Eleuterokok ostnitý. Prof. ing. Pavel Valíček, DrSc. Doc. ing. Vladimír Horák, CSc.*

Transkript

1 Eleuterokok ostnitý Prof. ing. Pavel Valíček, DrSc. Doc. ing. Vladimír orák, CSc.* Institut tropického a subtropického zemûdûlství, âeská zemûdûlská univerzita v Praze *Katedra chemie agronomické fakulty, âeská zemûdûlská univerzita v Praze Původ a historie Eleuterokok ostnit je roz ífien v rozsáhlé oblasti v chodní Asie. Na severu zasahuje stfiední tok Amuru. Dosahuje zde aï 5-53 severní ífiky, vyskytuje se severnûji neï ostatní zástupci ãeledi aralkovit ch. Na v chodû se objevuje na Sachalinu a v Japonsku, na jihu v Korejské republice a v âínû v provinciích Shansi a opei. V Rusku jsou souvislé porosty v Pfiímofiském a Chabarovském kraji, Amurské oblasti a na jiïním Sachalinu. Jen v Pfiímofiském kraji zaujímají plochy okolo 6 milionû hektarû a celkové zásoby kofienû v suchém stavu se odhadují na tisíc tun. Pfiitom roãní sklizeà z pfiirozen ch porostû ãiní tun such ch kofienû. Kefi roste ve smí en ch, ale i jehliãnat ch lesích v nadmofiské v ce 800 metrû a v e, a to na vlhãích stanovi tích v dolinách i na svazích. Pfii jeho ífiení na sever a západ se novû objevuje na proslunûn ch a vlhk ch svazích s jiïní expozicí, hlavnû na zaplavovan ch územích. Z pûstitelského hlediska jde o pomûrnû nenároãn druh, kter lze s úspûchem pûstovat i u nás, pfiedev ím ve vy ích polohách na pûdách s dostateãnou zásobou vody. Eleuterokok ostnit nepatfií mezi tradiãní známé tonizující rostliny. Rozhodující krok v jeho vyuïití byl uãinûn aï v 50. letech tohoto století, kdy se v tehdej ím SSSR hledala rovnocenná náhrada za obtíïnû pûstovateln Ïen en. proti nûmu je totiï eleuterokok daleko více roz ífien, navíc roste v souvisl ch porostech a jeho mnoïení i pûstování jsou jednodu í. V místní medicínû byl v ak vyuïíván jiï v minulosti, o ãemï svûdãí i názvy sibifisk Ïen en ãi ãertûv kofien. 58 Eleuterokok ostnit

2 Botanická charakteristika Eleutherococcus senticosus, eleuterokok ostnit (br. ), z ãeledi Araliaceae, aralkovit ch, je,5-3 m, v jimeãnû aï 6 m vysok kefi. Má bohatû vyvinut kofienov systém, kter je horizontálnû rozvûtven ve svrchní vrstvû pûdy. Tyto kofieny jsou pomûrnû tenké, (s prûmûrem kolem 5 mm), cylindrické, s celkovou délkou aï 30 m. Nadzemní ãást tvofií velk poãet (aï 5) vzpfiímen ch, svûtle ed ch stonkû, které se v horní ãásti vûtví. Stonek a pfiedev ím mladé vûtve jsou pokryty velk m poãtem tûtin kolmo odstál ch i natoãen ch piãkou dolû. Listy jsou dlouze fiapíkaté s ãepelí slo- Ïenou, pûtiãetnou. Lístky jsou podlouhlé nebo eliptické, na okrajích dvojitû zubaté, s klínovitou bází a ostfie piãat m vrcholem. Îilky jsou chlupaté nebo s fiídk mi ostny. Drobné kvûty vyrûstají v terminálních kulovit ch okolících, kter ch b vá na rostlinû zpravidla 3-4 i více (br. ). V kvûtenství se vytváfiejí jak kvûty oboupohlavné, tak i jednopohlavné. boupohlavné a samãí kvûty jsou zpravidla svûtle fialové, samiãí Ïlutavé. Tyãinek je 4-6, semeník je pûtipouzdr. Plod tvofií suchá bobule vejãitého tvaru, 7-0 mm dlouhá, s velk m poãtem ploch ch Ïlut ch semen ve tvaru pûlmûsíce (br. 3). Eleuterokok ostnit kvete v na ich klimatick ch podmínkách poãátkem ãervence, plody dozrávají v prûbûhu záfií. Jako u v ech aralkovit ch, tak i u tohoto druhu mají semena nedostateãnû vyvinuté embryo a klíãí vût inou aï druh m rokem pfii specificky provedené stratifikaci. Kofieny se sklízejí v druhé polovinû záfií, kdy mají nejvy í mnoïství obsahov ch látek. SklizeÀ se provádí etrnû, aby bylo zaji tûno pfie- Ïití rostliny. Kofieny se po promytí v tekoucí vodû su í pfii teplotû do 70 C v su árnû. Chemická část Kofieny a listy eleuterokoku ostnitého obsahují vedle lipidû a silic, rûzn ch druhû pryskyfiic, flavonoidû, sacharidû, polysacharidû a glykosidû i relativnû velké mnoïství minerálních látek (pfiedev ím K, P, Ca, ménû jiï Na). Rostlinám eleuterokoku byla zvlá tû v posledních desetiletích vûnována fiada zásadních prací. Jejich náplní bylo detailní studium obsahov ch látek, pfiedev ím studium struktury glykosidû i vzájemného vlivu aglykonu a cukerné sloïky. Vedle sledování fyziologického pûsobení obsahov ch látek byla vûnována pozornost i prognóze úãinku syntezovan ch analog pfiirozen ch glykosidû této rostliny. br. Eleutherococcus senticosus, eleuterokok ostnitý - list - květ (zvětšeno) 3 - plody (zvětšeno) 4 - suchý plod (zvětšeno) 5 - semeno (silně zvětšeno) br. Kvetoucí eleuterokok ostnitý a) b) Glc D β 3 C Glc D β 3 C 3 br. 3 Eleuterokok ostnitý se zralými plody 3 C C 3 eleutherosid A (daukosterin) C 5 C eleutherosid B (syringin; β-d-glukopyranosid sinapylalkoholu) 4 5 C 3 C 3 br. 4 Strukturní chemické vzorce eleutherosidů Eleuterokok ostnit 59

3 c) 3 C d) Glc D β C 3 eleutherosid B (kalikanthin; 7--α-D-glukopyranosid isofraxidinu) C C 5 eleutherosid C (galaktit; α-ethyl-d-galaktopyranosid) e) 3 C f) Glc D β 3 C Glc D β 3 C C 3 C 3 β D Glc 3 C C 3 β C 3 D Glc eleutherosid D (diglukosid (-)-syringaresinolu) eleutherosid E (akanthosid D; diglukosid (-)-syringaresinolu) g-j) R3 3 C C 3 C C 3 C 3 C 3 C 3 g) h) i) j) = α-l-rha-( 4)-α-L-Ara-( )- = R 3 = eleutherosid I (mubenin B) = α-l-rha-( )-α-l-ara-( )- = R 3 = eleutherosid K = α-l-rha-( 4)-α-L-Ara-( )- = α-l-rha-( 4)-β-D-Glc-( 6)-β-D-Glc-( )- R 3 = eleutherosid L = α-l-rha-( )-α-l-ara-( )- = α-l-rha-( 4)-α-D-Glc-( 6)-β-D-Glc-( )- R 3 = eleutherosid M (hederasaponin B) br. 4 - dokončení ze str. 59 Glykosidy, jimï je pfiiãítána dominantní role v tonizujících úãincích eleuterokoku, jsou reprezentovány poãetnou skupinou strukturnû rûznorod ch látek, soubornû naz van ch eleutherosidy (br. 4). bsah tûchto eleutherosidû je, jak uvádí literatura, zhruba,5x vût í v nadzemních ãástech rostlin (vûtvích a listech) neï v kofienech. Spojení cukerné sloïky s aglykonem je zprostfiedkováno -glykosidovou vazbou, na které se podílí u vût iny glykosidû eleuterokoku glukosa nebo arabinosa, u eleutherosidû L a M je druhá cukerná sloïka vázána téï formou esteru mezi poloacetalov m hydroxylem glukosy a karboxylem aglykonu. DÛleÏitou skupinu obsahov ch látek eleuterokoku tvofií téï polysacharidy krobového typu a pektiny. Tyto polysacharidy poskytují po hydrol ze poãetnou smûs hexos, pentos a galakturonové kyseliny. V znamn mi zástupci polysacharidové frakce, izolované z rostlin eleuterokoku, jsou heteroxylan (oznaãovan jako polysacharid AS III- B (br. 5) a glukan (polysacharid AS II) (br. 6). Farmakologická část Extrakty kofienû, pfiípadnû listû, pokr vají iroké spektrum rozdíln ch úãinkû. Tyto extrakty se uplatàují pfiedev ím díky tonizujícím vlivûm na organismus, aniï by vykazovaly závaïnûj í neïádoucí úãinky nebo návykovost. Literární údaje o úãinku obsahov ch látek eleuterokoku ostnitého pfiiná ejí mnoïství zajímav ch informací o úspû - n ch aplikacích tûchto látek v fiadû pfiípadû, pfiedev ím v terapii nûkter ch ãasto se vyskytujících chorob. Vlivy extraktû kofiene ãi listû eleuterokoku ostnitého na organismus lze rozdûlit podle následujících hledisek: ormony a hladina cholesterolu Bylo zji tûno, Ïe extrakt z kofienû stimuluje ãinnost nûkter ch Ïláz s vnitfiní sekrecí. Pokusy na zvífiatech s navozenou hypercholesterolémií prokázaly hypocholesterolemick úãinek extraktu. Ke sníïení obsahu cholesterolu do lo v krvi hladov ch krys i po pfiímé aplikaci listû eleuterokoku. Vitaminy, enzymy a nukleové kyseliny Polyvitaminov komplex, aplikovan spolu s extraktem kofienu, vedl ke zv ení urinární exkrece thiaminu a riboflavinu, ale nikoli askorbátu. Bylo zji tûno, Ïe extrakt zvy oval saturaci organismu 60 Eleuterokok ostnit

4 [ ] 6)-α-D-Glc-( [ 6)-α-D-Glc-(] 4)-β-D-Xyl-( 4)-β-D-Xyl- 4)-β-D-Xyl-( n n = -3 β-4--me-glca α-ara-( α-d-glc n = 7-8 n br. 5 Schematický strukturní chemický vzorec heteroxylanu (označovaný jako polysacharid AS III- B) br. 6 Schematický strukturní chemický vzorec glukanu (označovaný jako polysacharid AS II) vitaminy pfii souãasné stimulaci anaerobní glykol zy. Experimenty s extrakty kofienû potvrdily rovnûï vliv této drogy na zv ení obsahu bunûãn ch proteinû a zv ení aktivity metabolicky v znamn ch aminotransferáz (AST, ALT). Premedikace sumární smûsí glykosidû eleuterokoku vedla u pokusn ch zvífiat (krys) téï ke zv ení dynamiky nukleov ch kyselin a proteinû v mozku. ladina cukrů Za urãit ch podmínek pracovní zátûïe se po aplikaci extraktu kofiene eleuterokoku zv il obsah glykogenu v játrech krys v dûsledku probíhající glukoneogeneze, u b kû to bylo provázeno i zv en m metabolismem draslíku a vápníku. U pokusn ch zvífiat s experimentálnû vyvolan m (alloxanov m) diabetem prokázal extrakt jak profylaktick, tak i terapeutick antidiabetick úãinek. SníÏení hladiny glukózy v krvi bylo pozorováno i u intaktních zvífiat. Mechanismus úãinku, kter nebyl dosud uspokojivû objasnûn, je s nejvût í pravdûpodobností zcela jin neï u inzulinu. Centrální nervový systém Po aplikaci extraktu eleuterokoku i pfiípravkû obsahujících ãisté eleuterokokové glykosidy byl pozorován stimulaãní vliv na CNS. Lze oprávnûnû pfiedpokládat, Ïe tento úãinek je spojen s ekonomizací metabolismu sacharidû a makroergních fosfátû v CNS. Bylo rovnûï zji tûno, Ïe extrakt sniïuje inhibiãní úãinky nûkter ch sedativ a hypnotik a u pokusn ch zvífiat vykazuje i antidepresivní úãinek. z kofienû eleuterokoku bylo pozorováno zintenzivnûní regenerace subcelulárních struktur v ischemické oblasti a urychlení procesu uzdravení. Vlivem extraktu byl pfiíznivû regulován i arteriální krevní tlak, obsah hemoglobinu a poãet erytrocytû, které doprovázejí kompenzaãní odpovûdi na experimentálnû navozenou akutní mozkovou ischémii. Imunitní systém Je známo, a údaje získané in vivo i in vitro to potvrzují, Ïe polysacharidy typu kysel ch heteroglykanû jsou nositeli imunostimulaãní aktivity. Také extrakt eleuterokoku po intraperitoneální aplikaci prokázal podobné úãinky díky indukci interferonové aktivity. rganismem syntezovan interferon γ, jako regulátor imunitní odezvy, vykazoval u pokusn ch zvífiat v raznou protivirovou aktivitu. Pohlavní orgány a sexuální aktivita Byl popsán stimulaãní vliv eleuterokokov ch glykosidû na endokrinní funkce pohlavních Ïláz. Nûkteré eleutherosidy (B, B, E) zvy ovaly hmotnost a obsah RNA v semenn ch váãcích a prostatû, extrakty z kofienû nûkter ch taxonû eleuterokoku v raznû ovlivàovaly aktivitu samãích pohlavních orgánû. br. 7 Některé výrobky z eleuterokoku ostnitého Antibakteriální aktivita Po injekãní aplikaci kofienového extraktu byl u my í pozorován protiotokov a protizánûtliv úãinek. U stejn ch pokusn ch zvífiat byla zaznamenána i zv ená rezistence vûãi salmonelóze. Protinádorová aktivita Bylo zji tûno, Ïe extrakt kofienû eleuterokoku má retardaãní úãinek na benigní i maligní nádory. Byl pozorován i pfiím depresivní vliv na rûst Ehrlichova karcinomu. Zatímco tlumící vliv na metastázy nádorû a schopnost zabra- Àovat tvorbû metastáz byl prokázán u nûkolika typû transplantovan ch nádorû, nádory mléãn ch Ïláz nebyly v rûstu ani v tvorbû metastáz eleuterokokem ovlivàovány. Extrakt eleuterokoku má v kombinaci s nûkter mi syntetick mi farmaky potenciaãní vliv na retardaci rûstu experimentálních novotvarû, ãehoï bylo jiï také úspû nû terapeuticky vyuïito. Radioprotektivní a farmakoprotektivní účinek adu let je u zvífiat znám radioprotektivní úãinek termostabilní frakce extraktu eleuterokoku po intraperitoneální aplikaci. Byla rovnûï experimentálnû prokázána schopnost extraktu sniïovat Kardiovaskulární a hemopoetický systém Spolu s klasick mi antirevmatiky mûl eleuterokok pozitivní vliv na nûkteré biochemické ukazatele stavu krve pfii léãbû srdeãních komplikací vze l ch z revmatické horeãky. Urychloval mj. normalizaci hladiny plazmatick ch proteinû a koagulaci krve. Po experimentálnû vyvolaném infarktu myokardu u krys a po aplikaci extraktu Eleuterokok ostnit 6

5 toxicitu nûkter ch syntetick ch látek, coï bylo i prakticky vyuïito pfii farmakoterapii nûkter ch onemocnûní, jmenovitû pfii léãbû zhoubného nádorového bujení. Také sníïení toxicity alkylaãních látek, derivátû nukleosidû, protinádorov ch antibiotik, ale i sedativ nebo celkov ch anestetik bylo pozorováno po aplikaci extraktu eleuterokoku. Extrakt z kofiene eleuterokoku se uplatnil i pfii léãbû otrav olovem. Adaptogenní aktivita Adaptogenní aktivita, jako jedna z nejdûleïitûj ích aktivit eleuterokokov ch glykosidû, byla pfiedmûtem intenzivního sledování u zvífiat i lidí. Extrakty eleuterokoku vykazovaly v razné zvy ování odolnosti organismu vûãi nepfiízniv m vlivûm prostfiedí, jak mi jsou napfiíklad tûïké klimatické podmínky, práce v toxickém nebo infekãním prostfiedí apod. Droga je témûfi ideálním povzbuzujícím prostfiedkem zlep ujícím kondici a v konnost organismu. Zmínûné úãinky eleutherosidû jsou, podle údajû literatury, vy í neï u glykosidû Ïen enu. Toxicita extraktu Testování eleutherosidû ve formû such ch kofienû, vodn ch a ethanolov ch extraktû kofienû a listû neprokázalo na pokusn ch zvífiatech ani po dlouhodobé aplikaci Ïádné patologické zmûny v krvi, moãi a Ïivotnû dûleïit ch orgánech. Nebyla prokázána ani mutagenita látek obsaïen ch v extraktech eleuterokoku. Terapeutické využití Ve srovnání s extrakty získan mi z Ïen- enu, vykazuje eleuterokok v fiadû pfiípadû lep í v sledky i slibnûj í perspektivy pfii vyuïití v medicínû. Extrakt z rostlin eleuterokoku je v souãasné dobû klinicky vyuïíván pfiedev ím v zemích b valého Sovûtského svazu, jednak jako hlavní terapeutick prostfiedek, jednak jako adjuvans ve spojení s dal ími farmaky. Spolu s tonizujícím a adaptogenním vlivem vykazuje extrakt eleuterokoku velmi dobr efekt pfii léãbû neuróz a rûzn ch psychick ch poruch, pfii onemocnûní kardiovaskulárního systému, diabetu i jako profylaktick prostfiedek pfii infekãních chorobách respiraãního systému. V kombinaci s radioterapií a syntetick mi farmaky se bûïnû uplatàuje i pfii léãbû rakoviny moãového mûch fie. Extrakt z rostlin eleuterokoku je vhodn také pfii rekonvalescenci po nemoci z ozáfiení a v pooperaãních stavech. Díky minimálním neïádoucím vedlej- ím úãinkûm eleuterokoku (krátkodobá hypoglykémie, zv ení krevního tlaku u hypertonikû), lze v budoucnu oãekávat je tû ir í terapeutické vyuïití této drogy. Způsoby užití d roku 96 je lihov extrakt z kofienû eleuterokoku ostnitého zafiazen do seznamu tonizujících lékû v zemích b valého Sovûtského svazu a je zde bûïnû volnû v prodeji v lékárenské síti. U nás je registrován pod ãíslem 06/66/83-C pfiípravek Eleutherococcus extract sol 50 ml, v robce Medexport Moskva. V registraãním fiízení je dal í pfiípravek, a sice Eleutherosan gtt 00 ml, v robce Coopharma Praha, âr (br. 7). V lidovém léãitelství se pfiipravuje nejãastûji 0% lihov extrakt z kofienû, listû nebo plodû eleuterokoku. UÏívá se 5 ml 3x dennû pfied jídlem po dobu jednoho mûsíce podle typu diagnózy. Jinou formou aplikace je odvar, získan pûtiminutov m varem jedné lïíce su en ch kofienû v 0,5 litru vody. Doporuãuje se uïívat 5-30 ml tohoto odvaru 3x dennû rovnûï pfied jídlem. Pfiipravuje se téï 0% mast z prá ku z kofiene nebo 0 ml extraktu, které se rozmíchají ve 00 g tuku nebo masèového základu. Mast se pouïívá pfii ekzémech, psoriáze a dal ích po kozeních kûïe. V Rusku se vyrábí i tonizující nealkoholick nápoj Eleuterokok, coï je mandarinková limonáda doplnûná v taïkem z eleuterokoku a lékofiice. Zajímavé bylo zji tûní, Ïe aplikace eleuterokoku u hospodáfisk ch zvífiat vykazuje signifikantní zv ení pfiírûstkû hmotnosti i uïitkovosti. Napfiíklad u slepic se po pfiidávání ml extraktu z kofienû do kg krmiva zv ila sná ka vajec o 7, % a jejich hmotnost o 3,5 %. U prasat se zv ily pfiírûstky aï o 4 %. bdobné pozoruhodné v sledky byly získány i u pfiírûstkû hmotnosti a plodnosti skotu a ve snû ce vãel. Literatura [] Brechman, I. I.: Eleuterokok. Leningrad, Nauka 968. [] Červinka,., Dědek, V., Ferles, M.: rganická chemie. Praha, SNTL 969. [3] Dardymov, I. V., Chasina, E. I.: Eleuterokok. Sankt Peterburg, Nauka 993. [4] lava, B., Valíček, P.: Rostliny proti únavû a stresu. Praha, Zemûdûl. nakl. Brázda 99. [5] pletal, I., pletalová, V.: Adaptogeny rostlinného pûvodu. Pokroky ve farmacii, 0. Praha, Avicenum Eleuterokok ostnit