sp.zn. sukls243280/2010 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Dorsiflex 200 mg tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje mephenoxalonum 200 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Tableta Popis přípravku: bílé, ploché, kulaté tablety s půlící rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Dorsiflex 200 mg (dále jen Dorsiflex nebo přípravek ) je určen k léčbě torticollis, bolestivého syndromu krční páteře, svalových spasmů (včetně spazmů spojených s frakturou), lumbaga, myalgií, svalových poranění, herniací vertebrálních disků a jiných dorsopatií. Přípravek se používá rovněž při léčbě artróz (spondylartróza, coxartróza) spojených se svalovými spasmy a také jako doplňkový lék při fyzikální terapii. Dorsiflex mohou užívat dospělí, dospívající a děti od 8 let. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Dospělí Obvyklé dávkovací schéma pro dospělé je 200-400 mg (1-2 tablety) třikrát denně. V závažných případech je možné denní dávku zvýšit na 1600-2000 mg (8-10 tablet), která se podává rozděleně ve 3-4 dílčích dávkách. Pediatrická populace Dospívající starší 15 let Obvyklá dávka pro dospívající ve věku 15-18 let je 200 mg (1 tableta) třikrát denně. Děti a dospívající ve věku 8-15 let Dětem a dospívajícím ve věku 8-15 let se obvykle podává 100-200 mg (1/2-1 tableta) třikrát denně. Děti do 8 let: Bezpečnost a účinnost mefenoxalonu u dětí do 8 let nebyla dosud stanovena. Tento přípravek není určen pro děti do 8 let. 1/5
Starší pacienti Opatrnosti je třeba při předepisování Dorsiflexu starším pacientům. U těchto pacientů je zvýšené riziko nežádoucích účinků. Způsob podání Větší část denní dávky může být podávána na noc. Intervaly mezi jednotlivými dávkami mají být nejméně 6 hodin. Dorsiflex se obvykle používá jen ke krátkodobé terapii v akutním stádiu obtíží. Tablety se doporučuje užívat nejlépe během jídla nebo po jídle, případně je možné tabletu rozdrtit nebo nechat rozpadnout v malém množství vody nebo mléka a zapít uvedenou tekutinou. 4.3 Kontraindikace - Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 - Myastenia gravis - Myastenický syndrom - Těžší poruchy funkce jater - Intoxikace alkoholem nebo léky tlumícími funkce CNS (benzodiazepiny, barbituráty aj.) - První trimestr těhotenství. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Opatrnosti je třeba u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin nebo poruchou funkce jater a u pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii. U těchto pacientů je zvýšené riziko nežádoucích účinků. Opatrnosti je třeba při předepisování Dorsiflexu starším pacientům. U těchto pacientů je taktéž zvýšené riziko nežádoucích účinků. Při současném podávání s látkami tlumícími centrální nervový systém (alkohol, sedativa, hypnotika, antidepresiva, antipsychotika, antihistaminika, některá analgetika a anestetika) může Dorsiflex ovlivňovat duševní a fyzické schopnosti pacienta. Pacienty je třeba upozornit na negativní účinky současného užívání Dorsiflexu s alkoholem nebo výše zmíněnými léky a varovat je před řízením motorových vozidel nebo ovládáním strojů. Přípravek není určen pro děti mladší 8 let, vzhledem k nedostatku zkušeností s jeho podáváním v této věkové skupině. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Stejně jako jiné sedativní látky může mefenoxalon potencovat účinek alkoholu, sedativ, hypnotik, antidepresiv, antipsychotik, antihistaminik a anestetik; proto se jejich současné užívání nedoporučuje. Mefenoxalon také zesiluje účinek myorelaxancií a kumarinových antikoagulancií. Současné podávání antihypertensiv může vést ke vzniku nebo prohloubení hypotenze, zároveň může dojít ke zvýraznění bradykardie při současném podávání beta-blokátorů. Ovlivnění výsledků laboratorních vyšetření V literatuře nejsou dostupná žádná data o vlivu mefenoxalonu na výsledky laboratorních vyšetření. 2/5
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Bezpečnost podávání mefenoxalonu během těhotenství nebyla stanovena. Mefenoxalon se proto nemá podávat během těhotenství, zejména v 1. trimestru. Pacientky je třeba upozornit, aby informovaly lékaře o svém plánovaném těhotenství nebo pokud otěhotní během léčby mefenoxalonem. Kojení Bezpečnost podávání mefenoxalonu během kojení nebyla stanovena. Není známo, zda se mefenoxalon vylučuje do lidského mateřského mléka. Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Dorsiflex může ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.); tyto činnosti smí pacient vykonávat jen s výslovným souhlasem lékaře. Pacienty je třeba informovat o negativním vlivu na pozornost, zejména ve vztahu k řízení motorových vozidel. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle třídy orgánových systémů a četnosti. Pro klasifikaci četností nežádoucích účinků byla použita následující konvence: velmi časté ( 1/10) časté ( 1/100 až <1/10) méně časté ( 1/1000 až <1/100) vzácné ( 1/10 000 až <1/1000) velmi vzácné (<1/10 000) není známo (z dostupných údajů nelze určit). Přípravek je obvykle dobře snášen, přesto se mohou objevit následující nežádoucí účinky: Poruchy nervového systému Časté: ospalost, snížení koncentrace nebo pozornosti Méně časté: bolesti hlavy, závratě Vzácné: ataxie Poruchy ucha a labyrintu Méně časté: tinnitus Gastrointestinální poruchy Méně časté: nauzea, pálení žáhy Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté: alergické kožní reakce Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: 3/5
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek. 4.9 Předávkování Nadměrné dávky Dorsiflexu mohou způsobit ospalost a malátnost. V takových případech musí být dávka mefenoxalonu snížena. Předávkování Dorsiflexem může vyvolat závratě, těžké poruchy vědomí, nevolnost, zvracení, povrchní dýchání nebo svalové křeče. V těchto případech je třeba co nejrychleji provést výplach žaludku. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika, jiná anxiolytika, mefenoxalon, ATC kód: N05BX01 Mefenoxalon snižuje napětí kosterních svalů inhibicí polysynaptického supraspinálního reflexního oblouku, který je zodpovědný za zvýšení svalového tonu. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce Mefenoxalon se dobře a relativně pomalu absorbuje z gastrointestinálního traktu. Maximálních plazmatických koncentrací se dosahuje za 2-4 hodiny. Distribuce Po perorálním podání je plazmatický poločas mefenoxalonu 2,85 hodin a AUC je 33 g/ml/h. Biotransformace Po biotransformaci je mefenoxalon vylučován do moči, částečně v nezměněné formě a částečně ve formě metabolitů. Byly zjištěny následující metabolity: metoxyfenol, 3-amino-1,2-propandiol, fenol hydroxymefenoxalon, demetylmefenoxalon, a 1-(o-metoxyfenoxy)-3-aminopropen dehydromefenoxalon. Eliminace Eliminační poločas mefenoxalonu je 6 hodin a pouze 1,6 až 2,5% se vylučuje do moči v nezměněné formě. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Akutní toxicita Akutní toxicita mefenoxalonu byla studována na myších a potkanech po perorální a intraperitoneální aplikaci. LD 50 při perorálním podání byla 3 820 mg/kg u myší a 5 000 mg/kg u potkanů. LD 50 při intraperitoneálním podání byla 3 400 mg/kg u myší. Příčinou smrti byl útlum dýchání. Ve studii akutní toxicity byla LD 50 po perorálním podání >10 000 mg/kg u myší a >8 000 mg/kg u potkanů, bez rozdílu mezi samci a samicemi. Toxicita po opakovaném podání V literatuře nejsou dostupná žádná data o toxicitě mefenoxalonu po opakovaném podání. Karcinogenita, mutagenita a ovlivnění fertility V literatuře nejsou dostupná žádná data o karcinogenitě, mutagenitě a vlivu mefenoxalonu na fertilitu. Teratogenita Žádná literární data nejsou k dispozici. 4/5
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Kukuřičný škrob, mastek, kyselina stearová, želatina, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 5 let 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/ Al blistr, krabička Velikost balení: 30 tablet. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Lek Pharmaceuticals, d.d., Verovškova 57, Ljubljana, Slovinsko. 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 63/142/81-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: 15.6.1981 Datum posledního prodloužení registrace: 29.10.2015 10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU 29.10.2015 5/5