sp.zn.: sukls244423/2009, sukls244425/2009

Transkript

1 sp.zn.: sukls244423/2009, sukls244425/2009 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU RIVOCOR 5 RIVOCOR 10 potahované tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje bisoprololi fumaras 5 mg nebo 10 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod LÉKOVÁ FORMA Potahovaná tableta Rivocor 5: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy slonové kosti s půlicí rýhou na jedné straně. Rivocor 10: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy světle hnědé s půlicí rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Arteriální hypertenze; ischemická choroba srdeční: námahová angina pectoris, němá ischemie myokardu; nestabilní angina pectoris; subakutní fáze infarktu myokardu (v akutní fázi volíme raději beta-blokátor s kratší dobou účinku); stavy po překonaném infarktu myokardu; v kombinaci s nitráty či antagonisty kalcia možno podat i u variantní anginy pectoris; poruchy srdečního rytmu, zejména tachyarytmické formy (supraventrikulární i komorové fibrilace či flutter síní). 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Léčbu zahajujeme 5 10 mg bisoprololu v jedné, zpravidla ranní dávce. Při nedostatečné účinnosti je možno zvýšit dávku až na 20 mg denně. Léčba přípravkem Rivocor je obvykle dlouhodobá a musí být vysazována (v případě potřeby) postupně, zvláště u pacientů s koronárním srdečním onemocněním. Zvláštní skupiny pacientů U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin lehkého až středního stupně nemusí být dávkování upravováno. U pacientů s těžkým postižením ledvin (clearance kreatininu pod 20 ml/min) a u pacientů s těžkým postižením jater by neměla být překročena denní dávka 10 mg. U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování. S použitím u dětí nejsou k dispozici žádné zkušenosti, a proto není použití u dětí doporučeno. Způsob podání Tablety se užívají ráno nalačno nebo při jídle s dostatečným množstvím tekutiny. 1/7

2 4.3 Kontraindikace - Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, - akutně zhoršené srdeční selhání, - kardiogenní šok, - AV blok druhého a třetího stupně, - syndrom chorého sinu, - těžký sinoatriální blok, - bradykardie (pod 50 tepů/min před zahájením léčby), - hypotenze (systolický tlak pod 90 mm Hg), - těžké bronchiální astma, chronická obstrukční plicní nemoc těžkého stupně, - feochromocytom (kromě předchozí léčby blokátory alfa-receptorů), - Raynaudův syndrom těžkého stupně a závažná forma ischemické choroby dolních končetin, - Prinzmetalova angina pectoris (v čistých formách a jako monoterapie), - metabolická acidóza. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Ukončení léčby Při náhlém vysazení se může objevit tzv. rebound fenomén, který se projeví tachykardií, prohloubením ischemie myokardu, infarktem myokardu nebo náhlou smrtí. Proto by léčba neměla být zastavena nebo přerušena náhle, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, ale spíše by měla být snižována postupně po dobu přibližně jednoho až dvou týdnů a, pokud je to nutné, měl by být zároveň podáván náhradní přípravek pro zabránění exacerbace příznaků ischemie. Astma a chronická obstrukční plicní nemoc Beta-blokátory mohou být používány pouze u mírných forem astmatu nebo chronické obstrukční plicní nemoci při použití 1-selektivního blokátoru a nízké úvodní dávky. Před zahájením léčby je doporučeno provést vyšetření plicních funkcí. V průběhu léčby se může vyskytnout astmatický záchvat/bronchospasmus, při kterém se mohou podávat 2-mimetika. Bradykardie Jestliže srdeční frekvence v klidu poklesne pod tepů/minutu a pacient má příznaky bradykardie, je nutné snížit dávku. AV blok I. stupně Jelikož mají beta-blokátory negativně dromotropní účinky, měly by být používány s opatrností u pacientů s prvním stupněm AV bloku. Prinzmetalova angina Beta-blokátory mohou zvyšovat frekvenci a délku vazospastických epizod u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris. Kardioselektivní beta-blokátor může být používán u mírnějších nebo smíšených klinických forem Prinzmetalovy anginy, pokud je souběžně používána vazodilatační farmakologická léčba. Onemocnění periferních arterií Beta-blokátory mohou zhoršovat příznaky onemocnění periferních arterií (Raynaudův syndrom, chronická obliterativní arteritida nebo arteriopatie dolních končetin). Těmto pacientům by měly být přednostně předepisovaný kardioselektivní beta-blokátory s parciální agonistickou aktivitou a měly by být podávány s opatrností. 2/7

3 Feochromocytom Rivocor nesmí být podáván pacientům s feochromocytomem bez předchozího podání alfa-blokátorů. Při léčbě přípravkem Rivocor by mělo být prováděno monitorování krevního tlaku. Diabetici Pacienti s diabetem by měli být informováni o možném riziku vzniku hypoglykemie a zvýšené potřebě pečlivého monitorování glykemie v úvodní fázi léčby. Při léčbě přípravkem Rivocor mohou být maskovány varovné příznaky hypoglykemie, jako jsou tachykardie, palpitace a pocení. Lupénka Byly zaznamenány případy souvislosti užívání beta-blokátorů a zhoršení lupénky. Pacienti s lupénkou by tedy měli užívat bisoprolol pouze v nutných případech. Probíhající desenzibilizační léčba Podobně jako jiné beta-blokátory může bisoprolol zvyšovat citlivost k alergenům a závažnost anafylaktických reakcí. Podání epinefrinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek. Celková anestezie U pacientů podstupujících výkon v celkové anestezii musí být anesteziolog informován o betablokádě. Pokud je vysazení beta-blokátoru před chirurgickým zákrokem považováno za nutné, mělo by být provedeno postupně a mělo by být dokončeno 48 hodin před anestezií. Thyreotoxikóza Beta-blokátory mohou maskovat kardiovaskulární příznaky hypertyreózy. Sportovci Sportovce je třeba upozornit, že tento léčivý přípravek obsahuje účinnou látku, která může vykazovat pozitivní reakci v dopingových testech. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Nedoporučené kombinace Antagonisté kalcia typu verapamilu a v menší míře typu diltiazemu: negativní ovlivnění kontraktility a atrioventrikulárního převodu. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených pomocí betablokátoru může vést k hluboké hypotenzi a AV bloku. Centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin): souběžné používání centrálně působících antihypertenziv může vést ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje a k vazodilataci. Náhlé vysazení může zvýšit riziko rebound hypertenze. Kombinace, u kterých je nutná opatrnost Antagonisté kalcia dihydropyridinového typu (např. nifedipin): souběžné užívání může zvýšit riziko hypotenze a nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce komory jako pumpy u pacientů se srdečním selháním. Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potencovaný a může se zvýšit negativně inotropní účinek. Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potencovaný. Parasympatomimetika: souběžné užívání může zvýšit dobu atrioventrikulárního převodu a riziko bradykardie. Topické beta-blokátory (např. oční kapky pro léčbu glaukomu) mohou mít aditivní systémové účinky. Inzulin a perorální antidiabetika: zintenzivnění hypoglykemického účinku. Blokáda betaadrenoreceptorů může maskovat příznaky hypoglykemie. 3/7

4 Anestetika: oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze (pro další informace o celkové anestezii viz bod 4.4). Digitalisové glykosidy: prodloužení doby atrioventrikulárního převodu, a tím snížení srdeční frekvence. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID mohou snižovat hypotenzivní účinek bisoprololu. Beta-sympatomimetika (např. isoprenalin, dobutamin): kombinace s bisoprololem může snižovat účinek obou látek. Sympatomimetika, která aktivují jak beta tak alfa-adrenoreceptory: Kombinace s bisoprololem může vést ke zvýšení krevního tlaku. Tyto interakce jsou pravděpodobnější u neselektivních beta-blokátorů. Souběžné používání s antihypertenzivy a rovněž s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny) může zvýšit riziko hypotenze. Kombinace, které je třeba brat v úvahu Meflochin: zvýšené riziko bradykardie. Inhibitory monoaminooxidázy (kromě inhibitorů MAO-B): zesílení hypotenzivního účinku betablokátorů, ale také riziko hypertenzní krize. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Bisoprolol má farmakologické účinky, které mohou nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo plod/novorozence. Všeobecně beta-blokátory snižují placentární perfúzi, což bývá spojené s retardací plodu, intrauterinní smrtí, potratem nebo předčasným porodem. Nežádoucí reakce (např. hypoglykemie, bradykardie) se mohou vyskytnout u plodu nebo novorozence. Je-li léčba betablokátory nutná, upřednostňuje se léčba selektivními blokátory beta 1 -adrenoreceptorů. Bisoprolol není doporučený během těhotenství, pokud to není nutné. Je-li léčba během těhotenství nevyhnutelná, je potřeba pravidelně monitorovat uteroplacentární průtok a růst plodu. V případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod je doporučena alternativní léčba. Novorozence je třeba pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykemie a bradykardie je obecně možné očekávat do tří dnů. Kojení Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se bisoprolol vylučuje do mateřského mléka u lidí, nebo o bezpečnosti expozice bisoprololu u dětí. Proto se kojení během léčby bisoprololem nedoporučuje. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Během léčby může být individuálně ovlivněna schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje. To je výrazné obzvláště na začátku léčby, při změně dávkování a při současném požití alkoholu. 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky byly rozděleny podle četnosti výskytu za použití následující konvence: velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 až 1/10); méně časté ( 1/1000 až 1/100); vzácné ( 1/10000 až 1/1000); velmi vzácné ( 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Poruchy metabolismu a výživy Velmi vzácné: přírůstek váhy Psychiatrické poruchy Méně časté: deprese, poruchy spánku Vzácné: noční můry 4/7

5 Poruchy nervového systému Časté: závratě, bolesti hlavy Velmi vzácné: ztráta krátkodobé paměti Tyto příznaky jsou obvykle lehčího stupně a mizí zpravidla v průběhu 1 2 týdnů od zahájení léčby. Poruchy oka Velmi vzácné: poruchy vidění, omezení tvorby slz (brát v úvahu při používání kontaktních čoček), konjunktivitida Poruchy ucha a labyrintu Velmi vzácné: zhoršení sluchu, tinitus Srdeční poruchy Méně časté: bradykardie, převodní poruchy Cévní poruchy Časté: Méně časté: pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách, parestezie ortostatická hypotenze Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté: zvýraznění dechových potíží u pacientů s asthma bronchiale Velmi vzácné: alergická rhinitida Gastrointestinální poruchy Časté: zácpa, průjem, nauzea, bolesti břicha Poruchy jater a žlučových cest Vzácné: hepatitis Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné: kožní reakce jako zčervenání kůže, svědění a nadměrné pocení Velmi vzácné: alopecie, léčba beta-blokátory může vyvolat lupénku, zhoršit její příznaky nebo vést k psoriasiformní vyrážce. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Méně časté: bolesti svalů, křeče, artropatie Poruchy reprodukčního systému a prsu Vzácné: velmi vzácně erektilní dysfunkce, plastická indurace penisu Vyšetření Vzácné: zvýšení sérových hladin jaterních enzymů (AST, ALT), zvýšené hladiny triglyceridů. Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, Praha 10; webové stránky: 5/7

6 4.9 Předávkování Mezi velmi časté příznaky, které je možné očekávat po předávkování beta-blokátory, patří bradykardie, hypotenze, bronchospasmus, akutní srdeční nedostatečnost a hypoglykemie. Existuje široká interindividuální variabilita v citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprololu a pacienti se srdečním selháním jsou pravděpodobně velmi citliví. V případě předávkování je obecně potřeba léčbu bisoprololem přerušit a zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu. Omezené údaje naznačují, že bisoprolol je obtížně dialyzovatelný. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátor, selektivní; ATC kód: C07AB07 Bisoprolol je vysoce selektivní blokátor beta 1 -adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta 2 - receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž beta 2 -receptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprololu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a beta 2 -receptory zprostředkované metabolické účinky. Jeho beta 1 -selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování. Bisoprolol nemá výrazný negativně inotropní účinek. Bisoprolol dosahuje svého maximálního účinku za 3 4 hodiny po perorálním podání. Eliminační poločas hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce. Maximálního antihypertenzivního účinku bisoprololu je obecně dosaženo po 2 týdnech. U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je diskutováno snížení plazmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzivního účinku beta-blokátorů. Bisoprolol snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních betareceptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility, a tím snížení spotřeby kyslíku v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání je 90 % bisoprololu absorbováno. Absorpce není závislá na příjmu potravy. Bisoprolol se váže na plazmatické proteiny z 30 %. Biologický poločas bisoprololu je hodin. Bisoprolol je vylučován z 98 % ledvinami a 2 % stolicí. 50 % z celkové dávky je transformováno v játrech na neaktivní metabolity, které jsou vylučovány ledvinami. Zbývajících 50 % je vylučováno v nezměněné formě ledvinami. Proto bisoprolol nevyžaduje úpravu dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin mírného až středního stupně. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Studie na zvířatech, prokazující akutní toxicitu (4 týdny) a chronickou toxicitu (do 12 měsíců), neodhalily žádné specifické nebo ireverzibilní orgánové poškození. Cytotoxické, mutagenní nebo kancerogenní působení nebylo prokázáno. Toxický vliv bisoprololu na fertilitu u potkanů nebyl prokázán. 6/7

7 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Rivocor 5: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý oxid železitý. Rivocor 10: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý a červený oxid železitý. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 6.5 Druh obalu a obsah balení Al/Al blistr, krabička. Velikost balení: 30, 90 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, Praha 4, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) RIVOCOR 5: 41/209/05-C RIVOCOR 10: 41/210/05-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: DATUM REVIZE TEXTU /7