Astma CHOPN a alergická rýma Základní informace o léčbě Přehled antiastmatik



Podobné dokumenty
Léčba astma bronchiale

Astma CHOPN a alergická rýma Základní informace o léčbě Přehled antiastmatik

Diagnostika. Vyšetření plicních funkcí Spirometrie

AKTUÁLNÍ FARMAKOTERAPIE APIE

MUDr.Jozef Čupka Společnost všeobecného lékařství ČLS JEP

Kazuistika. asthma bronchiale (AB) chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)

Farmakoterapie astma bronchiale. Druhy astmatu, patofyziologie, diagnostika, farmakoterapie

Funkční blokáda. AChR protilátky se příčně. receptorů protilátkami

ASTMA BRONCHIALE. Markéta Vojtová VOŠZ a SZŠ Hradec Králové

OBTÍŽNĚ LÉČITELNÉ ASTMA. Autor: Michael Paprota

Antihistaminika HISTAMIN HISTAMIN. Poznámky ke cvičením z Farmakologie II ZAŘAZENÍ, KLASIFIKACE. výskyt : základní funkce v lidském organismu

PŘEHLEDOVÉ ČLÁNKY. doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc. Oddělení alergologie a klinické imunologie, Fakultní nemocnice, Olomouc

Mechanismy a působení alergenové imunoterapie

Léčba alergických onemocnění

Farmakoterapie Manifestující astma bronchiale. MUDr.Patrice Popelková Ostrava

Léčba akutního astmatu

VEGETATIVNÍ NERVOVÝ SYSTÉM

ASTMA BRONCHIALE. Alergie nezná hranic MUDr. Petra Kubová

16. Antialergika a antihistaminika (1)

Atestační otázky z oboru alergologie a klinická imunologie

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Patologické změny produkce kortikoidních hormonů

Alergický pochod. Alergie v dětském věku- od atopického ekzému k respirační alergii

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Obsah. Několik slov úvodem Vít Petrů

Klinická farmakologie. asthma bronchiale (AB) chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) Jana Vinklerová

Antihistaminika. Jan Švihovec

Patofyziologie dýchacího systému

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace ke sp.zn. sukls66117/2011, sukls66110/2011 a sukls66107/2011

Histamin a antihistaminika. Receptory, farmakologické účinky, H 1 a H 2 antagonisté

Poruchy imunity imunodeficity alergie stavy autoimunity

Doporučený diagnostický a léčebný postup pro všeobecné praktické lékaře. 2005

Náchylnost k alergickým onemocněním je skutečně částečně genetický vázaná, čili dědičná.

Vysoká škola ekonomická v Praze Fakulta managementu Jind ich v Hradec Bakalá ská práce Barbora Zimmelová

PREHĽADOVÉ ČLÁNKY. MUDr. Jiří Novák Dětské oddělení a alergologie a klinická imunologie, Litomyšlská nemocnice, a. s.

Desatero léčby astmatu. Doc. MUDr. Milan Teřl, PhD Klinika TRN FN a LF v Plzni

Univerzita Pardubice Fakulta zdravotnických studií. Péče o nemocné s bronchiálním astmatem v ambulanci plicního oddělení Bc.

5 omylů v léčbě kortikoidy. Aleš Novotný 4.Interní klinika VFN a 1.LF UK, Praha

Terapie akutního astmatu. MUDr. Tamara Svobodová

Chronická obstrukční plicní nemoc MUDR.ŠÁRKA BARTIZALOVÁ

Způsob podání : Perorální podání. Tablety se mají polykat s dostatečným množstvím tekutiny (např. se sklenicí vody).

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Astma dobrá diagnóza. Doc. MUDr. Milan Teřl, PhD Klinika TRN FN a LF v Plzni

PŘEHLEDOVÉ ČLÁNKY. MUDr. Ester Seberová Alergologická ambulance, Plzeň

Příloha I. Vědecké závěry a zdůvodnění změny v registraci

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Nové možnosti léčby astma bronchiale Diplomová práce

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls122184/2010

Stručný přehled ambulantní péče o nemocné s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN)

Mgr. Šárka Vopěnková Gymnázium, SOŠ a VOŠ Ledeč nad Sázavou VY_32_INOVACE_02_3_20_BI2 HORMONÁLNÍ SOUSTAVA

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Jedna odměřená dávka obsahuje beclometasoni dipropionas 200 mikrogramů, odpovídá podané dávce 180 mikrogramů.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

POSTAVENÍ KORTIKOSTEROIDŮ V KOMPLEXNÍ TERAPII ALERGICKÉ RÝMY

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Akutní respirační poruchy spojené s potápěním a dekompresí... Úvod Patofyziologie Klinické projevy Diagnostika Léčba Prognóza postižení Praktické rady

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum 10,4 mg, což odpovídá montelukastum10 mg.

Oslabení dýchacího systému asthma

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls250585/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Alergické reakce (AAR) Anafylakticko-anafylaktoidní reakce. Akutní stavy v medicíně

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls65786/2011, sukls65789/2011 a sukls65793/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Kortizol, ACTH. Olga Bálková Roche s.r.o., Diagnostics Division

Projevy alergie v respiračním systému. Roman Hakl UKIA FN u sv. Anny

Autoři: Jan Sítař a Dominik Mališ Školitel: MVDr. Jana Petrášová, Ph.D IVA 2014FVL/1200/004 Modelové patomechanizmy v interaktivním powerpointu

Partnerská síť pro teoretickou a praktickou výuku anatomických a klinických souvislostí v urgentní medicíně a neodkladné přednemocniční péči

Alergická rýma v ordinaci praktického lékaře

Rejstříky ročník 4/2002

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. Pomocné látky: jedna potahovaná tableta obsahuje mj. 45 mg monohydrátu laktosy.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Česká lékařská společnost Jana Evangelisty Purkyně DOPORUČENÉ POSTUPY PRO PRAKTICKÉ LÉKAŘE

Inhalační furosemid, stará molekula, nová výzva.. MUDr.Petr Vojtíšek

ANTITUSIKA = látky tlumící kašel

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls168467/2008 a příloha k sp. zn. sukls168428/2008 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Obsah. Oslabení dýchacího systému 1 / 6

Příloha č.2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls4312/2006 a příloha ke sp. zn sukls22191/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU. TINKAIR 50 g. TINKAIR 100 g 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU. 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Tinkair 50 g

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Játra a imunitní systém

Chronická obstrukční plicní nemoc v intenzivní péči - up to date 2010

Studie zdravotního stavu dětí

Léčiva ovlivňující vegetativní nervový systém

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls58457/2009 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

PŘÍLOHA III RELEVANTNÍ ČÁSTI SOUHRNU ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU A PŘÍBALOVÉ INFORMACE. Poznámka: Tyto úpravy souhrnu údajů o přípravku a

Prášek k inhalaci v tvrdé tobolce Popis přípravku: tvrdá bezbarvá tobolka dlouhá přibližně 16 mm obsahující bílý prášek.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Hypersenzitivní reakce. Experimentáln navozená anafylaktická reakce u králíka

Alergická rýma možnosti samoléčby

Biochemie kosti. Anatomie kosti. Kostní buňky. Podpůrná funkce. Udržování homeostasy minerálů. Sídlo krvetvorného systému

Humorální imunita. Nespecifické složky M. Průcha

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE. SPIROPENT Sirup Clenbuteroli hydrochloridum

Použití tuků mořských ryb v prevenci vzniku metabolického syndromu. Mgr. Pavel Suchánek IKEM Centrum výzkumu chorob srdce a cév, Praha

Kongres medicíny pro praxi IFDA Praha, Míčovna Pražský hrad 24.října 2015

Světle červené, ploché, kulaté, skvrnité tablety, na jedné straně označené písmenem K.

4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Léčba mírného, středně těžkého a těžkého persistujícího bronchiálního astmatu

Příbalová informace: informace pro uživatele. SPIROPENT 0,02 mg, tablety clenbuteroli hydrochloridum

Respimat SMI nový inhalační systém v léčbě CHOPN

Transkript:

Astma CHOPN a alergická rýma Základní informace o léčbě Přehled antiastmatik

Rtg plic

Astma - definice onemocnění Astma je chronické zánětlivé onemocnění dýchacích cest. Hlavními buňkami, které se v tomto zánětu účastní, jsou eozinofilní granulocyty a žírné buňky, méně se uplatňují neutrofilní a bazofilní granulocyty. Tento zánět zvyšuje hyperreaktivitu průdušek, jejím výsledkem jsou projevy reverzibilní bronchiální obstrukce vymizí spontánně nebo vlivem léčby.

Astma - charakteristika Astma je plicní onemocnění charakterizované: 1. reverzibilní obstrukcí dýchacích cest (ne vždy úplnou) ovlivnitelnou léčbou, či bez ní 2. zánětem dýchacích cest 3. hyperreaktivitou dýchacích cest

Astma - patofysiologie Dysfunkce hladkých svalů Zánět dýchacích cest Remodelace dýchacích cest

Patogeneze Astmatu Genetická dispozice (geny na 5. a 11. chromozomu Mechanizmy imunologické přecitlivělosti I. Typ, ale i III.a IV. typ Neimunologické - chronické bakteriální a virové záněty, chronická iritace, námaha, stress

Pyly

Pyly

Pyly

Houby

Sezónní výskyt alergenů

Roztoči

Bronchokonstrikce Před 10 minut po provokaci alergenem P Howarth

Edém sliznice dýchacích cest P Howarth

Poškození epitelu P Jeffery, in: Asthma, Academic Press 1998

Astma a mediátory Hyperreaktivita bronchů je výsledkem trvalého zánětu jako odpověď na různé stimuly - alergeny, viry, chemikálie apod. Zánětlivé mediátory - jsou uvolňovány z buněk - eozinofilů, neutrofilů, monocytů, mastocytů, makrofágů. Histamin je připraven Ostatní jsou metabolity k. arachidonové Cyklooxygenáza - PGD 2 Lipooxygenáza - leukotrieny PAF

Mediátory

Časná a pozdní alergická reakce

Astma - epidemiologie Prevalence se podle údajů liší - 3-10 % Převážně ambulantní léčení Spíše podcenění diagnózy zkresluje epidemiologické údaje

Věková prevalence astmatu

Astma - cíl léčby Udržet normální činnost (včetně cvičení) Udržet plicní funkci blízkou normální hodnotě Předcházet obtížím (kašel, dušnost) Předcházet exacerbacím Vyvarovat se NÚ terapie

Astma - léčba Výchova pacienta Kontrola prostředí Farmakoterapie Funkční monitorování

Astma - farmakoterapie Antiastmatika Bronchodilatancia b 2 -adrenomimetika Theofylin Anticholinergika Protizánětlivé látky Kromony Kortikosteroidy Antileukotrieny

Antiastmatika - aplikační cesty Inhalační Velikost částic 2-5 - MDI - dózovaný aerosol (spray) - MDPI - prášky k inhalaci - spacery - velkoobjemové nádoby ke zlepšení inhalace Léčiva - kortikosteroidy, b 2 -mimetika, kromony, anticholinergika Minimum NÚ

Osud inhalovaného léčiva

MDI aerosol bez CFC

MDPI Turbohaler

MDPI - disk

MDPI - Discus

Spacery

Depoziční vzorec inhalovaného antiastmatika

Depoziční vzorec

Antiastmatika - aplikační cesty Perorální Teofylin, dlouhodobě působící teofylin, kortikoidy, b-mimetika K dosažení stejného efektu jako u inhalačního podání je třeba 20x vyšší dávka Systémové NÚ časté

b 2 -mimetika

b-mimetika - třídění podle specificity 1 2 b 1 b 2 noradrenalin +++ +++ ++ + adrenalin ++ ++ +++ +++ isoprenalin - - +++ +++ klonidin - +++ - - salbutamol - - + +++ terbutalin - - + +++ dobutamin - - +++ +

Hlavní výsledky aktivace b receptorů Stimulací b 1 receptorů se zvyšuje srdeční akce - pozitivně inotropní a pozitivně chronotropní účinek, lipolýza a relaxace gastrointestinální hladké svaloviny Stimulací b 2 receptorů dochází k bronchodilataci, vazodilataci, relaxaci viscerálního svalstva, glykogenolýze a svalovému třesu

Obecná struktura b-mimetik Na molekule adrenomimetik jsou 3 významná místa ovlivňující účinnost skupina připojená na N postranního řetězce (velikost radikálu ovlivňuje afinitu) OH na C1 postranního řetězce OH v poloze meta a para (3 a 4) (substitice OH ovlivňuje vnitřní aktivitu)

Obecná struktura b-mimetik OH OH 5 4 3 2 6 1 Katecholamin od jehož struktury je odvozen i salbutamol a salmeterol CH CH NH R OH

Mechanismus účinku b-mimetik b-mimetikum receptor adenylátcykláza ATP camp aktivace proteinkináz membrána fosfodiesteráza methylxantiny AMP reakce

Srovnání selektivity b-agonistů selektivita b 2 b 1 b 2 b 1 izoprenalin 1,0 1,0 1,0 fenoterol 0,6 0,005 120,0 formoterol 20,0 0,05 400,0 salbutamol 0,55 0,0004 1375,0 salmeterol 8,5 0,0001 85000,0

Obecné NÚ b 2 -mimetik Při vyšších dávkách se objevuje svalový třes Pocit bušení srdce Bolesti hlavy Paradoxní bronchospazmy (u inhalačních forem) Ojediněle alergie

LABA - použití LABA se nesmí použít jako lék první volby při léčbě astmatu LABA se mohou použít pouze v přídatné léčbě astmatu, jestliže inhalační kortikosteroidy nejsou dostatečné k adekvátní kontrole astmatu. Pacienti nesmí zahájit léčbu LABA při exacerbaci astmatu nebo při významném zhoršení astmatu nebo při akutní deterioraci astmatu. V případě dosažení kontroly astmatu by se mělo zvážit postupné snížení terapeutické dávky LABA. Při snižování dávky LABA jsou důležité pravidelné kontroly. K léčbě má být použita nejnižší účinná dávka LABA. Při léčbě LABA se mohou objevit závažné nežádoucí účinky související s astmatem. Pacientům by mělo být doporučeno pokračovat v léčbě LABA, ale měli by konzultovat svůj zdravotní stav s lékařem, pokud se během léčby symptomy astmatu nedaří zvládnout a nebo se zhoršují.

Topická (inhalační) b 2 -mimetika Generický název Terbutalin (S) Fenoterol (S) Salbutamol (S) Formoterol (L) Salmeterol (L) Indakaterol (L) Firemní název Bricanyl Berotec Ventolin, Ventodisc Foradil, Atimos, Forair, Formovent Serevent Hirobriz

Systémová (p.o., i.v.) b 2 -mimetika Generický název Firemní název Terbutalin Klenbuterol Prokaterol Bricanyl Spiropent Lontermin

Teofylin

Teofylin Mechanismus účinku Pravděpodobně kompetitivní inhibice adenosinových receptorů. Teofylin je strukturně blízký adenosinu. Tento účinek je prokazatelný v terapeutických koncentracích. Inhibice fosfodiesterázy nikoli. Terapeut. koncentrace 5-20 g/l

Teofylin Malá terapeutická šíře Terapeutické okno 5-20 g/l Nutnost monitorování hladin Velké rozdíly v clereance dány jaterním metabolismem (cytochrom P 450 CYP 3A4)

Zvýšená clereance teofylinu Enzymová indukce - rifampicin - fenobarbital - etanol Kouření tabáku a marihuany Věk 1-16 let

Snížená clereance teofylinu Enzymová inhibice - cimetidin - erytromycin, některé fluorochinolony - allopurinol Poruchy jaterní funkce Infekce, vakcinace Vysoký věk

Zhodnocení teofylinu Nejsou účinnější než inhalační b-mimetika Mají aditivní účinek s b-mimetiky Výhodné pouze formy s řízeným uvolňováním Časté interakce a NÚ

Přípravky obsahující teofylin Generický název Teofilin Aminofilin Firemní název Aflonilum SR, Euphyllin CR, Teotard, Teoplus, Spophyllin retard Aminophyllinum retard, Syntophyllin

Anticholinergika

Anticholinergika Mechanismus účinku kompetitivní inhibice postsynaptického cholinergního receptoru na vagovém zakončení

Anticholinergika Méně účinná než b-mimetika Aditivní účinek s b-mimetiky Možná náhrada teofylinů Ipratropium Tiotropium (CHOPN)

Anticholinergika Generický název Firemní název Ipratropium Tiotropiuml Atrovent Spiriva

Kromony

Kromony Mechanismus účinku Kromě zábrany degranulace mastocytů působí i v pozdní fázi alergické reakce i na jiné buňky. Výhodný v pediatrii. Nedokromil přípravek: Tilade

Glukokortikoidy

Objev glukokortikoidů Kendall Edward Calvin Hench Philip Showalter Reichstein Tadeus Nobelova cena Za fyziologii a medicínu - 1950 za jejich objev vztahující se k hormonům kůry nadledvin, jejich struktury a biologického působení

Glukokortikoidy - zařazení

Kortizol (I) Syntetizován v zóna fasciculata a reticularis nadledvin Denní produkce 20 mg Cirkadiánní rytmus řízen ACTH - ranní maxima, vliv potravy a světla Vázán na CBG ( 2 -globulin) - 75% a albumin - 5%, 20% volný Saturace CBG 20-30 g/dl

Kortizol (II) Hladina CBG se zvyšuje v graviditě a po podání estrogenů (syntéza v játrech) Snížení u genetických defektů syntézy a hypoproteinemie Syntetické glukokortikoidy převážně vázány na albumin

Od kortizolu k syntetickým steroidům (I) 21 CH 2 OH kortizol betametazon další obměny OH 11 12 18 H 3 C 13 20 C 17 O OH CH 16 3 O 2 3 1 4 A 19 H 3 C 10 5 9 F 6 8 7 B C 14 D 15

Od kortizolu k syntetickým steroidům (II) beklometazon (flutikazon) (S-CH 21 2 -F) CH 2 COOCH 2 -CH 3 20 C O 18 H 3 C COOCH OH 2 -CH 3 12 17 CH 11 13 16 3 O 2 3 1 4 A 19 H 3 C 10 5 9 8 Cl(F) 7 6 (F) B C 14 D 15

Syntetické glukokortikoidy (I) Obměny molekuly mění vlastnosti afinitu k glukokortikoidnímu resp. mineralokortikoidnímu receptoru vazbu na proteiny stabilitu postranního řetězce metabolity Halogenace na 9 pozici a nenasycená 1-2 vazba spolu s metylací na 2. nebo 16. pozici prodlužuje T 0,5 o 50%

Syntetické glukokortikoidy (II) Hydroxylová skupina v poloze 11 zvyšuje stabilitu 1 látky jsou eliminovány ve volné formě Některé syntetické látky jsou ve formě prodrug - prednison metabolizován na prednisolon Substituce na 17 pozici - vyšší topická aktivita

Glukokortikoidy - regulace hypothalamus CRF glukokortikoidy exogenní KS hypofýza kůra nadledvin cílová tkáň ACTH exogenní ACTH metyrapon (inhib. b-hydroxylace na C11 kortizolu)

Glukokortikoidy Mechanismus účinku Obecně protizánětlivý účinek inhibice fluxu zánětlivých buněk, inhibice uvolňování zánětlivých mediátorů. Indukce lipocortinu - pokles PDE, PAF a kyseliny arachidonové

Mechanismus účinku (I) Vstup do buňky Vazba na glukokortikoidní cytoplazmatický receptor Hormon - receptorový komplex, po aktivaci a vzniku dimeru přesun do jádra Interakce na úrovní genů a regulačních proteinů v oblasti GRE (transkripční mechanismy) represe - (prevence transkripce) inhibice transkripčních faktorů AP-1, NF-kB a prozánětlivých působků (COX-2) nebo zahájení transkripce (indukce) protizánětlivých působků annexinů (lipokortin-1) V nepřítomnosti hormonu je vazba receptorového proteinu inhibována Rychlá zpětná vazba (netranskripční) na úrovni membrány

Mechanismus účinku (II) CBG S S S GR S GR A x2 *GRE je kódován: GGTACA nnn TGTTCT proteiny translace mrna DNA *GRE S GR A transkripce

Glukokortikoidní receptor (I)

Glukokortikoidní receptor (II)

Glukokortikoidní receptor (III) GR patří superrodiny strukturálních proteinů (nukleárnách receptorů) přenášející podněty malých lipofilních molekul (D vitamin, retinoidy, glukokortikoidy, thyteodní hormony) Stavba GR: S GR (70 ak 2x Zn) HSP 70 HSP 90 IP 59 kda

Glukokortikoidní receptor (IV) afinita vnit ř ní k receptoru (mg/l) aktivita Prednisolon 2,60 1,0 BDP (BMP) 0,03 86,7 Flunisolid 0,22 11,8 Triamcinolon acetonid 0,20 13,0 Budesonid 0,04 65,0 Flutikason propionát 0,02 130,0 Derendorf, 1998

Glukokortikoidní receptor (V) 20 15 Relativní afinita 10 5 0 Dexa B17-m BUD FP

Glukokortikoidy v léčbě astmatu Hlavní význam má inhalační forma (MDI, MDPI) Perorální podání musí respektovat cirkadiánní rytmy (ráno - peak sekrece kortizolu) Parenterální forma jen pro těžké stavy

Inhalační glukokortikoidy Pacient exponován nízkým dávkám Minimální vliv na HPA osu Prakticky neovlivňují růst Nejsou systémové účinky Lokálně občas kandidóza

Reparace epitelu po steroidní léčbě před po P Howarth Berlin 1999

IKS možné NÚ Systémové účinky IKS se mohou se vyskytnout zvláště v případě dlouhodobého užívání vysokých dávek. Tyto nežádoucí účinky se vyskytují méně často než u perorálních kortikosteroidů. Mezi možné systémové účinky patří: Cushingův syndrom, Cushingoidní rysy, adrenální suprese, růstová retardace u dětí a dospívajících, snížení minerální kostní density, glaukom, a velmi vzácně řada psychologických nežádoucích účinků nebo poruchy chování např: psychomotorická hyperaktivita, poruchy spánku, úzkost, deprese a agresivita (především u dětí). Je proto důležité upravit dávku inhalačních kortikosteroidů na nejnižší účinnou dávku, při které je dosažena účinná kontrola astmatu.

Topické (inhalační) steroidy Generický název Firemní název Beclometason Budesonid Flutikason Mometason Ciklesonid Aldecin, Becotide, Becodisc, Becloforte Budair, Inflammide, Miflonid, Pulmicort, Pulmax Flixotide Asmanex Alvesco

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Příklad salmeterolu a fluticazon propionátu

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Kortikosteroid, jako je FP, proniká buněčnou membránou, a získává tak přístup k intracelulárnímu inaktivním glukokortikoidnímu receptoru (GR).

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Molekula steroidu se váže na GR za vzniku aktivního komplexu steroidreceptor.

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Existují dva mechanismy účinku (obou se účastní aktivní receptorový komplex). Při prvním mechanismu se vytvoří dimer.

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Tento dimer se naváže na cílový gen, a to prostřednictvím specifické oblasti na tomto genu, zvané GRE (glucocorticoid-responsive element). Molekula steroidu se tím ocitne v poloze, kde může modifikovat genovou transkripci mediátorů zánětu.

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Aktivní komplex steroid-receptor může interagovat i přímo s transkripčními faktory. Také tato interakce se projeví protizánětlivým účinkem.

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Naváže-li se aktivní komplex steroid-receptor na gen ß 2 -receptoru, vede to k syntéze ß 2 -receptorového proteinu. Tento receptorový protein je pak inkorporován do buněčné membrány.

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Dlouhodobě působící ß 2 -agonisté, jako je salmeterol, interagují s membránovými ß 2 -receptory.

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Aktivovaný ß 2 -receptor spouští intracelulární biochemickou kaskádu, jejímž výsledkem je fosforylace GR.

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Tato fosforylace převádí inaktivní GR do připraveného stavu či do stavu pohotovosti (primed state).

Komplementární mechanizmus účinku kombinace b 2 -mimetika a glukokortikoidu Připravený (primed) GR potřebuje k vytvoření aktivního receptorového komplexu menší množství steroidu. Výsledkem je zesílená protizánětlivá účinnost a zvýšená syntéza ß 2 -receptoru.

Inhalační kombinace s b 2 -mimetiky Generický název Fenoterol + ipratropium Salmeterol + fluticason Formoterol + budesonid Firemní název Berodual Seretide Symbicort

Antileukotrieny

Leukotrieny Leukotrieny jsou mediátory zánětu syntetizované z arachidonové kyseliny, která je produktem metabolismu buněčných membrán. U astmatu leukotrieny působí bronchokonstrikci, dále stimulují sekreci hlenu a přispívají ke vzniku obstrukce dýchacích cest. Antileukotrieny jsou látky, které mohou modifikovat průběh zánětu u různých onemocnění. U astmatu je možné antileukotrieny využít pro jejich protizánětlivé působení.

Antileukotrieny Kompetitivní antagonisté receptoru pro leukotrieny (LTRA): zafirlukast, pranlukast, montelukast, pobilukast, verlukast... Inhibitory syntézy leukotrienù (LTSI) Inhibitory 5-lipooxigenázy (5-LO): zileuton Inhibitory proteinu aktivujícího 5-lipooxigenázu (FLAP)

Vliv antileukotrienů na astma (I.) broncho konstrikce odpověď časná odpověď námaha pozdní zafirlukast + + + + pranlukast + - + - montelukast + + + - pobilukast + + - + zileuton - - - +

Vliv antileukotrienů na astma (II.) přecitl. chlad NSAID chronik zafirlukast - + - + pranlukast + - + + montelukast - - + + pobilukast - - + - zileuton - + + +

Antileiktrieny Generický název Firemní název Zafirlucast Montelucast Accolate Singulair

Omalizumab (Xolair) Rekombinantní humanizovaná monoklonální protilátka, která se selektivně váže na lidský imunoglobulin E (IgE). Redukuje množství volného IgE, který je využitelný ke spuštění alergické kaskády. Indikace - pouze u pacientů s astmatem vyvolaným prokazatelně IgE

Vedení astmatického programu Edukace pacientů a výchova k partnerství v kontrole choroby Stanovení a monitorování tíže astmatu dle příznaků a pokud lze, měřením plicních funkcí Vyhnutí se spouštěčům astmatu nebo jejich kontrola Vytvoření individuálního plánu dlouhodobé léčby Vytvoření plánu pro akutní exacerbaci Poskytnutí správné následné péče

Hodnocení PEF

CHOPN / COPD Definice - hypersekrece hlenu spolu s chronickým kašlem nejméně 3 měsíce v roce Patologie - hyperplasie a hypertrofie hlenových žlázek s produkcí hlenu a zánětlivou infiltrací peribronchiální tkáně. Důsledkem zánětlivých změn je brinchiální obstrukceobstrukce

Patogeneze CHOPN a emfyzému zužování dýchacích cest zánět dýchacích cest kouření bronchiální hyperreaktivita alveolární zánět emfyzém

Etiologie CHOPN Exogenní respirační infekce prostředí profesionální ekologické vlivy kouření Endogenní věk pohlaví individuální predispozce dysgamaglobulinémie sinobrobchiální syndrom

Rozdělení CHOPN

Farmakterapie CHOPN Anticholinergika Selektivní b 2 -mimetika Metylxantiny Inhibitory PDE4 (roflumilast) Glukokortikoidy Oxygenoterapie Imunostimulancia

Inhibitory PDE4 Roflumilast: inhibitor PDE4, působí na systémový a plicní zánět spojený s CHOPN. Mechanismus účinku - inhibice PDE4 (hlavní enzym metabolizující camp) Indikace: udržovací léčba těžké chronické obstrukční plicní nemoci (FEV1 po podání bronchodilatancia méně než 50 % náležité hodnoty)

Alergická rýma

Alergická rýma

Farmakoterapie Lokální dekongestiva Antihistaminika Kromony Anticholinergika Kortikoidy lokálně Kortikoidy celkově

Lokální dekongestiva Látky ke snížení překrvení sliznice - dekongesci, vasokontrikční látky, sympatomimetika. Dlouhodobě - hypoxie - chron. změny sliznice.

Topická nosní dekongestiva Generický název Fenylefrin Nafazolin Nafazolin + antazolin Oxymetazolin Tetryzolin Xylometazolin Firemní název Vibrocil Sanorin Sanorin - analergin Nasivin Tyzin Otrivin, Olynth, Nasenspray AL

Kromony Kromoglykát sodný působí stabilizaci žírných buněk, zabraňuje degranulaci nutno užívat pravidelně 4-6x denně lokálně

Anticholinergika Bromid ipratropia působí na parasympatická nervová zakončení, blokuje působení acetylcholinu - zabraňuje sekreci hlenu nutno aplikovat 3x denně

Generický název Firemní název Nosní kromony Nosní anticholinergika Antileukotrieny kromoglykát sodný ipratropium bromid montelukast zafirlukast Allergocrom, Allergo-comod, Cromobene, Cromohexal Atrovent Singulair Accolate

Antihistaminika I. generace Antagonisté histaminových H1 receptorů brání uvolnění histaminu / ten nedráždí nervová zakončení a nevyvolá kýchání, svědění, a sekreci/ Sedativní účinek /způsobený průnikem přes hematoencefalickou bariéru/ Antiemetické působení / u kinetóz/ Afinita i k muskarinovým receptorům / anticholinergní účinky-snížení hlenové sekrece /

Antihistaminika II. generace Selektivní působení / nepronikají hematoencefalickou bariérou, nemají sedativní účinky/ Inhibují syntézu a uvolňování mediátorů žírných buněk, monocytů i bazofilů; útlum prostaglandinů a leukotrienů Tlumí migraci eozinofilů, chemotaxi a adhezi k endoteliím

Antihistaminika II. generace Výhody Rychlost nástupu účinku Dlouhé přetrvávání účinku Aktivní metabolity Dobrá compliance Systémové účinky (oční, kožní) Nevýhody Nežádoucí účinky: zvýšení váhy (astemizol) Vliv na myokard (terfenadin) Hepatotoxicita Lékové interakce s makrolidy a některými antimykotiky

Antihistaminika II.generace Systémová Topická S imunomodul. účinkem Generický název Cetirizin Loratadin Terfenadin Azelastin Levocabastin Desloratadin Levocetirizin Alerid, Cetirizin-SL, Letizen, Zodac, Zyrtec Claritin, Flonidan, Loratadin-SL Lotanax Allergodil Livostin Aerius Xyzal Firemní název

Kombinované léky (antihistaminikum + dekongestivum) Genericky název Firemní název Loratadin Fenyramin Carbinoxamin + pseudoefedrin + pseudoefedrin + fenylefrin Clarinase Disophrol Rhinopront

Kortikosteroidy celkové nežádoucí účinky Potlačení imunitních reakcí - pozor při infekcích bakteriálních, virových-herpes, mykotických... Snížení fibroplastických procesů - zpomalení hojení ran, atrofie kůže a podkoží Diabetogenní účinek Ovlivnění CNS - nespavost, neklid, závratě, manie, deprese Indukce glaukomu, katarakty Ulcerogenní účinek - exacerbace vředové choroby Osteoporosa Hypertenze Metabolické účinky - hyperlipidémie, hypercholesterolémie, disproporční obezita Endokrinní účinky - útlum růstu u dětí

Topické nosní steroidy Generický název Beclometason Budesonid Flunisolid Flutikason Mometason Triamcinolon Firemní název Aldecin, Beconase, Beclomet, Nasobec Rhinocort, Tafen Syntaris Flixonase Nasonex Nasacort

Účinek léků na nosní příznaky H1 - antihistaminika perorální nazální topická oční Kortikosteroidy nazální Kromony nazální topické oční Dekongestiva nazální perorální Anticholinergika Antileukotrieny kýchání sekrece obstrukce svědění oční nosu nosu příznaky ++ ++ 0 +++ + 0 0 0 0 0 ++ ++ 0 +++ + 0 0 0 ++ + + + 0 +++ + 0 ++++ + 0 ++ +++ ++ 0 ++ + 0 0 0 0 0 ++ 0 +++ ++ 0 ++ 0 0 0 ++

Ostatní léčiva dýchacího systému