SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 sp.zn.: sukls235834/2012, sukls140698/2015 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Triprim 200 mg tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje trimethoprimum 200 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Tablety. Popis přípravku: Triprim 200 mg: kulaté, bílé, bikonvexní tablety se snadno dělicím křížem na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné čtvrtiny. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Základní indikací přípravku Triprim jsou močové infekce citlivé na trimethoprim a dlouhodobá profylaxe močových infekcí. Přípravek lze rovněž použít k léčbě infekcí trávicího ústrojí citlivých na trimethoprim, případně i k léčbě infekcí dýchacího ústrojí, ORL infekcí, pokud byla ověřena citlivost Dávkování a způsob podání Dávkování Při akutních infekcích dospělých a dospívajících starších 12 let podáváme obvykle 2krát denně mg trimethoprimu. U pacientů s poruchou funkce ledvin při clearance kreatininu ml/min/1,73 m 2 se podává 2krát 200 mg každý třetí den, při clearance ml/min/1,73 m 2 se podává 2krát 100 mg trimethoprimu každý třetí den a při poklesu clearance kreatininu pod 10 ml/min/1,73 m² se trimethoprim nepodává. Délka léčby je 5 10 dní, resp. 2 3 dny po odeznění příznaků infekce. Výjimečně se doba podávání přípravků může z profylaktických důvodů prodloužit na 6 týdnů až 6 měsíců. V takovém případě se podává dospělým a dětem od 12 let 100 mg jednou denně večer. Maximální denní dávka trimethoprimu je 600 mg. Dětem mladším 12 let se podává 2krát denně 3 mg trimethoprimu/kg tělesné hmotnosti. Trimethoprim je vhodný k léčbě dospělých, dospívajících a dětí starších šesti let. U pacientů s poruchou funkce ledvin při hodnotách clearance kreatininu ml/min/1,73 m² je dávkování stejné, a při poklesu clearance kreatininu pod 10 ml/min/1,73 m² se trimethoprim nepodává. 1/5

2 Způsob podání Tablety se užívají nalačno nebo s jídlem, zapíjejí se s dostatečným množstvím tekutiny Kontraindikace Přípravek Triprim je kontraindikován při hypersenzitivitě na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 a u infekcí vyvolaných původci necitlivými na trimethoprim. Dále se nesmí přípravek Triprim užívat při poruchách krvetvorby, při těžší anémii jakéhokoliv původu, při těžkých poruchách funkce jater, při těžkých poruchách funkce ledvin (pokles clearance kreatininu pod 10 ml/min/1,73 m²) a při žloutence. Triprim rovněž nelze užívat během protinádorové chemoterapie, v těhotenství a během kojení Zvláštní upozornění a opatření pro použití Pro podávání přípravku Triprim osobám se sníženou funkcí ledvin a jater musí existovat zvláště závažné důvody. Při podávání přípravku je vzhledem k jeho hematotoxickému účinku nezbytné kontrolovat krevní obraz po týdnu a po ukončení léčby. Při dlouhodobém podávání přípravku v dávce 100 mg denně lze intervaly kontrol krevního obrazu prodloužit na 1 měsíc. Při nálezu zánětu v oblasti krku, horečce nebo příznacích chřipky je nutné ihned provést úplné vyšetření krevního obrazu. Opatrnosti je třeba dbát při podávání trimethoprimu pacientům s aktuálním nebo potenciálním nedostatkem kyseliny listové (např. u starších pacientů). Pokud dojde k poruchám hemopoezy, podání kyseliny listové by mělo vést ke zlepšení stavu. Při útlumu kostní dřeně se aplikuje i.m. denně 3 6 mg kalcium-folinátu nejméně po dobu 3 týdnů resp. do normalizace hemopoezy Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Trimethoprim zesiluje účinek antikoagulancií dikumarolového typu, digoxinu, fenytoinu a antimalarik. U fenytoinu zpomaluje jeho metabolismus v játrech. Současné podávání s antimalariky může vést k poruchám krevního obrazu. Kombinace trimethoprimu a pyrimethaminu zvyšuje antifolátový účinek. Rifampicin zkracuje poločas trimethoprimu, a tím snižuje jeho účinek. Kombinace trimethoprimu a protinádorových chemoterapeutik snižuje hladinu kyseliny listové a vede rovněž k poruchám hematopoezy. Trimethoprim může zvyšovat antifolátový účinek methotrexátu, proto je třeba se jeho použití vyhnout. Trimethoprim zkresluje výsledky některých laboratorních testů pro stanovení methotrexatu v séru. Trimethoprim zvyšuje koncentraci prokainamidu v plazmě. Kombinace trimethoprimu s cyklosporinem zvyšuje pravděpodobnost poškození ledvin. Trimethoprim může zvyšovat antikoagulační účinek warfarinu Fertilita, těhotenství a kojení. Těhotenství Trimethoprim nesmí být užíván během těhotenství. Kojení Trimethoprim přechází do mateřského mléka, proto nesmí být tento léčivý přípravek užíván ani během kojení Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Triprim nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje Nežádoucí účinky 2/5

3 Frekvence výskytu nežádoucích účinků jsou seřazeny v sestupném pořadí: Velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1000 až <1/100); vzácné (>1/10000 až <1/1000); velmi vzácné <1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit). Infekce a infestace Není známo: aseptická meningitida Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácně: megaloblastická anémie, malé a reverzibilní změny v krevním obrazu (trombocytopenie, neutropenie, methemoglobinemie), Poruchy imunitního systému Velmi vzácné:: anafylaktická reakce, angioedém, Poruchy metabolismu a výživy Není známo: hyperkalemie Poruchy nervového systému Velmi vzácné: horečka. Poruchy oka Velmi vzácné: Není známo: uveitida krvácení do sítnice Gastrointestinální poruchy Není známo: bolest v epigastriu, snížená chuť k jídlu, nauzea, zvracení, glositida, gingivitida, abnormální chuť k jídlu, průjem Poruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné: elevace aminotransferáz, bilirubinu, Není známo: cholestatická žloutenka a cholestáza. Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté: kožní vyrážka, pruritus, makulopapulózní a morbiliformní exantém Vzácné: erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Velmi vzácné: kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, fotosenzitivita, Poruchy ledvin a močových cest:. Není známo: zvýšení hladiny kreatininu a urey v séru Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova Praha 10 3/5

4 Webové stránky: Předávkování Akutní toxicita u zvířat: Při stanovení akutní toxicity trimethoprimu byly nalezeny následující hodnoty LD 50 (mg/kg tělesné hmotnosti): p. o. i. p. i. v. myš >2000 > potkan >2500 >500 - Zkušenosti u lidí: Mezi příznaky předávkování patři nauzea, zvracení, průjem, deprese, zmatenost, otok obličeje, bolesti hlavy, útlum kostní dřeně a elevace aminotransferáz. Terapie intoxikace: Vzhledem k tomu, že trimethoprim se velmi rychle vstřebává, je nutno urychleně provést eliminaci ze žaludku vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku bezprostředně po požití. K urychlenému vylučování trimethoprimu močí je indikována forsírovaná diuréza, okyselení moči a rovněž hemodialýza. Nutná je kontrola krevního obrazu a při útlumu kostní dřeně se podává kalciumfolinát. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, sulfonamidy trimethoprim ATC kód: J01EA01 Trimethoprim je chemoterapeutikum ze skupiny benzylpyrimidinů. Má bakteriostatický účinek a mechanismus jeho působení spočívá v blokádě bakteriální a protozoární dihydrofolátreduktázy, což je poslední enzym v řetězci syntézy tetrahydrofolové kyseliny. K trimethoprimu jsou in vitro citlivé Haemophilus influenzae a ostatní hemofily, Streptococcus agalactiae, pneumoniae i jiné streptokoky, Staphylococcus aureus a další stafylokoky, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Salmonella sp. et typhi, Shigella sp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium diphteriae..rezistentní jsou Enterobacter sp., Providentia sp., Acinetobacter sp., Pseudomonas sp., Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis et gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, anaerobní bakterie, chlamydie a mykoplasmata. Vzhledem k tomu, že se trimethoprim v moči koncentruje, používá se hlavně u infekcí močových cest. Při léčbě salmonelóz a shigelóz nenarušuje anaerobní mikroflóru Farmakokinetické vlastnosti Trimethoprim se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává. Maximálních koncentrací v krvi dosahuje během 1 4 hodin po podání. Na plazmatické bílkoviny se váže ve 40 70%. Dobře proniká do parenchymatózních orgánů (plic, ledvin, prostaty, jater, sleziny), kde dosahuje koncentrace 1,5 5krát vyšší než v séru. Průnik do cerebrospinálního moku je menší, koncentrace trimethoprimu zde dosahuje jen % plazmatické koncentrace. Distribuční objem pro trimethoprim je 1,0 2,2 l/kg. Až 20% trimethoprimu se metabolizuje primárně v játrech. Vylučuje se močí (glomerulární filtrací a tubulární sekrecí), během 24 hodin se vyloučí 40 80% podané dávky, pouze 4% se vyloučí stolicí. Renální clearance trimethoprimu je asi 150 ml/min. Biologický poločas při normální funkci ledvin kolísá od 8 do 15 hodin, při těžké renální insuficienci se prodlužuje až na 24 hodiny. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti 4/5

5 Léčivo prostupuje placentární barierou a po podání matce se ve fetálním a mateřském séru vytváří přibližně stejně vysoké hladiny trimethoprimu. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek Mikrokrystalická celulosa, kukuřičný škrob, povidon, mastek, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, želatina Inkompatibility Neuplatňuje se Doba použitelnosti 5 let 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání Druh obalu a obsah balení AI/PVC blistr, krabička. Velikost balení: 10, 20 a 50 tablet 6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Str.3, Ulm, Německo 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO Triprim 200 mg : 42/1138/93-B/C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU /5