SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

Transkript

1 Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn.sukls130619/2012, sukls130626/2012 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU BACLOFEN-POLPHARMA 10 mg BACLOFEN-POLPHARMA 25 mg 2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Baclofenum 10 mg nebo 25 mg v 1 tabletě. 3. LÉKOVÁ FORMA Tablety. Popis přípravku Bílé, kulaté, vypouklé tablety. Tablety s obsahem 10 mg mají dělící rýhu 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Léčba spastických stavů kosterního svalstva různého původu, především při roztroušené skleróze a při dalších onemocněních nebo poraněních míchy a dále při onemocněních nebo poraněních mozku. Přípravek lze podávat dospělým a dětem starším než 12 let Dávkování a způsob podání Léčba se obvykle zahajuje dávkou 5 mg 3krát denně. Každá dílčí dávka se poté zvyšuje ve třídenních intervalech o 5 mg až do dosažení maximální denní dávky mg. Toto dávkovací schéma zajišťuje dobrou toleranci přípravku. Tablety se užívají během jídla Kontraindikace Přecitlivělost na složky přípravku. Kojení. Podání dětem do 12 let věku, protože bezpečnost baklofenu v této věkové kategorii nebyla stanovena. 1/7

2 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití Při náhlém vysazení baklofenu se vyskytly halucinace a záchvaty křečí. S výjimkou pacientů se závažnými nežádoucími účinky má být proto před vysazením baklofenu jeho dávkování pomalu snižováno. Jelikož je baklofen vylučován převážně v nezměněné formě ledvinami, je při jeho podávání pacientům s poruchami funkce ledvin nutná opatrnost a případné snížení dávkování. Opatrnost je rovněž nutná při podávání baklofenu pacientům s vředovou chorobou žaludku nebo dvanáctníku (i v anamnéze), pacientům s respirační insuficiencí a dále při jeho podávání pacientům s chorobami jater, u nichž mají být monitorovány jaterní testy. Podávání baklofenu není významně přínosné pro pacienty s cévní mozkovou příhodou, kteří navíc baklofen špatně tolerují. Při podávání baklofenu starým pacientům je nutná opatrnost, protože je u nich častější výskyt nežádoucích účinků. Bezpečnost baklofenu u dětí mladších než 12 let nebyla stanovena a proto se jeho podávání dětem do 12 let věku nedoporučuje. U epileptiků, kteří užívali baklofen se občas vyskytlo zhoršení kontroly záchvatů a zhoršení EEG. Proto je u nich při užívání baklofenu nutné provádět, pravidelné kontroly klinického stavu a EEG. Opatrnosti je třeba při podávání baklofenu pacientům, u nichž spasticita usnadňuje udržení vzpřímené polohy a rovnováhy při lokomoci anebo umožňuje zvýšení fyzické výkonnosti Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Současné užívání baklofenu a látek s tlumivým působením na CNS nebo inhibitorů MAO (včetně furazolidonu, selegilinu a prokarbazinu) může zesílit tlumivé působení baklofenu na CNS a jeho hypotenzivní účinek. Doporučuje se opatrnost a mělo by být sníženo dávkování jedné nebo obou látek. Současné požívání alkoholu a užívání baklofenu zvyšuje tlumivé působení obou látek na CNS. Současné užívání baklofenu a antihypertenziv může zvýšit riziko hypotenze. Může být nutná úprava dávek antihypertenziva. Protože baklofen může zvýšit hladinu glukózy v krvi, při jeho současném užívání s perorálními antidiabetiky nebo s inzulínem a po ukončení jejich současného užívání může být nutná úprava dávkování těchto látek a nebo baklofenu. Současné užívání baklofenu a tricyklických antidepresiv může vést ke zvýraznění snížení svalového tonu a proto se při současném podávání těchto látek doporučuje opatrnost. 2/7

3 4.6. Těhotenství a kojení Těhotenství U myší se nevyskytly žádné teratogenní účinky, ale při podávání 17-34násobku humánní denní dávky březím myším se vyskytlo snížení průměrné hmotnosti plodů a následné zpomalení osifikace skeletu. U těhotných žen nebyly provedeny žádné studie podávání baklofenu. Baklofen má být v těhotenství užíván jen tehdy, jestliže jeho přínos pro matku zřetelně převažuje nad potenciálním rizikem pro plod. Kojení Baklofen přestupuje do mateřského mléka. Přípravek nesmí být užíván v období kojení nebo musí pacientka při jeho užívání přerušit kojení Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Vzhledem k tlumivému působení baklofenu na CNS, může přípravek snížit pozornost a schopnost řízení motorových vozidel a ovládání strojů. O vykonávání těchto činností rozhodne lékař individuálně Nežádoucí účinky Nejčastější je přechodná ospalost (u 10-63% pacientů). Další běžné nežádoucí účinky jsou závratě (u 5-15% pacientů), slabost (u 5-15% pacientů) a únava (u 2-4% pacientů). K dalším hlášeným nežádoucím účinkům patří: Neuropsychiatrické Zmatenost (u 1-11% pacientů), bolesti hlavy (u 4-8% pacientů), nespavost (u 2-7% pacientů) a zřídka se vyskytující eufórie, vzrušenost, deprese, halucinace, parestézie, bolesti svalů, tinitus, nejasná výslovnost, poruchy koordinace, tremor, rigidita, dystonie, ataxie, rozostřené vidění, nystagmus, strabismus, mióza, mydriáza, diplopie, dysartrie, epileptické záchvaty. Kardiovaskulární Hypotenze (u 0-9% pacientů), vzácně dyspnoe, palpitace, bolesti na hrudi, synkopa. Gastrointestinální Nauzea (u 4-12% pacientů), obstipace (u 2-6% pacientů) a vzácně suchost úst, anorexie, poruchy chuti, bolesti břicha, zvracení, průjem a pozitivní test stolice na okultní krvácení. 3/7

4 Močopohlavní Časté nucení na močení (u 2-6% pacientů) a vzácně pomočovaní, retence moči, dysúrie, impotence, neschopnost ejakulovat, častější močení v noci, hematúrie. Ostatní Raš, pruritus, otok kloubů, nadměrné pocení, přírůstek tělesné hmotnosti, nazální kongesce. Zřídka se u pacientů léčených baklofenem vyskytlo zvýšení SGOT, alkalické fosfatázy a zvýšení glykémie Předávkování Známky a příznaky Zvracení, generalizované snížení svalového tonu, ospalost, poruchy akomodace, koma, útlum dýchání, křeče. Může se vyskytnout i bradykardie, periférní vazodilatace, hypotenze, hypotermie, průjem, hypersalivace, zmatenost, halucinace, hyporeflexie nebo areflexie. Léčba Specifické antidotum není známo. Je-li pacient při vědomí okamžité vyprázdnění žaludku vyvoláním zvracení a následným výplachem žaludku. U pacientů v bezvědomí se zvracení nevyvolává a před výplachem žaludku je nutné provést endotracheální intubaci. Poté obvyklá podpůrná léčba, a to zvláště léčba zajišťující respirační funkce, avšak bez použití respiračních stimulancií. Při křečích je možné opatrně podat i.v. diazepam. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Baklofen je centrální myorelaxans. Přesný mechanismus účinku baklofenu není dosud znám. Baklofen inhibuje monosynaptické i polysynaptické reflexy na úrovni míchy, snad hyperpolarizací zakončení aferentních nervů, ačkoli se může projevit a přispívat ke klinickým účinkům i jeho působení na supraspinálních místech. Ačkoli je baklofen analogem GABA, neexistuje jednoznačný důkaz, že působení na GABA systém se podílí na jeho klinických účincích Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání je baklofen rychle a takřka úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Po podání vyšších dávek je absorpce snížena. Terapeutická koncentrace (podle literatury) je ng/ml. 4/7

5 V krvi je Cmax ( ng/ml) u pacientů dosaženo za 2-3 hodiny po užití baklofenu a koncentrace přes 200 ng/ml je udržována po dobu 8 hodin. Přibližně 30% baklofenu je vázáno na sérové proteiny. Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že baklofen je distribuován do mnoha tkání a pouze malé množství přechází hematoencefalickou bariérou. Baklofen přechází přes placentární bariéru a minimální množství přestupuje do mateřského mléka. Přibližně 15% je metabolizováno v játrech deaminací % podané dávky se vyloučí močí v nezměněné formě nebo jako metabolity. Zbytek je vyloučen stolicí. Po perorálním podání je baklofen takřka kompletně vyloučen během 72 hodin. Stanovené hodnoty vybraných farmakokinetických parametrů přípravku BACLOFEN- Polpharma: - Biologická dostupnost v %: ; - AUC; Tg/ml/hod.: ; - Eliminační konstanta: 0, ,07; - Poločas eliminace; hod.: 3, ,06; - Absorpční konstanta; l/hod.: 1,56; - Tmax; hod.: 1,51; - Renální eliminace; % dávky za 12 hod.: 65, , Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku LD50 po perorální aplikaci Potkan: 251 mg/kg. Myš: 13 mg/kg. V subakutních toxikologických studiích vedl baklofen v dávce 12,5 mg/kg (0,1 LD50) aplikovaný perorálně potkanům po dobu 6 týdnů ke snížení přírůstku tělesné hmotnosti a současnému snížení hmotnosti vnitřních orgánů. Dávky ve výši 0,1 a 0,2 LD50 neovlivnily ani počet krvinek ani jejich morfologii. 5/7

6 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam všech pomocných látek Monohydrát laktosy, bramborový škrob, želatina, mastek, magnesium-stearát, ethylcelulosa Inkompatibility Žádné Doba použitelnosti 3 roky Uchovávání V suchu, při teplotě do 25 C, chránit před světlem Druh obalu a velikost balení Bílá HDPE lahvička s bílým LDPE uzávěrem s bezpečnostním kroužkem a stlačitelnou protinárazovou výplní, krabička. Velikost balení: 50 tablet Návod k použití Tablety pro perorální užívání. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A., Starogard Gdański, Polsko. 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO BACLOFEN-POLPHARMA 10 mg : 63/102/81-A/C BACLOFEN-POLPHARMA 25 mg : 63/102/81-B/C 9. DATUM REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / /7

7 10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU /7