Příloha č. 3 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls143177/2010

Transkript

1 Příloha č. 3 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls143177/ NÁZEV PŘÍPRAVKU ARTEOPTIC 2% Oční kapky, roztok SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Léčivá látka: carteololi hydrochloridum 20 mg v 1 ml roztoku. Pomocné látky: benzalkonium-chlorid Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Oční kapky, roztok Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Snížení nitroočního tlaku u následujících stavů: oční hypertenze chronický glaukom s otevřeným úhlem 4.2 Dávkování a způsob podání Dospělí: 2krát denně 1 kapku přípravku Arteoptic 2% do postiženého oka/očí. Starší jedinci: U pacientů vyššího věku není nutná úprava dávkování. Děti: Bezpečnost a účinnost karteololu nebyla u pediatrické populace stanovena. Použití nazolakrimálního uzávěru nebo zavření očních víček po instilaci přípravku může snížit systémovou absorpci, a tím snížit výskyt systémových nežádoucích účinků a zvýšit lokální účinnost. Dávkovač zůstává sterilní do prvního otevření originálního uzávěru. Pacienti musí být poučeni, aby se kapátkem nedotýkali očních víček nebo okolních tkání, protože by mohlo dojít ke kontaminaci roztoku. Pokud není při tomto režimu léčby úprava nitroočního tlaku dostatečná, je nutné zvážit souběžnou terapii i dalšími léky snižujícími nitrooční tlak. Pokud je nutné do oka aplikovat více než jeden lék, musí být mezi aplikacemi jednotlivých léků dodržen interval nejméně 5 minut.. 1/6

2 4.3 Kontraindikace Karteolol je kontraindikován u pacientů: při nekompenzované srdeční insuficienci, při bradykardii s AV blokádou druhého a třetího stupně nebo kardiogenním šoku (tato onemocnění nebo jejich příznaky se mohou zhoršit). s příznaky a anamnézou bronchiálního astmatu a bronchospasmech, a/nebo při závažném chronickém obstrukčním plicním onemocnění (tato onemocnění nebo jejich příznaky se mohou zhoršit). s hypersenzitivitou na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Obdobně jako při aplikaci jiných lokálně podávaných očních přípravků, může i karteololhydrochlorid přecházet do systémové cirkulace a mohou se vyskytnout celkové účinky, stejně jako systémové nežádoucí účinky pozorované po perorálním podávání beta-blokátorů. Karteolol musí být aplikován s opatrností u následujících pacientů: U pacientů s pravostranným srdečním selháním vyvolaným plicní hypertenzí. U pacientů s městnavým srdečním selháním. Před zahájením léčby karteololem musí být srdeční selhání dostatečně upraveno. Pacienti se závažným srdečním onemocněním v anamnéze musejí být pečlivě sledováni pro možnost výskytu příznaků srdečního selhání. U pacientů se syndromem nemocného sinu, Prinzmetalovou anginou, neléčeným feochromocytomem, závažnou poruchou periferní cirkulace (Raynaudova choroba) a hypotenzí. U pacientů s nedostatečně regulovaným diabetes mellitus. Během léčby je nutné pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi. U pacientů s hypertyreózou U pacientů s diabetickou ketoacidózou nebo metabolickou acidózou. U pacientů s myasthenia gravis. Beta-adrenergní blokátory mohou potencovat svalovou slabost související s některými projevy myasthenia gravis, jako je např. diplopie, ptóza a celková slabost. U některých pacientů byla po celkovém podání beta-blokátorů během anestezie pozorována závažná dlouhodobá hypotenze. U pacientů s glaukomem s úzkým úhlem je okamžitá léčba namířena ke znovuotevření úhlu. K tomu je nutná konstrikce pupily miotiky. Karteolol nemá žádný nebo jen malý vliv na pupilu. Pokud je karteolol užíván ke snížení nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem úzkého úhlu, musí být užíván společně s miotiky a nikoliv samotný. Karteolol snižuje nitrooční tlak, aniž by ovlivnil akomodaci nebo průměr pupily. Mírné zvětšení průměru oční pupily bylo pozorováno pouze u pacientů převáděných z léčby miotiky na léčbu karteololem. Riziko anafylaktické reakce Pacienti s anamnézou atopie nebo závažné anafylaktické reakce k různým alergenům užívající beta-blokátory mohou citlivěji reagovat na opakovaný kontakt s alergenem a to ať náhodný, 2/6

3 diagnostický nebo terapeutický. Tito pacienti nemusejí odpovídat na léčbu obvyklými dávkami adrenalinu užívanou k léčbě anafylaktické reakce. Obdobně jako při jakékoliv léčbě glaukomu se doporučuje pravidelná kontrola nitroočního tlaku a rohovky. Oční kapky nejsou určeny k injekční aplikaci. Nesmí být nikdy injikovány subkonjunktiválně nebo aplikovány přímo do přední oční komory. Přípravek Arteoptic 2%,oční kapky, roztok obsahuje benzalkonium-chlorid jako konzervační prostředek, a proto nesmí být použit, pokud pacient nosí měkké kontaktní čočky. Před aplikací přípravku musí být čočky vyjmuty a nesmí být znovu nasazeny dříve než za 15 minut po aplikaci kapek. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Působení na nitrooční tlak nebo známé systémové účinky beta-blokátorů mohou být zesíleny, pokud je karteolol podáván současně s perorálními beta-blokátory. Odpověď těchto pacientů na léčbu musí být pečlivě sledována. Léky stejné farmakologické skupiny jako karteolol, oftalmologický timolol- maleát potencovaly, pokud byly podány v kombinaci, mydriatický účinek adrenalinu. Vzhledem k tomu, že karteolol může být systémově absorbován, mohou se objevit stejné interakce jako po perorálně podávaných beta-blokátorech. Karteolol může mít aditivní účinek na perorální antagonisty kalcia, jako je verapamil a diltiazem a může vyvolat městnavé srdeční selhání nebo poruchy v srdečním převodním systému, např. bradykardii a AV blokádu. Pokud dojde k dostatečné systémové absorpci karteololu, může současné užití katecholamin-deplečních léků, jako je reserpin a rauwolfiové alkaloidy, mít za následek aditivní beta-adrenergní blokádu a vyvolat bradykardii nebo výrazný pokles krevního tlaku s projevy vertiga, synkopy nebo posturální hypotenze. Digitalisové glykosidy, parasympatomimetika mohou spolu s betablokátory prodlužovat atrio-ventrikulární přenos. Antiarytmika I. třídy (např. disopyramid, chinidin) a amiodaron mohou mít potenciační účinek na dobu přenosu vzruchů v atriu a vyvolat negativní inotropní účinek Pokud se užívá nějaká další doplňková oční terapie, musí být mezi aplikacemi jednotlivých léků dodržen interval nejméně 5 minut. 4.6 Těhotenství a kojení Těhotenství Kontrolované klinické studie u těhotných žen nebyly provedeny. Z těchto důvodů může být karteolol podáván výhradně, pokud léčebný přínos pro matku výrazně převáží riziko pro plod nebo novorozence. Kojení Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že perorálně podávaný karteolol přestupuje do mléka samic. Není známo, zda lokální oční aplikace karteololu může způsobit dostatečnou systémovou 3/6

4 absorpci léku a vyvolat detekovatelnou koncentraci v mateřském mléce. Je proto nutné před zahájením léčby uvažovat o přerušení kojení. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Obdobně jako při aplikaci jiných očních léků může i po aplikaci karteololu dojít k dočasnému neostrému vidění. Pacienti by neměli řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje, a to do doby, než dojde k úpravě vidění. 4.8 Nežádoucí účinky Psychiatrické poruchy: Deprese. Poruchy nervového systému: Bolesti hlavy, neklid, malátnost, závratě, slabost a nespavost. Poruchy oka: Příznaky a projevy oční dráždivosti zahrnující bolest očí, svědění očí, oční hyperemii, pocit cizího tělesa, suchost očí, pálení a bodání, světloplachost (fotofobie), spojivkovou sekreci, konjunktivitidu, blefaritidu, keratitidu, rozmazané vidění, překrvení spojivek, edém, ptózu, a snížení korneální citlivosti. Srdeční poruchy: Bradykardie, bolest na hrudi, sinusová zástava, atrioventrikulární blok, srdeční synkopa a palpitace, srdeční arytmie a cerebrovaskulární příhoda. Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Dyspnoe, astmatický záchvat, sinusitida. Respirační a kardiální reakce, včetně úmrtí způsobeného bronchospasmem u pacientů s výskytem astmatu v anamnéze. Gastrointestinální poruchy: Žaludeční nevolnost, hořká chuť v ústech. Poruchy kůže a podkožní tkáně: Reakce přecitlivělosti zahrnující lokální nebo generalizovanou vyrážku. Byly popsány ojedinělé případy kopřivky, alopecie, ložiska podobná psoriáze nebo exacerbace psoriázy. V souvislosti s užíváním léků blokujících adrenergní receptory byl popsán výskyt kožní vyrážky a/nebo syndrom suchých očí. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: Svalová astenie, myalgie.: 4.9 Předávkování O první pomoci léčby lokálního předávkování u lidí nejsou specifické údaje. Pokud by se vyskytlo náhodné předávkování při oční aplikaci, musí být oči vypláchnuty proudem vody nebo fyziologickým roztokem. Po předávkování blokátory beta-adrenergních receptorů jsou nejčastějšími projevy nebo příznaky závratě, bolesti hlavy, dušnost, symptomatická bradykardie, hypotenze, bronchospasmus a akutní srdeční selhání. V případě předávkování je nutné zahájit standardní léčbu. 4/6

5 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, antiglaukomatika, betablokátory. ATC kód: S01ED05 Karteolol je neselektivní adrenergní beta-blokátor s vnitřní sympatomimetickou aktivitou -ISA (Intrinsic Sympatomimetic Activity), bez významné membránové stabilizační aktivity. Bylo prokázáno, že beta-blokátory s ISA ovlivňují srdeční výdej, klidovou srdeční frekvenci, periferní vaskulární rezistenci a následně i periferní cirkulaci méně než beta-blokátory bez ISA. Karteolol snižuje normální i zvýšený nitrooční tlak, ať je, či není způsoben glaukomem. Přesný mechanismus očního hypotenzního účinku beta-blokátorů nebyl dosud definitivně objasněn. Je však pravděpodobné, že oční beta-adrenergní blokátory především působí snížení produkce komorové vody. V klinických studiích lokální aplikace karteololu očních kapek 2krát denně účinně snížila IOP u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí. Nebyl pozorován výrazný účinek na citlivost rohovky, sekreci slz a velikost pupily. Odtok komorové vody je ovlivněn méně. Při aplikaci karteololu do očí zvířat a zdravých dobrovolníků bylo pozorováno zvýšení rychlosti průtoku krve tkání duhovky v léčeném oku králíků a u lidí bylo zjištěno zvýšené prokrvení hlavy optického nervu. Zatímco lokálně podávané neselektivní beta-blokátory snižují hladinu HDL a zhoršují poměr celkového cholesterolu k HDL, beta-blokátory s ISA mají tento účinek menší, možná žádný. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Při jednorázovém podání 2% roztoku karteololu značeného 14 C do očí králíků byla zjištěna rychlá penetrace karteololu do rohovky. Nejvyšší koncentrace byly nalezeny v rohovce, duhovce, předním očním bělmu, řasnatém tělísku a ve spojivkové tkáni za 30 až 60 minut po podání. Koncentrace však rychle klesá, za 8 hodin poklesne na 5 až 10 % maximálních hodnot. CYP2D6 zprostředkovaný 8-hydroxyl je jediným cytochromem P450, ovlivňujícím působení karetololu. Karteolol nemá ani stimulační ani inhibiční účinek na aktivitu CYP1A2, 2C9, 2C19, 2E1 a 3A4. 8-hydroxykarteolol byl odhadován jako více účinný než karteolol při snižování NOT u králíků a opic. Nejsou dostupné údaje o vlivu na metabolismus u lidí po oční aplikaci. Po lokálním podání jedné kapky 2% karteololu zdravým dobrovolníkům se 16 % podané dávky vyloučilo nezměněno močí do 24 hodin. Poločas vylučování močí po vkápnutí látky do oka byl přibližně 5 hodin. Po lokální aplikaci do spojivkového vaku byla hladina karteololu v plazmě pod hranicí měřitelnosti (tj. pod 5 ng/ml). 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti V preklinických studiích nebylo na základě konvenčních studií toxicity po akutním a opakovaném podání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity prokázáno zvláštní riziko pro člověka. 5/6

6 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Benzalkonium-chlorid, chlorid sodný, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, voda na injekci. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti V neporušeném obalu (v neotevřené lahvičce): 2 roky Po prvním otevření lahvičky: 4 týdny 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 ºC Druh obalu a velikost balení 5 ml LDPE transparentní lahvička s LDPE kapací vložkou uzavřená HDPE uzávěrem s pojistným kroužkem, krabička. Velikost balení: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml Na trhu nemusí být všechny velikosti balení 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Laboratoires THEA, Clermont-Ferrand Cedex 2, Francie 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 64/979/97-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / DATUM REVIZE TEXTU /6