SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 Příloha č. 2 ke sdělení sp. zn. sukls20502/2011 a sukls20503/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU RIVOCOR 5 RIVOCOR KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Bisoprololi fumaras 5 mg nebo 10 mg v 1 potahované tabletě. Pomocné látky viz bod LÉKOVÁ FORMA Potahovaná tableta. Rivocor 5: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy slonové kosti s půlící rýhou na jedné straně. Rivocor 10: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy světle hnědé s půlící rýhou na jedné straně. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Arteriální hypertenze; ischemická choroba srdeční: námahová angina pectoris, němá ischemie myokardu; nestabilní angina pectoris; subakutní fáze infarktu myokardu (v akutní fázi volíme raději betablokátor s kratší dobou účinku); stavy po překonaném infarktu myokardu; v kombinaci s nitráty či antagonisty kalcia možno podat i u variantní anginy pectoris; poruchy srdečního rytmu, zejména tachyarytmické formy (supraventrikulární i komorové - fibrilace či flutter síní). Pro dospělé a děti od 12 let věku. 4.2 Dávkování a způsob podání Léčbu zahajujeme 5-10 mg bisoprololu v jedné, zpravidla ranní dávce. Při nedostatečné účinnosti možno zvýšit dávku až na 20 mg denně. U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin lehkého až středního stupně nemusí být dávkování upravováno. U pacientů s těžkým postižením ledvin (clearance kreatininu pod 20 ml/min) a u pacientů s těžkým postižením jater by neměla být překročena denní dávka 10 mg. Tablety se polykají celé, ráno nalačno nebo při jídle s dostatečným množstvím tekutiny. Léčba Rivocorem je dlouhodobá a musí být vysazována (v případě potřeby) postupně zvláště u pacientů s koronárním srdečním onemocněním. 4.3 Kontraindikace Rivocor nesmí být používán u akutně zhoršeného srdečního selhání, šoku, druhého a třetího stupně AV bloku, syndromu chorého sinu, těžkého sinoatriálního bloku, bradykardie (pod 50/min před zahájením léčby), hypotenze (systolický tlak pod 90 mm Hg), tendence k bronchospazmu (bronchiální astma, chronická obstrukční choroba bronchopulmonální), Raynaudova syndromu, při současném užívání inhibitorů MAO (kromě MAO - B inhibitorů). Opatrnosti je třeba při ischemické chorobě dolních končetin ve stadiu klaudikací či trofických změn. 1/5

2 U pacientů s anamnézou lupénky musí být pro užívání přípravku závažné důvody. U nemocných s nádorem nadledvinek (feochromocytom) musí užívání Rivocoru předcházet podání blokátorů alfa receptorů. U alergiků a pacientů léčených vakcínami (desenzibilizační terapie) je při současné léčbě beta blokátory nutná zvýšená opatrnost (možný vznik anafylaktické reakce při zmíněné ochranné alergické reakci). Opatrnosti je třeba u diabetických pacientů s častými hypoglykemickými stavy, v případě dlouhodobého půstu, u metabolické acidózy, u prvního stupně AV bloku, Prinzmetalovy anginy. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Při náhlém vysazení se může objevit tzv. rebound fenomén, který se projeví tachykardií, prohloubením ischemie myokardu. Proto je nutno lék vysazovat postupně. U pacientů léčených beta-blokátory mohou být zvýrazněny alergické reakce snížením adrenergní odpovědi. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Rivocor může potencovat účinek současně užívaných antihypertenzív. Současné užívání reserpinu, alfamethyldopy, clonidinu, digitalisu nebo guanfacinu může vyvolat výrazné snížení srdeční frekvence. Clonidin, digitalis nebo guanfacin mohou vyvolat zpoždění převodu srdečního vzruchu. Současné užívání Rivocoru a sympatomimetik (např. nosní a oční kapky, přípravky proti kašli) může oslabit účinek Rivocoru. Současně užívané přípravky typu rifampicinu aktivující jaterní enzymy mohou mírně zkrátit biologický poločas bisoprololu. Úprava dávkování není vyžadována. Při kombinaci s antagonisty kalcia typu verapamilu či některými antiarytmiky se může objevit bradykardie, převodní poruchy či srdeční selhání. Naopak kombinace s antagonisty kalcia typu nifedipinu či s jinými vazodilatancii se může projevit hypotenzí. Léčbu Rivocorem je nutno přerušit několik dní před vysazením současně užívaného clonidinu pro možnost hypertenzní krize. Současné užívání derivátů ergotaminu a Rivocoru může vyvolat poruchy periferního krevního oběhu. Beta blokátory mohou potencovat účinek inzulínu nebo perorálních antidiabetik a zakrýt příznaky hypoglykémie (tachykardie). Proto je nutné pravidelné monitorování hladiny krevního cukru u diabetických pacientů. V případě, že pacient podstoupí operační výkon v celkové anestezii, musí být o užívání přípravku informován anesteziolog. 4.6 Těhotenství a kojení Pro nedostatek zkušeností by neměl být Rivocor užíván během těhotenství nebo kojení. V případě, že byl Rivocor užíván během těhotenství, měla by být léčba přerušena 72 hodin před očekávaným termínem porodu pro možnost bradykardie, hypotenze, hypoglykémie a potlačení dechových funkcí u novorozence. V případě, že přerušení léčby není možné, musí být novorozenec důsledně monitorován. Příznaky hypoglykémie se obvykle projeví během 3 dní. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Léčba hypertenze Rivocorem vyžaduje pravidelné monitorování. Vzhledem k individuálním odchylkám může být ovlivněna schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje. To je výrazné obzvláště na začátku léčby, při změně dávkování a při současném požití alkoholu. 4.8 Nežádoucí účinky Nervový systém: na počátku léčby se může objevit zvýšená únava, bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku, živé sny a psychické změny (depresivní ladění apod.). Tyto příznaky jsou obvykle lehčího stupně a mizí zpravidla v průběhu 1-2 týdnů od zahájení léčby. Oči: ojediněle poruchy vidění, omezení tvorby slz (brát v úvahu při používání kontaktních čoček), konjunktivitida. 2/5

3 Kardiovaskulární systém: příležitostně výrazné snížení krevního tlaku v závislosti na změně polohy (ortostatická hypotenze), bradykardie, převodní poruchy, parestézie, zhoršení obtíží u pacientů s intermitentními klaudikacemi nebo Raynaudovým syndromem. Respirační systém: zřídka zvýraznění dechových potíží u pacientů s asthma bronchiale. Gastrointestinální systém: příležitostně zácpa, průjem, nauzea, bolesti břicha. Svaly a klouby: bolesti svalů, křeče, artropatie. Kůže: kožní reakce jako zčervenání kůže, svědění a nadměrné pocení. Urogenitální systém: velmi zřídka erektilní dysfunkce. Metabolismus: zvýšení sérových hladin jaterních enzymů (AST, ALT), hepatitis. U pacientů s manifestním či latentním diabetem mellitus může být zhoršena glukózová tolerance. Příznaky hypoglykémie mohou být zastřeny. V individuálních případech bylo pozorováno zvýšení hladiny triglyceridů. V individuálních případech může léčba beta blokátory vyvolat lupénku, zhoršit její příznaky nebo vést k psoriasiformní vyrážce. Při léčbě beta blokátory byly v individuálních případech pozorovány: alopecie, zhoršení sluchu a tinitus, přírůstek váhy, emoční labilita, ztráta krátkodobé paměti, alergická rinitida, plastická indurace penisu. 4.8 Předávkování a) Příznaky z předávkování: v případě předávkování nebo nejistém poklesu srdeční frekvence nebo krevního tlaku musí být léčba Rivocorem přerušena. Při intoxikaci převažuje kardiodepresivní účinek s inhibicí srdeční frekvence a kontraktility. Dyspnoe může být způsobena bronchospazmem. b) Léčba intoxikace: příznaky mohou být léčeny intravenózním podáním atropinu 0,5-2,0 mg pomalou i.v. injekcí až do začátku účinku. Může být podán též glukagon v dávce 1-5 (10) mg. V případě bronchospazmu mohou být podány bronchodilatancia jako fenoterol nebo salbutamol jako aerosol. Po 4 až 5 hodinách dialýzy je v dialyzátu obsaženo přibližně 5% nezměněného bisoprololu. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina Beta-blokátor ATC klasifikace: C07AB07 Bisoprolol je vysoce selektivní blokátor beta1-adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Výhodou je dlouhá doba účinku (24 hodin) daná farmakokinetikou přípravku (biologický poločas hodin). Indikován je u akutních i chronických forem ischemické choroby srdeční, kdy je využíván vliv na snížení metabolických nároků myokardu (vyplývající z negativně inotropního a negativně chronotropního efektu) a zlepšení perfúze myokardu (dané negativně chronotropním účinkem). Při podání u akutních forem ischemické choroby srdeční (zejména u infarktu myokardu) se významně uplatní i zvýšení fibrilačního prahu. U ischemické choroby srdeční se uplatňuje, vedle efektu na kvalitu života i vliv na prognózu nemocného. Vzhledem k výrazné kardioselektivitě se méně uplatní bronchokonstrikční efekt a účinek metabolický (hypertriglyceridemie a hypercholesterolemie). Klinické studie ukázaly, že účinek 10 mg bisoprololu denně je srovnatelný s denní dávkou 100 mg atenololu, 100 mg metoprololu nebo 160 mg propranololu. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti 3/5

4 Absorpce není závislá na příjmu potravy. Biologický poločas bisoprololu je hodin, čímž je dán jeho 24 hodinový účinek. Bisoprolol je vylučován z 98% ledvinami a 2% stolicí. 50% z celkové dávky je transformováno v játrech na neaktivní metabolity, které jsou vylučovány ledvinami. Zbývajících 50% je vylučováno v nezměněné formě ledvinami. Proto bisoprolol nevyžaduje úpravu dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin mírného až středního stupně. Po perorálním podání je 90% bisoprololu absorbováno. Bisoprolol se váže na plazmatické proteiny z 30%. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Studie na zvířatech, prokazující akutní toxicitu (4 týdny) a chronickou toxicitu (do 12 měsíců), neodhalily žádné specifické nebo ireverzibilní orgánové poškození. Cytotoxické, mutagenní nebo kancerogenní působení nebylo prokázáno. Toxický vliv bisoprololu na fertilitu u potkanů nebyl prokázán. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Rivocor 5: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý oxid železitý. Rivocor 10: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý a červený oxid železitý. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 6.5 Druh obalu a velikost balení Rivocor 5 : blistr Alu/Alu, krabička. Rivocor 10: blistr Alu/Alu, krabička. Velikost balení: 30, 90 potahovaných tablet. 6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI PRO.MED.CS Praha a.s.; Telčská 1; Praha 4, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) RIVOCOR 5: 41/209/05-C RIVOCOR 10: 41/210/05-C 4/5

5 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE DATUM REVIZE TEXTU /5