Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls96173/2011, sukls99715/2011, sukls99731/2011, sukls99748/2011

Transkript

1 Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls96173/2011, sukls99715/2011, sukls99731/2011, sukls99748/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU OxyContin 10mg OxyContin 20mg OxyContin 40mg OxyContin 80mg tablety s prodlouženým uvolňováním 2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ OxyContin 10mg: 1 tableta obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10mg OxyContin 20mg: 1 tableta obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20mg OxyContin 40mg: 1 tableta obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40mg OxyContin 80mg: 1 tableta obsahuje oxycodoni hydrochloridum 80mg 3. LÉKOVÁ FORMA tablety s prodlouženým uvolňováním Popis přípravku: OxyContin 10 mg OxyContin 20 mg OxyContin 40 mg OxyContin 80 mg bílé, kulaté tablety na jedné straně s označením OC a na druhé straně 10 růžové, kulaté tablety na jedné straně s označením OC a na druhé straně 20 žluté, kulaté tablety na jedné straně s označením OC a na druhé straně 40 zelené, kulaté tablety na jedné straně s označením OC a na druhé straně KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Tlumení středně silné až velmi silné bolesti. 4.2 Dávkování a způsob podání Tablety OxyContin musí být užity vcelku a nerozkousány. 1/9

2 Dospělí, starší lidé a děti starší 12 let: Tablety OxyContin by měly být užívány ve 12ti hodinových intervalech. Dávkování je závislé na intenzitě bolesti a na anamnéze pacientových předchozích analgetických požadavků. Zvýšená bolest vyžaduje zvýšené dávkování tablet OxyContin. Pro dosažení útlumu bolesti můžeme využít síly 10, 20, 40 a 80 mg tablet, buď jednotlivě, nebo jejich vzájemné kombinace. Optimální dávkování pro pacienta je takové, při kterém se dosáhne 12ti hodinový útlum bolesti a při tom je tato dávka dobře tolerovaná. Pro dávkování neexistuje žádný strop, přesto by se pacientům mělo dávkování titrovat tak, aby se dosáhlo optimálního útlumu bolesti a současně také optimální kompenzace nežádoucích účinků. Dávky by se měly zvyšovat maximálně o 25%-50% jedenkrát denně. Zvýšená potřeba dávek více než dvakrát denně signalizuje, že by se jednotlivé dávky tablet OxyContinu měly zvýšit. Obvyklá počáteční dávka je 10mg 2krát denně ve 12ti hodinových intervalech. Toto dávkování je určeno pro pacienty, kteří dosud neužívali opiáty nebo pro pacienty s velmi silnou bolestí, kterou nelze zvládnout slabšími opiáty. Pokud toto dávkování nezmírní dostatečně bolest je třeba dávku opatrně zvyšovat. Podle potřeby pacienta by se měla zvýšit pouze jedna dávka a to buď ranní nebo večerní. U pacientů, užívajících před terapií OxyContinem morfin p.o. by měla být jejich denní dávka založena na následujícím poměru: 10 mg oxykodonu užitých p.o. je ekvivalentní 20 mg morfinu užitých p.o. Je však třeba zdůraznit, že se jedná pouze o základní vodítko pro dávkování tablet OxyContinu. Variabilní odpověď pacientů na léčbu vyžaduje, aby každý z nich byl šetrně nastaven na optimální dávkování. Kontrolní farmakologické studie u starších pacientů (věk nad 65 roků) prokázaly, že clearance oxykodonu je v porovnání s mladšími dospělými pacienty pouze mírně snížená. Nebyly pozorovány žádné rozdíly ve výskytu nežádoucích účinků v závislosti na věku. Z tohoto důvodu se doporučuje u starších pacientů stejné dávkování ve 12ti hodinových intervalech, jako u mladších dospělých pacientů. Pacienti s poruchami ledvinových a jaterních funkcí: Na rozdíl od morfinových přípravků, nedochází podáváním tablet OxyContinu k významnému zvýšení hladiny aktivních metabolitů. Nicméně koncentrace oxykodonu v plazmě může být u těchto pacientů zvýšená v porovnání s pacienty, kteří mají normální ledvinové a jaterní funkce, proto by mělo být počáteční dávkování u těchto pacientů velmi opatrné. 4.3 Kontraindikace Přípravek OxyContin se nesmí užívat při přecitlivělosti na oxykodon-hydrochlorid oxykodon, nebo některou z pomocných látek obsažených v přípravku. OxyContin nesmí být podáván osobám, které prodělaly, nebo se léčí pro: deprese dechu, poranění hlavy, nitrolební hypertenze, náhlá příhoda břišní, paralytický ileus, opožděné vyprazdňování žaludku, pokročilé stavy obstrukční choroby plic, těžké bronchiální astma, hyperkapnie, akutní onemocnění jater, současné podávání inhibitorů MAO a následující 2 týdny po ukončení jejich užívání. Není doporučeno použití OxyContinu před operací a během 24 hodin po operaci. Přípravek není určen pro děti do 12 let a nesmí ho užívat kojící ženy. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití 2/9

3 Přípravek patří do skupiny návykových látek s možným rizikem vzniku lékové závislosti a jeho používání se řídí podle zákona o návykových látkách. Souběžné užívání alkoholu a přípravku Oxycontin může zvýšit nežádoucí účinky přípravku; je třeba se vyvarovat jejich souběžného užívání. Jako u všech narkotik, doporučuje se snížené dávkování u hypotyreózy. Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů, závislých na opiátech, dále u pacientů se zvýšeným nitrolebním tlakem, hypotenzí, hypovolémií, onemocněním močového traktu, pankreatitidou, zánětlivými střevními poruchami, hypertrofií prostaty, adrenokortikální nedostatečností, rovněž tak u pacientů závislých na alkoholu, s chronickým onemocněním ledvin a jater a u oslabených pacientů. Tablety OxyContin by neměly být užívány při podezření na paralytický ileus a v případě jeho výskytu. Pokud se podezření na ileus objeví až v průběhu podávání přípravku, měly by být tablety OxyContin okamžitě vysazeny. Pacienti podstupující chordotomii nebo jiné chirurgické zákroky, prováděné za účelem zmírnění bolestí, by neměli užívat OxyContin 24 hodin před zákrokem. Pokud je i po operaci indikována léčba tabletami OxyContin, dávkování by mělo být upraveno podle nových pooperačních požadavků pacienta. Podobně jako u jiných opioidních přípravků, přípravek OxyContin by měl být užíván se zvýšenou opatrností u stavů po břišních operacích, protože tak jako i jiné opiáty může ovlivnit výrazným způsobem střevní motilitu, a neměl by být užíván dokud se lékař neubezpečí o normální funkci střevního traktu. Přípravek OxyContin obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Opioidní přípravky zvyšují účinky trankvilizérů, anestetik, hypnotik, sedativ, alkoholu, myorelaxancií a antihypertenziv. Inhibitory MAO jsou známy svou interakcí s narkotickými analgetiky vedoucí k excitaci CNS nebo depresi s hyper- nebo hypotenzní krizí. Současné podávání quanidinu, inhibitoru cytochromu P450, nemění farmaceutické účinky oxykodonu. Cimetidin může inhibovat metabolizmus oxykodonu. Alkohol může zesilovat farmakodynamické účinky přípravku Oxycontin; je třeba se vyvarovat jejich souběžného užívání. 4.6 Těhotenství a kojení Podávání tablet OxyContinu v době těhotenství se nedoporučuje. Pouze ze zvlášť závažných důvodů ho užívají těhotné ženy. Oxykodon přechází do mateřského mléka a může u kojence způsobit útlum dýchání. Z tohoto důvodu nesmí být OxyContin podáván kojícím matkám. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Při podávání oxykodonu může dojít k nepříznivému ovlivnění činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování. Pacient by měl být upozorněn na skutečnost, že po dobu užívání tohoto přípravku nesmí řídit motorové vozidlo, obsluhovat stroje a vykonávat práci ve výškách. 3/9

4 4.8 Nežádoucí účinky Vzhledem k farmakologickým vlastnostem může oxykodon způsobit respirační deprese, miózu, bronchospazmy, křeče hladkého svalstva a může potlačit kašlací reflex. Pro klasifikaci frekvence nežádoucích účinků se používá následující stupnice: Velmi časté 10% Časté 1% až <10% Méně časté 0,1% až <1% Vzácné 0,01% až <0,1% Velmi vzácné <0,01%, včetně ojedinělých hlášení Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: Pocení až zimnice Bolest (např. na hrudi), otok, fyzická závislost včetně abstinenčních příznaků, alergické reakce Změna váhy (zvýšení nebo snížení) Velmi vzácné: Anafylaxe Může vzniknout tolerance léku a drogová závislost. Poruchy nervového systému: Velmi časté: Psychiatrické poruchy Velmi časté: Závratě, bolest hlavy Astenie, parestezie Změna chuti, migréna, zvýšené svalové napětí, třes, mimovolné svalové kontrakce, hypestézie, poruchy koordinace, malátnost Záchvaty, zvláště u osob s epileptickým onemocněním nebo sklonem ke křečím Somnolence Různé nežádoucí psychologické účinky, například změny nálady (např. úzkost, deprese, euforie), změny aktivity (obvykle útlum, příležitostně zvýšení aktivity s agitací, nervozita, nespavost) a změny kognitivních 4/9

5 Velmi vzácně schopností (např. abnormální přemýšlení, zmatenost, amnézie) Změny vnímání (např. depersonalizace, halucinace) Poruchy řeči Poruchy oka Poruchy zraku Poruchy ucha a labyrintu Poruchy sluchu Gastrointestinální poruchy: Velmi časté: Velmi vzácně Zácpa; nevolnost, zvracení Sucho v ústech zřídka doprovázené žízní nebo dysfagií; gastro-intestinální poruchy, např. bolest břicha, průjem, říhání, dyspepsie; anorexie Tvorba vředů v ústech, stomatitida, plynatost Krvácivost dásní, meléna, bolest zubů Ileus Poruchy jater a žlučových cest Žlučová kolika Srdeční poruchy: Hypotenze vzácně provázená palpitací, synkopa Supraventrikulární tachykardie, Cévní poruchy Méně časté Vazodilatace Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Dušnost 5/9

6 Zvýšený kašel, změny hlasu Poruchy kůže a podkožní tkáně: Velmi časté: Svědění Kožní reakce (vyrážka) Suchá kůže Velmi vzácné Urticaria (kopřivka) Infekce a infestace Herpes simplex Poruchy ledvin a močových cest: Zhoršené močení (zadržování moče a zvýšené nucení na močení) Poruchy reprodukčního systému a prsu: Snížení libida, impotence Amenorea Poruchy metabolismu a výživy: Dehydratace, zvýšená chuť k jídlu Poranění, otravy a procedurální komplikace Náhodný úraz 4.9 Předávkování V případě předávkování se mohou vyskytnout následující symptomy: mióza, respirační deprese, ospalost, ochablost kosterního svalstva a hypotenze. V závažných případech může nastat porucha krevního oběhu, strnulost, kóma, bradykardie a nekardiogenní plicní edém; při zneužití silných opioidů, jako je oxykodon, mohou vysoké dávky přivodit smrt. Předávkování lze léčit podáním opioidních antagonistů (např. naloxonu 0,4-2 mg intravenózně). V případě potřeby lze podání opakovat v intervalech 2-3 minut nebo 6/9

7 podat infúzi 2 mg v 500 ml 0,9% chloridu sodného nebo 5% dextrózy (0,004 mg/ml Naloxonu). Infúze by měla být podávána rychlostí odpovídající předchozím podávanými dávkám tablet a měla by být přizpůsobena reakcí pacienta. Je třeba zvážit výplach žaludku. V případě oběhového šoku při předávkování je třeba provést podpůrná opatření (včetně řízené ventilace, podávání kyslíku, vazopresorů a infúzí tekutin). Srdeční zástava nebo arytmie vyžadují srdeční masáž nebo defibrilaci. V případě potřeby je třeba použít umělé dýchání. Je nutno udržovat metabolismus kapalin a elektrolytů. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, anodynum, ATC kód: N02AA05. Oxykodon je čistý opiátový agonista bez antagonisticky působících vlastností. Má afinitu k opiátovým receptorům (kappa, mí a delta) v mozku a míše. Svým mechanizmem účinku je oxykodon podobný morfinu. Terapeutický účinek je převážně analgetický, anxiolytický a sedativní. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Oxykodon má vysokou absolutní biologickou dostupnost - až 87% po perorálním užití na rozdíl od morfinu, který má absolutní biologickou dostupnost přibližně 30%. Eliminační poločas oxykodonu jsou přibližně 3 hodiny a je metabolizován převážně na noroxykodon a oxymorphon. Oxymorphon je sice analgeticky aktivní, ale v plazmě se nachází pouze v malých koncentracích a nepředpokládá se, že může přispívat k analgetickému účinku oxykodonu. Uvolňování oxykodonu z tablet OxyContinu je dvoufázové, s počátečním relativně rychlým uvolněním, které umožňuje rychlý nástup analgezie, po kterém následuje fáze řízeného uvolňování, která determinuje 12 hodinovou účinnost přípravku. Eliminační poločas oxykodonu je 4,5hodiny, což zaručuje dosažení rovnovážného stavu (steady-state) během jednoho dne. Uvolňování oxykodonu z tablet je nezávislé na hodnotách ph. Tablety OxyContin mají biologickou dostupnost p.o. srovnatelnou s konvenčním perorálním oxykodonem, ale OxyContin tablety dosahují maximální plazmatické koncentrace za tři hodiny, zatím co konvenční oxykodon dosáhne maximální plazmatické hladiny za 1 1,5 hod. Maximální a minimální hladiny koncentrace oxykodonu uvolňovaného z tablet OxyContinu 10mg podávaných ve dvanáctihodinovém léčebném režimu jsou ekvivalentní hladinám, dosažených při podávání 5mg konvenčního oxykodonu v šestihodinovém léčebném režimu. Tablety OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mg jsou bioekvivalentní jak ve smyslu rychlosti nástupu účinku, tak v rozsahu absorpce. Standardní strava s vysokým obsahem tuku 7/9

8 neovlivní maximální koncentraci oxykodonu nebo rozsah jeho absorpce z tablet OxyContinu. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Bezpečnost přípravku byla ověřena dlouhodobým ověřováním léčivé látky. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek OxyContin 10 mg: Monohydrát laktosy, povidon, disperze methakrylátového kopolymeru RS 30%, triacetin, stearylalkohol, mastek, magnesium-stearát, hypromelosa, hyprolosa, oxid titaničitý, makrogol 400. OxyContin 20mg: Monohydrát laktosy, povidon, disperze methakrylátového kopolymeru RS 30%, triacetin, stearylalkohol, mastek, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 400, červený oxid železitý, polysorbát 80. OxyContin 40mg: Monohydrát laktosy, povidon, disperze methakrylátového kopolymeru RS 30%, triacetin, stearylalkohol, mastek, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 400, žlutý oxid železitý, polysorbát 80. OxyContin 80mg: Monohydrát laktosy, povidon, disperze methakrylátového kopolymeru RS 30%, triacetin, stearylalkohol, mastek, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 400, žlutý oxid železitý, indigokarmín. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5 Druh obalu a velikost balení a) Blistr PVC/Al, krabička. b) PP kontejner, PE uzávěr, krabička. velikost balení: 8/9

9 OxyContin 10mg obsahuje 10, 20, 28, 30, 40, 50, 56 nebo 60 tablet v jednom balení OxyContin 20mg obsahuje 10, 20, 28, 30, 40, 50, 56 nebo 60 tablet v jednom balení OxyContin 40mg obsahuje 10, 20, 28, 30, 40, 50, 56 nebo 60 tablet v jednom balení OxyContin 80mg obsahuje 10, 20, 28, 30, 40, 50, 56 nebo 60 tablet v jednom balení Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Mundipharma Ges. m. b. H. Apollogasse A-1070 Vídeň Rakousko 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) OxyContin 10mg: 65/257/00-C OxyContin 20mg: 65/258/00-C OxyContin 40mg: 65/259/00-C OxyContin 80mg: 65/260/00-C 9. DATUM REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE / DATUM REVIZE TEXTU /9