Farmakochemie: strukturní rysy léčiv. Ondřej Kundrát

Rozměr: px
Začít zobrazení ze stránky:

Download "Farmakochemie: strukturní rysy léčiv. Ondřej Kundrát"

Transkript

1 Farmakochemie: strukturní rysy léčiv ndřej Kundrát

2 CH 3 H Methanol - povoleno 15 g methanolu v 1 l čistého alkoholu -metabolizován alkoholdehydrogenázou na formaldehyd, ten pak na kyselinu mravenčí -oba produkty poškozují buňky oční sítnice a zrakový nerv -antidotum: ethanol CH 3 CH 2 H Ethanol - v malých dávkách krátkodobě způsobuje euforii a pocit uvolnění - ve větších pak deprese, ztrátu koordinace pohybů těla (působením na mozeček), sníženou vnímavost, prodloužení reakce a útlum rozumových schopností, případně i agresivitu

3 Mechanismus účinků léčiv Farmakodynamika = působení léčiva na organismus a) Nereceptorové (nespecifické) mechanismy účinků léčiv Účinky vyplývají pouze z obecných fyzikálně-chemických vlastností - osmoticky (projímadla, diuretika, ) - acidobazicky (antacida, ph moče, ) - oxido-redukčně (desinficiencia) - adsorbancia (živočišné uhlí) - surfaktanty, detergencia (antiseptika, desificiencia) - chelátotvorné látky (při předávkování či otravě)

4 Mechanismus účinků léčiv b) Receptorové (specifické) mechanismy účinků léčiv Cílové struktury: - receptory (sympatomimetika, sympatolytika) - iontové kanály (lokální anestetika, blokátory vápníkových kanálů) - enzymy (NSA, fysostigmin, organofosfáty) - transportní (přenašečové) systémy (srdeční glykosidy, tricyklická antidepresiva, inhibitory protonové pumpy) Receptor -Specializovaná buněčná struktura (většinou protein), která po navázání příslušné signální molekuly (ligandu) neurotransmiteru, hormonu, autakoidu spustí odpovídající odezvu -Struktury receptoru a léčiva jsou komplementární

5 Mechanismus účinků léčiv

6 Mechanismus účinků léčiv

7 Mechanismus účinků léčiv

8 Mechanismus účinků léčiv b) Receptorové (specifické) mechanismy účinků léčiv Cílové struktury: - receptory (sympatomimetika, sympatolytika) - iontové kanály (lokální anestetika, blokátory vápníkových kanálů) - enzymy (NSA, fysostigmin, organofosfáty) - transportní (přenašečové) systémy (srdeční glykosidy, tricyklická antidepresiva, inhibitory protonové pumpy) Receptor -Specializovaná buněčná struktura (většinou protein), která po navázání příslušné signální molekuly (ligandu) neurotransmiteru, hormonu, autakoidu spustí odpovídající odezvu -Struktury receptoru a léčiva jsou komplementární

9 Mechanismus účinků léčiv

10 Mechanismus účinků léčiv Způsob vazby ligandů na receptory Různé typy slabých interakcí: ion-ion ion-dipól vodíkové můstky CT-interakce hydrofobní interakce van der Waalsovy síly Podmínka biologické aktivity látky (léčiva) Schopnost vázat se k receptoru => je nezbytná strukturní podobnost s přirozeným ligandem receptoru Receptor-efektorové systémy zprostředkovávají přenos informace (obsazení receptoru) a její transformaci na účinek

11 Mechanismus účinků léčiv Léčiva podle typu vyvolané odezvy: agonisté (mimetika) vyvolávají stejné, nebo velmi podobné účinky jako přirozené ligandy antagonisté látky bránící účinku endogenních působků a blokující tak patologicky aktivované funkce organismu; jejich vazba na receptor nevyvolává žádnou odezvu

12 Mechanismus účinků léčiv

13 Vývoj nových léčiv bjevy prvních chemických léčiv - většinou dílem náhody často vedlejší produkt bádání v rozličných oblastech chemie Medicinální chemie - vznikla s rozvojem farmaceutického průmyslu v průběhu 20. století - cílem je vyhledávání nových biologicky aktivních látek - Jedná se o interdisciplinární obor integrující organickou chemii, biochemii a farmakologii Co dnes představuje vývoj nového léčiva? - 10 až 15 let intenzivní práce organických chemiků, biochemiků a farmakologů - syntézu a otestování biologické aktivity až 10 tisíc nových sloučenin - náklady převyšující 500 milionů USD Důsledky: - soustředění základního farmaceutického výzkumu zaměřeného na vývoj nových typů léčiv pouze do několika ekonomicky nejsilnějších farmaceutických firem - snaha o maximální racionalizaci všech aktivit spojených s vývoje nového léčiva s cílem zkrátit dobu potřebnou k uvedení na trh a snížit náklady na vývoj

14 Vývoj nových léčiv Metoda strukturních variací - nejstarší racionální přístup k vyhledávání nových léčiv, spočívající v modifikaci struktury látky o známém biologickém účinku - předpokládá, že za biologickou aktivitu sloučeniny bývá odpovědná pouze určitá část její struktury Postup: Strukturní vzorec látky rozdělí na fragmenty, které se pak systematicky obměňují za jiné fragmenty nebo strukturní prvky. Cílem je zjistit, který z fragmentů původní molekuly je: - nepostradatelný pro zachování biologické aktivity a současně je i nezaměnitelný za jiný strukturní element - nepostradatelný, je však zaměnitelný za strukturně obdobný prvek nebo fragment bez ztráty účinnosti - je postradatelný, tj. takový, který nemá podstatný vliv na biologickou aktivitu sledované substance Soubor nepostradatených fragmentů (nosných, esenciálních): farmakofor Leading structure (lead) Nejvýznamnější a typický představitel určité skupiny strukturně příbuzných léčiv se stejnou indikací (obvykle první připravená nebo nejpoužívanější látka z dané skupiny léčiv) me-too, me-better Nová léčiva se stejným farmakoforem jako lead

15 Vývoj nových léčiv Příklad farmakoforu: Kyselina nalidixová antibakteriální chemoterapeutikum používané zejména při léčení infekcí močových cest; objevena v 60. letech minulého století Nepostradatelný (esenciální) fragment: 1,4-dihydro-1,8-naftyridinový nebo 1,4-dihydrochinolinový skelet s oxoskupinou v poloze 4 a karboxylovou skupinou v poloze 3. Změny tohoto fragmentu vedou ke ztrátě antibakteriální aktivity Zaměnitelné fragmenty: - Ethylová skupina v poloze 1 je sice důležitá z hlediska antibakteriální aktivity, může však být nahrazena isosterní skupinou - Atom dusíku v poloze 8 lze zaměnit za skupinu CH bez ztráty aktivity Atom fluoru vázaný v poloze 6 zvyšuje účinnost tohoto typu sloučenin, stejně tak jako přítomnost terciární aminoskupiny v poloze 7 (tyto fragmenty jsou součástí farmakoforu 3. generace antibakteriálních chinolonů.)

16 Vývoj nových léčiv Isosterní skupiny Bioisosterie je jednou z pracovních hypotéz využívaných v metodě strukturních variací -vychází z předpokladu, že u strukturně podobných fragmentů s podobným rozložením hustoty elektronů lze očekávat podobný vliv na biologickou aktivitu látky Příklady:

17 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 1. Vliv konstituce

18 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 2. Vliv konfigurace H CH H CH HC H H CH kyselina (E)-butendiova (fumarová) dezinficiens vehiculum pro Fe 2+ kyselina (Z)-butendiova (maleinová) iritant Příklady látek, jejichž aktivita je vázána na určitou relativní konfiguraci na cyklu: Cl Me Ph NH 2 tranylcypromin antidepresivum H 2 N CH tranexamová kyselina antifibrinolytikum H 2 NS 2 klopamid diuretikum NH N Me

19 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 3. Vliv konfigurace chiralita Enantiomery se obvykle liší biologickou aktivitou! Příklady: a) rozdílná míra účinku Me CH Me CH Me (S)-naproxen 28x účinnější Me (R)-naproxen Me 3 + N Cl - Me (S)-methacholin 250x účinnější Me Me Me + 3 N Me Cl - (R)-methacholin

20 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 3. Vliv konfigurace chiralita b) rozdílná kvalita účinku Me 2 N Me Me NMe 2 dextropropoxyfen (analgetikum) levopropoxyfen (antitusikum) Možnost změny konfigurace v důsledku enolizace N H N H N H H N (R)-thalidomid (hypnotikum) (S)-thalidomid HC H H N (S)-N-ftalylasparagová kyselina (teratogen)

21 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 3. Vliv konfigurace chiralita b) rozdílná kvalita účinku Druhová specificita: Krysy: účinnější (R)-isomer Psi: oba isomery stejně účinné Člověk: účinnější (S)-isomer

22 Vývoj nových léčiv Současné trendy ve vývoji chirálních léčiv: 1. Je-li nové léčivo uváděné na trh chirální, registrační autority budou požadovat, aby byl registrován stereoisomer s lepším terapeutickým efektem 2. U již dříve zaregistrovaných racemátů chirálních léčiv budou postupně uváděny na trh enantiomery s lepším terapeutickým efektem (tzv. chiral switch nebo racemate-to-single-enantiomer-switch) Příklady:

23 Vývoj nových léčiv Současné trendy ve vývoji chirálních léčiv: Příklady: Ale: 1'R 1R β-antiadrenergikum 1'R 1S α-antiadrenergikum 1'S 1R neúčinný 1'S 1S neúčinný

24 Vývoj nových léčiv Jak dnes může vzniknout zcela nové léčivo? 1. Identifikace cíle (target identification) - Formuluje se cíl výzkumu - např. látka bránící transportu cholesterolu přes střevní stěnu inhibicí příslušného transportního proteinu (CEPT-inhibitor) - Syntéza chemických knihoven + high thoughput screening hity 2. Hit-to-lead chemistry S využitím QSAR (klasické i vícedimenzionální) a metody strukturních variací se opracovává struktura hitů tak, aby se získaly látky nejen s požadovanými farmakodynamickými vlastnostmi (např. CEPT inhibitor), ale i s vhodnými farmakokinetickými vlastnostmi. Takto se získají potenciální léčiva (drug candidates) Kromě uvedeného sofistikovaného přístupu se však uplatňují i přístupy mnohem jednodušší, např. SSA (Selective ptimization of Side Effects)

25 Vývoj nových léčiv (myorelaxancia)

26 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv a) Modifikace lipofility léčiv např.: H H H H H H N t-bu salbutamol H H N salmeterol bě látky (b 2 -adrenergika) mají stejný farmakofor a uvolňují hladké svalstvo ovládající dýchací cesty. Salbutamol učinkuje okamžitě po podání (např. při akutních astmatických záchvatech) Salmeterol (depot v lipofilních tkáních) se používá jako prevence proti tzv. perzistentnímu nočnímu astmatu

27 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv b) Proléčiva Proléčivo vzniká nejčastěji navázáním původní účinné látky na vhodný transportní nosič, např.: Me Et H N H N S Me 2 ampiroxikam (proléčivo) N piroxikam N H N S Me 2 N H 2 N HN N N N valaciklovir (proléčivo) Me NH 2 Me HN N H 2 N N N aciklovir H

28 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv c) Kovalentní navázání léčiv na polymery rozpustné ve vodě výhodné např. u cytostatik; využití efektu EPR (Enhanced Permeation and Retention) v nádorové tkáni d) Cílený transport léčiv Využití interakcí antigen protilátka Výhody: potlačení možnosti systémové intoxikace (významné zejména u cytostatik) Zatím pouze ve stádiu výzkumu

29 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv e) Supramolekulární systémy a nanosystémy Transport léčiv pomocí liposomů a vesiklů Využití dendrimerů a fullerenů Využití dendrimerů a fullerenů (zatím pouze ve stadiu výzkumu)

30 Současná léčiva - struktura Současná léčiva převážně organické látky => základní kostra uhlovodíková část (tvar molekuly a vzdálenost míst důležitých pro interakci s receptorem) Alkany stabilní, málo reaktivní, tekutý parafín projímadlo Alkyly zvýšení lipofility, při substituci aktivního vodíku snížení kyselosti Alkeny vznik izomerie cis/trans, náchylné k adičním reakcím (oxidace, polymerizace) Polyenové systémy vyšší stabilita, barevnost (pyrvinium, betakaroten, ) kalciferol, retinol Alkyny méně, při modifikaci struktury steroidních hormonů, vyšší náchylnost k adičním reakcím Aromatické uhlovodíky vysoká stabilita, planární (skoro rovinné uspořádání), což je často důležité pro interakci s receptorem (i heterocykly s aromat. charakterem pyridin, pyrimidin, thiofen, apod.)

31 Současná léčiva - struktura Dusíkaté funkční skupiny Aminy velmi častá součást léčiv, tvoří bazickou část molekuly (tvorba solí s kyselinami) nejčastěji terciární, často zabudována do heterocyklu primární toxičtější a dráždivější, její přítomnost často nutná, např. látky s α-adrenomimetickými účinky (noradrenalin, amfetamin, ) sekundární je méně běžná, např. u β-adrenomimetik (antiastmatika) či β-adrenolytik (antihypertenziva) kvarterní amoniové soli mediátor acetylcholin, antibakteriální účinnost (dezinficiencia invertní mýdla) H H H H H H NH 2 noradrenalin (norepinefrin) H NHMe adrenalin (epinefrin) HN Me paracetamol

32 Současná léčiva - struktura Dusíkaté funkční skupiny Dusíkaté heterocykly běžná součást moderních léčiv (1 či více N-atomů), aromatické jsou planární alkaloidy, purinové a pyrimidinové báze NK Nitro-skupina ( N 2 ) nitroderiváty (R-N 2 ) jen aromatické, zvýšení toxicity (antimykotika, antibiotika), zvýšení lipofility estery kys. dusité (R--N=) a dusičné (R--N 2 ) vasodilatancia (glyceroltrinitrat) N 2 2 N N 2 nitroglycerín H H CH 2 N 2 N 2 N 2 CH 2 N 2 erythritol-tetranitrát CH 2 N 2 2 NH 2 C CH 2 N 2 CH 2 N 2 pentaerythritol-tetranitrát H H 2 N H H N 2 isosorbid-mononitrát H N 2 isosorbid-dinitrát

33 Současná léčiva - struktura Kyslíkaté funkční skupiny - běžná součást molekul léčiv ( H, CH, C, ) Hydroxysloučeniny zvýšení rozpustnosti ve vodě bez podstatného ovlivnění účinku fenoly kyselé => dezinfekční účinky, tvorba chelátů Aldehydy a ketony značně reaktivní (aldehydy>ketony) => aldehydy: malá stabilita, vysoká toxicita dezinficiencia, či vznik poloacetalů, acetalů (glykosidy); ketony častěji, např. steroidní hormony (testosteron) Karboxylové kyseliny vysoká hydrofilita => snížení účinnosti i toxicity, dezinfekční a antiseptický účinek (kys. undecylenová antimykotikum) - většina nesteroidních antiflogistik (ibuprofen, kys. acetylsalicylová) Estery lipofilnější, příprava derivátů alkoholů a fenolů zvýšení lipofility lepší transport a vstřebávání, proléčiva s protrahovaným účinkem Amidy lokální anestetika vyšší stabilita oproti esterům; peptidová vazba ( CNH ) proteiny (hormony, enzymy, některá antibiotika) Ethery rozpouštědla (extrakce org. l.), zvýšení rozpustnosti v lipidech (inhalační anestetika diethylether); nasycené kyslíkaté heterocykly (morfin, skopolamin)

34 Současná léčiva - struktura Halogenderiváty - Zvýšení lipofility se využívá u mnoha skupin léčiv - Plynné a kapalné vysoká afinita k CNS inhalační anestetika (chloroform) - Stálé perfluorované uhlovodíky umělá krev (schopné přenášet kyslík) - Insekticida DDT, hexachlorcyklohexan - Dezinficiencia, antiseptika účinnost roste s počtem halogenů v molekule, také sloučeniny jodu - Antineoplastika alkylační působení - Jod v rentgenkontrastních látkách (vyšší atomové číslo) HCFClCF 2 CHF 2 enfluran CHCl 2 CF 2 CH 3 methoxyfluran CF 3 CHCl CF 2 H isofluran F CF 3 CHF CF 2 H F 3 C CF 3 desfluran sevofluran

35 Analgetika - struktura Analgetika - látky snižující či potlačující pocit bolesti bez ovlivnění smyslového vnímání a vědomí a) nenarkotická analgetika (antipyretika a nesteroidní protizánětlivé látky) - inhibitory cyklooxygenasy (CX) b) narkotická analgetika (synonyma: anodyna, opioidní či silná analgetika) a) Nenarkotická analgetika analgetický, antipyretický a protizánětlivý (antiflogistický) účinek Přestože mají všechna tato léčiva podobný mechanismus působení, u některých vystupují více do popředí antipyretické vlastnosti (analgetika-antipyretika) a u jiných naopak účinky protizánětlivé (nesteroidní protizánětlivé látky). Z hlediska chemické struktury lze nenarkotická analgetika rozdělit na deriváty anilinu deriváty kyseliny salicylové deriváty kyseliny anthranilové deriváty 2-arylalkanových kyselin tzv. kyselé enol-deriváty

36 Analgetika - struktura Deriváty anilinu Deriváty kyseliny salicylové

37 Deriváty 2-arylalkanových kyselin Analgetika - struktura

38 Analgetika - struktura b) Narkotická analgetika (opioidní analgetika, anodyna) Agonisté opioidních receptorů v centrálním nervovém systému (CNS), jejichž přirozenými ligandy jsou endorfiny. Tyto látky zvyšují práh pro vnímání bolesti. Jejich působení je však selektivní a neovlivňují vnímání ostatních podnětů (dotyku, tlaku, teploty). Nejstarší a nejznámější anodyna: přírodní morfinany izolované z opia Nevýhody: Platí pro všechna narkotická analgetika, tj. přírodní, polosyntetická i zcela syntetická: - vznik tolerance vůči jejich účinkům a možnost vzniku závislosti na těchto látkách - nebezpečí abusu (zneužívání) - řada vedlejších účinků: ospalost, nauzea (nevolnost), zácpa, útlum (deprese) dýchání, který může vést až ke smrti Použití: - tlumení silných bolestí např. po některých operacích nebo v terminálních stádiích nádorových onemocnění - některá anodyna potlačují významně kašlací reflex => použití jako antitusika (např. kodein, ethylmorfin, folkodin) - potlačení motility střev => použití jako antidiaroika (potlačení průjmů)

39 Analgetika - struktura b) Narkotická analgetika (opioidní analgetika, anodyna)

40 Analgetika - struktura Morfin a příklady jeho derivátů Vliv substituce na biologickou aktivitu derivátů morfinu: Alkylace fenolického hydroxylu - Mírné snížení analgetické aktivity, zvýšení antitusického účinku (kodein, ethylmorfin) Acylace fenolického a allylového hydroxylu - Zvýšení analgetické účinnosti, ale i toxicity v důsledku zvýšení lipofility a snazší pronikání do CNS (diamorfin) Náhrada Me na piperidinovém dusíku za vyšší alkyl - Změna agonistického účinku v antagonistický (nalorfin)

41 Analgetika - struktura Zjednodušení struktury morfinu Všechny uvedené látky vykazují vlastnosti anodyn. Na základě této zkušenosti lze zobecnit strukturu farmakoforu narkotických analgetik: - terciární atom dusíku - kvartérní atom uhlíku (tzv. centrální), na který je vázán fenyl nebo isosterní skupina - vzdálenost terciárního dusíku od centrálního uhlíkového atomu je dána řetězcem tvořeným dvěma atomy uhlíku

42 Analgetika - struktura pioidní analgetika 4-anilidopiperidinového typu - vysoká účinnost (např. fentanyl je cca 80krát účinnější než morfin), rychlý nástup a rychlé odeznění účinku Použití: v kombinaci s neuroleptiky butyrofenonového typu k neuroleptanalgézii: - stav analgézie - uklidnění - snížená motorická aktivita - potlačením pocitu strachu Neuroleptanalgézie je alternativou k celkové anestézii při krátkých a ambulantních chirurgických zákrocích. Nezatěžuje srdce a oběhový systém, a proto je vhodná u starších pacientů a pacientů s kardiovaskulárními chorobami.

43 Centrální nervový systém Vznik elektrického signálu V neuronální membráně existují specifické iontové kanály tvořené transmembránovými proteiny. Klidové napětí na membráně: cca 70 mv tevření kanálu => změna koncentrace iontů vně a uvnitř membrány => změna napětí na membráně Iontové kanály: řízené chemicky (ligandem) řízené potenciálem Ligandy otevírající chemicky řízené kanály: Katecholaminy: Cl - + Me 3 N acetylcholin Me H H H noradrenalin (norepinefrin) NH 2 H H H adrenalin (epinefrin) NHMe H H dopamin NH 2

44 Centrální nervový systém (Google: Neurons, Synapses, Action Potentials)

45 Centrální nervový systém

46 Centrální nervový systém Možnosti zásahu léčiv do přenosu nervového signálu : - vlivnění iontových kanálů v presynaptickém axonu (1) - vlivnění syntézy (2), skladování (3) a metabolismu (4) neurotransmitéru - vlivnění uvolňování neurotransmitéru do synaptické štěrbiny (5) - vlivnění zpětného vychytávání (reuptake) neurotransmitéru do presynaptické oblasti (6) - dbourávání neurotransmitéru v místě receptoru (7) - vlivnění receptoru (8)

47 Psychofarmaka - struktura Psychofarmaka - látky ovlivňující lidskou psychiku; používají se při léčení duševních poruch - psychóz (těžké schizofrenie, paranoia, halucinace; lehčí formy neurózy) Rozdělení psychofarmak: 1. Látky ovlivňující bdělost (vigilitu) a stav vědomí v kladném smyslu v záporném smyslu 2. Látky ovlivňující afektivitu v kladném smyslu v záporném smyslu psychostimulancia hypnotika, sedativa, anestetika 3. Látky ovlivňující úroveň psychické integrace antidepresiva (potlačují deprese a stavy sklíčenosti) anxiolytika (odstraňují duševní napětí, úzkost a strach) antimanika, dysforika (potlačují patologicky povznesenou náladu) v kladném smyslu neuroleptika (velké trankvilizéry) působí antipsychoticky v záporném smyslu psychodysleptika (halucinogeny, delirogeny,...) 4. Látky ovlivňující paměť v kladném smyslu kognitiva, nootropní látky

48 Sedativa, hypnotika - struktura Sedativa - Tlumí CNS - způsobují zklidnění (sedaci). Sedaci většinou provází i zmírnění stavů úzkosti (účinky anxiolytické) Hypnotika - Útlum CNS způsobený vyššími dávkami sedativ navozuje stav podobný přirozenému spánku. V takovém případě pak hovoříme o účincích hypnotických Neexistuje ostrá a přesně definovaná hranice mezi sedativy a hypnotiky a sedativy a anxiolytiky Závislost dávka vs účinek pro sedativa hypnotika: A B A Lineární závislost je typická pro většinu starších sedativhypnotik (např. pro barbituráty); existuje riziko předávkování B Závislost typická např. pro benzodiazepiny; riziko předávkování je výrazně nižší Dávka

49 Sedativa, hypnotika - struktura Barbituráty Benzodiazepiny (Sedativa 2. generace) - Účinky benzodiazepinů jsou vyvolány interakcí s GABA A receptory chloridových kanálů; vazebné místo pro benzodiazepiny však je odlišné od vazebného místa pro barbituráty Společnými strukturními znaky benzodiazepinů jsou: - substituce fenylem v poloze 5 - účinnost benzodiazepinů vzrůstá substitucí uvedeného fenylu halogenem (obvykle fluorem nebo chlorem) v ortho poloze - substituce elektronegativní skupinou (Cl, N 2 ) v poloze 7 - nitroskupina obvykle zvýrazňuje hypnotický účinek

50 Sedativa, hypnotika - struktura

51 Sedativa, hypnotika - struktura

52 Neuroleptika - struktura Neuroleptika (antipsychotika, velké trankvilizéry) Blokují různé typy postsynaptických dopaminových (D), případně i serotoninových (5-HT) receptorů v CNS. Schizofrenii a příbuzné psychózy patrně způsobuje nadměrná dopaminergní aktivita některých synapsí v CNS. Deriváty fenothiazinu Deriváty thioxanthenu

53 Antidepresiva - struktura Antidepresiva Deprese - jedna z nejčastějších psychických poruch. Predispozice: cca u 20 % u žen a 10 % mužů Deprese periodické, bipolární (maniodepresivní) psychózy - cyklické střídání manických a depresivních stavů. K léčení (zejména dlouhodobému) se používá Li 2 C 3 (Přesný mechanismus účinku Li + není dosud spolehlivě znám) fáze manická podávání neuroleptik fáze depresivní podávání antidepresiv Typy antidepresiv: Thymoleptika inhibují zpětný přechod neurotransmiterů (reuptake) ze synaptické štěrbiny do presynaptického neuronu Thymoeretika inhibitory monoaminooxidasy (MA) odbourávající neurotransmitery

54 Antidepresiva - struktura Thymoleptika tricyklická antidepresiva Vedlejší účinky: anticholinergní (sucho v ústech, retence moči, zvyšování nitroočního tlaku) Z S X Y R 1 N R2 Me N R Me N Me Me N R NMe 2 obecná struktura amitriptylin (R = Me) nortriptylin (R = H) dosulepin imipramin (R = H) trimipramin (R = Me) Thymoeretika inhibitory monoaminoxidasy (MA) - méně významné než thymoleptika. Používají se tam, kde selhala thymoleptika nebo u starších osob (předpokládá se, že s přibývajícím věkem aktivita MA vzrůstá) H N NH N H NH 2 NH 2 N iproniazid fenelzin tranylcypromin

55 Léčiva vegetativního nervového systému Anticholinergika (parasympatolytika, cholinolytika) - Kompetitivní antagonisté (inhibitory) acetylcholinu v blízkosti cílových orgánů (hladké svalstvo, srdce a exokrinní žlázy) Vnější projevy působení anticholinergik: rozšíření zornic (mydriáza), zvýšená srdeční frekvence a snížená sekrece slz, slin a potu a pokles napětí hladkého svalstva Terapeutické využití: - neurotropní či atropinová spasmolytika snižují napětí hladkého svalstva, uvolňují spasmy gastrointestinálního traktu - Účinky na cholinergní synapse v CNS - léčení Parkinsonovy choroby (obnovování narušené rovnováhy mezi dopaminergními a cholinergními neurotransmisemi) - mydriatické účinky využití v očním lékařství (např. atropin) Přírodní anticholinergika tropanové alkaloidy: Me N N Me N Me tropan H H Ph atropin Ph skopolamin

56 Léčiva vegetativního nervového systému

57 Lokální anestetika Lokální anestetika - vyvolávají v místě aplikace znecitlivění potlačením šíření nervového vzruchu v axonech Princip působení: - dočasné potlačení nebo úplná blokáda šíření nervového vzruchu reverzibilním zablokováním receptorů sodíkových kanálů v neuronálních membránách První lokální anestetikum zavedené do praxe: N Me CMe Ph kokain - Isolovaný z listů jihoamerického stromu koka (Erythroxylon coca) - Dnes se již nepoužívá pro řadu nežádoucích účinků: Je značně toxický - Navozuje pocity euforie (=> abúzus). Vyvolává silnou závislost

58 Lokální anestetika Dnes používaná lokální anestetika: - Vznikla zjednodušováním struktury kokainu. Molekuly lokálních anestetik mívají část lipofilní (obvykle substituované aromatické jádro), spojovací řetězec a hydrofilní skupinu (obvykle protonizovatelný terciární dusík) - ptimální vzdálenost hydrofilní a lipofilní části činí 0,6-0,9 nm - ptimální bazicita terciárního dusíku: 7.5 < pk a (konjugované kyseliny) < 9.0 Lokální anestetika esterového typu: Lokální anestetika amidového typu: Me HN R CH 2 NEt 2 Me lidokain (R = H) trimekain (R = Me) N R H N Me Me bupivakain (R = Bu) mepivakain (R = Me) N Bu H N Me (S)-bupivakain Me

59 Léčiva - syntéza Syntéza paracetamolu (analgetikum) Syntéza propofolu (celkové anestetikum)

60 Léčiva - syntéza Syntéza ramelteonu (RZEREM, hypnotikum)

61 Léčiva - business

62 Léčiva - business

63 Léčiva - business

64 Léčiva - business - databáze léků BRUFEN x400 mg 59 Kč XYZAL 7x5 mg 82 Kč VFEND 14 x 200 mg Kč

12. Psychofarmaka (1)

12. Psychofarmaka (1) Psychofarmaka 12. Psychofarmaka (1) látky ovlivňující lidskou psychiku; používají se při léčení duševních poruch - psychóz. Existují různé druhy psychofarmak. Těžké psychózy: chizofrenie Porucha myšlení

Více

12. Psychofarmaka (1)

12. Psychofarmaka (1) Psychofarmaka 12. Psychofarmaka (1) školy koly -techlogic techlogické Jeho Jeho žit řen bez bez souhlasu souhlasu autora autora je je ázá látky ovlivňující lidskou psychiku; žívají se při léč duševních

Více

11. Sedativa, hypnotika, anxiolytika (1)

11. Sedativa, hypnotika, anxiolytika (1) 11. Sedativa, hypnotika, anxiolytika (1) Sedativa Tlumí CS - způsobují zklidnění (sedaci). Sedaci většinou provází i zmírnění stavů úzkosti (účinky anxiolytické). ypnotika Útlum CS způsobený vyššími dávkami

Více

VEGETATIVNÍ NERVOVÝ SYSTÉM

VEGETATIVNÍ NERVOVÝ SYSTÉM VEGETATIVNÍ NERVOVÝ SYSTÉM Vegetativní nervový systém = autonomní (nezávislý na vůli) Udržuje základní životní funkce, řídí a kontroluje tělo, orgány Řídí hladké svaly (cévní i mimocévní), exokrinní sekreci

Více

10. Celková anestetika (1)

10. Celková anestetika (1) 10. Celková anestetika (1) se se souhlasem souhlasem autora autora školy koly -techlogic v Jeho Jeho žit Pod pojmem celková anestézie se rozumí: - analgézie (stav bez bolesti) - ztráta vědomí - amnézie

Více

11. Sedativa, hypnotika, anxiolytika (1)

11. Sedativa, hypnotika, anxiolytika (1) 11. Sedativa, hyptika, anxiolytika (1) Sedativa Tlumí CS - způsobují zklidnění (sedaci). Sedaci většiu provází i zmírnění stavů úzkosti (účinky anxiolytické). se se souhlasem souhlasem autora autora školy

Více

Obecná farmaceutická chemie

Obecná farmaceutická chemie Obecná farmaceutická chemie Farmaceutická chemie Studuje léčiva a pomocné látky chemického charakteru Zabývá se: - fyz.-chem. vlastnostmi - modifikací struktury - strukturálními faktory ovlivňujícími účinek

Více

3. Metody vývoje nových léčiv (1)

3. Metody vývoje nových léčiv (1) 3. Metody vývoje nových léčiv (1) bjevy prvních chemických léčiv většinou dílem náhody často vedlejší produkt bádání v rozličných oblastech chemie. Medicinální chemie vznikla s rozvojem farmaceutického

Více

1. Náplň oboru 3 A Klasifikace a názvy léčiv 4

1. Náplň oboru 3 A Klasifikace a názvy léčiv 4 Obsah V A Obecné principy klinické farmakologie 1. Náplň oboru 3 A Klasifikace a názvy léčiv 4 2. Farmakokinetické principy 7 2.1. Příklady zjednodušených farmakokinetických výpočtů 9 2.1.1. Optimalizace

Více

8. Analgetika (1) Bolest. Analgetika

8. Analgetika (1) Bolest. Analgetika Bolest 8. Analgetika (1) a) fyziologická bolest (nocicepce) nepříjemný až nesnesitelný subjektivní smyslový pocit vyvolaný nejčastěji poraněním nebo chorobným procesem b) neuralgie (neuropatická bolest)

Více

Typy molekul, látek a jejich vazeb v organismech

Typy molekul, látek a jejich vazeb v organismech Typy molekul, látek a jejich vazeb v organismech Typy molekul, látek a jejich vazeb v organismech Organismy se skládají z molekul rozličných látek Jednotlivé látky si organismus vytváří sám z jiných látek,

Více

Tradiční metody objevování účinných sloučenin uvědomělý empirismus, chemická ruleta

Tradiční metody objevování účinných sloučenin uvědomělý empirismus, chemická ruleta Vývoj nových léčiv Tradiční metody objevování účinných sloučenin uvědomělý empirismus, chemická ruleta 2 Minimalizace rizik spojených s podáváním léčivých přípravků Farmaceutický výzkum i farmaceutická

Více

13. Léčiva vegetativního nervového systému (1)

13. Léčiva vegetativního nervového systému (1) 13. Léčiva vegetativního nervového systému (1) Kontrola a integrace tělesných funkcí: a) endokrinní systém s převážně chemickým přenosem informace pomocí hormonů přenášených krví b) nervový systém využívající

Více

Monitorování léků. RNDr. Bohuslava Trnková, ÚKBLD 1. LF UK. ls 1

Monitorování léků. RNDr. Bohuslava Trnková, ÚKBLD 1. LF UK. ls 1 Monitorování léků RNDr. Bohuslava Trnková, ÚKBLD 1. LF UK ls 1 Mechanismus působení léčiv co látka dělá s organismem sledování účinku léčiva na: - orgánové úrovni -tkáňové úrovni - molekulární úrovni (receptory)

Více

Zkušební otázky VŠCHT Farmakologie 2015/2016

Zkušební otázky VŠCHT Farmakologie 2015/2016 Zkušební otázky VŠCHT Farmakologie 2015/2016 1. Adrenergní mediace (syntéza, uvolňování mediátoru, receptory, dělení látek ovlivňujících sympatikus). Hypnotika, sedativa mechanismus účinku; charakteristika

Více

Léčiva ovlivňující vegetativní nervový systém

Léčiva ovlivňující vegetativní nervový systém Léčiva ovlivňující vegetativní nervový systém Vegetativní (autonomní) nervový systém (VNS) nepodléhá přímé volní kontrole, ovlivňuje základní životní funkce, např. srdeční výkon, průtok krve jednotlivými

Více

Sekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch

Sekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch Sekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch Atom, složení a struktura Chemické prvky-názvosloví, slučivost Chemické sloučeniny, molekuly Chemická vazba

Více

Aminy a další dusíkaté deriváty

Aminy a další dusíkaté deriváty Aminy a další dusíkaté deriváty Aminy jsou sloučeniny příbuzné amoniaku, u kterých jsou nahrazeny jeden, dva nebo všechny tři atomy vodíku alkylovými nebo arylovými skupinami. Aminy mají stejně jako amoniak,

Více

Farmakologie. Farmakokinetika = vliv organismu na lék, Farmakodynamika = vliv léku na organismus (terapeutické a nežádoucí účinky)

Farmakologie. Farmakokinetika = vliv organismu na lék, Farmakodynamika = vliv léku na organismus (terapeutické a nežádoucí účinky) Obecná farmakologie Farmakologie Farmakokinetika = vliv organismu na lék, Interakce léku a organismu Farmakodynamika = vliv léku na organismus (terapeutické a nežádoucí účinky) Farmakokinetika Základní

Více

Karboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty

Karboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty Karboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty Úvod Karboxylové kyseliny jsou nejdůležitější organické kyseliny. Jejich funkční skupina je karboxylová skupina a tento název je složen ze slov karbonyl a

Více

Gymnázium Jiřího Ortena, Kutná Hora

Gymnázium Jiřího Ortena, Kutná Hora Předmět: Náplň: Třída: Počet hodin: Pomůcky: Chemie (CHE) Organická chemie, biochemie 3. ročník a septima 2 hodiny týdně Školní tabule, interaktivní tabule, tyčinkové a kalotové modely molekul, zpětný

Více

2. Základy farmakologie (1)

2. Základy farmakologie (1) Základní pojmy a definice: 2. Základy farmakologie (1) Farmakologie vědní obor studující interakce léčiv s organismy. Tyto interakce jsou vzájemné - léčivo působí na organismus a současně je vystaveno

Více

Tabulace učebního plánu. Obecná chemie. Vzdělávací obsah pro vyučovací předmět : Ročník: 1.ročník a kvinta

Tabulace učebního plánu. Obecná chemie. Vzdělávací obsah pro vyučovací předmět : Ročník: 1.ročník a kvinta Tabulace učebního plánu Vzdělávací obsah pro vyučovací předmět : CHEMIE Ročník: 1.ročník a kvinta Obecná Bezpečnost práce Názvosloví anorganických sloučenin Zná pravidla bezpečnosti práce a dodržuje je.

Více

HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ

HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ VY_52_INOVACE_08_II.2.2 _HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ NOVÉ UČIVO KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY 9. TŘÍDA KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ

Více

Úvod Obecný vzorec alkoholů je R-OH.

Úvod Obecný vzorec alkoholů je R-OH. Alkoholy a fenoly Úvod becný vzorec alkoholů je R-. Názvosloví alkoholů a fenolů Běžná jména alkoholů se odvozují od alifatického zbytku připojeného k hydroxylové skupině, ke kterému se přidá slovo alkohol.

Více

Léčiva ovlivňující vegetativní nervový systém > Anticholinergika

Léčiva ovlivňující vegetativní nervový systém > Anticholinergika = antagonisté acetylcholinu (ACh) a cholinomimetik na cholinergních receptorech (i v CS) Vnější projevy působení: mydriáza (rozšíření zornic) zvýšení srdeční frekvence snížení sekrece slz, slin a potu

Více

Charakteristika Teorie kyselin a zásad. Příprava kyselin Vlastnosti + typické reakce. Významné kyseliny. Arrheniova teorie Teorie Brönsted-Lowryho

Charakteristika Teorie kyselin a zásad. Příprava kyselin Vlastnosti + typické reakce. Významné kyseliny. Arrheniova teorie Teorie Brönsted-Lowryho Petra Ustohalová 1 harakteristika Teorie kyselin a zásad Arrheniova teorie Teorie Brönsted-Lowryho Příprava kyselin Vlastnosti + typické reakce Fyzikální a chemické Významné kyseliny 2 Látky, které ve

Více

Toxikologie PřF UK, ZS 2016/ Toxikodynamika I.

Toxikologie PřF UK, ZS 2016/ Toxikodynamika I. Toxikodynamika toxikodynamika (řec. δίνευω = pohánět, točit) interakce xenobiotika s cílovým místem (buňkou, receptorem) biologická odpověď jak xenobiotikum působí na organismus toxický účinek nespecifický

Více

3. ročník Vzdělávací obor - Člověk a příroda

3. ročník Vzdělávací obor - Člověk a příroda Gymnázium, Milevsko, Masarykova 183 Školní vzdělávací program (ŠVP) pro vyšší stupeň osmiletého studia a čtyřleté studium Vyučovací předmět - Chemie 3. ročník Vzdělávací obor - Člověk a příroda Očekávané

Více

FARMAKODYNAMIKA. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D.

FARMAKODYNAMIKA. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. FARMAKODYNAMIKA Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Katedra farmakologie a toxikologie Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové FARMAKODYNAMIKA studuje účinky léčiv a jejich mechanizmy

Více

MATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE

MATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE MATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE 1 Složení a struktura atomu Vývoj představ o složení a struktuře atomu, elektronový obal atomu, modely atomu, pojem orbital, typy orbitalů, jejich znázorňování a pravidla pro

Více

4. ročník - seminář Vzdělávací obor - Člověk a příroda

4. ročník - seminář Vzdělávací obor - Člověk a příroda Gymnázium, Milevsko, Masarykova 183 Školní vzdělávací program (ŠVP) pro vyšší stupeň osmiletého studia a čtyřleté studium Vyučovací předmět - Chemie 4. ročník - seminář Vzdělávací obor - Člověk a příroda

Více

Substituční deriváty karboxylových kyselin

Substituční deriváty karboxylových kyselin Substituční deriváty karboxylových kyselin Vznikají substitucemi v, ke změnám v karboxylové funkční skupině. Poloha nové skupiny se často ve spojení s triviálními názvy označuje řeckými písmeny: Mají vlastnosti

Více

Obsah. 2. Mechanismus a syntetické využití nejdůležitějších organických reakcí 31 2.1. Adiční reakce 31 2.1.1. Elektrofilní adice (A E

Obsah. 2. Mechanismus a syntetické využití nejdůležitějších organických reakcí 31 2.1. Adiční reakce 31 2.1.1. Elektrofilní adice (A E Obsah 1. Typy reakcí, reakčních komponent a jejich roztřídění 6 1.1. Formální kritérium pro klasifikaci reakcí 6 1.2. Typy reakčních komponent a způsob jejich vzniku jako další kriterium pro klasifikaci

Více

2. Základy farmakologie (1)

2. Základy farmakologie (1) 2. Základy farmakologie (1) Základní pojmy a definice: ál školy koly -techlogic v Jeho Jeho žit bez bez souhlasu souhlasu autora autora je je ázá Farmakologie vědní obor studující interakce léčiv s organismy.

Více

Antitusika a expektorancia. Antitusika a expektorancia jsou léčiva respiračního traktu (dýchacích cest).

Antitusika a expektorancia. Antitusika a expektorancia jsou léčiva respiračního traktu (dýchacích cest). Antitusika a expektorancia Antitusika a expektorancia jsou léčiva respiračního traktu (dýchacích cest). Kašel = reflex, jehož podnětem je dráždění nervových zakončení v respiračním traktu. Možné příčiny

Více

Inovace bakalářského studijního oboru Aplikovaná chemie http://aplchem.upol.cz

Inovace bakalářského studijního oboru Aplikovaná chemie http://aplchem.upol.cz http://aplchem.upol.cz CZ.1.07/2.2.00/15.0247 Tento projekt je spolufinancován Evropským sociálním fondem a státním rozpočtem České republiky. Analgetika anodyna Inovace bakalářského Bolest = nepříjemný

Více

Anestezie, analgosedace. Bc. Jiří Frei, RS

Anestezie, analgosedace. Bc. Jiří Frei, RS Anestezie, analgosedace Bc. Jiří Frei, RS Klinika a dynamika anestezie 1) Opojení rauš (již se neužívá) 2) Narkóza celková anestezie 3) Bazální anestezie období mezi premedikací a celkovou A (např. po

Více

Centrální nervový systém (CNS) = část nervové soustavy zahrnující mozek a část míchy..

Centrální nervový systém (CNS) = část nervové soustavy zahrnující mozek a část míchy.. Centrální nervový systém (CS) = část nervové soustavy zahrnující mozek a část míchy.. Funkce CS: smyslové vnímání umožnění komunikace s okolím paměť myšlení výtváření emocí a nálady CS vytváří individualitu

Více

ATC nervový systém. Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje. Mgr. Helena Kollátorová

ATC nervový systém. Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje. Mgr. Helena Kollátorová ATC nervový systém Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje Duben 2011 Mgr. Helena Kollátorová Mozek: Obsahuje okolo 12 bilionů neuronů, a také

Více

Hypnotika Benzodiazepiny

Hypnotika Benzodiazepiny Hypnotika Benzodiazepiny Sedace: mírný stupeň útlumu funkce CNS zklidnění pacienta (motorické i psychické), bez navození spánku Hypnóza: navozený stav více či méně podobný fyziologickému spánku (Hypno)-sedativní

Více

Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto

Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto SUBSTITUČNÍ DERIVÁTY KARBOXYLOVÝCH O KYSELIN R C O X karboxylových kyselin - substituce na vedlejším uhlovodíkovém řetězci aminokyseliny - hydroxykyseliny

Více

Organická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby.

Organická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby. Organická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby. T-7 Funkční a substituční deriváty karboxylových kyselin Zpracováno v rámci projektu Zlepšení podmínek ke vzdělávání Registrační číslo projektu:

Více

MATURITNÍ TÉMATA - CHEMIE. Školní rok 2012 / 2013 Třídy 4. a oktáva

MATURITNÍ TÉMATA - CHEMIE. Školní rok 2012 / 2013 Třídy 4. a oktáva MATURITNÍ TÉMATA - CHEMIE Školní rok 2012 / 2013 Třídy 4. a oktáva 1. Stavba atomu Modely atomu. Stavba atomového jádra, protonové a nukleonové číslo, izotop, izobar, nuklid, stabilita atomového jádra,

Více

Elektronové posuny. Indukční efekt (I-efekt) Indukční a mezomerní efekt. I- efekt u substituovaných karboxylových kyselin.

Elektronové posuny. Indukční efekt (I-efekt) Indukční a mezomerní efekt. I- efekt u substituovaných karboxylových kyselin. Indukční efekt (I-efekt) posun vazebných σ elektronů v kovalentních Elektronové posuny Indukční a mezomerní efekt vazbách vyvolaný (indukovaný) polární kovalentní vazbou týká se jen σ vazeb účinek klesá

Více

ZŠ ÚnO, Bratří Čapků 1332

ZŠ ÚnO, Bratří Čapků 1332 Animovaná chemie Top-Hit Analytická chemie Analýza anorganických látek Důkaz aniontů Důkaz kationtů Důkaz kyslíku Důkaz vody Gravimetrická analýza Hmotnostní spektroskopie Chemická analýza Nukleární magnetická

Více

Organická chemie (KATA) rychlý souhrn a opakování

Organická chemie (KATA) rychlý souhrn a opakování Organická chemie (KATA) rychlý souhrn a opakování Molekulové orbitaly hybridizace N a O Polarita vazby, induktivní efekt U kovalentní vazby mezi rozdílnými atomy, nebude elektronový pár oběma atomy sdílen

Více

obor: Farmaceutická chemie

obor: Farmaceutická chemie obor: Farmaceutická chemie 1. Farmaceutická chemie hypnotik a sedativ 2. Farmaceutická chemie antiepileptik 3. Farmaceutická chemie psycholeptik 4. Farmaceutická chemie psychoanaleptik 5. Farmaceutická

Více

Opakování

Opakování Slabé vazebné interakce Opakování Co je to atom? Opakování Opakování Co je to atom? Atom je nejmenší částice hmoty, chemicky dále nedělitelná. Skládá se z atomového jádra obsahujícího protony a neutrony

Více

TEST + ŘEŠENÍ. PÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKOUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2010

TEST + ŘEŠENÍ. PÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKOUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2010 30 otázek maximum: 60 bodů TEST + ŘEŠEÍ PÍSEMÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKUŠKY Z CEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2010 1. apište názvy anorganických sloučenin: (4 body) 4 BaCr 4 kyselina peroxodusičná

Více

CH 2 = CH 2 ethen systematický název propen CH 2 = CH CH 3 but-1-en CH 2 = CH CH 2 CH 3 but-2-en CH 3 CH = CH CH 3 buta-1,3-dien CH 2 = CH CH = CH 2

CH 2 = CH 2 ethen systematický název propen CH 2 = CH CH 3 but-1-en CH 2 = CH CH 2 CH 3 but-2-en CH 3 CH = CH CH 3 buta-1,3-dien CH 2 = CH CH = CH 2 Základní názvy organických látek alifatické nasycené alkany (příklady s nerozvětvenými řetězci) methan CH 4 ethan CH 3 CH 3 propan CH 3 CH 2 CH 3 butan CH 3 CH 2 CH 2 CH 3 pentan CH 3 CH 2 CH 2 CH 2 CH

Více

Reaktivita karboxylové funkce

Reaktivita karboxylové funkce eaktivita karboxylové funkce - M efekt, - I efekt - I efekt < + M efekt - I efekt kyslíku eaktivita: 1) itlivost na působení bází - tvorba solí karboxylových kyselin (také většina nukleofilů zde působí

Více

Kyslíkaté deriváty. 1) Hydroxyderiváty: a) Alkoholy b) Fenoly. řešení. Dle OH = hydroxylová skupina

Kyslíkaté deriváty. 1) Hydroxyderiváty: a) Alkoholy b) Fenoly. řešení. Dle OH = hydroxylová skupina Kyslíkaté deriváty řešení 1) Hydroxyderiváty: a) Alkoholy b) Fenoly Dle = hydroxylová skupina 1 Hydroxyderiváty Alifatické alkoholy: náhrada 1 nebo více atomů H. hydroxylovou skupinou (na 1 atom C vázaná

Více

16. Antialergika a antihistaminika (1)

16. Antialergika a antihistaminika (1) Alergie 16. Antialergika a antihistaminika (1) ypersenzitivita imunitního systému vedoucí k nepřiměřené obranné reakci organismu na přítomnost některých cizorodých látek - antigenů. Alergeny jsou cizorodé

Více

CHEMIE - Úvod do organické chemie

CHEMIE - Úvod do organické chemie Název školy Číslo projektu Autor Název šablony Název DUMu Stupeň a typ vzdělávání Vzdělávací oblast Vzdělávací obor Vzdělávací okruh Druh učebního materiálu Cílová skupina Anotace SŠHS Kroměříž CZ.1.07/1.5.00/34.0911

Více

Téma: Zvláštnosti při podávání některých léků /2. Kardiotonika Diuretika Analgetika Antipyretika Hypnotika Sedativa Antiemetika Antianemika Laxativa

Téma: Zvláštnosti při podávání některých léků /2. Kardiotonika Diuretika Analgetika Antipyretika Hypnotika Sedativa Antiemetika Antianemika Laxativa Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám Název školy: Střední zdravotnická škola a Obchodní akademie, Rumburk, příspěvková organizace Registrační číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0649

Více

Aldehydy, ketony, karboxylové kyseliny

Aldehydy, ketony, karboxylové kyseliny Projekt: Inovace oboru Mechatronik pro Zlínský kraj Registrační číslo: CZ.1.07/1.1.08/03.0009 Aldehydy, ketony, karboxylové kyseliny Aldehydy jsou organické sloučeniny, které obsahují aldehydickou funkční

Více

Chemické složení buňky

Chemické složení buňky Chemické složení buňky Chemie života: založena především na sloučeninách uhlíku téměř výlučně chemické reakce probíhají v roztoku nesmírně složitá ovládána a řízena obrovskými polymerními molekulami -chemickými

Více

Gymnázium Jana Pivečky a Střední odborná škola Slavičín. III/2 - Inovace a zkvalitnění výuky prostřednictvím ICT

Gymnázium Jana Pivečky a Střední odborná škola Slavičín. III/2 - Inovace a zkvalitnění výuky prostřednictvím ICT Název projektu Číslo projektu Název školy Autor Název šablony Název DUMu Inovace výuky prostřednictvím šablon pro SŠ CZ.1.07/1.5.00/34.0748 Gymnázium Jana Pivečky a Střední odborná škola Slavičín Mgr.

Více

Sada 7 Název souboru Ročník Předmět Formát Název výukového materiálu Anotace

Sada 7 Název souboru Ročník Předmět Formát Název výukového materiálu Anotace Sada 7 Název souboru Ročník Předmět Formát Název výukového materiálu Anotace VY_52_INOVACE_737 8. Chemie notebook Směsi Materiál slouží k vyvození a objasnění pojmů (klíčová slova - chemická látka, směs,

Více

1. nitrosloučeniny R-NO 2 CH 3 -NO aminosloučeniny R-NH 2 CH 3 -NH 2

1. nitrosloučeniny R-NO 2 CH 3 -NO aminosloučeniny R-NH 2 CH 3 -NH 2 DUSÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ Dusíkaté deriváty uhlovodíků obsahují ve svých molekulách atom dusíku vázaný přímo na atom uhlíku. Atom dusíku přitom bývá součástí funkční skupiny, podle níž dusíkaté deriváty

Více

Léčiva ovlivňující dopaminergní, serotonergní a histaminový systém + opakování na zápočet

Léčiva ovlivňující dopaminergní, serotonergní a histaminový systém + opakování na zápočet Léčiva ovlivňující dopaminergní, serotonergní a histaminový systém + opakování na zápočet Seminář v rámci Obecné farmakologie magisterského studia všeobecného lékařství 3. úsek studia 3. lékařská fakulta

Více

Školní vzdělávací program

Školní vzdělávací program Školní vzdělávací program Vyučovací předmět - Chemie Vzdělávací obor - Člověk a příroda Očekávané a školní výstupy - popíše a vysvětlí důkaz přítomnosti halogenů v organických sloučeninách jako halogenidů

Více

POJEM DROGA nervovou soustavu a její funkce . A to jak psychická, tak i fyzická LEGÁLNÍ a NELEGÁLNÍ

POJEM DROGA nervovou soustavu a její funkce . A to jak psychická, tak i fyzická LEGÁLNÍ a NELEGÁLNÍ DROGY POJEM DROGA Společným znakem všech drog je to, že dokáží ovlivnit centrální nervovou soustavu a její funkce V odborném názvosloví hovoříme o omamných a psychotropních látkách Na drogy vzniká závislost.

Více

Název školy: Číslo a název sady: klíčové aktivity: VY_32_INOVACE_179_Toxikologie organických látek_pwp

Název školy: Číslo a název sady: klíčové aktivity: VY_32_INOVACE_179_Toxikologie organických látek_pwp Název školy: Číslo a název projektu: Číslo a název šablony klíčové aktivity: Označení materiálu: Typ materiálu: Předmět, ročník, obor: Číslo a název sady: Téma: Jméno a příjmení autora: STŘEDNÍ ODBORNÁ

Více

Ethery, thioly a sulfidy

Ethery, thioly a sulfidy Ethery, thioly a sulfidy Úvod becný vzorec alkoholů je R--R. Ethery Názvosloví etherů Názvy etherů obsahují jména alkylových a arylových sloučenin ze kterých tvořeny v abecedním pořadí následované slovem

Více

Úvod do studia organické chemie

Úvod do studia organické chemie Úvod do studia organické chemie 1828... Wöhler... uměle připravil močovinu Organická chemie - chemie sloučenin uhlíku a vodíku, případně dalších prvků (O, N, X, P, S) Příčiny stability uhlíkových řetězců:

Více

1. ZÁKLADY NEUROBIOLOGY A NEUROCHEMIE Zdeněk Fišar 1.1 Neurony 1.2 Glie 1.3 Membrány 1.3.1 Struktura a funkce 1.3.2 Složení biomembrán 1.3.

1. ZÁKLADY NEUROBIOLOGY A NEUROCHEMIE Zdeněk Fišar 1.1 Neurony 1.2 Glie 1.3 Membrány 1.3.1 Struktura a funkce 1.3.2 Složení biomembrán 1.3. 1. ZÁKLADY NEUROBIOLOGY A NEUROCHEMIE 1.1 Neurony 1.2 Glie 1.3 Membrány 1.3.1 Struktura a funkce 1.3.2 Složení biomembrán 1.3.3 Membránový transport 1.3.4 Receptory 1.3.4.1 Regulace 1.3.4.2 Adaptace 1.3.4.3

Více

H H C C C C C C H CH 3 H C C H H H H H H

H H C C C C C C H CH 3 H C C H H H H H H Alkany a cykloalkany sexta Martin Dojiva uhlovodíky obsahující pouze jednoduché vazby obecný vzorec alkanů: C n 2n+2 cykloalkanů: C n 2n homologický přírůstek C 2 Dělení alkanů přímé větvené u větvených

Více

Seminář z chemie. Charakteristika vyučovacího předmětu

Seminář z chemie. Charakteristika vyučovacího předmětu Seminář z chemie Časová dotace: 2 hodiny ve 3. ročníku, 4 hodiny ve 4. Ročníku Charakteristika vyučovacího předmětu Seminář je zaměřený na přípravu ke školní maturitě z chemie a k přijímacím zkouškám na

Více

Nervová soustává č love ká, neuron r es ení

Nervová soustává č love ká, neuron r es ení Nervová soustává č love ká, neuron r es ení Pracovní list Olga Gardašová VY_32_INOVACE_Bi3r0110 Nervová soustava člověka je pravděpodobně nejsložitěji organizovaná hmota na Zemi. 1 cm 2 obsahuje 50 miliónů

Více

Organická chemie pro biochemiky II část 14 14-1

Organická chemie pro biochemiky II část 14 14-1 rganická chemie pro biochemiky II část 14 14-1 oxidace a redukce mají v organické chemii trochu jiný charakter než v chemii anorganické obvykle u jde o adici na systém s dvojnou vazbou či štěpení vazby

Více

DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ, HALOGENDERIVÁTY

DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ, HALOGENDERIVÁTY DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ, HALOGENDERIVÁTY Autor: Mgr. Stanislava Bubíková Datum (období) tvorby: 26. 9. 2012 Ročník: devátý Vzdělávací oblast: Člověk a příroda / Chemie / Organické sloučeniny 1 Anotace: Žáci

Více

Alkaloidy. Základní vlastnosti

Alkaloidy. Základní vlastnosti Alkaloidy jsou vesměs jedovaté sloučeniny. Většina z nich náleží k rostlinným alkaloidům, vzácně se však vyskytují i alkaloidy živočichů (hlavně obojživelníků) a hub. V současné době je jich známo již

Více

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU sp. zn. sukls111315/2014 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Protradon 100 mg tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg. Úplný seznam

Více

IZOPRENOIDY. Řízení. Dělení: 1) Terpeny 2) Steroidy 1

IZOPRENOIDY. Řízení. Dělení: 1) Terpeny 2) Steroidy 1 IZOPRENOIDY Přírodní látky vznikající v rostlinných a živočišných organismech základní stavební jednotka: IZOPREN = 2-methylbut-1,3-dien Jednotky se spojují do různých řetězců Význam: v tělech organismů

Více

Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie

Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie I n v e s t i c e d o r o z v o j e v z d ě l á v á n í CZ.1.07/2.2.00/15.0324 Tento projekt je spolufinancován Evropským sociálním fondem a státním rozpočtem

Více

Využití rutinního stanovení koncentrací moderních hypotenziv metodou LC/MS/MS v léčbě i v monitorování efektu léčby u jedinců s hypertenzí

Využití rutinního stanovení koncentrací moderních hypotenziv metodou LC/MS/MS v léčbě i v monitorování efektu léčby u jedinců s hypertenzí Využití rutinního stanovení koncentrací moderních hypotenziv metodou LC/MS/MS v léčbě i v monitorování efektu léčby u jedinců s hypertenzí B. Sokolová, T. Gucký, M. Branný, V. Krečman, H. Skřičíková, L.

Více

Složení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro -

Složení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro - MATURITNÍ OKRUHY Z CHEMIE Obecná chemie Složení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro - hmotnostní úbytek, vazebná energie jádra, jaderné

Více

EU peníze středním školám digitální učební materiál

EU peníze středním školám digitální učební materiál EU peníze středním školám digitální učební materiál Číslo projektu: Číslo a název šablony klíčové aktivity: Tematická oblast, název DUMu: Autor: Z.1.07/1.5.00/34.0515 III/2 Inovace a zkvalitnění výuky

Více

Drogy. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 13. 5. 2013. Ročník: devátý

Drogy. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 13. 5. 2013. Ročník: devátý Drogy Autor: Mgr. Stanislava Bubíková Datum (období) tvorby: 13. 5. 2013 Ročník: devátý Vzdělávací oblast: Člověk a příroda / Chemie / Chemie a společnost 1 Anotace: Žáci se seznámí s dělením návykových

Více

Gymnázium, Brno, Elgartova 3

Gymnázium, Brno, Elgartova 3 Gymnázium, Brno, Elgartova 3 Šablona: III/2 Inovace a zkvalitnění výuky prostřednictvím ICT Název projektu: GE Vyšší kvalita výuky Číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0925 Autor: Mgr. Hana Křivánková Téma:

Více

Drogy a otravy zkušenosti z praxe

Drogy a otravy zkušenosti z praxe EVROPSKÝ SOCIÁLNÍ FOND "PRAHA & EU": INVESTUJEME DO VAŠÍ BUDOUCNOSTI" VŠCHT Praha: Inovace studijního programu Specializace v pedagogice (CZ.2.17/3.1.00/36318) Drogy a otravy zkušenosti z praxe Mgr. Hana

Více

SADA VY_32_INOVACE_CH1

SADA VY_32_INOVACE_CH1 SADA VY_32_INOVACE_CH1 Přehled anotačních tabulek k dvaceti výukovým materiálům vytvořených Mgr. Danou Tkadlecovou. Kontakt na tvůrce těchto DUM: tkadlecova@szesro.cz Základy názvosloví anorganických sloučenin

Více

PŘÍLOHA III ZMĚNY PŘÍSLUŠNÝCH BODŮ SOUHRNU ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU A PŘÍBALOVÉ INFORMACE. Poznámka:

PŘÍLOHA III ZMĚNY PŘÍSLUŠNÝCH BODŮ SOUHRNU ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU A PŘÍBALOVÉ INFORMACE. Poznámka: PŘÍLOHA III ZMĚNY PŘÍSLUŠNÝCH BODŮ SOUHRNU ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU A PŘÍBALOVÉ INFORMACE Poznámka: Změny v souhrnu údajů o přípravku a příbalové informaci možná bude následně třeba nechat (v případě potřeby

Více

Farmakologie. -věda o lécích používaných v medicíně -studium účinku látek na fyziologické procesy -biochemie s jasným cílem

Farmakologie. -věda o lécích používaných v medicíně -studium účinku látek na fyziologické procesy -biochemie s jasným cílem Farmakologie -věda o lécích používaných v medicíně -studium účinku látek na fyziologické procesy -biochemie s jasným cílem Léky co v organismu ovlivňují? Většina léků působí přes vazbu na proteiny u nichž

Více

Akutní intoxikace léky. Jiří Valenta, Daniela Pelclová

Akutní intoxikace léky. Jiří Valenta, Daniela Pelclová Akutní intoxikace léky Jiří Valenta, Daniela Pelclová Opiáty I. Definice: Silná analgetika na bázi morfinu (morfinomimetika, opioidy), zneužívané drogy. Preparáty: Morfin, pethidin (Dolsin), piritramid

Více

Gymnázium Jiřího Ortena, Kutná Hora

Gymnázium Jiřího Ortena, Kutná Hora Předmět: Náplň: Třída: Počet hodin: Pomůcky: Chemie (CHE) Obecná chemie, anorganická chemie Tercie 2 hodiny týdně Školní tabule, interaktivní tabule, Apple TV, tablety, tyčinkové a kalotové modely molekul,

Více

ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1 MGR. LENKA KEPRTOVÁ

ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1 MGR. LENKA KEPRTOVÁ ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1 MGR. LEKA KEPRTVÁ lomouc, 2013 ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1... 1 1. becná farmakologie... 7 1.1. Farmakokinetika... 7 1.1.1. Průnik přes biologické membrány... 7 1.1.2.

Více

5. Lipidy a biomembrány

5. Lipidy a biomembrány 5. Lipidy a biomembrány Obtížnost A Co je chybného na často slýchaném konstatování: Biologická membrána je tvořena dvojvrstvou fosfolipidů.? Jmenujte alespoň tři skupiny látek, které se podílejí na výstavbě

Více

Farmakologie. Vegetativní nervový systém. 25. března 2010

Farmakologie. Vegetativní nervový systém. 25. března 2010 Farmakologie vegetativního nervového systému Ústav farmakologie LF UP v Olomouc 25. března 2010 Proč Využití v léčbě řady chorob ICHS srdeční selhání arytmie hypertenze glaukom ileus křeče šok rýma hyperplazie

Více

AMINOKYSELINY REAKCE

AMINOKYSELINY REAKCE CHEMIE POTRAVIN - cvičení AMINOKYSELINY REAKCE Milena Zachariášová (milena.zachariasova@vscht.cz) Ústav chemie a analýzy potravin, VŠCHT Praha REAKCE AMINOKYSELIN část 1 ELIMINAČNÍ REAKCE DEKARBOXYLACE

Více

TUKY. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 15. 3. 2013. Ročník: devátý

TUKY. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 15. 3. 2013. Ročník: devátý TUKY Autor: Mgr. Stanislava Bubíková Datum (období) tvorby: 15. 3. 2013 Ročník: devátý Vzdělávací oblast: Člověk a příroda / Chemie / Organické sloučeniny 1 Anotace: Žáci se seznámí s lipidy. V rámci tohoto

Více

17. Organické názvosloví

17. Organické názvosloví 17. Organické názvosloví 1) základní info 2) základní principy názvosloví uhlovodíků a organických sloučenin 3) izomerie a formy izomerie 4) řešení praktických příkladů 1) Základní info * Organická chemie

Více

Psychoaktivní látky. MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková

Psychoaktivní látky. MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková Psychoaktivní látky MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková Gymnázium a Střední odborná škola, Rokycany, Mládežníků 1115 Číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0410 Číslo šablony: 7 Název materiálu: Psychoaktivní

Více

Vývoj nových léčiv. Preklinický výzkum Klinický výzkum

Vývoj nových léčiv. Preklinický výzkum Klinický výzkum Vývoj nových léčiv Preklinický výzkum Klinický výzkum Úvod Léčivo = nejprověřenější potravina vstupující do organismu Ideální léčivo kvalitní, účinné, bezpečné a dostupné Financování výzkumu léčiv souvislost

Více

Struktura a funkce biomakromolekul

Struktura a funkce biomakromolekul Struktura a funkce biomakromolekul KBC/BPOL 10. Struktury signálních komplexů Ivo Frébort Typy hormonů Steroidní hormony deriváty cholesterolu, regulují metabolismus, osmotickou rovnováhu, sexuální funkce

Více

Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie

Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie I n v e s t i c e d o r o z v o j e v z d ě l á v á n í CZ.1.07/2.2.00/15.0324 Tento projekt je spolufinancován Evropským sociálním fondem a státním rozpočtem

Více

Moravské gymnázium Brno s.r.o. RNDr. Miroslav Štefan

Moravské gymnázium Brno s.r.o. RNDr. Miroslav Štefan Číslo projektu Název školy Autor Tematická oblast Ročník CZ.1.07/1.5.00/34.0743 Moravské gymnázium Brno s.r.o. RNDr. Miroslav Štefan Chemie - biochemie kvarta Datum tvorby 15.11.2012 Anotace a) určeno

Více