci 1,5-2,5 mg). 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti V experimentu na zvířeti (myši) byla stanovena hodnota LD 50 pro síran železnatý s ekvimolárním množstvím serinu, D,L formy mg/kg tělesné hmotnosti. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Aktiferrin, perorální kapky Kyselina askorbová, draselná sůl acesulfamu, natrium-benzoát, kyselina chlorovodíková 25%, makrogol 400, karamelové barvivo, aroma černého rybízu, čištěná voda. Askorbová kyselina, invertosový sirup, aroma, ethanol 96%, čištěná voda. Žlutý vosk, hydrogenovaný sójový olej, částečně hydrogenovaný sójový olej, sójový lecithin, čištěný řepkový olej, nekrystalizující sorbitol 70%, glycerol 85%, želatina, černý a červený oxid železitý. 6.2 Inkompatibility Nejsou známy. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky 2 roky 4 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C, v původní dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Spotřebujte do 12 měsíců po prvním otevření. 4/5

5 Při teplotě do 25 C, po prvním otevření spotřebovat do 4 týdnů. Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5 Druh obalu a velikost balení Hnědá skleněná lékovka s kapací vložkou v barvě slonoviny a dětským bezpečnostním šroubovacím uzávěrem. Velikost balení: 30 ml. Skleněná lékovka, tmavá, se šroubovacím uzávěrem, plastový odměrný kalíšek s ryskami od 1 do 7 ml, krabička. Velikost balení: 100 ml. Blistr, krabička. Velikost balení: 20 a 50 tobolek. 6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním a jsou opatřeny bezpečnostním uzávěrem, který je nutno při otvírání současně stlačovat proti dnu lékovky. Po podání uzávěr znovu dobře utáhnout. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI ratiopharm GmbH, Ulm, Německo. 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 12/282/92-C 12/301/89-S/C 12/100/89-S/C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / / / DATUM REVIZE TEXTU /5