LÉČIVA PŮSOBÍCÍ NA CNS (kromě psychofarmak) - opakování S použitím sešitu a Brevíře vypracujte následující úkoly. 1. Otázky pod rámečkem jsou inspirovány textem o migréně: Profylaktická léčba je indikována, jestliže se vyskytují více než 3 ataky těžké migrény za měsíc nebo je-li během 1 týdne více než 2 akutní léčba migrény, trvání jednotlivé ataky je více než 48 hodin, akutní terapie je neúčinná nebo kontraindikována nebo má nepřijatelné vedlejší účinky. Úspěšně se využívají betablokátory a blokátory vápníkových kanálů. Antiepileptika představují významný pokrok v profylaxi migrény. Zdá se, že rozhodujícími mechanizmy profylaktického účinku antiepileptik je jejich schopnost modulovat GABA ergní a glutamátergní neurotransmisi. Mohou vykazovat neuroprotektivní účinek. Projevuje se například zvýšením hladiny glutamát vázajícího proteinu. Antagonisté serotoninu jsou antagonisté 5-HT2 receptorů, nejspíše 5-HT2B nebo 5-HT2C. Nesteroidní antiflogistika lze podat v profylaxi u menstruační migrény. Účinné v profylaxi je i magnezium. Podává se magnezium laktát 0,5 až 1 g 3 denně p. o. Nízká hladina magnezia byla demonstrována v krvi, krevních buňkách i ve slinách migreniků. Snížená intracelulární koncentrace magnezia v mozkovém kortexu migreniků byla prokázána magnetickou rezonanční spektroskopií. Jedna studie prokázala profylaktický účinek vysokých dávek riboflavinu. Byl podáván v dávce 400 mg p. o. denně po dobu 3 měsíců. V běžné klinické praxi se však zatím nepodává. Probíhají nadějné studie s injekční aplikací botulotoxinu. Vybráno z článku: Rudolf Kotas - Profylaktická léčba migrény: Klinická Farmakologie a Farmacie 2006; 20: 26 29 (http://www.solen.cz/pdfs/int/2006/11/10.pdf) Antiepileptika se mohou využívat k terapii migrény proto, že záchvat migrény i epileptický záchvat se spouštějí stejným mechanizmem. V obou případech záchvaty začínají tím, že se v mozku: a) koncentricky šíří vlna depolarizace po mozkové kůře provázená přechodným zastavením všech typů elektrické aktivity b) uvolní velké množství serotoninu z krevních destiček a mastocytů c) syntetizuje oxid dusnatý (NO), který má vazodilatační a prozánětlivé účinky d) rozpadají neurony využívající jako neurotransmiter dopamin, čímž se snižuje jeho hladina v CNS Pizotifen patří mezi: a) betablokátory b) blokátory vápníkových kanálů c) antiepileptika d) antagonisty serotoninu
Valproát je látka, která: a) snižuje koncentraci GABA a glutamátu v mozku b) zvyšuje koncentraci GABA a glutamátu v mozku c) snižuje koncentraci GABA a zvyšuje koncentraci glutamátu v mozku d) zvyšuje koncentraci GABA a snižuje koncentraci glutamátu v mozku (Krásný článek o valproátu najdete zde: http://www.remedia.cz/clanky/lekove-profily/acidum-valproicumnatrii-valproas/6-i-ed.magarticle.aspx) Jako nesteroidní antiflogistikum můžeme u záchvatů migrény použít: a) paracetamol b) kyselina acetylsalicylová c) sumatriptan d) dihydroergotamin 2. Doplňte názvy příslušných anestetik na místa vynechaná v textech: a) OPU (ovum pick-up) je odběr oocytů - ženských vajíček během procesu umělého oplození (IVF). Jedná se o poměrně bolestivý výkon, který vyžaduje celkovou anestezii. Kromě intravenózních krátkodobě působících celkových anestetik se může využít i inhalace..., který má však při dané koncentraci pouze analgetický, nikoli amnestický účinek. b) U kardiaků je pro velmi nízkou toxicitu využíván při celkové anestezii... c) Gastroskopické vyšetření pacienti dobře snášejí v neuroleptanalgézii, využít můžeme například kombinaci... a droperidolu. d) Pro krátké ambulantní výkony, například k ošetření bolestivých hlubokých popálenin, se hodí monoanestetikum..., které má velmi rychlý nástup účinku. Nežádoucím účinkem je však vysoký výskyt psychických obtíží při odeznívání anestezie - má tzv. psychedelické účinky. Tomu lze předejít vhodnou premedikací. KETAMIN XENON OXID DUSNÝ FENTANYL 3. Vyberte vhodný oběd pro člověka trpícího migrénou: a) Kuřecí prsíčka plněná hemelínem s opékaným bramborem a zeleninovou oblohou. b) Rajská omáčka s kynutým knedlíkem. c) Jelení plátky na víně a švestkách s bramborovými noky. d) Vepřové maso na paprice se smetanou a houskovými knedlíky.
4. Z rostliny na následujícím obrázku získáváme: Látku s názvem: a) lysurid b) galantamin c) kyselina salicylová d) kodein Látky získané z této rostliny nemají účinky: a) antitusické b) antiflogistické c) analgetické d) spazmolytické (zdroj: Jackson - Experimental Pharmacology and Materia Medica) 5. U Alzheimerovy choroby je možné zvýšit hladinu chybějícího neurotransmiteru tím, že: a) podáme inhibitor acetylcholinesterázy, která na synapsi rozkládá acetylcholin b) podáme inhibitor MAO-B, který na synapsi rozkládá dopamin c) podáme inhibitor monoaminooxidázy, která odbourává dopamin, serotonin a noradrenalin d) podáme prekurzor, ze kterého si tělo umí vytvořit dopamin, nejvyužívanější je levodopa 6. Zejména starší hypnotika nenavodí kvalitní spánek, protože: a) tlumí non-rem fázi spánku b) tlumí REM fázi spánku c) tlumí REM i non-rem fázi spánku d) působí příliš krátce a spánek není tedy dostatečně dlouhý
7. Na následujícím grafu jsem vymazala názvy dvou enzymů, které figurují při vzniku tkáňových působků během poškození tkání. Doplňte je. (1 bod) (zdroj: Lüllmann, H., Mohr, K., Ziegler, A., Bieger, D.: Barevný atlas farmakologie. Grada, Praha 2001.)
8. Benzodiazepiny se nevyužívají jako: a) premedikace b) antiepileptika c) hypnotika d) antiparkinsonika 9. Při gastroskopii je vhodné využít prokinetikum, například: a) metoklopramid b) apomorfin c) emetin d) granisetron 10. Antiemetika využívaná při kinetózách jsou látky, které: a) blokují působení histaminu - váží se na receptory pro histamin b) blokují uvolnění serotoninu ze sliznice trávicí trubice c) tlumí centrální nervovou soustavu zvýšením účinku GABA d) se váží na kanabinoidní receptory v centrální nervové soustavě a trávicí soustavě 11. Uveďte příklad hypnotika 3. generace (tzv. Z-látky).... 12. Konvulziva jsou látky, které: a) podporují peristaltiku trávicí soustavy b) se využívají při léčbě epilepsie c) vyvolávají křeče kosterní svaloviny a mohou způsobit smrt d) mají emetický účinek a používají se tedy při protialkoholní léčbě