II. Európsky kongres hokejovej medicíny, Bratislava 2016 Kanabis a šport Jindra Valentová Farmaceutická fakulta Univerzita Komenského v Bratislave
KANABIS Najrozšírenejšia a najužívanejšia omamná droga EMCDDA: za rok 2015 užilo kanabis 16,6 mil Európanov (15-34 rokov) Odhaduje sa, že 1% dospelých Európanov sú každodennými alebo takmer každodennými užívateľmi
ÚČINKY KANABIS Kanabis obsahuje viac ako 400 chemických zlúčenín 60 kanabinoidov má rôzne farmakologické účinky (analgetický, anxiolytický, modulácia účinku THC...) Hlavný psychoaktívny efekt - 9 Tetrahydrokanabinol THC THC pôsobí cez kanabinoidné receptory CB1 mozog, CB2- GIT, imunitného systému regulácia psychických a fyziologických funkcií pamäťové a kognitívne funkcie, analgézia, príjem potravy, metabolizmus tukov, arteriálny tonus, imunita
KANABIS v ŠPORTE Na zozname WADA sú kanabis a syntetické kanabinoidy zakázané látky v športe Nepriamo zlepšuje výkon euforický efekt relaxačný efekt znižuje napätie pred výkonom zlepšuje spánok a regeneráciu po výkone Zdravotné riziko pôsobenie na kognitívne funkcie, rozhodovanie vysoké dávky - negatívny vplyv na pozornosť a výkon chronické používanie - znižuje koncentráciu a motiváciu Pozitívny dopingový test na kanabis: detekcia THC-COOH v moči nad 175 ng/ml Frontiers of psychiatry 4, 32,. 2013, Sports Med. 41, 949, 2011.
Hlavné metabolity THC Voľné kanabinoidy -I. fáza metabolizmu Glukuronidy II. fáza metabolizmu voľná THC-COOH = THC-karboxylová kyselina THC-COOH glukuronid Antidopingová analýza : THC-COOH + THC-COOH-glukuronid
Eliminácia THC vysoká rozpustnosť v tukoch Ukladanie v tukovom tkanive 72h vylúči sa 70 % dávky (1/3 moč,2/3 stolica) Detekcia THC-COOH v moči: príležitostné užívanie 3-5 dní pravidelné užívanie 7-10 (30) dní Problematické určiť čas užívania a vplyv na fyzický a psychický výkon
Akútny vplyvy kanabis na organizmus Analýza krvi na THC 0,5 h - 6 h po užití THC Pomer THC-carboxy/kreatinín v moči rozlíšenie medzi reziduálnou hladinou alebo užitím drogy Hladinu THC-COOH v moči určuje : Dávka Frekvencia užívania Čas užitia poslednej dávky Spôsob užívania Individuálny metabolizmus Sports. Med 41, 949-966, 2011
1. cigareta: Vplyv dávky a frekvencie užívania na hladiny THC-COOH v moči Plazma THC + metabolity - 40 min až 6 h Moč - THC, THC-OH - 2-8 h THC-COOH, 72-96 h (120h) neprekročil sa cut off pre dopingovú analýzu Pozitívne vzorky na kanabis u športovcov : THC-COOH 1-9900ng/ml, priemer- 520 ng/ml Záver: vysoké hladiny indikujú, že ide o pravidelných (resp. častých) užívateľov marihuany S poslednou dávkou pred 8 až 72 hodinami. Anal Bioanal Chem 396:2493 2502 (2010),
Hladiny THC-COOH v moči Viacnásobné užitie kanabis 1. U príležitostných užívateľov ( 1-2 cigarety /týždeň): od 0-18 hod po užití dosiahli max. 150 ng/ml. 2. U pravidelných užívateľov (denne): 0-6h po užití boli v rozpätí cca 6-700 ng/ml, 6-12 h 120-1400 ng/ml 12-18 hod v rozpätí 91-490 ng/ml. Negatívny dopingový nález: odporúčaná abstinencia min 1 týždeň pred súťažou u pravidelných užívateľov 4 týždne pred súťažou J. Anal.toxicol. 23, 323-332, 1999, Clinical Chemistry 60,361 372 (2014):
Spôsobí pasívna inhalácia kanabis pozitívny dopingový nález? v klin. štúdiách : hladiny THC COOH v moči 15 ng/ml Extrémne podmienky (6 dní po 1h v dyme zo 16 cigariet) jeden prípad THC COOH 15 ng/ml psychoaktívny efekt Aká je hladina THC-COOH v moči po konzumácií konopného oleja a semien? Jedlá s obsahom konopného oleja, semien THC- COOH v moči 15 ng/ml Priama konzumácia konopného oleja (11g): THC-COOH v moči 50-400 ng/ml (12-36h) Sports. Med 41, 949-966, 2011, J. Anal. Toxicol, 21, 373-375, 1997, J. Anal. Toxicol, 8, 691-8, 2001
Syntetické kanabinoidy ako legálna náhrada kanabis? Štruktúrne analógy THC nastriekané bylinné zmesi biologický efekt podobný kanabis VYSOKÉ ZDRAVOTNÉ RIZIKO - Neoverené farmakologické a toxikologické účinky vážne následky intoxikácie, od 2014 desiatky úmrtí Nedávali pozitívne nálezy pri imunologických testoch Od r. 2008 vyvinuté metódy na ich detekciu ( LC-MS/MS, HR-MS) Dnes dostupné imunochemické kity na detekciu množstva SC a ich metabolitov Detekovateľné 48 až 72 h po užití Pozitívny dopingový nález - nulová tolerancia Mol Inter. 11, 2011; Forensic. Sci. 191, 2009, EMCDD report 2016, Forensic toxicol, 2015, 33, 175
ĎAKUJEM ZA POZORNOSŤ