10. Celková anestetika (1) se se souhlasem souhlasem autora autora školy koly -techlogic v Jeho Jeho žit Pod pojmem celková anestézie se rozumí: - analgézie (stav bez bolesti) - ztráta vědomí - amnézie (oslab nebo ztráta paměti) - inhibice senzorických a automních reflexů - v mha případech i relaxace kosterního svalstva chanismus vzniku celkové anestézie: Potlač ř nervového vzruchu. Celková anestetika aktivují GABA A receptory Cl - kanálů. (!!! eobsazují vazebné místo pro GABA, ale váží se na specifická místa v tzv. α a β podjedtkách Cl - kanálu.) Rozděl celkových anestetik a) podle způsobu podání - inhalační - intravenózní b) podle doby působ - krátkodobá -střednědobá - dlouhodobá euroleptanalgézie Alternativa k celkové analgézii (viz analgetika)
Stadia celková anestézie: 10. Celková anestetika (2) se se souhlasem souhlasem autora autora školy koly -techlogic v Jeho Jeho žit Li se stupněm deprese CS: - stadium analgézie - pacient necítí bolest, avšak je ještě při vědomí, - stadium excitace - možný výskyt motorického neklidu, agrese, deliria (stadium bývá krátké a vhodu kombinací a dávkováním anestetik jej lze prakticky potlačit), - stadium tolerance (stadium chirurgické anestézie) - ztráta vědomí a inhibice senzorických a automních reflexů, - stadium deprese prodloužené míchy a selhání základních životních funkcí; důsledky: zástava spontánního dýchání a krevního oběhu. Anesteziologové hlídají dávkování anestetik tak, aby tohoto stadia nebylo dosaže. Inhalační anestetika Lipofilní těkavé organické sloučeniny. Požadavky: - vysoká účinst - nízká toxicita, omezená schopst metabolizace - strmý nástup účinku - rychlé odeznění účinku - nehořlavost, nevýbušst
Příklady celkových anestetik 10. Celková anestetika (3) ží slou slou se se se se souhlasem souhlasem souhlasem souhlasem autora autora autora autora kový í studijn studijn ke ke ke ke studiu studiu studiu studiu oborů oborů obor obor é Vysok Vysok školy školy koly koly -techlogic -techlogic v Jeho Jeho Jeho Jeho žit žit ití jiným jiným elům řen bez bez bez bez souhlasu souhlasu souhlasu souhlasu autora autora autora autora je je je je ázá ázá Syntézy: viz F. Hampl, J. Paleček: Farmakochemie. VŠCHT Praha, 2002 (dostupná v elektronické podobě na www stránkách vydavatelství VŠCHT (http://vydavatelstvi.vscht.cz). Inhalační anestetika a) Historie diethylether poprve žit již r. 1846 (W. Morton) hořlavý, výbušný CHCl 3 toxický cyklopropan hořlavý, výbušný 2 (rajský plyn) dosud se žívá při lehčích zákrocích (např. ve stomatologii) b) Současst: chlorfluoralkany a chlorfluorethery chlorfluoralkany CF 3 CHBrCl halotan Dnes již částečně na ústupu
Inhalační anestetika - pokračování chlorfluorethery HCFClCF 2 CHF 2 enfluran CF 3 CHCl CF 2 H isofluran CF 3 CHF CF 2 H desfluran Intravenózní anestetika 10. Celková anestetika (4) se se souhlasem souhlasem autora autora školy koly -techlogic v Jeho Jeho žit CHCl 2 CF 2 CH 3 methoxyfluran F F 3 C CF 3 sevofluran Částečně se metabolizuje (poskytuje F - ionty); proto se nežívá např. v porodnictví. ejstar, nejznáměj (ale dosud žívaná) barbituráty či thiobarbituráty (soli 5,5-disubstituované kyseliny barbiturové resp. thiobarbiturové). H H Mají mimořádně rychlý nástup a rychlé odeznění účinku. Proto se žívají tzv. indukční anestetika při navozování anestézií prováděných inhalačními anestetiky. H H H kyselina barbiturová
10. Celková anestetika (5) Příklady celkových anestetik barbiturátového typu: se se souhlasem souhlasem autora autora školy koly -techlogic v Jeho Jeho žit se se souhlasem souhlasem autora autora školy koly -techlogic v Jeho Jeho žit Et Et methohexital H thiopental - a + S - a + Dal příklady i.v. celkových anestetik: Ph etomidát CEt ezbytné vlaststi barbiturátů z hlediska účinsti -ptimální pk a od 7,8 do 8,3. Účinu formou je anion; ten však hůře přestupuje přes hematoencefalickou bariéru do CS. Uvedené hodty pk a barbiturátů a thiobarbiturátů představují kompromis. -ptimálně účinné z hlediska rychlosti nástupu a doby trvání účinku jsou barbituráty obsahující celkem 5 až 8 atomů uhlíku v substituentech vázaných v poloze 5 (optimální lipofilita z hlediska prostupu přes hematoencefalickou bariéru). H propofol