SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls38515/2007 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU PANADOL ULTRA RAPIDE šumivé tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Léčivé látky Paracetamolum 500mg Codeini dihydrogenophosphas hemihydricus 8mg Coffeinum 30mg 3. LÉKOVÁ FORMA Šumivé tablety: kulaté, ploché, bílé tablety se zkosenými hranami, s půlicí rýhou na jedné straně. 4. KLINICKÉ ÚDAJE Indikace 4.1 Panadol Ultra Rapide je analgetikum určené k tlumení středně silné až silné bolesti. Tablety jsou doporučeny pro léčbu většiny bolestivých stavů jako jsou revmatické bolesti, bolesti páteře a lumbago, bolesti při podvrtnutí kloubu, bolesti hlavy včetně migrény, bolesti zubů, neuralgie různého původu, menstruační bolesti, bolesti při sinusitidě, bolesti v krku, svalové bolesti při chřipce a akutních zánětech horních cest dýchacích, virové infekce provázené suchým kašlem. 4.2 Dávkování a způsob podání Přípravek je určen pro perorální užití po rozpuštění tablet ve vodě. Dospělí (včetně starších osob): 2 tablety rozpuštěné v půl sklenice vody dle potřeby až 4x denně s časovým odstupem nejméně 4 hodiny. Maximálně lze užít 8 tablet za 24 hodin (tj. 4g paracetamolu). Při snížené funkci ledvin je možné podávat maximálně 500mg paracetamolu každých 6 hodin, při glomerulární filtraci pod 10ml/min každých 8 hodin. Mladiství od 14 let: 1 tableta rozpuštěná v půl sklenice vody až 3x denně v časových odstupech nejméně 6 hodin. Maximálně lze užít 3 tablety za 24 hodin. Přípravek není vhodný pro děti a mladistvé do 13 let. 4.3 Kontraindikace Přípravek je kontraindikován u osob se známou přecitlivělostí na paracetamol, kodein, kofein nebo další složky přípravku, při těžké renální a hepatální insuficienci, akutní hepatitidě, při současném podávání léků poškozujících funkci jater, při hemolytické anémii, alkoholizmu a deficitu glukoso-6-fosfátdehydrogenázy. Dále jej nesmí užívat pacienti v průběhu akutního astmatického záchvatu, po úrazu hlavy a se zvýšeným nitrolebním tlakem, pacienti po operaci žlučových cest a se srdečním selháváním v důsledku chronické plicní choroby. 1/5

2 Užívání kodeinových přípravků je kontraindikováno u kojících matek pokud není předepsáno lékařem. 4.4 Zvláštní upozornění Při podávání paracetamolu nemocným se změnami jaterních funkcí a u pacientů, kteří užívají dlouhodobě vyšší dávky paracetamolu se doporučuje pravidelná kontrola jaterních testů. Při léčbě perorálními antikoagulancii a současném podávání vyšších dávek paracetamolu je nutná kontrola protrombinového času. Po dobu léčby se nesmějí pít alkoholické nápoje. Požívání nadměrného množství kávy nebo čaje spolu s těmito tabletami může způsobit u pacientů pocit napětí a podrážděnost. Přípravek by měl být podáván s opatrností těm pacientům, jejichž stav může být zhoršen podáváním opioidů. Zejména se to týká velmi starých osob, u nichž je zvýšená citlivost na centrální a gastrointestinální účinky opioidů, dále osob, které užívají současně léky tlumící CNS, pacientů s hypertrofií prostaty a těch pacientů, kteří trpí zánětlivými střevními onemocněními nebo obstrukčními střevními poruchami. Každá tableta Panadolu Ultra Rapide obsahuje 425 mg sodíku. S tímto obsahem sodíku je třeba počítat při předepisování pacientům, kteří mají dietu se sníženým obsahem soli. Pacienty je třeba upozornit, aby neužívali současně jiné přípravky obsahující paracetamol. Přípravek patří do skupiny látek s možným rizikem vzniku lékové závislosti. 4.5 Interakce Rychlost absorpce paracetamolu mùže být zvýšena metoclopramidem nebo domperidonem, snížena cholestyraminem. Antikoagulační efekt warfarinu nebo jiných kumarinových přípravků může být zvýšen spolu se zvýšeným rizikem krvácení dlouhodobým pravidelným denním užíváním paracetamolu. Občasné užívání nemá signifikantní efekt. Hepatotoxické látky mohou zvýšit možnost kumulace a předávkování paracetamolem. Paracetamol zvyšuje plazmatickou hladinu kyseliny acetylsalicylové a chloramfenikolu. Probenecid ovlivňuje vylučování a koncentraci paracetamolu v plazmě. Induktory mikrosomálních enzymů (rifampicin, fenobarbital) mohou zvýšit toxicitu paracetamolu. Při podávání kodeinu pacientům, kteří užívají inhibitory monoamino-oxidázy (MAOI) je třeba zvýšené pozornosti. Deprese CNS (včetně deprese po alkoholu) může být kodeinem potencována. Uvedené lékové interakce však nejsou klinicky signifikantní při dodržování doporučeného dávkování. 4.6 Těhotenství a kojení Epidemiologické studie během gravidity neprokázaly škodlivé účinky paracetamolu užívaného v doporučených dávkách. Není vhodné jej podávat v prvním trimestru těhotenství. Paracetamol je vylučován do mateřského mléka, ale v množstvích, která nejsou klinicky signifikantní. Paracetamol ani jeho metabolity nebyly v moči kojence prokázány. Patologické změny u kojence nebyly rovněž zaznamenány. Užívání kodeinu během gravidity se nedoporučuje. Kodein je vylučován do mateřského mléka, ale v množství, která nejsou signifikantní. Panadol Ultra Rapide není proto doporučován během gravidity ani laktace. U kojících matek, které metabolizují kodein ultra rychle se mohou objevit v séru a v mateřském mléce hladiny morfinu vyšší než očekávané. Morfinová toxicita u dětí může způsobit excesivní spavost, hypotonii a potíže s kojením nebo dýcháním. Měla by se proto užívat nejnižší efektivní dávka po co nejkratší dobu. Kojící matky by 2/5

3 měly být informovány, aby pečlivě sledovaly své dítě během léčby vzhledem ke známkám a symptomům morfinové toxicity jako jsou zvýšená spavost nebo sedace, obtíže se sáním mléka, potíže s dýcháním a se snížením tonusu a ihned vyhledaly lékařskou pomoc jakmile se tyto symptomy objeví. Přípravky obsahující kodein se nesmí užívat během kojení pokud nejsou předepsány lékařem. 4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů Může ovlivnit koncentraci a tím i činnost vyžadující zvýšenou pozornost. O případném vykonávání těchto činností rozhodne individuálně lékař. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky paracetamolu jsou při dodržování terapeutických dávek vzácné. Někdy se může objevit přecitlivělost projevující se kožní vyrážkou, zcela ojediněle bronchospazmus. Zcela vzácně se mohou vyskytnout poruchy krvetvorby trombocytopenie a agranulocytóza, které však nebyly vždy v příčinné souvislosti s paracetamolem, dále hemolytická anémie a ikterus. K nežádoucím účinkům zaznamenaným po kodeinu patří: nevolnost, zvracení, lehká bolest hlavy, závrať a zácpa. Nejčastější nežádoucí účinky spojené s užíváním kofeinu jsou: nevolnost způsobená iritací gastro-intestinálního traktu, nespavost a neklid jako důsledek stimulace centrálního nervového systému. 4.9 Předávkování V případě předávkování je nezbytná okamžitá lékařská pomoc, i když nejsou přítomny žádné příznaky předávkování. Předávkování paracetamolem může způsobit vážné poškození až selhání funkce jater. Doporučuje se podání N- acetylcysteinu nebo methioninu. Prodloužení protrombinového času je jedním indikátorem zhoršené funkce jater a proto je vhodné jeho monitorování. Musí být dostupná opatření a postupy k zajištění základních životních funkcí. U velmi těžkých otrav je na místě hemodialýza či hemoperfuze. Vysoké dávky kofeinu mohou vyvolat bolest hlavy, třes, nervozitu a podrážděnost. Dominujícími příznaky toxicity kodeinu jsou nevolnost a zvracení. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: analgetika a antipyretika, paracetamol- kombinace s psycholeptiky ATC skupina N02BE71 Paracetamol je analgetikum s antipyretickým účinkem bez protizánětlivého účinku a s dobrou gastrointestinální snášenlivostí. Je vhodné u dospělých pacientů i v pediatrii. Mechanismus účinku je pravděpodobně podobný působení kyseliny acetylsalicylové a je závislý na inhibici prostaglandinů v centrálním nervovém systému. Tato inhibice je však selektivní. Neovlivňuje glykémii, je vhodný u diabetiků. Neovlivňuje krevní srážlivost, nemá vliv na hladinu kyseliny močové a její vylučování do moči. Paracetamol lze podávat ve všech případech, kde jsou kotraindikovány salicyláty. Analgetický účinek paracetamolu po jednorázovém podání dávky 0,5g-1g trvá 3-6 hodin, antipyretický 3-4 hodiny. Oba účinky jsou srovnatelné s kyselinou acetylsalicylovou ve shodných dávkách. 3/5

4 Kodein patří do skupiny opioidních analgetik působících přímo na opiátové receptory v mozku a tím snižuje vnímání podstaty a intenzity bolesti. Je to analgetikum vhodné pro léčbu mírné až střední bolesti. Kodein rovněž tlumí kašel. Kofein zvyšuje účinnost analgesie stimulačním efektem na centrální nervový systém, a může tím zmírnit depresi, která bolest často provází. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Paracetamol je rychle a téměř úplně vstřebán z gastrointestinálního traktu. Koncentrace v plasmě dosahuje vrcholu za minut po podání per os. Biologický poločas je 1-4 hodiny po terapeutických dávkách. Při vážné jaterní insuficienci dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. Při insuficienci ledvin se poločas neprodlužuje, ale protože vázne vylučování ledvinami je třeba dávku paracetamolu redukovat. Paracetamol je relativně rovnoměrně distribuován do většiny tělních tekutin. Vazba na plasmatické bílkoviny je minimální při terapeutických koncentracích. Paracetamol je metabolisován v játrech a vylučován ledvinami jako glukuronidové a sulfátové konjugáty. Méně než 5% paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě. Paracetamol prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Kodein fosfát je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a je metabolizován v játrech na morfin, norkodein a další metabolity. Kodein a jeho metabolity jsou vylučovány téměř všechny ledvinami, hlavně jako konjugáty s kyselinou glukuronovou. Biologický poločas je 3-4 hodiny po podání per os. Kofein je rychle absorbován po podání per os, maximální plasmatická koncentrace je dosažena přibližně po minutách a biologický poločas je zhruba 4 hodiny. Po 48 hodinách je 45% dávky vyloučeno do moči jako kyselina 1-methylmočová a 1-methylxantin. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Všechny aktivní složky jsou klinicky používány mnoho let. Pro paracetamol je LD 50 u myši: (mg/kg) p.o. 338, i.p FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam všech pomocných látek Hydrogenuhličitan sodný Sorbitol Sodná sůl sacharinu Natrium-lauryl-sulfát Kyselina citronová Uhličitan sodný Povidon Dimetikon 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 4 roky 6.4 Uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C 4/5

5 6.5 Druh obalu a velikost balení Laminovaný strip(ppfp),krabička. Velikost balení 12, 24 šumivých tablet. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. Držitel rozhodnutí o registraci GlaxoSmithKline Consumer Healthcare, GlaxoSmithKline Export Ltd., Brentford, TW8 9GS, Velká Británie 8. Registrační číslo 07/112/92-C 9. Datum registrace a datum prodloužení registrace / Datum poslední revize textu /5