Organizační struktura seminářů farmakologie. Odborný asistent: PharmDr. Dalibor Černý, Ph.D. 23.2.2015



Podobné dokumenty
Úvod do farmakologie. Kontakt FARMAKOLOGIE. Místo a čas. Léčivé látky - suroviny DEFINICE LÉČIV A JEJICH DĚLENÍ

Téma: Způsoby podávání léků

Téma: odborný úvod k podávání a aplikaci léků - formy, názvy a způsob označení

PODÁVÁNÍ LÉČIV SONDOU

Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám

Farmakokinetika. Farmakokinetika (pharmacon + kinetikos) Farmakodynamika. 26. února Popisuje osud léčiva v těle Co dělá tělo s lékem

Pevné lékové formy. Vlastnosti pevných látek. Charakterizace pevných látek ke zlepšení vlastností je vhodné využít materiálové inženýrství

Obaly a pomocný materiál Tipy z Practical Pharmaceutics. Mgr. Eva Procházková

VŠCHT Praha. Merck Sharp and Dohme. Zentiva (Sanofi Aventis) Syntéza a výroba léčiv. Specialista registrací. Technolog výroby pevných lékových forem

Návody k speciálním praktickým cvičením z farmaceutické technologie. doc. RNDr. Milan Řehula, CSc. a kolektiv. Autorský kolektiv:

II. TABLETY TABULETTAE

Příloha č. 3 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls62363/2011 a sukls62355/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Farmakochemie. Základní pojmy

studenti farmaceutičtí asistenti lékárníci lékárníkům připravujícím se k atestaci z veřejného nebo nemocničního lékárenství

Projekt: Digitální učební materiály ve škole, registrační číslo projektu CZ.1.07/1.5.00/

TEXTURNÍ ANALÝZA JAKO MODERNÍ PŘÍSTUP K HODNOCENÍ LÉKOVÝCH FOREM

Maturitní témata. Předmět: Ošetřovatelství

FARMAKOKINETIKA PODÁNÍ LÉČIVA (JEDNORÁZOVÉ, OPAKOVANÉ) Pavel Jeřábek

Okruhy znalostí z farmakologie a farmakoterapie k atestaci z veřejného lékárenství

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. 400 mg + 40 mg. čípky PROCTO-GLYVENOL. 50 mg/g + 20 mg/g. rektální krém

AKTUÁLNÍ ZMĚNY SPRÁVNÍ PRAXE DOZOROVÝCH ORGÁNŮ A PRAKTICKÉ DOPADY. Efektivní právní služby

paliativní medicína: alternativní cesty podání léků, možnosti a limity podkožního podávání léků

Inovace bakalářského studijního oboru Aplikovaná chemie

Absorpce. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Katedra farmakologie a toxikologie Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Vývoj nových léčiv. Preklinický výzkum Klinický výzkum

Pevné lékové formy I. SYPKÉ LÉKOVÉ FORMY PEVNÉ LÉKOVÉ FORMY

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

AJATIN PROFARMA tinktura s mechanickým rozprašovačem kožní roztok

Vybavení lékárničky. Domácí Školní Autolékárničky

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Osud xenobiotik v organismu. M. Balíková

1. Úvod (1) Komentář k tomuto materiálu: Základní literatura ke studiu:

Přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoliv z pomocných látek uvedených v bodě 6.1.

Pevné lékové formy. Pulveres perorales I. SYPKÉ LÉKOVÉ FORMY. Pulveres effervescentes PEVNÉ LÉKOVÉ FORMY. definice

Dospělí: Jeden čípek ráno, večer a po každém vyprázdnění střev. Zavést do rekta zaobleným koncem.

METODY FARMACEUTICKÉ TECHNOLOGIE

SPECIALIZOVANÁ DOMÁCÍ

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Formy léků, označení, objednání

1/2012/FAR Cenový předpis. Ministerstva zdravotnictví ze dne 12. prosince 2011,

Praxbind doporučení pro podávání (SPC)

Úvod Základní pojmy a rozdělení anestezie Základní pojmy Rozdělení anestezie 18

RIZIKA PŘI PŘÍPRAVĚ PARENTERÁLNÍ VÝŽIVY

Základní informace o lékových formách a o způsobu předepisování léčivých přípravků

VZDĚLÁVACÍ PROGRAM VÝROBA, PŘÍPRAVA A KONTROLA LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

TOBOLKY. A MIKROFORMY Definice drobná sférická tělíska do 2 mm slouží jako náplň tobolek. Tobolky - druhy. Tobolky v jiných článcích ČL

Osud léčiv v organismu, aplikace léčiv. T.Sechser

Metody přípravy a hodnocení inovativní lékové formy - mukoadhezivních orálních filmů

TOBOLKY. A MIKROFORMY Definice drobná sférická tělíska do 2 mm slouží jako náplň tobolek. Tobolky - druhy. Tobolky v jiných článcích ČL

Vědecko-výzkumná témata klinické farmacie v oboru AIM. Adriana Papiež ARK a NL, FN u sv. Anny v Brně LF, Masarykovy univerzity v Brně

Zdravotnické prostředky v klinických hodnoceních. FoEK MUDr. Alice Němcová STÁTNÍ ÚSTAV PRO KONTROLU LÉČIV

Příloha č. 3 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls8465/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Interní informační a vzdělávací materiál pro lékárníky a farmaceutické asistentky. Novinky SANOFI Srpen 2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU. Metacam 5 mg/ml injekční roztok pro skot a prasata

TEXTURNÍ ANALÝZA jako moderní přístup k hodnocení lékových forem

TRÁPÍ VÁS NEBO VAŠE BLÍZKÉ BOLEST?

Pomocné látky se známým účinkem: prostý sirup 67%, usušená tekutá glukosa.

VYR 40 INFORMACE O NOVÉM FORMÁTU POVOLENÍ K VÝROBĚ A CERTIFIKÁTU SPRÁVNÉ VÝROBNÍ PRAXE

Dostávali v roce 2006 čeští pacienti se silnou bolestí méně léků?

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SPECTRON 100 mg/ml roztoku k použití v pitné vodě pro kuřata a krůty

Příloha č. 3 k rozhodnutí o převodu registrace sp. zn. sukls74848/2010

MINIREPETITORIUM OBECNÉ FARMAKOLOGIE. Farmakologický ústav 2.LF UK

sp.zn. sukls294169/2016

Směsi, roztoky. Disperzní soustavy, roztoky, koncentrace

Farmakokinetické aspekty vstřebávání léčiv u syndromu krátkého střeva. PharmDr. Michal Janů, PharmDr. Jindra Procházková Nemocniční lékárna VFN

Vývoj léčiva FarmChem 06

Vybavení lékárničky zdravotník

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

8. PŘÍLOHY. Seznam příloh s odkazy na stránky se související kapitolou dokumentu

SEZNAM ANOTACÍ. CZ.1.07/1.5.00/ III/2 Inovace a zkvalitnění výuky prostřednictvím ICT VY_32_INOVACE_OS3 Podávání léků

Obsah 1 Úvod 2 Variabilita lékové odpovědi 3 Klinické využití určování koncentrace léčiv

Signální výkon. V souvislosti s legislativními změnami dochází k v LpW (od verze a vyšší) k následujícím úpravám:

obor: Farmaceutická chemie

Cenový předpis Ministerstva zdravotnictví 2/2009/FAR ze dne 20. března 2009, o regulaci cen léčivých přípravků a potravin pro zvláštní lékařské účely

VLIV VYBRANÝCH PŘÍRODNÍCH POLYMERŮ

Bezpečné zacházení s léčivy

Ošetřovatelské postupy I V. Podklady pro přípravu ke zkoušce. Tématické okruhy:

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Vývoj nového léčiva. as. MUDr. Martin Votava, PhD.

1/2013/FAR Cenový předpis. Ministerstva zdravotnictví ze dne 7. prosince 2012,

Farmakokinetická analýza

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Propofol MCT Fresenius 10 mg/ml: Jeden ml obsahuje propofolum 10 mg. Propofol MCT Fresenius 20 mg/ml: Jeden ml obsahuje propofolum 20 mg.

Mgr. Šárka Vopěnková Gymnázium, SOŠ a VOŠ Ledeč nad Sázavou VY_32_INOVACE_01_3_18_BI1 DÝCHACÍ SOUSTAVA

HEMODIALÝZA. MUDr. Anna Klíčová

Způsoby aplikace léků

Prezentace na téma předepisování v medicíně. Autor: PharmDr. Dalibor Černý dalibor.cerny@lf1.cuni.cz

Správné užívání a aplikace léků I. část

Infuzní terapie II.- doplňky.

MITHON SP TEKUTÝ ALGICIDNÍ PŘÍPRAVEK

LITERÁRNÍ ŽÁDOST (WEU) HYBRIDNÍ ŽÁDOST

Ošetřování portů a permanentních katétrů. O. Ulrych KARIM VFN a 1 LF UK Praha

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Novinky a změny v oblasti lékových forem

DRÁŽDIVÉ OTRAVNÉ LÁTKY. plk. prof. MUDr. Jiří Kassa, CSc. Katedra toxikologie Fakulty vojenského zdravotnictví UO

Perorální bakteriální. u alergických pacientů. Jaroslav Bystroň Ingrid Richterová

Potravinářské aplikace

Transkript:

Organizační struktura seminářů farmakologie Odborný asistent: PharmDr. Dalibor Černý, Ph.D. 23.2.2015

Mé cíle a strategie při výuce Cíle uvědomění si jedinečnosti tohoto předmětu během studia medicíny zapamatování si základních vztahů ve farmakologii na celý život bezchybnost při předepisování léčivých přípravků úspěšné zvládnutí zkoušky v 1. termínu Strategie lidský přístup během interaktivní spolupráce v seminářích intermitentní avšak kontinuální zpětná vazba

Časový plán lekcí??? začátek, prezence zahřívací farmakologická desetiminutovka 10 léčiv zařadit až ke konci semestru a v příštím semestru vlastní výuka - možnost udělat přestávku dle situace a potřeby??? konec (prezentace vyvěšeny v den semináře na www.cdfarmacka.unas.cz, informace o změnách rovněž zde případně zasílány mailem skupinový mail???)

Informace o léčivech Farmakoterapeutická skupina případně podskupina pro desetiminutovku Stručně mechanismus účinku (je-li znám) Nejčastější indikace-nač je LČ lék 1.volby Nežádoucí účinky celé skupiny či podskupiny, lze-li zobecnit Předepisování-jaký Rp.,omezení(IT),HVLP Informační zdroje

1. týden: Úvodní hodina, lékové formy a aplikační cesty - viz www.predepisovani.unas.cz 2. týden: Základy předepisování, legislativa - viz www.predepisovani.unas.cz 3. týden: Předepisování HVLP a IPLP - viz www.predepisovani.unas.cz 4. týden: Obecná farmakologie - základy, test předepisování 5. týden: Farmakologie VNS 6. týden: Farmakoinformatika, EBM farmakoterapie, základy fytoterapie 7. týden: Velikonoce 8. týden: Farmakokinetika 1. (8:15-10:30, učebna č. 42, 2.patro)-Doc.Paluch 9. týden: Farmakokinetika 2. (8:15-10:30, učebna č. 42, 2.patro) -Doc.Paluch 10. týden: Návštěva lékárny VFN (dle rozpisu) 11. týden: Antiparkinsonika, test farmakologie VNS 12. týden: Anxiolytika, hypnotika, nootropika a kognitiva 13. týden: Léčiva používaná v anesteziologii 14. týden: Pohlavní hormony; HAK a HST 15. týden: Zápočet

Podmínky zápočtu 1. 100% účast na seminářích (nemoc doložit řádným potvrzením od lékaře) 2. úspěšně napsat 3 testy jedna správná odpověď ze čtyř možností min. 60 % 3. desetiminutovky min. 50 % léčiv správně pro splnění testu a 50% splněných testů z celkového počtu psaných testů

FARMAKOLOGIE Základní pojmy

Léčiva - pojmy Farmaka (WHO) - jakékoliv substance (látky) nebo produkty, které jsou užívány nebo zamýšleny k použití za účelem modifikace nebo zkoumání fyziologických systémů nebo patologických stavů a to ve prospěch toho, kdo látku dostává Léčiva (ČR) léčivé látky nebo jejich směsi anebo léčivé přípravky, které jsou určeny k podání lidem nebo zvířatům, nejde-li o doplňkové látky určeny k léčení, nebo předcházení nemocí, stanovení diagnózy, nebo obnově, úpravě nebo ovlivnění fyziologických funkcí

Třídění léčiv Třídění léčiv (upraveno podle S.Hynie, Obecná farmakologie) Léčiva Léčivé látky (LL) (suroviny) a) chemicky jednotná léčiva b) chemicky nejednotná léčiva Léčivé přípravky (LP) (polotovary) Produkty získané vhodným technolog. postupem z LL Léky (výrobky) LL a LP (HVLP) vhodně upravené k použití LL + PL = LP LP - forma, obal, označení L - LP po podání do organismu

Léčivá látka nebo léčivé látky (LL) = jakákoliv látka nebo směsi látek (suroviny s definovanou i nedef. chemickou strukturou) určené k tomu, aby byly součástí léčivého přípravku, jehož účinek způsobují - účinek je zpravidla farmakologický, imunologický, nebo spočívá v ovlivnění metabolismu - mají původ: - lidský (lidská krev a její složky a přípravky z ní) - zvířecí (mikroorganismy, celí živočichové, části orgánů, živ.sekrety, toxiny, extrakty, přípravky z krve) - rostlinný - chemický Léčivé přípravky (LP) = jakákoliv LL nebo kombinace LL upravená do určité lékové formy určené k léčení, předcházení nemocí u lidí nebo zvířat lze podat také za účelem stanovení diagnózy nebo k obnově, úpravě či ovlivnění fyziologických funkcí

Léky (pojem již není v zákoně) = LL a LP upravené k použití a vydávané nemocnému především jako HVLP (hromadně vyráběné LP) Pomocné látky = PL - bez vlastního léčebného účinku:» nutné k výrobě LP a léků,» usnadňují přípravu a uchovávání Farmaceutické: zpracování LL do lékových forem kompatibilita s ostatními složkami mohou ovlivnit biologickou dostupnost (tj. farmakokinetiku) Technické: použité v některé fázi přípravy v léku nejsou obsažené

Co je to farmakologie? vědní obor zabývající se účinky látek (farmak) na živé organismy a jejich osudem v organismu věda, studující interakce látek a organismu na všech úrovních složitosti (molekulární, buněčné, orgánové, celého organismu) cílem studia je určení, zda a jak je možno látku použít jako léčivo

MEDICÍNA FARMACIE diagnóza terapie Vědní fyzioterapie aktinoterapie psychoterapie farmakoterapie obory, jejichž předmět substituční farmakologická Kauzální symptomatická zájmu je FARMAKOLOGIE TOXIKOLOGIE léčivo A) Farmakodynamika B) Farmakokinetika Experimentální farmakologie Experimentální farmakoterapie Klinická farmakologie

Farmakologie základní, speciální farmakologie molekulární farmakologie..mol. biologie experimentální (preklinická) farmakologie klinická farmakologie, klinická farmacie cíl: cílevědomé a účelné použití LP sleduje NÚ, kontroluje preskripci a spotřebu, využívá znalostí farmakokinetiky pro dávkování a rozvíjí terapeutické monitorování (TDM), provádí klinické hodnocení LP: klinická farmakokinetika (TDM) farmakoepidemiologie farmakovigilance farmakoekonomika farmakogenetika

Základní (obecná) farmakologie I. Na základě experimentálních poznatků z oblasti FK a FD léčiv definuje obecně platné zákonitosti, jimiž se řídí interakce mezi látkou a organismem: základní vztahy mezi podanou látkou (dávkou léčiva) a jejím účinkem osud léčiva v organismu, mechanismus působení, vzájemné vztahy účinků několika farmak apod. Význam Pochopení základních principů a znalost NÚ důležité pro racionální výběr léčiva, pochopení účinnosti a bezpečnosti jejich podávání poskytuje metodologický návod pro farmakologii speciální

Základní (obecná) farmakologie II. FARMAKODYNAMIKA (FD) nauka o mechanismu působení látek v organismu studuje účinky léčiv a jejich mechanismy v závislosti na dávce a cestě vstupu do organismu - co dělá léčivo v organismu FARMAKOKINETIKA (FK) se zabývá studiem osudu léčiv v organismu, zaměřeným na časový průběh koncentrací léčiv a jejich metabolitů v biologických tekutinách a tkáních po podání popisuje farmakokinetické děje (absorpci,distribuci a eliminaci) a jejich využití pro predikci účinku a bezpečnosti farmakoterapie - co dělá organismus s léčivem

Speciální (aplikovaná) farmakologie Zabývá se konkrétními skupinami léčiv a jednotlivými látkami těchto skupin Konkrétní roztřídění farmak z hlediska FD např. látky ovlivňující bolest opioidní analgetika morfin Studuje vlastnosti léčiv v jejich zvláštní specifické podobě, stanovuje jejich FK

farmaceutická fáze farmakokinetická fáze farmakodynamická fáze desagregace desintegrace disoluce farmaceut. dostupnost absorpce distribuce eliminace biologická dostupnost léčivo-receptor biologický účinek

APLIKAČNÍ ZPŮSOBY A LÉKOVÉ FORMY

Lékové formy - 3 kritéria třídění dle skupenství: tekuté polotuhé tuhé plynné dle místa aplikace viz dále dle způsobu uvolňování: s neřízeným uvolňováním s řízeným uvolňováním (prodloužený účinek, kontinuální uvolňování, pulzní účinek)

Lékové formy rozdělení dle skupenství

Tekuté lékové formy - liquida ROZTOKY min. 2 složky rozpuštěná látky, rozpouštědlo klasifikace: 1. p.o. (kapky, sirupy, elixíry, aromatické vody a lihy, slizy) 2. p.r. (klyzmata, klystýry) 3. topické (ušní, nosní kapky, vaginální přípravky, kloktadla, ústní vody, aromatické vody a lihy, kolodia, slizy, gely) 4. roztoky z rostlinných drog (extrakty, odvary, nálevy, tinktury) 5. sterilní (parenterália, oční přípravky, přípravky na vážně poškozenou kůži a sliznice)

Tekuté lékové formy - liquida Aromatické vody (aquae aromaticae) nasycené vodné roztoky silic většinou s přísadou lihu Aqua karminativa, Aqua foeniculi, Aqua menthae piperitae Sirupy (sirupi) koncentrované roztoky sacharózy ve vodě nebo výluzích drog Sirupus simplex, Sirupus aurantii Odvary, nálevy, tinktury, extrakty výluhy z rostlinných, živočišných drog odvary, nálevy vyluhovadlo voda extrakty vodné i lihové tinktury lihové ( Tinktura amara, valerianae, belladonae ) Roztoky pro vnitřní užití (solutiones ad usum internum) roztoky méně koncentrované, větší objem kapky koncentrované, menší objem Roztoky pro vnější užití (solutiones ad usum externum) potírání sliznice, pokožky, obklady...

Tekuté lékové formy - liquida SUSPENZE = disperze tuhých (co nejjemněji práškovaných) látek (dispergovaná, vnitřní fáze) v kapalině (disperzní, vnější fáze) vel. částic 0,5 200µm (od nanosuspenzí, přes jemné až po hrubé) 3 typy: - k externímu použití (suspenzní omývadla, tekuté zásypy, olejové suspenze) - k vnitřnímu použití (mixtury, suché suspenze = ATB sirupy) - k parenterálnímu užití (depotní injekce)

Tekuté lékové formy - liquida EMULZE = tekuté přípravky složené ze dvou vzájemně se nemísících nebo omezeně se mísících kapalin (vnitřní fáze, vnější fáze) ke stabilizaci - emulgátory 4 typy: (v-polárnější fáze, o-méně polární) emulze jednoduché o/v emulze obrácené v/o emulze dvojité o/v/o, v/o/v k vnitřnímu použití (o/v) - laxativa k vnějšímu použití (o/v i v/o) (mazání = linimenta, omývadla = lotiones) v parenterálních přípravcích infuzní (o/v), s.c., i.m. (o/v i v/o) vel. částic do 1 m

Polotuhé lékové formy - semisolida = LF určené k aplikaci na povrch kůže nebo sliznic S místním účinkem - tannin S penetračním účinkem- ibuprofen S ochranným účinkem -ung molle S keratoplastickým účinkem minoxidil Obecné požadavky: Polotuhý základ musí vyhovovat stabilitě, musí být kompatibilní s LL a místem aplikace LL v něm může být rozpuštěná, suspendovaná či emulgovaná Možnost přidat penetrační enhancery

Polotuhé lékové formy - semisolida MASTI (podrobněji viz IPLP receptura) oleomasti, hydromasti KRÉMY (podrobněji viz IPLP receptura) oleokrémy (15 50% vody) hydrokrémy (50 90% vody) PASTY (podrobněji viz ILPL receptura) obsah min. 25% pevných látek v suspenzní podobě PEVARYL pst. GELY oleogely, hydrogely skládají se z kapalin a gelotvorných látek (der. celulosy ) glycerolová mast, YELLON gel, FLECTOR EP gel KATAPLAZMATA (obklady) hydrofilní (teplo udržující) základ + dispergované tuhé nebo kapalné léčivo nanášejí se v silné vrstvě na vhodný obvazový materiál před aplikací se zahřívají

Tuhé lékové formy - solida ČÍPKY = tuhé jednodávkové přípravky tvarem, velikostí a konzistencí vhodné pro podávání do konečníku (asi 80% LL obchází játra) čípkové základy: (hydrofilní, lipofilní) musí roztát nebo se rozpustit do 35 C přírodní (Oleum cacao, želatina ),polosyntetické ( Adeps solidus), syntetické (makrogoly, hydrogely ) výroba čípků: odléváním kontinuálně, diskontinuálně lisováním eliminace sedimentace, pro LČ citlivá na zvýšenou t, malá interakce LČ a základu lyofilizací vymražováním hl.hydrofilní čípky příklady HVLP čípků: analgetika (ALGIFEN, PARALEN, PARALEN pro infantibus, INDOMETACIN, TRAMAL ) laxativa (SUPP. GLYCERINI ) antihemoroidalia (FAKTU, DOBEXYL H, PROCTO-GLYVENOL, PREPARATION H )

Tuhé lékové formy - solida VAGINÁLNÍ KULIČKY (a tyčinky) =tuhé jednodávkové přípravky tvarem, velikostí a konzistencí vhodné pro podávání do pochvy základy: glycero-želatinový gel, makrogoly, Adeps neutralis, Ol. cacao GYNO-PEVARYL vag.sup., GLOBULUS CUM NATRIO TETRABORICO vag. glb.

Pevné lékové formy - solida TABLETY = tuhé, pevné, tvarově určité výlisky + mechanizovaná, automatizovaná technologie, stálost, mechanická odolnost, dobrá biologická dostupnost, lze využít u řízeného uvolňování - pomalejší nástup účinku, nelze u poruch zažívacího traktu, děti druhy: orální tbl (sublinguální, bukální, žvýkací, pastilky, mukoadhezivní orální tbl) perorální neobalené/obalené (obduktety) rozpustné tbl před užitím tbl rozpuštěna ve vodě za vzniku roztoku dispergovatelné tbl - před užitím tbl rozpuštěna ve vodě za vzniku suspenze šumivé tbl lyofilizované

Výroba tablet PL (pomocné látky) Plniva, pojiva, Vlhčiva, Rozvolňovadla, Kluzné látky (klouzadla a mazadla), ostat.. Lisování tablet ze suchého granulátu z vlhkého granulátu přímé lisování Lisy výstředníkový / rotační

Pevné lékové formy - solida OBDUKTETY (obalované tablety) = tuhé, pevné, tvarově určité léky složené z jádra a obalu těsně přiléhajícího na jádro + zlepšení vzhledu, chuti, polykání tbl, zvýšení stálosti, mechanické odolnosti, možnost řízeného uvolňování LČ obalování cukrem a dalšímy látkami (dražé), filmotvornými látkami (potahované tablety) ANAVENOL, B-KOMPLEX, IBALGIN

Pevné lékové formy - solida PRÁŠKY dělené (želatinové tobolky ), nedělené jednoduché, složené (např. i čajové směsi) pro vnější použití zásypy (pulveres adspersorii) pro vnitřní použití d.t.d., div. in dos. aeq. ŽELATINOVÉ TOBOLKY = pevná tělíska různého tvaru, objemu, velikosti naplněné 1 dávkou léčiva práškem nebo mikroformami tvrdé tobolky 8 velikostí (lékárna 0 0,67ml, 00 0,92ml), obal může být enterosolventní (acidorezistentní) měkké tobolky v 1 operaci se formují i plní (pouze kapalná LČ) YELLON, VITAMÍN AD

Pevné lékové formy - solida GRANULÁTY hl. význam mají lepší sypnost a rozpustnost poloprodukty pro výrobu tablet náplně želatinových tobolek mohou být také obalené, šumivé nebo s řízeným uvolňováním LÉKOVÉ MIKROFORMY LF s řízeným uvolňováním (modifikuje se rychlost, místo uvolňování) + zvýšení efektivity léčby, zjednodušení systému aplikace, snížení rizika vedlejších a NÚ, cílená distribuce dělí se na pelety, mikročástice a nanočástice

Generace LF z hlediska uvolňování 1. generace: lékové formy s neřízeným uvolňováním (Conventional dosage forms) 2. generace: lékové formy s řízeným uvolňováním (Modified release dosage forms) 3. generace: lékové formy s cílenou distribucí (Drug delivery system)

Perorální LF s modulovaným uvolňováním tobolky, obalované tablety, mikroformy Cíle: udržet hladinu LL co nejstabilnější: sustained release prodloužené uvol. repeat release opakované uvolňování nasměrovat uvolňování místně či časově: zrychlené uvolňování postupné uvolňování zpoždění uvolňování

Druhy LF s modif. uvolňováním Speciální tablety plášťové, vícevrstevné Potahované tablety s erodovatelnou membr, s membr. rozp. v různém ph, s porózní membránou Matricové tablety inertní, hydrofilní/fóbní Osmotické systémy jedno/vícekomorové Plovoucí tablety a tobolky nadnášení a působení v horních partiích Gitu L-DOPA Urychlené tablety FDDF, SEDDS Zpožděné tablety targeting do tlustého střeva dále: řízené tobolky, granuláty a mikroformy

Aerodisperze Aerosoly = léky, které se vdechují určené na podání do dolní částí dýchacího traktu + obsah balení chráněn před vlhkostí, mikroorganismy, plyny, aplikace pohodlná, nebolestivá, rychlý nástup účinku Tlakovky = obal, ventil, rozprašovat Propelent = hnací směs v tlakovce rozpouští-li se LL v propelentu, zvyšuje se využitelnost tlakovky jinak je LL v 2/3-fázové soustavě s propelentem

Aerodisperze - ostatní spreje určeny do horních cest dýchacích případně na kůži pěny (spumae) určeny k zevní topické aplikaci

Lékové formy rozdělení dle místa aplikace

Parenteralia Lékopisné požadavky: biol. čistota sterilita, apyrogenita, test na endotoxiny aktuální acidita mechanická čistota - čirost objemová koncentrace inj (mg/ml), inf (g/l, mol/l) osmotický a onkotický tlak 286 mosm má plasma obsah léčiv hmotnostně-objemová koncentrace vzduchotěsnost obalů využitelný objem Druhy: injekce i.v. infuse (roztoky ellytů Ringerův, Hartmannův roztok, roztoky sacharidů, vícemocných alkoholů, AMK ) koncentráty pro injekce a infuze prášky k rozpouštění injekcí implantáty 1D LP určeny pro dlouhodobé uvolňování LL

Injekce a infuze Injekce - do 100 ml aplikace jehlou roztokové, suspenzní, olejové, lyofilizované složení PL značně omezeno!!! POUZE vodné injekce jsou určeny k i.v. podání! Infuze nad 100 ml aplikace kanylou, katetrem vodné roztoky elytů/neelytů či emulze (velikost kapének do 0,5um) nesmí obsahovat PM přísady, pouze omezené množství stabilizačních přísad možno míchat s vodnými injekcemi

Ocularia = sterilní tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání na oční bulvu nebo k vložení do spojivkového vaku tekuté: oční kapky - 1D (fioly) bez PM přísad, víced obs. PM, max 10ml, exp 4 týdny oční vody víced s PM, max 200ml, exp 1 měsíc dále: přípravky k ošetření kontaktních čoček, roztoky k výplachům očí při chirurgických výkonech, oční injekce polotuhé (oculenta): masti, krémy, gely, pasty s aplikátorem, max 5 g tuhé: oční inzerty, lamely, tablety, terapeutické oční čočky, oční implantáty, zásypy Lékopisné požadavky: sterilita (sterilizace, protimikrobní látky) nedráždivost (osmotický tlak, acidita, viskozita, povrchové napětí) homogenita ne rozmazané vidění (index lomu, viskozita 15-25mPas více hrozí ucpání slzného kanálku) ne pocit cizího tělesa chemická a fyzikální stálost optimální biologická dostupnost (prostupnost LČ rohovkou, kontaktní čas, kontinuální uvolňování)

Nasalia = tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání do nosní dutiny k dosažení systémového nebo místního účinku tekuté: kapky, omývadla (nosní výplachy) polotuhé tuhé: zásypy do nosu, nosní tyčinky, nosní tampony nosní aerodisperze Lékopisné požadavky: mikrobiologická nezávadnost mukociliální neškodnost (nevhodné oční LP do nosu!!!!) nedráždivost (osmotický tlak, vhodná rozpouštědla) homogenita chemická a fyzikální stálost, optimální biologická dostupnost

Auricularia = tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání do zevního zvukovodu nebo k ušnímu výplachu tekuté: kapky, omývadla (ušní vody) polotuhé tuhé: zásypy do ucha, ušní tampony s léčivy před aplikací nutno ohřát na tělesnou teplotu!!! nesmí dráždit na poraněný zvukovod pouze sterilní LP

Rectalia Čípky-viz dříve rektální tobolky-tuhé jednodávkové LP v měkkém elastickém obalu s olejovitou kapalinou, v níž je LL rozpuštěna, emulgována či suspendována rektální roztoky a suspenze (klysmata) rektální polotuhé léky masti, gely, crm rektální pěny zvláštní nástavec, lokální rektální tampony s aplikátorem

Vaginalia vaginální kuličky viz dříve vaginální tablety né mastek jako PL vaginální tobolky více želatinové vrstvy vaginální roztoky, suspenze, emulze irig. polotuhé vaginální léky masti, krémy vaginální pěny dlouhodobý kontakt vaginální tampony - léčivy nasycená tělesa

Inhalanda Tekutá inhalační LP tvořící páry určené ke vdechování s horkou párou dávkové aerosoly kapaliny k rozprašování pomocí nebulizérů (tryskové, ultrazvukové piezoelektrické generátory kapének) Prášková - pomocí inhalátorů aerolizer, diskhaler, turbuhaler, easyhaler, diskus a spacer Medicinální plyny tlakové lahve s bar. pruhy - bílá barva pro kyslík, světle modrá pro oxid dusný (rajský plyn pro celkové anestézie), hnědá pro helium, šedá pro oxid uhličitý, černá pro dusík, černobílá pro syntetický vzduch, šedobílá pro směs kyslíku a oxidu uhličitého (pneumoxid) a bílomodrá pro směs kyslíku a oxidu dusného.

Lokální podání pro systémové vstřebání = LF určeny pro podání na intaktní kůži, sliznice Náplasti a ostatní (orální tbl, nosní kapky) Snadná aplikace Možnost obejít metabolickou přeměnu během prvního průtoku játry Dosažení kontrolovaných koncentrací léčiva v krvi Zlepšení compliance

Transdermální lékové formy = topické léky, LČ působí systémově + snadná aplikace, vysoká compliance pacienta, vynechání prvního průchodu játry, snadné přerušení léčby - alergické reakce, senzibilizace pokožky, LČ v náplasti využito jen asi z 10 až 20% CLIMARA (estradiol), DUROGESIC (fentanyl), NICORETTE (nikotin)

Transdermální podání Nitroglycerin, skopolamin, estradiol, noretisteron, testosteron, nikotin nebo fentanyl Cesty penetrace LL: Transadnexální - trans-glandulární/folikulární Intercelulární - mezibuněčné póry 0,4 nm Transcelulární přímo přes kožní buňky Možnost senzibilizace pokožky Eliminace nežádoucích účinků v GIT

Složení náplastí Krycí vrstva nepropustná pro LL Depo LL Matricové LL je dispergována v polymerním kotouči Kapalný rezervoir s řídicí membránou semipermeabilní Elastické laminované dvouvrstevné gradientové membrány

Lékové formy rozdělení dle způsobu uvolňování

Cíle podávání přípravků s řízeným uvolňováním Zpomalení rychlosti vstřebávání Prodloužení délky působení, zvlášť u léků s elim. poločasem kratším než je 6 hodin( u léků s elim. poločasem přesahujícím 12 hodin je podávání retardovaných tablet zbytečné) Léky s dlouhým elim. poločasem a malou terapeutickou šíří lithium (snižuje se kolísání a toxicita) Léky, u kterých se vyžaduje stabilní hladina léčiv

Perorální tablety Enterosolventní tablety s postupným uvolňováním tablety rozpustné ve střevě. Postupné uvolnění, zamezení ztrát vzniklých při průchodu žaludkem

Omezení při podávání tablet s prodlouženým účinkem Nevhodné v případě nutnosti rychlého nástupu účinku Nevhodné u lidí se zvýšenou střevní motilitou Nevhodné u lidi s onemocněním střev Nevhodné u lidi se střevní překážkou nádor, Meckelův divertikl

Omezení při podávání retardovaných lékových forem V případě podávání léčiva, které je výrazně metabolizováno již při prvním průchodu játry lze podat vysokou dávku daného léčiva najednou POZOR nutnost ověřit, zda se skutečně jedná o retardovanou podobu, nebezpečí vzniku toxických plazmatických koncentrací v případě neretardované podoby.

Podávání retardovaných lékových forem NESMÍ SE DRTIT, KOUSAT, CUCAT, ŽVÝKAT, POLYKAT BEZ ZAPITÍ, PůLIT(nebezpečí poškození obalu, který zajišťuje postupné uvolňování) MUSÍ SE ZPOLKNOUT V CELKU A ZAPÍT DOSTATEČNÝM MNOŽSTVÍM TEKUTINY

Dodatky k parenterálním aplikačním místům

Nitrosvalové podávání Lepší kompliance Řešení v případě, že aplikace p.o. je neúčinná, vit. B Řešení v případě, kdy je nutný rychlý nástup účinku a i.v. podání je nebezpečné (adrenalin při anafylaxe) Řešení v případě, kdy aplikace i.v. je nemožná z důvodu agresivity pacienta nebo při epileptickém záchvatu.

Nitrosvalové podání léčiva - nevýhody Pomalejší nástup účinku než při podání i.v. Bolest při aplikaci - železo a penicilin Možnost vzniku místních komplikací Omezit u nemocných léčených látkami s antikoagulačním nebo trombolytickým působením, s krvácivou chorobou

Intravenózní podání léčiva Sterilní tekuté přípravky Jako vehikulum se používá voda na injekci Rychlý nástup účinku Nebezpečí infekce při dlouhodobě zavedené kanyle Aplikace nepůsobí bolest

Intravenózní podání léčiv Kanyla by neměla být zavedena déle než 4 dny Kanyluje se většinou v. cephalica antebrachii (15% glukóza) V. jugularis interna Koloidy, krystaloidy, krev, injekční voda, FR nebo 5% glc jako vehikulum pro lék

Intraarteriální podání léčiva Aplikace léčiva do artérie, smí provádět pouze zkušený lékař Podávají se hlavně kontrastní látky nebo cytostatika

Subkutánní podání léčiv Léčivo se aplikuje v 1 5 ml vodního roztoku Do břicha, za použití jehly dlouhé 3 cm Narkotika, inzulín, heparin

Intraspinální podání léčiv Používá se k podání místního anestetika do míšního kanálu Podává se speciální jehlou do lumbální oblasti

Intraartikulární aplikace léčiv Podání léčiva do kloubní štěrbiny při onemocnění daného kloubu

Sublingvální podání léčiva tenká bohatě prokrvená slizniční bariéra nástup účinku do 10 minut

Intraoseální podání léčiva Je podání léčiva do kosti (nejč. tuberositas tibiae) neskolabované řečiště v dutině kosti Používá se výjimečně, v život ohrožujících stavech, kdy se nedaří zajistit i.v. přístup po dvou pokusech Šroubovací jehla nebo nastřelovací jehla Dávkování stejné jako u i.v. podání

Inhalační podání plocha 50-100m 2 hnací silou je rozdíl parc.tlaků mezi alveolem a krví částice pod 1 m do alveolu, nad 10 m pouze do bronchiolu

Intratracheální aplikace Aplikace léku do trachey Nejčastěji adrenalin nebo kortikoidy u pacientů s tracheostomii na jednotkách ARO a JIP

Vzácné způsoby aplikace Do mozkomíšního moku - intrathekální Do peritoneální dutiny - intraperitoneální Výhledově aplikace přímo do postiženého orgánu, do CNS dopamin, do orgánů postižených nádorem cytostatika

Děkuji za pozornost