Antihypertenziva a kombinační léčba hypertenze

Podobné dokumenty
blokátory, ACE-inhibitory,

Význam blokády RAAS a postavení blokátorů AT1 receptorů. Jindřich Špinar

Farmakoterapie hypertenze

Využití rutinního stanovení koncentrací moderních hypotenziv metodou LC/MS/MS v léčbě i v monitorování efektu léčby u jedinců s hypertenzí

Diuretika 2014 Jindřich Špinar

BETABLOKÁTORY. Prof. MUDr. Jaromír Hradec, CSc. III. interní klinika 1. LF UK a VFN Praha. České kardiologické dny

Doporučení diagnostických a léčebných postupů u arteriální hypertenze verze 2007 Dle výboru ČSH. Jiří Vítovec

DOPORUČENÍ DIAGNOSTICKÝCH A LÉČEBNÝCH POSTUPŮ U ARTERIÁLNÍ HYPERTENZE verze 2004

Etiopatogeneze esenciální hypertenze

LÉČIVA OVLIVŇUJÍCÍ RENIN-ANGIOTENZIN-ALDOSTERONOVÝ SYSTÉM Posouzení farmakoterapeutické skupiny při pravidelné revizi úhrad

Doporuèení diagnostických a léèebných postupù u arteriální hypertenze verze 2007 Doporuèení Èeské spoleènosti pro hypertenzi

Arteriální hypertenze. prof. MUDr. Aleš Linhart, DrSc.

A co amilorid? Hana Rosolová Centrum preventivní kardiologie II. interní klinika, UK Praha LF Plzeň

Farmakoterapie kardiovaskulárního systému. Základní přehled

BETABLOKÁTORY p.o. Posouzení farmakoterapeutické skupiny při pravidelné revizi úhrad

Podklady pro BPFA0321p, BSFA0321p, BZFA031p Farmakologie přednáška

ANTIARYTMIKA, ß-BLOKÁTORY, INHIBITORY ACE a SARTANY. Jan Bultas 2007

Antianginózní látky, kardiotonika, antiarytmika. Milan Sova

Léčba hypertenze. Klinická farmakologie V.ročník. MUDr. Lea Pinková, PhD.

Blokáda RAAS systému. Inhibitory ACE. L. Špinarová

Farmakoterapie srdečního selhání. Obrovská denní spotřeba energie

Klasifikace hypertenze

FARMAKOLOGIE ANTIARYTMIK

Obsah 1 Úvod 2 Definice hypertenze 3 Klasifikace hypertenze 4 Vztah krevního tlaku k vaskulární mortalitě 5 Etiologie hypertenze

Léčba hypertenze-principy kombinací jednotlivých antihypertenziv, nežádoucí účinky

LÉČBA SRDEČNÍHO SELHÁNÍ. L. Špinarová Brno

1 Celkové shrnutí vědeckého hodnocení výborem PRAC

Arteriální hypertenze

Betablokátory v primární péči při terapii AH a CHSS

PŘEHLED Antiarytmické terapie

Léčba arteriální hypertenze. Jiří Widimský Jr. Centrum pro hypertenzi III. Interní klinika VFN a 1.LF UK Praha

Léčba arteriální hypertenze v intenzivní péči Kdy a Jak?

Léčba hypertenze fixními kombinacemi. MUDr. Igor Karen Člen výboru SVL ČLK JEP odborný garant pro AHT a KV oblast

Hypertenze v těhotenství

Léčba a profylaxe ischémie myokardu Blokátory kalciového kanálu, nitráty. Jan Bultas

Ischemická choroba srdeční (ICHS)

Tabulka 1 Definice a klasifikace krevního tlaku podle měření v ordinaci (v mm Hg)

Léčiva používaná u chorob kardiovaskulárního systému

Medikamentózní léčba chronického srdečního selhání Gabriela Štěrbáková Kardiologické oddělení FN a LF UK Plzeň

Výstupový test (step-test), Letunovova zkouška. - testy fyzické zdatnosti a reakce oběhového systému na zátěž

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Felodipinum 5,0 mg; resp.10,0 mg v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Příloha III Dodatky k odpovídajícím částem souhrnu údajů o přípravku a příbalovým informacím

Léčba hypertenze v každodenní praxi

BLOKÁTORY KALCIOVÝCH KANÁLŮ Posouzení farmakoterapeutické skupiny při pravidelné revizi úhrad

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls32256/2007, sukls32257/2007

Srdeční selhání. chronické. Komplexní kardiocentrum. Ondřej Šmíd. 1. LF UK a VFN Praha

LÉČBA RIZIKOVÝCH FAKTORŮ

Vědecké závěry a podrobné vysvětlení vědeckého zdůvodnění rozdílů oproti doporučení výboru PRAC

Prof. MUDr. Miroslav Souček, CSc. II. interní klinika, FN u sv. Anny Pekařská 53, Brno

Léčba hypertenze v těhotenství

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Těhotenství a KV choroby. P.Gregor, Kardiologická klinika FNKV a 3.LF UK Praha

Přínos snížení srdeční frekvence u srdečního selhání

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Jedna tableta přípravku Losartan Pfizer 50 mg obsahuje 50 mg losartanum kalicum.

Léčba hypertenze jednoduše a účinně

Univerzita Pardubice Fakulta zdravotnických studií. Hypertenzní nemoc a možnosti léčby Bc. Kamila Bartošová

Nejčastější příčinou chronického srdečního

Použití tuků mořských ryb v prevenci vzniku metabolického syndromu. Mgr. Pavel Suchánek IKEM Centrum výzkumu chorob srdce a cév, Praha

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Pomocné látky se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 28 mg laktosy a 5 mg glyceromakrogol-hydroxystearátu.

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje telmisartanum 20 mg. Pomocné látky: 108,675 mg monohydrátu laktosy

Hypertenze v těhotenství

kardiovaskulární prevence

Bradykardizující léky v léčbě srdečního selhání

Doporučené diagnostické a terapeutické postupy pro všeobecné praktické lékaře ARTERIÁLNÍ HYPERTENZE

kardiovaskulární prevence

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

MECHANIKA SRDEČNÍ ČINNOSTI SRDCE JAKO PUMPA SRDEČNÍ CYKLUS SRDEČNÍ SELHÁNÍ

Doporučení diagnostických a léčebných postupů u arteriální hypertenze verze 2007

Ovlivňuje léčbu hypertenze přítomnost komorbidit?

Diagnostické a léčebné postupy u arteriální hypertenze verze 2012 Doporučení České společnosti pro hypertenzi

Úloha alkoholických nápojů v prevenci srdečněcévních nemocí. Z. Zloch, Ústav hygieny LF, Plzeň

Příloha č.3 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls98466/2010 a příloha k sp.zn.sukls164928/2009, sukls164929/2009

Srdeční selhání a fibrilace síní. Miloš Táborský Srdeční selhání pohledem internisty

Doporučení diagnostických a léčebných postupů u arteriální hypertenze verze 2007

Štěpán Svačina, Miroslav Souček, Alena Šmahelová, Richard Češka METABOLICKÝ SYNDROM. Nové postupy

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Lékové interakce. Občan v tísni

Celkové shrnutí vědeckého hodnocení přípravku Atacand Plus a související názvy (viz Příloha I)

Diagnostické a léčebné postupy u arteriální hypertenze: aktuality. Jiří Widimský Jr.,

Je nová léčba srdečního selhání výzvou pro klinické biochemiky?

Doporuèení. pro diagnostiku a léèbu chronického srdeèního selhání: guidelines ÈKS 2006

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Arteriální hypertenze Lékové interakce

Protiproudový systém Řízení činnosti ledvin

Historie. Lokalizace. Úvod. Patogeneze. Ateroskleróza

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Farmakogenetika v léčbě kardiovaskulárních chorob. aneb. léčba podle potřeb nemocného. Jan Bultas Ústav farmakologie 3.

REZISTENTNÍ ARTERIÁLNÍ HYPERTENZE

Akutní a chronické renální selhání

Jedna tableta obsahuje telmisartanum 80 mg Pomocné látky: jedna tableta obsahuje 324,40 mg sorbitolu (E420). Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

Léčiva užíváná k terapii kognitivních poruch

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

PŘÍLOHA I SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

PŘÍLOHA I SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Léčba hypertenze v každodenní praxi

Telmisartan 20 mg: Jedna tableta obsahuje 20 mg telmisartanum. Pomocné látky: jedna tableta obsahuje 59,020 mg laktosy a 18,6 mg monohydrátu laktosy.

Autoři: Jan Sítař a Dominik Mališ Školitel: MVDr. Jana Petrášová, Ph.D IVA 2014FVL/1200/004 Modelové patomechanizmy v interaktivním powerpointu

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně v registraci sp.zn.sukls7377/2012, sukls7399/2012 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Účinná a bezpečná terapie arteriální hypertenze u obézního pacienta s metabolickým syndromem

Transkript:

Antihypertenziva a kombinační léčba hypertenze

PŘÍČINA HYPERTENZE PROČ HYPERTENZI LÉČIT? JAK HYPERTENZI LÉČIT? ČÍM HYPERTENZI LÉČIT?

Jaká je příčina hypertenze?

Etiopatogeneze esenciální hypertenze Příčinou EH je abnormalita regulačních mechanizmů na různých úrovních: 1) korové regulace 2) sympatoadrenální regulace 3) osy renin - angiotenzin - aldosteron 4) renálních tubulárních systémů 5) depresorických systémů (kininy, natriuret. hormony, prostanoidy, EDRF/NO, )

Důležitým a pravděpodobně i rozhodujícím podkladem abmnormality regulačních systémů je jejich polymorfizmus

CO JE POLYMORFIZMUS? GENOM 3 miliardy bazí 30 tis. genů 100 tis. bílkovin 2 mil. odlišností dvou jedinců syntéza proteinů s různou biologickou aktivitou POLYMORFIZMUS výskyt odlišného proteinu v populaci (> 1%)

Význam polymorfizmu u hypertenze a) polymorf. v syst. RAA angiotenzinogenu (235Met/Thr, G6A) receptorů AT 1 (1166C) ACE (ACE D/D, D/I, I/I) bradykinin. receptoru b) polymorf. v syst. sympatoadrenálním receptorů β c) polymorf. renálních transportních mechan. α-adducinu (460Gly/Trp) proteinu G (825C/T) sodíkového kanálu (T594M)

Osa renin-angiotenzin-aldosteron angiotenzinogen angiotenzin I angiotenzin II RENIN ACE rec. AT 1 aldosteron proliferace fibroblastů ANP,BNP žízeň resorp. Na + vazokonstrikce retence Na +

Osa renin-angiotenzin-aldosteron angiotenzinogen angiotenzin I citlivost k AII efekt sartanů angiotenzin II rec. AT 1 RENIN ACE hladina AGT, efekt ACE-I aktivita ACE efekt ACE-I incid. aldosteron kašle po ACE-I proliferace fibroblastů ANP,BNP žízeň resorp. Na + vazokonstrikce retence Na +

Renální tubulární systém Na + Na +, H 2 O H 2 O Na + Cl - Na + Cl - Na + K + H2 O

sodíkový kanál Renální tubulární systém retence sodíku a vody, α-adducin reabsorpce Na + odpověď na thiazidy efekt amiloridu Na + Na +, H 2 O H 2 O Na + Cl - regul protein G reabsorpce Na + odpověď na thiazidy Na + Cl - Na + K + H2 O

200 % Možnosti léčby hypertenze dle genotypu (polymorf. s akcentací RAA) 100 30 100 30 70 100 RAA syst. tubul.syst. SA syst. 0 40 40 40 40 15 30 30 30 15 30 fyziol. hypert. etiol. th. BB diuret. (ACE-I, sartan)

Možnosti léčby hypertenze dle genotypu (polymorf. s akcent. renálního tubul. transp. syst.) 200 % 100 0 10 5 10 30 100 100 30 100 40 40 30 30 30 15 30 fyziol. hypert. ACE-I BB diuret. (α adducin) RAA syst. tubul. syst. SA syst.

Příklady různé funkční aktivity mechanizmu řízení TK u hypertenze 200 % 100 70 80 100 40 30 90 80 80 RAA syst transp.syst. SA syst 0 30 80 80 akcent. RAA akcent. RAA akcent. SA akcent. všech akcent. tubul. syst. akcent. SA akcent. tubul. syst. systémů 80

Proč hypertenzi léčit?

Snížení KV rizika v obecné populaci ve studii HOT optimální diastolický a systolický TK 0 105 100 95 90 85 dosažený DTK 80 mm Hg 0 170 160 150 140 130 dosažený STK mm Hg 5 10 optimální snížení dtk v HOT studii 5 10 optimální snížení stk v HOT studii 15 15 20 20 25 25 30 % redukce rizika 30 % redukce rizika

Korelace mezi počtem antihypertenziv a změnou TK pokles diastolického TK (mmhg) 0-5 -10-15 -20-25 -30 HOPE STOP II - b PROGRESS Syst-China PROGRESS - komb. Syst-EUR RENAAL SHEP TOMHS EWPHE UKPDS STOP - b INSIGHT ABCD VA II NORDIL HOT <90< HOT <85< HOT <80< r = 0,53, p = 0,012 VA I IDNT 0 1 2 3 4 průměrný počet antihypertenziv v jednotlivých studiích V průměru ru bylo nutno snížit dtk o 17 mmhg, k docílen lení optim. TK užito u kombinace 2-42 antihypertenziv

Hlavní cíl léčby pacientů s hypertenzí: nejen pouhé snížení TK dosažení max. snížení rizika KV chorob (snížení působení rizikových faktorů: kouření, dyslipidémie, obesita, metabolický syndrom, diabetes mell.) cílem je snížení KV a celk. mortality

Antihypertenziva Kterým dát přednost?

IDEÁLNÍ ANTIHYPERTENZIVUM: 1) dostatečný antihypertenzní účinek u širokého spektra nemocných 2) kontrolu krevního tlaku v průběhu celých 24 hodin - pokud možno při jedné denní dávce 3) dostatečnou prevenci vývoje orgánových změn 4) minimum nežádoucích účinků 5) příznivé účinky na zpomalení aterogeneze, úpravu ED či metabolické účinky 6) doložení efektu na pokles mortality a morbidity

Hlavní třídy antihypertenziv: diuretika β-blokátory blokátory kalciových kanálů inhibitory ACE blokátory receptorů angiotensinu II (AT 1 ) periferní α- blokátory centrálně působící látky: agonisté alfa 2 -receptorů agonisté imidazolinových receptorů přímé vazodilatátory

DIURETIKA

DIURETIKA inhibice spec. proteinů transportujících ionty v tubul. systému ledvin navozují zvýšenou diurézu vody a elektrolytů diuretika Henleho kličky diuretika distálního tubulu (thiazidy) diuretika šetřící kalium indikována při retenci tekutin (u srdečního selhání, selhání ledvin, ) u hypertenze

Místo účinku diuretik amilorid, triamteren Na + Na +, H 2 O inhibitory karboanhydrázy osmotická diuretika H 2 O Na + Cl - thiazidy, indapamid Na + Cl - kličková diuretika Na + K + blokátory aldosteron. receptorů H2 O aquaretika

DIURETIKA HENLEHO KLIČKY inhibice Na + /K + /2Cl - kotransportu v Henleho kl. furosemid: mohutný diuret. efekt, rychlý nástup účinku, krátký biol. poločas (1,5 hod), možno podávat pac. s těžší poruchou fce ledvin, variabilní biol. dostupnost u CHSS, široké dávkové rozmezí 20-1000 mg, nevhodný jako antihypertenzivum torasemid: výhodnější vlastnosti, delší diuret. efekt, stabilní dostupnost, vysoká cena bumetanid, kys. etakrynová NÚ: hypokalemie, hyponatrémie, hypovolémie, hypotenze

DIURETIKA DIST. TUBULU - THIAZIDY inhibice Na + /Cl - kotransportu v distálním tubulu menší diuret. efekt, pomalý nástup účinku, dlouhý biol. poločas, nelze podávat pac. s těžší nefropatií, stabilní biol. dostupnost, úzké dávkové rozmezí, potenciace účinku kličk. diuretik, hydrochlorothiazid (6-12 h, 6,25-25 mg), chlorthalidon (48-72h, 6,25-25 mg) indapamid: též vazodilat. efekt (16-36 h, 2,5 mg) NÚ: hypokalemie, hyponatrémie, hypovolémie, hypotenze, porucha glycid. a lipid. metabol., hyperurikémie, poruchy potence (trend k užívání dávek)

DIURETIKA ŠETŘÍCÍ KALIUM inhibice Na + kanálu ve sběrném kanálku amilorid: malý diuret. efekt, pomalý nástup účinku, dlouhý biol. poločas (dny), vhodné do kombinací s diuretiky (kličkovými i thiazidy), jako antihypertenziva i v léčbě ICHS triamteren: méně výhodný, kratší diuret. efekt kombinace kličkových diuretik s kalium šetřícími diuretiky vede ke zlepšení prognózy nemocných s CHSS (pokles náhlých úmrtí) proti léčbě samotnými kličkovými diuretiky NÚ: hyperkalémie

ANTAGONISTÉ ALDOSTERON. REC. blokáda Na/K pumpy ve sběrném kanálku kombinace s kličkovými diuretiky chron. srdeční selhání hyperaldosteronizmus

Aldosteron - zapomenutý hormon aldosteronový rec. v dist. kanálku ledviny mineralokortik. efekt (směna Na + /K +, zvýšení reabsorpce Na +, druhot. i vody) aldosteronový rec. v myokardu stimulace proliferace fibroblastů (nahrazování kontraktil. elementů kolagenem při hyperaldosteronizmu) aldosteronový rec. v hl. sval. cév a edotelu stimulace proliferace fibroblastů (remodelace cévní stěny) stimulace PAI-1 (inhibice fibrinolýzy)

Blokátory aldosteronových recept. SPIRONOLAKTON vazba na mineralokortikoidní rec. inhibice enzymů CYP v endokrin. žlázách (progestační a antiandrogenní účinky) EPLERENON specificita k mineralokortik. rec. neovlivňuje hydroxylázy CYP v endokrin. žlázách

β-blokátory V LÉČBĚ HYPERTENZE

MECHANIZMUS ÚČINKU β- BLOKÁTORŮ V LÉČBĚ HYPERTENZE 1) přímý antihypertenzní efekt a) snížení výdeje reninu b) centrální i periferní efekt c) potlačení hyperkinetické cirkulace d) snížení presorické odpovědi na stres e) obnovení funkce baroreceptorů 2) nepřímý vliv a) inhibice remodelace cév i levé komory b) efekt antiarytmický, protidestičkový,

Výsledky klinických studií s β- blokátory v indikaci léčby hypertenze: lze očekávat pokles: celkové mortality kardiovaskulární mortality kardiovaskulární morbidity: - infarktu myokardu -srdečního selhání -CMP

SROVNÁNÍ β -BLOKÁTORŮ S JINÝMI ANTIHYPERTEZIVY srovnatelné snížení TK srovnatelné snížení celkové mortality srovnatelné snížení KV- mortality srovnatelné snížení KV-morbidity Např. studie TOHMS, STOP-Hypertension-2, CAPPP, NORDIL, INVEST a další

SROVNÁNÍ β-blokátorů S JINÝMI ANTIHYPERTEZIVY β-blokátory se zdají být lepší: v prevenci vzniku náhlé smrti vs. diuretika (studie MAPHY) v prevenci vzniku srdečního selhání vs. BKK (studie STOP-Hypertension-2, INVEST)

INDIKACE β-blokátorů V LÉČBĚ HYPERTENZE současná ICHS mladší nemocní s hyperkinetickou cirkulací v těhotenství (kardioselektivní BB) u starších osob, včetně izolované systolické hypertenze při současném srdečním selhání

Porovnání indexů selektivity u základních kardioselektivních β- blokátorů 2,5 2,4 2,4 % 2 1,7 1,6 1,5 1 0,9 0,8 1,1 0,5 0 acebutolol atenolol betaxolol bisoprolol celiprolol esmolol metoprolol

Porovnání biologického poločasu u základních kardioselektivních β- blokátorů 25 % 20 14-20 12-17 15 7-13 10 5 6-9 5 3-4 0 acebutolol atenolol betaxolol bisoprolol celiprolol metoprolol

ANTIHYPERTENZIVA VHODNÁ diuretika PRO KOMBINACI S β- BLOKÁTORY BKK dihydropyridinového typu (bradykardizující přípravky verapamil a diltiazem jen opatrně!) α-blokátory inhibitory ACE a sartany vazodilatátory a centrálně působící

ODLIŠNÉ VLASTNOSTI β-blokátorů - DOPAD NA TOLERANCI A KONTRAINDIKACE: při výskytu "centrálních" NÚ - hydrofilní (např. atenolol) u ICHDK -s vazodilatační aktivitou (nebivolol, celiprolol) u diabetu - vysoce kardioselektivní (betaxolol, bisoprolol) u bronchiální obstrukce - vysoce kardioselekt., (betaxolol, bisoprolol) ev. β 2 stimul. (celiprolol)

BLOKÁTORY KALCIOVÝCH KANÁLŮ

Blokátory kalciových kanálů antihypertenzní efekt (relaxace rezist. arteriol) antiischemický efekt (relaxace koron. arterií v místě stenózy, prevence spazmů) antiarytmický efekt (snížení dráždivosti, tvorby a vedení vzruchu)

Rozdělení BKK: I. generace: nižší vaskulární selektivita krátká doba účinku (nifedipin, verapamil, diltiazem) II. generace: vysoká vaskulární selektivita delší doba účinku (felo-, isra-, niso-, nitre-, nilva-, nimodipin) III. generace: vysoká afinita k buněč. membr. pomalý nástup účinku, dlouhý efekt, antiaterogenní působení (amlo-, barni-, laci-, lercainidipin)

BKK I. generace non-dihydropyridinové: verapamil diltiazem dihydropyridinové: nifedipin (pro nevýhodné vlastnosti opuštěn)

DILTIAZEM A VERAPAMIL - farmakodynamika h věnčité tepny: relaxace v místě excentr. stenózy zvýšení koronárního průtoku h periferní tepny: vazodilatace, pokles TK h sinusový uzel: mírná inhibice (zpomalení depol.) h převodní systém: mírná inhibice (zpomalení vedení) h myokard: snížení kontraktility

DILTIAZEM, VERAPAMIL -INDIKACE chronické formy ICHS - AP, VAP, stp. IM s dobrou funkcí LK SV tachyarytmie (fibrilace síní, ) hypertenze

DILTIAZEM, VERAPAMIL -KONTRAINDIKACE poruchy AV vedení, sick sinus sy srdeční selhání hypotenze, šok, těhotenství -NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY palpitace, závratě, hypotenze srdeční selhání AV blokády, bradykardie (v komb. v BB) zácpa (zejm. verapamil) lékové interakce (inhib. CYP3A4)

Odlišnosti dihydropyridinových BKK nemají negativně chronotropní efekt nemají negativně dromotropní efekt nemají negativně inotropní efekt větší vaskulární selektivita delší doba působení pozvolnější nástup účinku neinhibují CYP3A4

BKK dihydropyridinové řady II. a III. generace II. gen.: výhody proti I. generaci: vysoká vaskulární selektivita delší doba účinku (felo-, isra-, niso-, nitre-, nilva-, nimodipin) III. gen.: výhody proti II. generaci: vysoká afinita k buněč. membráně pomalý nástup účinku, dlouhý efekt (amlo-, barni-, laci-, lercainidipin)

II. a III. generace BKK -INDIKACE chronické formy ICHS (AP) profylaxe ischémie myokardu hypertenze (též v graviditě) vazospast. fenomeny (Raynaud. sy)

II. a III. generace BKK -KONTRAINDIKACE hypotenze, šok -NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY palpitace, zrudnutí, závratě, hypotenze perimaleolární otoky

ROZDÍLY VE FARMAKOKINET. VLASTNOSTECH BKK rozdíly v biologické dostupnosti (předvídatelnost a stabilita účinku) rozdíly v rychlosti nástupu účinku (aktivace regulačních mechanizmů) rozdíly v délce biologického poločasu (kolísání účinku během dne a při vynechání dávky) rozdíly v lipofilitě (průnik do lipidové dvojvrstvy a vazba na buněč. membrány)

poločas t 1/2 (hod) POROVNÁNÍ PLAZMATICKÝCH POLOČASŮ BKK amlodipin 35-50 lacidipin 7-16 isradipin SR 9 nitrendipin 8 nilvadipin nicardipin nisoldipin nifedipin SR 1-4 3-6 15-20 6-19 verapamil SR felodipin SR 5-12 20-25 diltiazem SR 4-9 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55

POROVNÁNÍ RYCHLOSTI DOSAŽENÍ MAXIMÁLNÍCH PLAZMATICKÝCH HLADIN BKK amlodipin lacidipin 6-12 6-12 isradipin SR nitrendipin nilvadipin nicardipin nisoldipin 1-2 1-2 1-2 1-2 1-2 nifedipin SR 0.2-0.6 verapamil SR 1-2 felodipin SR 2-4 diltiazem SR 1-2 0 2 4 6 8 10 12 14 nástup účinku t max (hod)

VÝHODNÉ FARMAKOKINETICKÉ VLASTNOSTI AMLODIPINU vysoká biologická dostupnost 60-65% (předvídatelný a stabilní účinek) pomalý nástup účinku - t max 6-12 hod - vysoká lipofilita s průnikem do lipidové dvojvrstvy (nedochází k aktivaci regul. mechanizmů) velmi dlouhý biologický poločas 35-50 hod (minimální kolísání účinku při vynechání dávky)

MOŽNOSTI OVLIVNĚNÍ SYSTÉMU RENIN- ANGIOTENZIN- ALDOSTERON

Osa renin-angiotenzin-aldosteron angiotenzinogen angiotenzin I angiotenzin II RENIN ACE rec. AT 1 aldosteron proliferace fibroblastů ANP,BNP žízeň resorp. Na + vazokonstrikce retence Na +

Osa renin-angiotenzin-aldosteron angiotenzinogen angiotenzin I angiotenzin II sartany rec. AT 1 RENIN ACE inhib. ACE betablok., inhib.reninu inhib. aldosteron. rec. aldosteron proliferace fibroblastů ANP,BNP žízeň resorp. Na + vazokonstrikce retence Na +

Systém RAA a možnosti jeho ovlivnění v a z o k o n s t r i k c e v a z o d i l a t a c e angiotenzinogen kininogeny renin angiotenzin I bradykinin NEP ACE NEP angiotenzin II inaktivní štěpy bradykininu

ACE-INHIBITORY - MECHANIZMUS ÚČINKU: 1) inhibice konverze AI na AII 2) zpomalení degradace bradykininu Farmakodynamický efekt ACE-I: - pokles periferní cévní rezistence - specifická dilatace vas efferens (snížení intraglomerul. tlaku, pokles GF) - snížení uvolňování ALDOSTERONU a ADH + potlačení pocitu žízně (snížení retence Na a H 2 0) - snížení uvolňování NORADRENALINU - stimulace fibrinolýzy (zvýšení t-pa/pai-1) - antimitogenní aktivita + inhibice apoptózy

Indikace inhibitorů ACE arteriální hypertenze chronické srdeční selhání profylaxe progrese nefropatie (zejm. diabetické) zlepšení prognózy a snížení morbidity u nemocných s ICHS a u nemocných po iktu

Výhody inhib. ACE v léčbě hypertenze Postrádají negativní metabolické účinky, neovlivňují glycidový a lipidový metabolismus Nejúčinněji zmenšují hypertrofii srdeční i cévní Vedou k regresi zmnoženého vaziva v myokardu Zpomalují progresi diabetické nefropatie Zmenšují inzulinovou rezistenci Mají kardioprotektivní vliv-brání vzniku srdeční dilatace a snižují výrazně mortalitu u chronického srdečního selhání i u nemocných s asymptomatickou dysfunkcí levé komory srdeční po IM Brání ztrátám draslíku při diuretické terapii

Nežádoucí účinky a kontraindikace ACE-I NÚ: kašel (5% - spont. údaj, 20-30% - akt. vyhledávání, asi u 5% nutno vysadit léčbu, efekt neurokininů - SP) angioedém (pod 1%) hypotenze, fenomen prvé dávky (zejm. u kaptoprilu, při hypovolemii) zhoršení renálních funkcí (pokles intraglom. tlaku) hyperkalémie KI: gravidita!!! bilat. stenóza ren. tepen, význ. AO stenóza a obstr.kmp

Přehled dlouhodobě působících nejčastěji užívaných inhibitorů ACE Enalapril Fosinopril Imidapril Lisinopril Moexipril Perindopril Quinapril Ramipril Spirapril Trandolapril 2x 5-20 mg 1x 10-20 mg 1x 5-10 mg 1x 20-80 mg 1x 7,5-15 mg 1x 4-8 mg 1-2x 5-20 mg 1x 2,5-10 mg 1x 6 mg 1x 2-4 mg

Ovlivnění mortality u nemocných po IM podáváním různých inhibitorů ACE (ONTARIO st.) 100% 90% 80% ramipril perindopri lisinopril enalapril quinapril fosinopril kaptopril 0 6 12 měs. Pilote L et al, Ann Intern Med, 2004

ANTAGONISTÉ RECEPTORŮ ANGIOTENZINU II (AT 1 A) - AII působí na receptory AT1 a AT2 RECEPTORY AT 1 : zodpovědny za téměř veškerý efekt AII (sekrece aldosteronu, vazokonstrikce, retenci sodíku) RECEPTORY AT 2 : snad jen mitogenní efekt antagonisté AT1 nezvyšují hladinu bradykininu

Efekt blokátorů rec. AT1 vazodilatace, snížení perif. rezistence (efekt menší než u inhibitorů ACE, chybí efekt BK) snížení retence tekutin inhibice remodelace LK ( apoptózy, nekrózy) potlačení sympatikotonie specif. dilatace vas efferens (snížení intraglom. tlaku) není doložen efekt na úpravu endotel. dysfunkce

Výhody a nevýhody sartanů výhody lepší tolerance (menší výskyt kašle a angioedému) nevýhody menší efekt vazodilatační a antihypertenzní (chybí efekt na BK) pravděpod. větší efekt v profylaxi progrese diabet. nefropatie menší efekt na úpravu endoteliální dysfunkce (nižším efektem na BK)

Přehled dostupných sartanů losartan - generický, srovnatelný účinek s další generací, kratší doba účinku (2x denně) kardesartan irbesartan telmisartan valsartan delší doba účinku, jinak nemají jiné zásadní přednosti (pouze valsartan má doklad o efektu u CHSS)

periferní α-blokátory centrálně působící látky: agonisté alfa 2 -receptorů agonisté imidazolinových receptorů přímé vazodilatátory

ANTIHYPERTENZIVA 2. tř. - do kombinace s léky 1. třídy periferní α-blokátory centrálně působící látky: agonisté alfa 2 -receptorů agonisté imidazolinových rec. přímé vazodilatátory

Blokátory α-adrenergních recept. doxazosin, prazosin: α 1 -blokátor ( TK + BHP) moxo-, rilmenidin: α-blok. v arteriol. (vazodil.) + stimul. I 1 rec. v CNS ( sympatikotonie) urapidil: α 1 -blok. v periferii (vazodilatace) + blok. serotonin. rec. v CNS ( sympatikotonie) karvedilol: α 1 β 1,2 - blokátor ( TK + srd. selhání)

Optimální kombinace antihypertenziv

Vzhledem k tomu, že není rozhodující výběr antihypertenziva, ale výsledný pokles krevního tlaku, volíme antihypertenziva podle přidružených chorob, potenciálních NÚ a farmakoekonomických hledisek

Vhodné a nevhodné kombinace antihypertenziv ACE-I sartany diuretika β-blok. BKK dihydropyridiny BKK non-dihydrop. potenciace, adice, potenc. nebezp.

a aby zubatá nekývala léčit hypertenzi k cílovým hodnotám kontrolovat i ostatní rizikové faktory cílem není snížení tlaku, ale zlepšení prognózy nemocného

Racionální a neracionální kombinace 1) volíme kombinaci léků s odlišným mechanizmem účinku: - β-blok. + diuretika, BKK, ev. ACE-I, sartany - diuretika + β-blok., ACE-I, sartany, BKK - BKK + β-blok., diuretika, ACE-I, sartany - ACE-I, sartany + diuretika, BKK, ev. β-blok., - nekombinujeme ACE-I se sartany

Racionální a neracionální kombinace 2) volíme kombinace se vzájemnou potenciací - ACE-I + diuretika - ACE-I + BKK (u souč. nefropatie) 3) volíme kombinace snižující výskyt NÚ - β-blok. + BKK (vazokonstrikce) - diuretika + kalium šetřící diuretika (deplece K) - diuretika + ACE-I, sartany (aktivace RAA) - BKK + diuretika (retence tekutin, otoky) - α-blok. + diuretika (retence tek.), β-blok. ( TF) - vazodilatancia + β-blok. ( TF), diuret. (retence)

Kombinace antihypertenziv u přidružených chorob ICHS: β-blok. + BKK + ACE-I SRD. SELHÁNÍ: β-blok. (α,β)+ace-i+diuretika DIABETES: β-blok. + sartany či ACE-I, ev. BKK ICHDK: ACE-I, sartany či BKK, ne β-blok. NEFROPATIE: sartany či ACE-I spolu s BKK EREKT. DYSF.: hydrof. β-blok., ne diuretika GRAVIDITA: metyldopa, β-blok., hydralazin BKK?, ne ACE-I!!! HYPERTR. PROSTATY: α-blok.+.

Farmakoekonomika léčby hypertenze náklady na antihypertenzivum/rok celk. nákl.. na hyperton./rok Kč 3000 ČR 3000 USD 2500 USA 2500 2000 2000 1500 1000 500 1500 1000 0 500 diuret. β-blok. BKK ACE-I sartany IMS (prům. dávka), číselník (cena) NHLBI, 2003 0 dobře léčený běžně léčený neléčený hyperton.

Děkuji za pozornost