Nová antitrombotika pro nehematology



Podobné dokumenty
Nová perorální antikoagulancia (NOAC)

DABIGATRAN PREVENCE CÉVNÍ MOZKOVÉ PŘÍHODY

Nová antikoagulancia v klinické praxi

Antikoagulační léčba novými antitrombotiky doporučení pro každodenní praxi

Éra NewOral Anticoagulants. Antikoagulační léčba. Nová perorální antikoagulancia

Prevence cévních mozkových příhod a systémové embolie u dospělých pacientů s NVFS s jedním nebo více rizikovými faktory (SPAF)

Přímé inhibitory koagulace

Kardioembolický iktus. MUDr.Martin Kuliha Komplexní cerebrovaskulární centrum FN Ostrava

Pro koho nová antikoagulancia?

Nová antikoagulancia (NOAC) v perioperačním období

PŘÍLOHA I SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

PŘÍLOHA I SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Pacient s cévní mozkovou příhodou Perioperační optimalizace rizikových pacientů

PŘÍLOHA I SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

NOAK u pacientů s renální insuficiencí (u chronické fibrilace síní)

Farmakologie. Antitrombotika, antikoagulancia Mgr. Pavlína Štrbová, doc.mudr. Karel Urbánek, Ph.D.

Hematologická problematika v primární péči

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Prevence kardioembolických iktů u pacientů s fibrilací síní

Předkládají Jan Kvasnička a Miroslav Penka

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Jsou tromboembolické komplikace úrazů minulostí? Karel Kudrna I.chirurgická klinika VFN a 1.LF Praha

Léčba. Čihák Robert Klinika kardiologie IKEM, Praha

Nová nebo stará antikoagulancia v profylaxi a léčbě TEN u pacientů s MM? Petr Kessler Odd. hematologie a transfuziologie Nemocnice Pelhřimov

Management krvácení při nových antikoagulanciích

Kvasnička J et al. Doporučení ČSHT ČLS JEP pro bezpečnou léčbu novými perorálními antikoagulancii

PŘÍLOHA I SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Masivní krvácení. -správná transfúzní strategie. ICU, Landesklinikum Baden bei Wien, Austria. Stibor B.

Nové možnosti prevence kardioembolických CMP. Neurologické odd. KNTB a.s.zlín

Kongres medicíny pro praxi IFDA Praha, Míčovna Pražský hrad 24.října 2015

Doporučený postup při řešení krvácivých komplikací u nemocných léčených přímými inhibitory FIIa a FXa (NOAC)

Nová antikoagulancia v akutních situacích. Petr Janský

EDUKAČNÍ MATERIÁLY. Pradaxa (dabigatran-etexilát) DOPORUČENÍ PRO PŘEDEPISUJÍCÍ LÉKAŘE

Předsedající: Kvasnička J., Dyr J.E., Hrachovinová I., Moťovská Z.

DOPORUČENÍ PRO PŘEDEPISUJÍCÍ LÉKAŘE

NOVÁ ANTITROMBOTIKA. - protidestičkové léky - antikoagulancia. Debora Karetová II. interní klinika 1.F UK Praha dkare@lf1.cuni.cz

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Pomocná látka se známým účinkem: Jedna potahovaná tableta obsahuje 26,51 mg laktózy (jako monohydrátu), viz bod 4.4.

Nová doporučení pro léčbu fibrilace síní

Léčba fibrilace síní pohledem praktického lékaře

Rivaroxaban 3 roky zkušeností v léčbě hluboké žilní trombózy

NEKARDIÁLNÍ CHIRURGIE U PACIENTŮ S KARDIOVASKULÁRNÍM ONEMOCNĚNÍM

České kardiologické dny listopadu hotel Diplomat, Praha

Pradaxa (dabigatran-etexilát)

Antikoagulační léčba z pohledu praktického lékaře

EDUKAČNÍ MATERIÁLY. Pradaxa (dabigatran-etexilát) DOPORUČENÍ PRO PŘEDEPISUJÍCÍ LÉKAŘE

DOPORUČENÍ PRO PŘEDEPISUJÍCÍ LÉKAŘE

DOPORUČENÍ PRO PŘEDEPISUJÍCÍ LÉKAŘE

Rivaroxaban v prevenci CMP u pacientů s fibrilací síní

Strategie léčby rivaroxabanem v neobvyklých situacích

PŘÍLOHA I SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Nová antikoagulancia a. Petr Janský

TROMBOEMBOLICKÉ NEMOCI

XXIII. kongres České internistické společnosti ČLS J. E. Purkyně BRNĚNSKÉ VÝSTAVIŠTĚ, PAVILON E. II. oznámení

komplikace tromboembolismus paroxysmální podobné riziko perzistentní či permanentní.

DIAGNOSTIKA A PREVENCE HLUBOKÉ ŽILNÍ TROMBÓZY V INTENZIVNÍ PÉČI

Spontanní re-dabigatranizace po podání antidota. MUDr. Jaroslav Pažout

Eliquis (apixaban) Návod k preskripci

Zlomeniny a přímá antikoagulancia

Příručka pro předepisující lékaře

AKS konzervativně STEMI AKS (včetně trombózy stentu) AKS + CHRI AKS + diabetes mellitus

Trombembolická nemoc

Antitrombotická léčba u rizikových skupin nemocných

Nová antikoagulancia možnosti monitorování antikoagulačního účinku (dabigatran)

Doporučené diagnostické a terapeutické postupy pro všeobecné praktické lékaře

Antikoagulační terapie u FS: Novinky 2012 České kardiologické dny 2012

STRATEGIE KARDIOVERZE U FIBRILACE SÍNÍ. Jiří Kettner. Klinika kardiologie, IKEM, Praha

Jak dlouho léčit tromboembolickou nemoc? MUDr. Petr Kessler Odd. hematologie a transfuziologie Nemocnice Pelhřimov

Dabigatran etexilát nový perspektivní hráč na poli antitrombotik

Perioperační péče o pacienty užívající antikoagulancia. MUDr. Petr Kessler Odd. hematologie a transfuziologie Nemocnice Pelhřimov

Současná a budoucí léčba tromboembolizmu u pacientů s fibrilací síní

Perioperační péče o pacienty užívající antikoagulancia. MUDr. Petr Kessler Odd. hematologie a transfuziologie Nemocnice Pelhřimov

Pradaxa je léčivý přípravek, který obsahuje léčivou látku dabigatran-etexilát. Je dostupný ve formě tobolek (75, 110 a 150 mg).

Rivaroxaban NOAC více tváří: Prevence TE komplikací FS, léčba hluboké žilní trombózy a plicní embolizace Novinky v kardiologii pro praxi

PERIPROCEDURÁLNÍ ANTIKOAGULAČNÍ A PROTIDESTIČKOVÁ LÉČBA U PLÁNOVANÉHO BRONCHOSKOPICKÉHO VYŠETŘENÍ

Tvrdá tobolka se světle modrým víčkem a světle modrým tělem.

Tab. 1. Výskyt rizikových faktorů TEN ve sledovaném souboru.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Terapie život ohrožujícího krvácení. Seidlová D., a kol. KARIM, OKH FN Brno, LF MU

Perioperační riziko v éře nových antikoagulancií

Antitromboticka profylaxe důležité rozhodnutí

Idarucizumab. Specifické antidotum pro dabigatran schváleno

Antitrombotická terapie u kardiovaskulárních onemocnění

Perioperační péče o pacienty užívající antikoagulancia

Je dabigatran opravdovou alternativou v prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s fibrilací síní?

CHA2DS2-VASC STRATIFIKACE RIZIKA TROMBOEMBOLIE U FIBRILACE SÍNÍ

STÁTNÍ ÚSTAV Šrobárova 48 Telefon: PRO KONTROLU LÉČIV Praha 10 Fax: Web:

Jedna tvrdá tobolka obsahuje dabigatranum etexilatum 110 mg (ve formě dabigatrani etexilati mesilas).

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Kriticky nemocný a koagulopatie

Novinky v kardiovaskulární prevenci a léčbě hypertenze. MUDr. Tomáš Fiala

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

MUDr. Kateřina Menčíková Domácí hospic Cesta domů

Apixaban. Farmakoterapie. Jaromír Hradec 3. interní klinika 1. LF UK a VFN, Praha. Apixaban. Úvod

Nová antikoagulancia New anticoagulants

INTRAKRANIÁLNÍ ANGIOPLASTIKY PO STUDII SAMMPRIS

REVIZNÍ SYSTÉM VZP SEMINÁŘ STAPRO S.R.O. NEMOCNICE NA HOMOLCE PRAHA. zdenka.salcman_kucerova@vzp.cz

Riziko koronárních příhod a mortality u nových perorálních antitrombotik: meta-analýza velkých randomizovaných studií

Novinky v diagnostice a léčbě akutní plicní embolie v roce 2013

Prevence tromboembolické nemoci u chirurgického pacienta

Transkript:

Nová antitrombotika pro nehematology XVIII.kongres ČSARIM,Praha 2011 Jan Kvasnička Trombotické centrum VFN, Praha Trombotické Centrum

Antikoagulancia do r.2008 Tato antikoagulancia můžeme dle jejich účinku dělit na tři základní skupiny léků: hepariny (nefrakcionovaný standardní heparin a nízkomolekulární hepariny) a pentasacharidy, aplikované injekčně, kumarinové preparáty (antagonisté vitaminu K), používané per os, přímé inhibitory trombinu hirudin, a jeho deriváty, s injekční nebo perorální formou, u nás podání v případě HIT.

Heparin,LMWHs a fondaparinux inhibici aktivovaných koagulačních faktorů nepůsobí přímo, aktivní je antitrombin

Warfarin dosud nejvíce užívané antikoagulans Antagonista vitaminu K1, který je nezbytný pro tvorbu ( pro gama - karboxylaci) funkčních koagulačních faktorů II, VII, IX, X v játrech. Plný antikoagulační účinek warfarinu ale nastupuje až po 4-5 dnech. Poločas 45 hodin.

Metabolická transformace warfarinu je ve 40% podmíněna geneticky ( CYP 450 2C9, nebo VKORC1) je hlavní příčinou individuální variability efektu léčby warfarinem. Jedinci s mutacemi CYP 450 2C9 *2,*3 a VKORC1 A jsou více senzitivní na účinek warfarinu. Dříve mohou být warfarinem předávkováni a ohroženi krvácením, zejména starší osoby.

Vliv CYP2C9 a VKORC1 na průměrnou denní dávku warfarinu dle genotypu - ČR Senzitivita Warfarinu VKORC 1 kombinace genotypu CYP2C9 Prevalence v ČR (n 1448) klinické doporučení dle Mayo clinic průměrná denní dávka warfarinu v mg dle Mayo clinic velmi vysoká A/A *1/*3,*2/*2,*2/,*3/*3 G/A *3/*3 1,7% snížit dávku + častěji INR < 2,0-2,1 A/A *1/*2 vysoká G/A *2/*3 G/G *3/*3 3,0% snížit dávku + častěji INR 2,6-3,5 A/A *1/*1 střední G/A *1/*2,*1/*3,*2/*2 G/G *2/*3 25,8% snížit dávku + častěji INR 3,5-4,1 mírná G/G *1/*2,*1/*3,*2/*2 13,0% častěji kontrola INR 5,3 normální G/A *1/*1 27,7% běžná léčba dle SPC 5,6 Méně než normální G/G *1/*1 28,8% zvýšit dávku + častěji INR 6,1 - > 7,0

Léčba warfarinem je tedy stále balance mezi rizikem krvácení a trombózy, asi 1/3 pacientů není léčena v terapeutickém rozmezí INR.

Další etapa vývoje nových antitrombotik (> r. 2000 ) byla zaměřena na hledání vyšší selektivity a účinnosti, ale bez potřeby antitrombinu = = syntetické inhibitory FXa a FIIa Stadia koagulace Nová antitrombotika Zahájení TF/VIIa Tvorba trombinu X IXa IX VIIIa přímé inhibitory aktivovaného faktoru Xa rivaroxaban apixaban Xa II Va Trombin IIa přímý inhibitor trombinu : dabigatran Weitz J, Hirsh J. Chest 2001;119 Suppl 1:95 107S

Prvé indikace nových antitrombotik Profylaxe žilních tromboembolických komplikací po ortopedických operacích: Plánovaná totální náhrada kyčelního kloubu Plánovaná totální náhrada kolenního kloubu Schválen: dabigatran,rivaroxaban i apixaban

Dabigatran Etexilate ( Pradaxa ): nový přímý inhibitor trombinu- 2008 Perorální forma, nemusí se monitorovat při fixní dávce 2 x denně Poločas 12-17 hodin Inhibuje bez nutnosti přítomnosti antitrombinu volný i vázaný trombin Není interakce s léky( via CYP ), jen některé amiodaron (inhibitor P- glykoproteinu) zvyšují jeho účinek Doporučeno monitorovat ALT

RE-MODEL: Primární ukazatele účinnosti p=0.36 p=0.66 40.5% 36.4% 37.7% Nebyl zjištěn signifikantní rozdíl mezi jednotlivými dávkami dabigatran-etexilátu v porovnání s enoxaparinem při prevenci TEN a v celkové mortalitě Eriksson BI, et al. J Thromb Haemost. 2007 11

Shrnutí Podle výsledků studií Re-Model, Re- Mobilize a Re- Novate se ukázalo, že dabigatran-etexilát je při profylaxi ŽT po provedené TEP kyčelního, nebo kolenního kloubu stejně účinný jako LMWH enoxaparin. Byla prokázána non- inferiorita dabigatranu v porovnání s enoxaparinem 40 mg s.c. Schválen k použití

Prevence žilní tromboembolie (VTE) u pacientů po elektivní náhradě kolenního kloubu: Doporučená dávka přípravku Pradaxa je 220 mg jednou denně. Užívají se 2 tobolky po 110 mg. Perorální léčbu je třeba zahájit během 1-4 hodin po ukončení operace podáním jedné tobolky, poté je nutno pokračovat 2 tobolkami jednou denně po celkovou dobu 10 dní.

Prevence žilní tromboembolie (VTE) u pacientů po elektivní náhradě kyčelního kloubu: Doporučená dávka přípravku Pradaxa je 220 mg jednou denně. Užívají se 2 tobolky po 110 mg. Perorální léčbu je třeba zahájit během 1-4 hodin po ukončení operace podáním jedné tobolky, poté je nutno pokračovat 2 tobolkami jednou denně po celkovou dobu 28-35 dní.

Dalším anitrombotikem schváleným pro profylaxi ŽT v ortopedii je rivaroxaban je to prvý lék v nové skupině perorálních, přímých inhibitorů faktoru Xa podávání jednou denně 10 mg pevné (neměnné) dávkování nízké riziko lékových interakcí bez nutnosti další monitorace Zahájit profylaxi za 6 hod po operaci rivaroxaban se váže přímo do aktivního místa faktoru Xa (K i 0.4 nm) O N N O N H O O O Rivaroxaban S Cl Roehrig et al., 2005; Perzborn et al., 2005; Kubitza et al., 2005; 2006; 2007

Incidence (%) Výsledky: studie RECORD1 prokázala výrazný benefit perorálního rivaroxabanu nad injekčně podávaným enoxaparinem 6 5 4 celkový výskyt VTE* RRR = 70% ARD = 2.6% ( 3.7, 1.5) p<0.001 3-70% 2 1 0 3.7% 1.1% Enoxaparin 40 mg jednou denně 58/1558 Rivaroxaban 10 mg jednou denně 18/1595 VTE = venózní tromboembolismus *jakákoli hluboká žilní trombóza (HŽT), nefatální plicní embolie (PE) a celková mortalita do dne 36±6 ARD, absolute weighted risk difference (with 95% CI); mitt population, n=3153 Eriksson et al., N Engl J Med 2008; 358:2765 2775

Incidence (%) Výsledky: rivaroxaban prokázal velmi dobrou snášenlivost a shodný bezpečnostní profil s enoxaparinem 2.5 závažná krvácení 2.0 1.5 1.0 p=0.662* 0.5 0 0.2% Enoxaparin 40 mg 9/4,692 0.2% Rivaroxaban 10 mg 11/4,657 *Fischerův exaktní test pro dvourozměrnou kontingenční tabulku

RECORD 1 3: závěr Rivaroxaban siginifikantně snížil: symptomatickou HŽT a celkovou mortalitu již po 2 týdnech (56% redukce, p = 0.005) symptomatickou HŽT a celkovou mortalitu na konci období medikace * (62% redukce, p<0.001) incidence všech krvácivých příhod byla nízká a obdobná mezi jednotlivými léčenými skupinami léčba rivaroxabanem byla dobře snášena s nízkým výskytem nežádoucích účinků *5 týdnů ve studiích RECORD1 a RECORD2 (zahrnuje období na placebu v RECORD2) a 2 týdny v RECORD3

APIXABAN - studie ADVANCE 1-3 Profylaxe TEN po ortopedických operacích totální náhrada kyčelního a nebo kolenního kloubu Dávkování Apixabanu : 2 x denně 2.5 mg per os Zahájení ráno 2.den po operaci ( 12-24 hod po operaci) Délka profylaxe 32-38 dní THR 10-14 dní TKR Přípravek zatím není k disposici v ČR Lassen MR, et al. Lancet 2010;375:807-15.

Spinální anestezie- zahájení therapie s antikoagulans po vytažení katétru podle SPC : Dabigatran - za 2 hodiny Rivaroxaban - za 6 hodin Apixaban - za 5 hodin

Další indikace: Nová antitrombotika při prevenci ischemického iktu nebo systémové embolisace u nemocných s nevalvulární fibrilaci síní. Měly by nahradit warfarin Riziko : jedná se o dlouhodobou léčbu u starých a většinou polymorbidních osob

Indikace k prevenci při FiS - CHADS 2 Score C:Congestive heart failure 1 H:Hypertension 1 A: Age 75 1 D:Diabetes mellitus 1 S 2 :Stroke or TIA 2 -------------------------------------------------------- Skóre: 0 = ASA?, 1 = ASA, či Warfarin, 2 = Warfarin

CHA 2 DS 2 -VASc Scoring System C:Congestive heart failure/left ventricular dysfunction 1 H:Hypertension high blood pressure 1 A 2 : Age 75 2 D:Diabetes mellitus 1 S 2 :Stroke/TIA/TE (thromboembolism) 2 V:Vascular disease coronary artery disease (CAD), myocardial infarction (heart attack), peripheral artery disease (PAD), or aortic plaque 1 A: Age 65-74 1 Sc: Sex category Female gender 1 ---------------------------------------------------------------------------

HAS-BLED skórovací systém k zjištění risika krvácení při léčbě warfarinem při FiS Hypertension (Systolický 160mmHg) 1 Abnormal renal function 1 Abnormal liver function 1 Age 65 years 1 Stroke ( v osobní anamneze ) 1 Bleeding ( v anamnese ) 1 Labilní INR při léčbě 1 Užívání jiných antitrombotik (ASA,clopidogrel a j) 1 Konsumce alkoholu ( 8 alkohol.nápojů/týden 1 ------------------------------------------------------------------------------------------ Při skóre 3 body zvyšuje se riziko velkého krvácení = intrakraniálního, vyžadujícího hospitalizaci, pokles Hgb o 20g/l či vyžadující krevní převody/ během 1 roku terapie warfarinem. Pisters R et al. A novel user-friendly score (HAS-BLED) to assess 1-year risk of major bleeding in patients with atrial fibrillation: the Euro Heart Survey. Chest 2010;138:1093-100

Výsledky klinických studií : 1. Dabigatran etexilate ( Pradaxa ): RELY 2. Rivaroxaban (Xarelto ) : Rocket AF 3. Apixaban ( Eliquis ) : Aristotle

Snížení relativního rizika(%) CMP a systémová embolie snížení rizika * -35% * -21% -12% p <0,001 p =0,01 p =0,12 * Superiorita, ITT population Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010; 363:1875 1876 (letter to editor). Granger CB et al. NEJM 2011: 10..1056/NEJMoal 1107039. NEJM.org Patel MR et al. NEJM 2011;10.1056/NJMoal1009638.NEJM.org. https://www.dcri.org/news-publications/slides-presentations/rocket-af-lbct- FINAL.ppt/view?searchterm=rocket

Snížení relativního rizika (%) Ischemické CMP snížení rizika * - 25% - 8% - 1% P=0,0296 p =0,42 p=0,916 *Superiorita, ITT population, **apixaban ischemické a neurčené CMP Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010; 363:1875 1876 (letter to editor). SPC Pradaxa tvrdé tobolky 110/150 mg, 8/2011. Granger CB et al. NEJM 2011: 10..1056/NEJMoal 1107039. NEJM.org Patel MR et al. NEJM 2011;10.1056/NJMoal1009638.NEJM.org. https://www.dcri.org/news-publications/slidespresentations/rocket-af-lbct-final.ppt/view?searchterm=rocket

Snížení relativního rizika(%) Hemoragické CMP * - 74% * - 49% * - 42% p <0,001 p <0,001 p=0,012 * Superiorita, ITT population Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010; 363:1875 1876 (letter to editor). Granger CB et al. NEJM 2011: 10..1056/NEJMoal 1107039. NEJM.org Patel MR et al. NEJM 2011;10.1056/NJMoal1009638.NEJM.org. https://www.dcri.org/news-publications/slides-presentations/rocket-af-lbct- FINAL.ppt/view?searchterm=rocket

Snížení relativního rizika (%) Celková úmrtí snížení rizika -12% * -11% - 8% P=0,051 p =0,047 p=0,152 *Superiorita, ITT population Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010; 363:1875 1876 (letter to editor). Granger CB et al. NEJM 2011: 10..1056/NEJMoal 1107039. NEJM.org Patel MR et al. NEJM 2011;10.1056/NJMoal1009638.NEJM.org. https://www.dcri.org/news-publications/slides-presentations/rocket-af-lbct- FINAL.ppt/view?searchterm=rocket

Snížení relativního rizika (%) Úmrtí z vaskulárních příčin snížení rizika * -15% - 11% - 6% P=0,04 p=0,35 *Superiorita, ITT population Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010; 363:1875 1876 (letter to editor). Granger CB et al. NEJM 2011: 10..1056/NEJMoal 1107039. NEJM.org Patel MR et al. NEJM 2011;10.1056/NJMoal1009638.NEJM.org. https://www.dcri.org/news-publications/slides-presentations/rocket-af-lbct- FINAL.ppt/view?searchterm=rocket

Snížení relativního rizika (%) Závažné krvácení snížení rizika * - 31% - 7 % + 4% P=0,31 p <0,001 p=0,58 dabigatran 150 mg 2x denně apixaban 5 mg 2x denně rivaroxaban 20 mg 2x denně *Superiorita, dabigatran, apixaban ITT population, rivaroxaban - Safety on Treatment Population Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010; 363:1875 1876 (letter to editor). Granger CB et al. NEJM 2011: 10..1056/NEJMoal 1107039. NEJM.org Patel MR et al. NEJM 2011;10.1056/NJMoal1009638.NEJM.org

Snížení relativního rizika (%) Intrakraniální krvácení snížení rizika * * - 59% - 58% * - 33% p <0,001 p <0,001 p=0,02 *Superiorita, dabigatran, apixaban ITT population, rivaroxaban - Safety on Treatment Population Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010; 363:1875 1876 (letter to editor). Granger CB et al. NEJM 2011: 10..1056/NEJMoal 1107039. NEJM.org Patel MR et al. NEJM 2011;10.1056/NJMoal1009638.NEJM.org

1. 8. 2011 Na základě studie RELY schválila EMA 1. 8. 2011 dabigatran etexilát (Pradaxa ) jako 1. perorální selektivní antikoagulans po 50 letech terapie warfarinem pro pacienty s fibrilací síní: INDIKACE : Prevence cévní mozkové příhody a systémové embolie u dospělých pacientů s nevalvulární fibrilací síní s jedním nebo více následujícími rizikovými faktory: cévní mozková příhoda, tranzitorní ischemická ataka nebo systémová embolie v anamnéze ejekční frakce levé komory < 40% symptomatické srdeční selhání třídy 2 či vyšší podle klasifikace NYHA věk 75 let věk 65 let spojený s jedním z následujících onemocnění: diabetes mellitus, ischemická choroba srdeční nebo hypertenze SPC Pradaxa tvrdé tobolky 110/150 mg, 8/2011.

Pradaxa dávkování Doporučená denní dávka pro většinu pacientů: 150 mg 2x denně SPC Pradaxa tvrdé tobolky 110/150 mg, 8/2011..

Pradaxa Pacienti ve zvýšeném riziku krvácení mají možnost nižší dávky 2x110 mg. Pacienti starší 75 let ( 80 let ) Pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl 30 50 ml/min.) Pacienti s tělesnou hmotností pod 50 kg Pacienti užívající současně léky ovlivňující koagulaci protidestičkové léky (aspirin, klopidogrel), inhibitory glykoproteinu P (např. verapamil, amiodaron) u jedinců s gastritidou, esofagitidou nebo s gastroesofageálním refluxem ( z důvodu zvýšeného rizika závažného gastrointestinálního krvácení u dávky 150mg 2 x denně) HAS Bled skóre 3 K identifikaci mohou také napomoci antikoagulační testy SPC Pradaxa tvrdé tobolky 110/150 mg, 8/2011..Doporučení pro předepisující lékaře

Pradaxa Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCL<30 ml/min) Klinicky významné aktivní krvácení Organická léze s rizikem krvácení Spontánní nebo farmakologicky navozená porucha hemostázy Porucha funkce jater nebo jaterní onemocnění s očekávaným dopadem na přežití Souběžná systémová léčba ketokonazolem, cyklosporinem, itrakonazolem a takrolimem SPC Pradaxa tvrdé tobolky 110/150 mg, 8/2011..Doporučení pro předepisující lékaře

Pradaxa nástup účinku Rychlý nástup účinku a předvídatelný antikoagulační účinek 1 3 nástup účinku začíná krátce po podání, vrchol plazmatické koncentrace a maximální antikoagulační aktivita je dosažena během 0,5-2 hod. Pradaxa zapomenutá dávka čas před následující dávkou : > 6 hodin užít zapomenutou dávku < 6 hodin dávku vynechat 1. Ezekowitz MD et al. Am Heart J 2009; 157:805 810. 2. Stangier J et al. Br J Clin Pharm 2007; 64:292 303. 3. Stangier J. Clin Pharmacokinet 2008; 47:285 295. 4. SPC Pradaxa tvrdé tobolky 110/150 mg, 8/2011.

Pradaxa Převod z warfarinu Přerušit léčbu warfarinem, přípravek Pradaxa podat jakmile je hodnota INR < 2,0 ráno Stop warfarin INR < 2 večer R150 Zdroj: SPC Pradaxa 08/2011

Pradaxa Postup při chirurgických/invazivních výkonench 1,2 Plánovaný výkon dočasné přerušení léčby dle renálních funkcí a závažnosti výkonu Funkce ledvin (CrCL v ml/min) Odhadovaný poločas (v hodinách) Podávání dabigatranu se má před elektivním operativním výkonem ukončit Vysoké riziko krvácení nebo rozsáhlý Běžné riziko chirurgický výkon 80 asi 13 2 dny před 24 hodin před 50-80 asi 15 2-3 dny před 1-2 dny před 30-50 asi 18 4 dny před 2-3 dny před ( 48 hodin) 1. SPC Pradaxa tvrdé tobolky 110/150 mg, 8/2011.. 2. Doporučení pro předepisující lékaře

PRADAXA Funkce ledvin Dabigatran je z 85% vylučován renálně Porucha funkce ledvin - pečlivý klinický dohled CrCL < 30 ml/min léčba kontraindikována CrCL 30-50 ml/min 150 mg 2x denně - bez úpravy dávky 110 mg 2x denně zvážit u pacientů s vysokým rizikem krvácení CrCL 50 až 80 ml/min bez úpravy dávky SPC Pradaxa 08/2011, Indikace prevence CMP a systémové embolie u pacientů s nevalvulární fibrilací siní

Pradaxa NENÍ SICE NUTNOST MONITORACE Ale ve specifických situacích např. nutnost akutní operace, předávkování, krvácení do kritické orgánu/oblasti, identifikace pacientů se zvýšeným rizikem krvácení způsobeným nadměrnou expozicí vůči dabigatranu je možná laboratorní kontrola nespecifické testy : appt test a TT specifický test : Hemoclot dilutovaný trombinový čas

Testy pro měření účinku dabigatranu vychází se ze studií průměr vrcholových plazmatických koncentrací dabigatranu měřených přibližně 2 hodiny po podání dávky 150 mg 2x denně je 175 ng/ml ( 117 275 ng/ml; 25. - 75. percentil). průměr minimálních koncentrací dabigatranu měřených v době ranního minima na konci dávkovacího intervalu (tedy 12 hodin po podání večerní dávky 150 mg dabigatranu) je 91,0 ng/ml ( 61,0 143 ng/ml; 25. - 75. percentil). dtt : koncentrace dabigatranu 200 ng/ml při 150 mg 2x denně, měřené za 10-16 hodin po předchozí dávce, jsou spojeny se zvýšeným rizikem krvácení! Zdroj: SPC Pradaxa 08/2011

Test k měření účinku dabigatranu dle SPC. Test aptt (aktivovaný parciální tromboplastinový čas ) je snadno dostupný a poskytuje přibližný údaj o intenzitě dosaženého antikoagulačního účinku dabigatranu. U pacientů, kteří krvácejí nebo u nichž existuje riziko krvácení, může být test aptt užitečný k detekci nadměrné antikoagulační aktivity dabigatranu. * Výsledek testu aptt delší než 80 sekund v okamžiku minimální koncentrace dabigatranu (tj. v okamžiku, kdy má být podána jeho další dávka) je spojen se zvýšeným rizikem krvácení. Zdroj: SPC Pradaxa 08/2011.

Prevence CMP a SE u pacientů s nevalvulární FS Testy APTT Hemoclot - dilutovaný trombinový čas (test inhibitorů trombinu) TT (Trombinový čas) ECT - Ekarinový test Kvalitativní stanovení Test antikoagulace běžně dostupný. Prodloužení > 80s (měřeno před podáním další dávky) je spojeno s vyšším rizikem krvácení Stanovení kvantitativní hladiny dabigatranu Koncentrace dabigatranu v plazmě nad 200 ng/ml (přibližně nad 65 sekund) před užitím další dávky při podávání 150 mg 2xdenně (měření minimální koncentrace, tj. 10-16 hodin po podání předchozí dávky) - zvýšené riziko krvácení. Přímé měření aktivity trombinu. Kontrola, zda je dabigatran přítomen, vysoce citlivý t. Normální hodnota = dabigatran není účinný Prodloužení na přibližně 3-4 násobek před užitím další dávky PRADAXA (v okamžiku minim. koncentrace) je spojeno se zvýšeným rizikem krvácení. Upraveno dle: van Ryn et al. Effect of dabigatran on coagulation assays and reversal strategies; Thrombosis and Haemostasis 2010;103.6, *Pradax- SPC Kanada

Primární prevence žilních tromboembolií po totální náhradě kyčelního nebo kolenního kloubu Test aptt (aktivovaný parciální tromboplastinový čas) Kvalitativní stanovení antikoagulace běžně dostupný. Prodloužení > 45s (měřeno před podáním další dávky) je spojeno s vyšším rizikem krvácení Hemoclot - dilutovaný trombinový čas (testu inhibitoru trombinu) TT (Trombinový čas) ECT - Ekarinový test Stanovení kvantitativní hladiny dabigatranu Koncentrace dabigatranu v plazmě nad 67 ng/ml (přibližně nad 40 sekund) před užitím další dávky při podávání 220 mg 1xdenně (měření minimální koncentrace, tj. 20-24 hodin po podání předchozí dávky) - zvýšené riziko krvácení Přímé měření aktivity trombinu. Kontrola, zda je dabigatran přítomen, vysoce citlivý. Normální hodnota - dabigatran již není účinný Prodloužení na přibližně 2-3 násobek v porovnání s normálními hladinami před užitím další dávky PRADAXA (v okamžiku minim. koncentrace) je spojeno se zvýšeným rizikem krvácení. Upraveno dle: van Ryn et al. Effect of dabigatran on coagulation assays and reversal strategies; Thrombosis and Haemostasis 2010;103.6, *Pradax- SPC Kanada Zdroj: doporučení pro předepisující lékaře

Pradaxa Testy k měření účinku dabigatranu Důležitý čas odebrání krve!!! Nutno vědět, kdy byla užita poslední dávka Pradaxy, pak má test vypovídající hodnotu!!! odběr v době minimální plazmatické koncentace = před užitím další dávky

HEMOCLOT test Princip testu. Plasma získána z citrátové krve Srážení je zahájeno přidáváním konstantního množství vysoce čištěného lidského trombinu. Čas, za který dojde ke sražení krve, je přímo úměrný (odpovídá) plazmatické koncentraci dabigatranu. Test je možný k monitorování dalších přímých inhibitorů trombinuhirudinu,argatrobanu

Léčba krvácení Žádné z nových antitrombotik nemá zatím antidotum Postup převody plasmy protrombinový komplex Novo Seven?

Z : Je tedy faktor Xa vhodnějším cílem antitrombotické léčby než trombín ( FIIa ), nebo naopak?

Závěr : Každý nový přípravek má určitá specifika podle kterých bude indikován Rozhodující však je v jaké indikaci bude schválen ke klinickému použití (SPC!) Očekávané další možné indikace použití nových antitrombotik: léčba TEN, akutní koronární sy, profylaxe u dalších operací,u interně nemocných aj.