Farmakochemie: strukturní rysy léčiv. Ondřej Kundrát

Rozměr: px
Začít zobrazení ze stránky:

Download "Farmakochemie: strukturní rysy léčiv. Ondřej Kundrát"

Transkript

1 Farmakochemie: strukturní rysy léčiv ndřej Kundrát

2 CH 3 H Methanol - povoleno 15 g methanolu v 1 l čistého alkoholu -metabolizován alkoholdehydrogenázou na formaldehyd, ten pak na kyselinu mravenčí -oba produkty poškozují buňky oční sítnice a zrakový nerv -antidotum: ethanol CH 3 CH 2 H Ethanol - v malých dávkách krátkodobě způsobuje euforii a pocit uvolnění - ve větších pak deprese, ztrátu koordinace pohybů těla (působením na mozeček), sníženou vnímavost, prodloužení reakce a útlum rozumových schopností, případně i agresivitu

3 Mechanismus účinků léčiv Farmakodynamika = působení léčiva na organismus a) Nereceptorové (nespecifické) mechanismy účinků léčiv Účinky vyplývají pouze z obecných fyzikálně-chemických vlastností - osmoticky (projímadla, diuretika, ) - acidobazicky (antacida, ph moče, ) - oxido-redukčně (desinficiencia) - adsorbancia (živočišné uhlí) - surfaktanty, detergencia (antiseptika, desificiencia) - chelátotvorné látky (při předávkování či otravě)

4 Mechanismus účinků léčiv b) Receptorové (specifické) mechanismy účinků léčiv Cílové struktury: - receptory (sympatomimetika, sympatolytika) - iontové kanály (lokální anestetika, blokátory vápníkových kanálů) - enzymy (NSA, fysostigmin, organofosfáty) - transportní (přenašečové) systémy (srdeční glykosidy, tricyklická antidepresiva, inhibitory protonové pumpy) Receptor -Specializovaná buněčná struktura (většinou protein), která po navázání příslušné signální molekuly (ligandu) neurotransmiteru, hormonu, autakoidu spustí odpovídající odezvu -Struktury receptoru a léčiva jsou komplementární

5 Mechanismus účinků léčiv

6 Mechanismus účinků léčiv

7 Mechanismus účinků léčiv

8 Mechanismus účinků léčiv b) Receptorové (specifické) mechanismy účinků léčiv Cílové struktury: - receptory (sympatomimetika, sympatolytika) - iontové kanály (lokální anestetika, blokátory vápníkových kanálů) - enzymy (NSA, fysostigmin, organofosfáty) - transportní (přenašečové) systémy (srdeční glykosidy, tricyklická antidepresiva, inhibitory protonové pumpy) Receptor -Specializovaná buněčná struktura (většinou protein), která po navázání příslušné signální molekuly (ligandu) neurotransmiteru, hormonu, autakoidu spustí odpovídající odezvu -Struktury receptoru a léčiva jsou komplementární

9 Mechanismus účinků léčiv

10 Mechanismus účinků léčiv Způsob vazby ligandů na receptory Různé typy slabých interakcí: ion-ion ion-dipól vodíkové můstky CT-interakce hydrofobní interakce van der Waalsovy síly Podmínka biologické aktivity látky (léčiva) Schopnost vázat se k receptoru => je nezbytná strukturní podobnost s přirozeným ligandem receptoru Receptor-efektorové systémy zprostředkovávají přenos informace (obsazení receptoru) a její transformaci na účinek

11 Mechanismus účinků léčiv Léčiva podle typu vyvolané odezvy: agonisté (mimetika) vyvolávají stejné, nebo velmi podobné účinky jako přirozené ligandy antagonisté látky bránící účinku endogenních působků a blokující tak patologicky aktivované funkce organismu; jejich vazba na receptor nevyvolává žádnou odezvu

12 Mechanismus účinků léčiv

13 Vývoj nových léčiv bjevy prvních chemických léčiv - většinou dílem náhody často vedlejší produkt bádání v rozličných oblastech chemie Medicinální chemie - vznikla s rozvojem farmaceutického průmyslu v průběhu 20. století - cílem je vyhledávání nových biologicky aktivních látek - Jedná se o interdisciplinární obor integrující organickou chemii, biochemii a farmakologii Co dnes představuje vývoj nového léčiva? - 10 až 15 let intenzivní práce organických chemiků, biochemiků a farmakologů - syntézu a otestování biologické aktivity až 10 tisíc nových sloučenin - náklady převyšující 500 milionů USD Důsledky: - soustředění základního farmaceutického výzkumu zaměřeného na vývoj nových typů léčiv pouze do několika ekonomicky nejsilnějších farmaceutických firem - snaha o maximální racionalizaci všech aktivit spojených s vývoje nového léčiva s cílem zkrátit dobu potřebnou k uvedení na trh a snížit náklady na vývoj

14 Vývoj nových léčiv Metoda strukturních variací - nejstarší racionální přístup k vyhledávání nových léčiv, spočívající v modifikaci struktury látky o známém biologickém účinku - předpokládá, že za biologickou aktivitu sloučeniny bývá odpovědná pouze určitá část její struktury Postup: Strukturní vzorec látky rozdělí na fragmenty, které se pak systematicky obměňují za jiné fragmenty nebo strukturní prvky. Cílem je zjistit, který z fragmentů původní molekuly je: - nepostradatelný pro zachování biologické aktivity a současně je i nezaměnitelný za jiný strukturní element - nepostradatelný, je však zaměnitelný za strukturně obdobný prvek nebo fragment bez ztráty účinnosti - je postradatelný, tj. takový, který nemá podstatný vliv na biologickou aktivitu sledované substance Soubor nepostradatených fragmentů (nosných, esenciálních): farmakofor Leading structure (lead) Nejvýznamnější a typický představitel určité skupiny strukturně příbuzných léčiv se stejnou indikací (obvykle první připravená nebo nejpoužívanější látka z dané skupiny léčiv) me-too, me-better Nová léčiva se stejným farmakoforem jako lead

15 Vývoj nových léčiv Příklad farmakoforu: Kyselina nalidixová antibakteriální chemoterapeutikum používané zejména při léčení infekcí močových cest; objevena v 60. letech minulého století Nepostradatelný (esenciální) fragment: 1,4-dihydro-1,8-naftyridinový nebo 1,4-dihydrochinolinový skelet s oxoskupinou v poloze 4 a karboxylovou skupinou v poloze 3. Změny tohoto fragmentu vedou ke ztrátě antibakteriální aktivity Zaměnitelné fragmenty: - Ethylová skupina v poloze 1 je sice důležitá z hlediska antibakteriální aktivity, může však být nahrazena isosterní skupinou - Atom dusíku v poloze 8 lze zaměnit za skupinu CH bez ztráty aktivity Atom fluoru vázaný v poloze 6 zvyšuje účinnost tohoto typu sloučenin, stejně tak jako přítomnost terciární aminoskupiny v poloze 7 (tyto fragmenty jsou součástí farmakoforu 3. generace antibakteriálních chinolonů.)

16 Vývoj nových léčiv Isosterní skupiny Bioisosterie je jednou z pracovních hypotéz využívaných v metodě strukturních variací -vychází z předpokladu, že u strukturně podobných fragmentů s podobným rozložením hustoty elektronů lze očekávat podobný vliv na biologickou aktivitu látky Příklady:

17 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 1. Vliv konstituce

18 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 2. Vliv konfigurace H CH H CH HC H H CH kyselina (E)-butendiova (fumarová) dezinficiens vehiculum pro Fe 2+ kyselina (Z)-butendiova (maleinová) iritant Příklady látek, jejichž aktivita je vázána na určitou relativní konfiguraci na cyklu: Cl Me Ph NH 2 tranylcypromin antidepresivum H 2 N CH tranexamová kyselina antifibrinolytikum H 2 NS 2 klopamid diuretikum NH N Me

19 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 3. Vliv konfigurace chiralita Enantiomery se obvykle liší biologickou aktivitou! Příklady: a) rozdílná míra účinku Me CH Me CH Me (S)-naproxen 28x účinnější Me (R)-naproxen Me 3 + N Cl - Me (S)-methacholin 250x účinnější Me Me Me + 3 N Me Cl - (R)-methacholin

20 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 3. Vliv konfigurace chiralita b) rozdílná kvalita účinku Me 2 N Me Me NMe 2 dextropropoxyfen (analgetikum) levopropoxyfen (antitusikum) Možnost změny konfigurace v důsledku enolizace N H N H N H H N (R)-thalidomid (hypnotikum) (S)-thalidomid HC H H N (S)-N-ftalylasparagová kyselina (teratogen)

21 Vývoj nových léčiv Vliv prostorového uspořádání funkčních skupin v molekule na biologickou aktivitu (příklady) 3. Vliv konfigurace chiralita b) rozdílná kvalita účinku Druhová specificita: Krysy: účinnější (R)-isomer Psi: oba isomery stejně účinné Člověk: účinnější (S)-isomer

22 Vývoj nových léčiv Současné trendy ve vývoji chirálních léčiv: 1. Je-li nové léčivo uváděné na trh chirální, registrační autority budou požadovat, aby byl registrován stereoisomer s lepším terapeutickým efektem 2. U již dříve zaregistrovaných racemátů chirálních léčiv budou postupně uváděny na trh enantiomery s lepším terapeutickým efektem (tzv. chiral switch nebo racemate-to-single-enantiomer-switch) Příklady:

23 Vývoj nových léčiv Současné trendy ve vývoji chirálních léčiv: Příklady: Ale: 1'R 1R β-antiadrenergikum 1'R 1S α-antiadrenergikum 1'S 1R neúčinný 1'S 1S neúčinný

24 Vývoj nových léčiv Jak dnes může vzniknout zcela nové léčivo? 1. Identifikace cíle (target identification) - Formuluje se cíl výzkumu - např. látka bránící transportu cholesterolu přes střevní stěnu inhibicí příslušného transportního proteinu (CEPT-inhibitor) - Syntéza chemických knihoven + high thoughput screening hity 2. Hit-to-lead chemistry S využitím QSAR (klasické i vícedimenzionální) a metody strukturních variací se opracovává struktura hitů tak, aby se získaly látky nejen s požadovanými farmakodynamickými vlastnostmi (např. CEPT inhibitor), ale i s vhodnými farmakokinetickými vlastnostmi. Takto se získají potenciální léčiva (drug candidates) Kromě uvedeného sofistikovaného přístupu se však uplatňují i přístupy mnohem jednodušší, např. SSA (Selective ptimization of Side Effects)

25 Vývoj nových léčiv (myorelaxancia)

26 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv a) Modifikace lipofility léčiv např.: H H H H H H N t-bu salbutamol H H N salmeterol bě látky (b 2 -adrenergika) mají stejný farmakofor a uvolňují hladké svalstvo ovládající dýchací cesty. Salbutamol učinkuje okamžitě po podání (např. při akutních astmatických záchvatech) Salmeterol (depot v lipofilních tkáních) se používá jako prevence proti tzv. perzistentnímu nočnímu astmatu

27 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv b) Proléčiva Proléčivo vzniká nejčastěji navázáním původní účinné látky na vhodný transportní nosič, např.: Me Et H N H N S Me 2 ampiroxikam (proléčivo) N piroxikam N H N S Me 2 N H 2 N HN N N N valaciklovir (proléčivo) Me NH 2 Me HN N H 2 N N N aciklovir H

28 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv c) Kovalentní navázání léčiv na polymery rozpustné ve vodě výhodné např. u cytostatik; využití efektu EPR (Enhanced Permeation and Retention) v nádorové tkáni d) Cílený transport léčiv Využití interakcí antigen protilátka Výhody: potlačení možnosti systémové intoxikace (významné zejména u cytostatik) Zatím pouze ve stádiu výzkumu

29 Vývoj nových léčiv Modifikace farmakokinetických vlastností léčiv e) Supramolekulární systémy a nanosystémy Transport léčiv pomocí liposomů a vesiklů Využití dendrimerů a fullerenů Využití dendrimerů a fullerenů (zatím pouze ve stadiu výzkumu)

30 Současná léčiva - struktura Současná léčiva převážně organické látky => základní kostra uhlovodíková část (tvar molekuly a vzdálenost míst důležitých pro interakci s receptorem) Alkany stabilní, málo reaktivní, tekutý parafín projímadlo Alkyly zvýšení lipofility, při substituci aktivního vodíku snížení kyselosti Alkeny vznik izomerie cis/trans, náchylné k adičním reakcím (oxidace, polymerizace) Polyenové systémy vyšší stabilita, barevnost (pyrvinium, betakaroten, ) kalciferol, retinol Alkyny méně, při modifikaci struktury steroidních hormonů, vyšší náchylnost k adičním reakcím Aromatické uhlovodíky vysoká stabilita, planární (skoro rovinné uspořádání), což je často důležité pro interakci s receptorem (i heterocykly s aromat. charakterem pyridin, pyrimidin, thiofen, apod.)

31 Současná léčiva - struktura Dusíkaté funkční skupiny Aminy velmi častá součást léčiv, tvoří bazickou část molekuly (tvorba solí s kyselinami) nejčastěji terciární, často zabudována do heterocyklu primární toxičtější a dráždivější, její přítomnost často nutná, např. látky s α-adrenomimetickými účinky (noradrenalin, amfetamin, ) sekundární je méně běžná, např. u β-adrenomimetik (antiastmatika) či β-adrenolytik (antihypertenziva) kvarterní amoniové soli mediátor acetylcholin, antibakteriální účinnost (dezinficiencia invertní mýdla) H H H H H H NH 2 noradrenalin (norepinefrin) H NHMe adrenalin (epinefrin) HN Me paracetamol

32 Současná léčiva - struktura Dusíkaté funkční skupiny Dusíkaté heterocykly běžná součást moderních léčiv (1 či více N-atomů), aromatické jsou planární alkaloidy, purinové a pyrimidinové báze NK Nitro-skupina ( N 2 ) nitroderiváty (R-N 2 ) jen aromatické, zvýšení toxicity (antimykotika, antibiotika), zvýšení lipofility estery kys. dusité (R--N=) a dusičné (R--N 2 ) vasodilatancia (glyceroltrinitrat) N 2 2 N N 2 nitroglycerín H H CH 2 N 2 N 2 N 2 CH 2 N 2 erythritol-tetranitrát CH 2 N 2 2 NH 2 C CH 2 N 2 CH 2 N 2 pentaerythritol-tetranitrát H H 2 N H H N 2 isosorbid-mononitrát H N 2 isosorbid-dinitrát

33 Současná léčiva - struktura Kyslíkaté funkční skupiny - běžná součást molekul léčiv ( H, CH, C, ) Hydroxysloučeniny zvýšení rozpustnosti ve vodě bez podstatného ovlivnění účinku fenoly kyselé => dezinfekční účinky, tvorba chelátů Aldehydy a ketony značně reaktivní (aldehydy>ketony) => aldehydy: malá stabilita, vysoká toxicita dezinficiencia, či vznik poloacetalů, acetalů (glykosidy); ketony častěji, např. steroidní hormony (testosteron) Karboxylové kyseliny vysoká hydrofilita => snížení účinnosti i toxicity, dezinfekční a antiseptický účinek (kys. undecylenová antimykotikum) - většina nesteroidních antiflogistik (ibuprofen, kys. acetylsalicylová) Estery lipofilnější, příprava derivátů alkoholů a fenolů zvýšení lipofility lepší transport a vstřebávání, proléčiva s protrahovaným účinkem Amidy lokální anestetika vyšší stabilita oproti esterům; peptidová vazba ( CNH ) proteiny (hormony, enzymy, některá antibiotika) Ethery rozpouštědla (extrakce org. l.), zvýšení rozpustnosti v lipidech (inhalační anestetika diethylether); nasycené kyslíkaté heterocykly (morfin, skopolamin)

34 Současná léčiva - struktura Halogenderiváty - Zvýšení lipofility se využívá u mnoha skupin léčiv - Plynné a kapalné vysoká afinita k CNS inhalační anestetika (chloroform) - Stálé perfluorované uhlovodíky umělá krev (schopné přenášet kyslík) - Insekticida DDT, hexachlorcyklohexan - Dezinficiencia, antiseptika účinnost roste s počtem halogenů v molekule, také sloučeniny jodu - Antineoplastika alkylační působení - Jod v rentgenkontrastních látkách (vyšší atomové číslo) HCFClCF 2 CHF 2 enfluran CHCl 2 CF 2 CH 3 methoxyfluran CF 3 CHCl CF 2 H isofluran F CF 3 CHF CF 2 H F 3 C CF 3 desfluran sevofluran

35 Analgetika - struktura Analgetika - látky snižující či potlačující pocit bolesti bez ovlivnění smyslového vnímání a vědomí a) nenarkotická analgetika (antipyretika a nesteroidní protizánětlivé látky) - inhibitory cyklooxygenasy (CX) b) narkotická analgetika (synonyma: anodyna, opioidní či silná analgetika) a) Nenarkotická analgetika analgetický, antipyretický a protizánětlivý (antiflogistický) účinek Přestože mají všechna tato léčiva podobný mechanismus působení, u některých vystupují více do popředí antipyretické vlastnosti (analgetika-antipyretika) a u jiných naopak účinky protizánětlivé (nesteroidní protizánětlivé látky). Z hlediska chemické struktury lze nenarkotická analgetika rozdělit na deriváty anilinu deriváty kyseliny salicylové deriváty kyseliny anthranilové deriváty 2-arylalkanových kyselin tzv. kyselé enol-deriváty

36 Analgetika - struktura Deriváty anilinu Deriváty kyseliny salicylové

37 Deriváty 2-arylalkanových kyselin Analgetika - struktura

38 Analgetika - struktura b) Narkotická analgetika (opioidní analgetika, anodyna) Agonisté opioidních receptorů v centrálním nervovém systému (CNS), jejichž přirozenými ligandy jsou endorfiny. Tyto látky zvyšují práh pro vnímání bolesti. Jejich působení je však selektivní a neovlivňují vnímání ostatních podnětů (dotyku, tlaku, teploty). Nejstarší a nejznámější anodyna: přírodní morfinany izolované z opia Nevýhody: Platí pro všechna narkotická analgetika, tj. přírodní, polosyntetická i zcela syntetická: - vznik tolerance vůči jejich účinkům a možnost vzniku závislosti na těchto látkách - nebezpečí abusu (zneužívání) - řada vedlejších účinků: ospalost, nauzea (nevolnost), zácpa, útlum (deprese) dýchání, který může vést až ke smrti Použití: - tlumení silných bolestí např. po některých operacích nebo v terminálních stádiích nádorových onemocnění - některá anodyna potlačují významně kašlací reflex => použití jako antitusika (např. kodein, ethylmorfin, folkodin) - potlačení motility střev => použití jako antidiaroika (potlačení průjmů)

39 Analgetika - struktura b) Narkotická analgetika (opioidní analgetika, anodyna)

40 Analgetika - struktura Morfin a příklady jeho derivátů Vliv substituce na biologickou aktivitu derivátů morfinu: Alkylace fenolického hydroxylu - Mírné snížení analgetické aktivity, zvýšení antitusického účinku (kodein, ethylmorfin) Acylace fenolického a allylového hydroxylu - Zvýšení analgetické účinnosti, ale i toxicity v důsledku zvýšení lipofility a snazší pronikání do CNS (diamorfin) Náhrada Me na piperidinovém dusíku za vyšší alkyl - Změna agonistického účinku v antagonistický (nalorfin)

41 Analgetika - struktura Zjednodušení struktury morfinu Všechny uvedené látky vykazují vlastnosti anodyn. Na základě této zkušenosti lze zobecnit strukturu farmakoforu narkotických analgetik: - terciární atom dusíku - kvartérní atom uhlíku (tzv. centrální), na který je vázán fenyl nebo isosterní skupina - vzdálenost terciárního dusíku od centrálního uhlíkového atomu je dána řetězcem tvořeným dvěma atomy uhlíku

42 Analgetika - struktura pioidní analgetika 4-anilidopiperidinového typu - vysoká účinnost (např. fentanyl je cca 80krát účinnější než morfin), rychlý nástup a rychlé odeznění účinku Použití: v kombinaci s neuroleptiky butyrofenonového typu k neuroleptanalgézii: - stav analgézie - uklidnění - snížená motorická aktivita - potlačením pocitu strachu Neuroleptanalgézie je alternativou k celkové anestézii při krátkých a ambulantních chirurgických zákrocích. Nezatěžuje srdce a oběhový systém, a proto je vhodná u starších pacientů a pacientů s kardiovaskulárními chorobami.

43 Centrální nervový systém Vznik elektrického signálu V neuronální membráně existují specifické iontové kanály tvořené transmembránovými proteiny. Klidové napětí na membráně: cca 70 mv tevření kanálu => změna koncentrace iontů vně a uvnitř membrány => změna napětí na membráně Iontové kanály: řízené chemicky (ligandem) řízené potenciálem Ligandy otevírající chemicky řízené kanály: Katecholaminy: Cl - + Me 3 N acetylcholin Me H H H noradrenalin (norepinefrin) NH 2 H H H adrenalin (epinefrin) NHMe H H dopamin NH 2

44 Centrální nervový systém (Google: Neurons, Synapses, Action Potentials)

45 Centrální nervový systém

46 Centrální nervový systém Možnosti zásahu léčiv do přenosu nervového signálu : - vlivnění iontových kanálů v presynaptickém axonu (1) - vlivnění syntézy (2), skladování (3) a metabolismu (4) neurotransmitéru - vlivnění uvolňování neurotransmitéru do synaptické štěrbiny (5) - vlivnění zpětného vychytávání (reuptake) neurotransmitéru do presynaptické oblasti (6) - dbourávání neurotransmitéru v místě receptoru (7) - vlivnění receptoru (8)

47 Psychofarmaka - struktura Psychofarmaka - látky ovlivňující lidskou psychiku; používají se při léčení duševních poruch - psychóz (těžké schizofrenie, paranoia, halucinace; lehčí formy neurózy) Rozdělení psychofarmak: 1. Látky ovlivňující bdělost (vigilitu) a stav vědomí v kladném smyslu v záporném smyslu 2. Látky ovlivňující afektivitu v kladném smyslu v záporném smyslu psychostimulancia hypnotika, sedativa, anestetika 3. Látky ovlivňující úroveň psychické integrace antidepresiva (potlačují deprese a stavy sklíčenosti) anxiolytika (odstraňují duševní napětí, úzkost a strach) antimanika, dysforika (potlačují patologicky povznesenou náladu) v kladném smyslu neuroleptika (velké trankvilizéry) působí antipsychoticky v záporném smyslu psychodysleptika (halucinogeny, delirogeny,...) 4. Látky ovlivňující paměť v kladném smyslu kognitiva, nootropní látky

48 Sedativa, hypnotika - struktura Sedativa - Tlumí CNS - způsobují zklidnění (sedaci). Sedaci většinou provází i zmírnění stavů úzkosti (účinky anxiolytické) Hypnotika - Útlum CNS způsobený vyššími dávkami sedativ navozuje stav podobný přirozenému spánku. V takovém případě pak hovoříme o účincích hypnotických Neexistuje ostrá a přesně definovaná hranice mezi sedativy a hypnotiky a sedativy a anxiolytiky Závislost dávka vs účinek pro sedativa hypnotika: A B A Lineární závislost je typická pro většinu starších sedativhypnotik (např. pro barbituráty); existuje riziko předávkování B Závislost typická např. pro benzodiazepiny; riziko předávkování je výrazně nižší Dávka

49 Sedativa, hypnotika - struktura Barbituráty Benzodiazepiny (Sedativa 2. generace) - Účinky benzodiazepinů jsou vyvolány interakcí s GABA A receptory chloridových kanálů; vazebné místo pro benzodiazepiny však je odlišné od vazebného místa pro barbituráty Společnými strukturními znaky benzodiazepinů jsou: - substituce fenylem v poloze 5 - účinnost benzodiazepinů vzrůstá substitucí uvedeného fenylu halogenem (obvykle fluorem nebo chlorem) v ortho poloze - substituce elektronegativní skupinou (Cl, N 2 ) v poloze 7 - nitroskupina obvykle zvýrazňuje hypnotický účinek

50 Sedativa, hypnotika - struktura

51 Sedativa, hypnotika - struktura

52 Neuroleptika - struktura Neuroleptika (antipsychotika, velké trankvilizéry) Blokují různé typy postsynaptických dopaminových (D), případně i serotoninových (5-HT) receptorů v CNS. Schizofrenii a příbuzné psychózy patrně způsobuje nadměrná dopaminergní aktivita některých synapsí v CNS. Deriváty fenothiazinu Deriváty thioxanthenu

53 Antidepresiva - struktura Antidepresiva Deprese - jedna z nejčastějších psychických poruch. Predispozice: cca u 20 % u žen a 10 % mužů Deprese periodické, bipolární (maniodepresivní) psychózy - cyklické střídání manických a depresivních stavů. K léčení (zejména dlouhodobému) se používá Li 2 C 3 (Přesný mechanismus účinku Li + není dosud spolehlivě znám) fáze manická podávání neuroleptik fáze depresivní podávání antidepresiv Typy antidepresiv: Thymoleptika inhibují zpětný přechod neurotransmiterů (reuptake) ze synaptické štěrbiny do presynaptického neuronu Thymoeretika inhibitory monoaminooxidasy (MA) odbourávající neurotransmitery

54 Antidepresiva - struktura Thymoleptika tricyklická antidepresiva Vedlejší účinky: anticholinergní (sucho v ústech, retence moči, zvyšování nitroočního tlaku) Z S X Y R 1 N R2 Me N R Me N Me Me N R NMe 2 obecná struktura amitriptylin (R = Me) nortriptylin (R = H) dosulepin imipramin (R = H) trimipramin (R = Me) Thymoeretika inhibitory monoaminoxidasy (MA) - méně významné než thymoleptika. Používají se tam, kde selhala thymoleptika nebo u starších osob (předpokládá se, že s přibývajícím věkem aktivita MA vzrůstá) H N NH N H NH 2 NH 2 N iproniazid fenelzin tranylcypromin

55 Léčiva vegetativního nervového systému Anticholinergika (parasympatolytika, cholinolytika) - Kompetitivní antagonisté (inhibitory) acetylcholinu v blízkosti cílových orgánů (hladké svalstvo, srdce a exokrinní žlázy) Vnější projevy působení anticholinergik: rozšíření zornic (mydriáza), zvýšená srdeční frekvence a snížená sekrece slz, slin a potu a pokles napětí hladkého svalstva Terapeutické využití: - neurotropní či atropinová spasmolytika snižují napětí hladkého svalstva, uvolňují spasmy gastrointestinálního traktu - Účinky na cholinergní synapse v CNS - léčení Parkinsonovy choroby (obnovování narušené rovnováhy mezi dopaminergními a cholinergními neurotransmisemi) - mydriatické účinky využití v očním lékařství (např. atropin) Přírodní anticholinergika tropanové alkaloidy: Me N N Me N Me tropan H H Ph atropin Ph skopolamin

56 Léčiva vegetativního nervového systému

57 Lokální anestetika Lokální anestetika - vyvolávají v místě aplikace znecitlivění potlačením šíření nervového vzruchu v axonech Princip působení: - dočasné potlačení nebo úplná blokáda šíření nervového vzruchu reverzibilním zablokováním receptorů sodíkových kanálů v neuronálních membránách První lokální anestetikum zavedené do praxe: N Me CMe Ph kokain - Isolovaný z listů jihoamerického stromu koka (Erythroxylon coca) - Dnes se již nepoužívá pro řadu nežádoucích účinků: Je značně toxický - Navozuje pocity euforie (=> abúzus). Vyvolává silnou závislost

58 Lokální anestetika Dnes používaná lokální anestetika: - Vznikla zjednodušováním struktury kokainu. Molekuly lokálních anestetik mívají část lipofilní (obvykle substituované aromatické jádro), spojovací řetězec a hydrofilní skupinu (obvykle protonizovatelný terciární dusík) - ptimální vzdálenost hydrofilní a lipofilní části činí 0,6-0,9 nm - ptimální bazicita terciárního dusíku: 7.5 < pk a (konjugované kyseliny) < 9.0 Lokální anestetika esterového typu: Lokální anestetika amidového typu: Me HN R CH 2 NEt 2 Me lidokain (R = H) trimekain (R = Me) N R H N Me Me bupivakain (R = Bu) mepivakain (R = Me) N Bu H N Me (S)-bupivakain Me

59 Léčiva - syntéza Syntéza paracetamolu (analgetikum) Syntéza propofolu (celkové anestetikum)

60 Léčiva - syntéza Syntéza ramelteonu (RZEREM, hypnotikum)

61 Léčiva - business

62 Léčiva - business

63 Léčiva - business

64 Léčiva - business - databáze léků BRUFEN x400 mg 59 Kč XYZAL 7x5 mg 82 Kč VFEND 14 x 200 mg Kč

12. Psychofarmaka (1)

12. Psychofarmaka (1) Psychofarmaka 12. Psychofarmaka (1) látky ovlivňující lidskou psychiku; používají se při léčení duševních poruch - psychóz. Existují různé druhy psychofarmak. Těžké psychózy: chizofrenie Porucha myšlení

Více

12. Psychofarmaka (1)

12. Psychofarmaka (1) Psychofarmaka 12. Psychofarmaka (1) školy koly -techlogic techlogické Jeho Jeho žit řen bez bez souhlasu souhlasu autora autora je je ázá látky ovlivňující lidskou psychiku; žívají se při léč duševních

Více

Obecná farmaceutická chemie

Obecná farmaceutická chemie Obecná farmaceutická chemie Farmaceutická chemie Studuje léčiva a pomocné látky chemického charakteru Zabývá se: - fyz.-chem. vlastnostmi - modifikací struktury - strukturálními faktory ovlivňujícími účinek

Více

13. Léčiva vegetativního nervového systému (1)

13. Léčiva vegetativního nervového systému (1) 13. Léčiva vegetativního nervového systému (1) Kontrola a integrace tělesných funkcí: a) endokrinní systém s převážně chemickým přenosem informace pomocí hormonů přenášených krví b) nervový systém využívající

Více

Zkušební otázky VŠCHT Farmakologie 2015/2016

Zkušební otázky VŠCHT Farmakologie 2015/2016 Zkušební otázky VŠCHT Farmakologie 2015/2016 1. Adrenergní mediace (syntéza, uvolňování mediátoru, receptory, dělení látek ovlivňujících sympatikus). Hypnotika, sedativa mechanismus účinku; charakteristika

Více

Sekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch

Sekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch Sekunda (2 hodiny týdně) Chemické látky a jejich vlastnosti Směsi a jejich dělení Voda, vzduch Atom, složení a struktura Chemické prvky-názvosloví, slučivost Chemické sloučeniny, molekuly Chemická vazba

Více

Karboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty

Karboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty Karboxylové kyseliny a jejich funkční deriváty Úvod Karboxylové kyseliny jsou nejdůležitější organické kyseliny. Jejich funkční skupina je karboxylová skupina a tento název je složen ze slov karbonyl a

Více

2. Základy farmakologie (1)

2. Základy farmakologie (1) Základní pojmy a definice: 2. Základy farmakologie (1) Farmakologie vědní obor studující interakce léčiv s organismy. Tyto interakce jsou vzájemné - léčivo působí na organismus a současně je vystaveno

Více

Tabulace učebního plánu. Obecná chemie. Vzdělávací obsah pro vyučovací předmět : Ročník: 1.ročník a kvinta

Tabulace učebního plánu. Obecná chemie. Vzdělávací obsah pro vyučovací předmět : Ročník: 1.ročník a kvinta Tabulace učebního plánu Vzdělávací obsah pro vyučovací předmět : CHEMIE Ročník: 1.ročník a kvinta Obecná Bezpečnost práce Názvosloví anorganických sloučenin Zná pravidla bezpečnosti práce a dodržuje je.

Více

HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ

HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ VY_52_INOVACE_08_II.2.2 _HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ NOVÉ UČIVO KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ HYDROXYLOVÉ SLOUČENINY 9. TŘÍDA KYSLÍKATÉ DERIVÁTY UHLOVODÍKŮ

Více

FARMAKODYNAMIKA. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D.

FARMAKODYNAMIKA. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. FARMAKODYNAMIKA Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Katedra farmakologie a toxikologie Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové FARMAKODYNAMIKA studuje účinky léčiv a jejich mechanizmy

Více

MATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE

MATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE MATURITNÍ OTÁZKY Z CHEMIE 1 Složení a struktura atomu Vývoj představ o složení a struktuře atomu, elektronový obal atomu, modely atomu, pojem orbital, typy orbitalů, jejich znázorňování a pravidla pro

Více

Inovace bakalářského studijního oboru Aplikovaná chemie http://aplchem.upol.cz

Inovace bakalářského studijního oboru Aplikovaná chemie http://aplchem.upol.cz http://aplchem.upol.cz CZ.1.07/2.2.00/15.0247 Tento projekt je spolufinancován Evropským sociálním fondem a státním rozpočtem České republiky. Analgetika anodyna Inovace bakalářského Bolest = nepříjemný

Více

TEST + ŘEŠENÍ. PÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKOUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2010

TEST + ŘEŠENÍ. PÍSEMNÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKOUŠKY Z CHEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2010 30 otázek maximum: 60 bodů TEST + ŘEŠEÍ PÍSEMÁ ČÁST PŘIJÍMACÍ ZKUŠKY Z CEMIE bakalářský studijní obor Bioorganická chemie 2010 1. apište názvy anorganických sloučenin: (4 body) 4 BaCr 4 kyselina peroxodusičná

Více

Obsah. 2. Mechanismus a syntetické využití nejdůležitějších organických reakcí 31 2.1. Adiční reakce 31 2.1.1. Elektrofilní adice (A E

Obsah. 2. Mechanismus a syntetické využití nejdůležitějších organických reakcí 31 2.1. Adiční reakce 31 2.1.1. Elektrofilní adice (A E Obsah 1. Typy reakcí, reakčních komponent a jejich roztřídění 6 1.1. Formální kritérium pro klasifikaci reakcí 6 1.2. Typy reakčních komponent a způsob jejich vzniku jako další kriterium pro klasifikaci

Více

Elektronové posuny. Indukční efekt (I-efekt) Indukční a mezomerní efekt. I- efekt u substituovaných karboxylových kyselin.

Elektronové posuny. Indukční efekt (I-efekt) Indukční a mezomerní efekt. I- efekt u substituovaných karboxylových kyselin. Indukční efekt (I-efekt) posun vazebných σ elektronů v kovalentních Elektronové posuny Indukční a mezomerní efekt vazbách vyvolaný (indukovaný) polární kovalentní vazbou týká se jen σ vazeb účinek klesá

Více

ZŠ ÚnO, Bratří Čapků 1332

ZŠ ÚnO, Bratří Čapků 1332 Animovaná chemie Top-Hit Analytická chemie Analýza anorganických látek Důkaz aniontů Důkaz kationtů Důkaz kyslíku Důkaz vody Gravimetrická analýza Hmotnostní spektroskopie Chemická analýza Nukleární magnetická

Více

obor: Farmaceutická chemie

obor: Farmaceutická chemie obor: Farmaceutická chemie 1. Farmaceutická chemie hypnotik a sedativ 2. Farmaceutická chemie antiepileptik 3. Farmaceutická chemie psycholeptik 4. Farmaceutická chemie psychoanaleptik 5. Farmaceutická

Více

Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto

Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto Gymnázium Vysoké Mýto nám. Vaňorného 163, 566 01 Vysoké Mýto SUBSTITUČNÍ DERIVÁTY KARBOXYLOVÝCH O KYSELIN R C O X karboxylových kyselin - substituce na vedlejším uhlovodíkovém řetězci aminokyseliny - hydroxykyseliny

Více

ATC nervový systém. Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje. Mgr. Helena Kollátorová

ATC nervový systém. Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje. Mgr. Helena Kollátorová ATC nervový systém Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje Duben 2011 Mgr. Helena Kollátorová Mozek: Obsahuje okolo 12 bilionů neuronů, a také

Více

Organická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby.

Organická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby. Organická chemie 3.ročník studijního oboru - kosmetické služby. T-7 Funkční a substituční deriváty karboxylových kyselin Zpracováno v rámci projektu Zlepšení podmínek ke vzdělávání Registrační číslo projektu:

Více

MATURITNÍ TÉMATA - CHEMIE. Školní rok 2012 / 2013 Třídy 4. a oktáva

MATURITNÍ TÉMATA - CHEMIE. Školní rok 2012 / 2013 Třídy 4. a oktáva MATURITNÍ TÉMATA - CHEMIE Školní rok 2012 / 2013 Třídy 4. a oktáva 1. Stavba atomu Modely atomu. Stavba atomového jádra, protonové a nukleonové číslo, izotop, izobar, nuklid, stabilita atomového jádra,

Více

16. Antialergika a antihistaminika (1)

16. Antialergika a antihistaminika (1) Alergie 16. Antialergika a antihistaminika (1) ypersenzitivita imunitního systému vedoucí k nepřiměřené obranné reakci organismu na přítomnost některých cizorodých látek - antigenů. Alergeny jsou cizorodé

Více

Téma: Zvláštnosti při podávání některých léků /2. Kardiotonika Diuretika Analgetika Antipyretika Hypnotika Sedativa Antiemetika Antianemika Laxativa

Téma: Zvláštnosti při podávání některých léků /2. Kardiotonika Diuretika Analgetika Antipyretika Hypnotika Sedativa Antiemetika Antianemika Laxativa Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám Název školy: Střední zdravotnická škola a Obchodní akademie, Rumburk, příspěvková organizace Registrační číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0649

Více

Úvod do studia organické chemie

Úvod do studia organické chemie Úvod do studia organické chemie 1828... Wöhler... uměle připravil močovinu Organická chemie - chemie sloučenin uhlíku a vodíku, případně dalších prvků (O, N, X, P, S) Příčiny stability uhlíkových řetězců:

Více

Organická chemie pro biochemiky II část 14 14-1

Organická chemie pro biochemiky II část 14 14-1 rganická chemie pro biochemiky II část 14 14-1 oxidace a redukce mají v organické chemii trochu jiný charakter než v chemii anorganické obvykle u jde o adici na systém s dvojnou vazbou či štěpení vazby

Více

Chemické složení buňky

Chemické složení buňky Chemické složení buňky Chemie života: založena především na sloučeninách uhlíku téměř výlučně chemické reakce probíhají v roztoku nesmírně složitá ovládána a řízena obrovskými polymerními molekulami -chemickými

Více

Kyslíkaté deriváty. 1) Hydroxyderiváty: a) Alkoholy b) Fenoly. řešení. Dle OH = hydroxylová skupina

Kyslíkaté deriváty. 1) Hydroxyderiváty: a) Alkoholy b) Fenoly. řešení. Dle OH = hydroxylová skupina Kyslíkaté deriváty řešení 1) Hydroxyderiváty: a) Alkoholy b) Fenoly Dle = hydroxylová skupina 1 Hydroxyderiváty Alifatické alkoholy: náhrada 1 nebo více atomů H. hydroxylovou skupinou (na 1 atom C vázaná

Více

POJEM DROGA nervovou soustavu a její funkce . A to jak psychická, tak i fyzická LEGÁLNÍ a NELEGÁLNÍ

POJEM DROGA nervovou soustavu a její funkce . A to jak psychická, tak i fyzická LEGÁLNÍ a NELEGÁLNÍ DROGY POJEM DROGA Společným znakem všech drog je to, že dokáží ovlivnit centrální nervovou soustavu a její funkce V odborném názvosloví hovoříme o omamných a psychotropních látkách Na drogy vzniká závislost.

Více

1. ZÁKLADY NEUROBIOLOGY A NEUROCHEMIE Zdeněk Fišar 1.1 Neurony 1.2 Glie 1.3 Membrány 1.3.1 Struktura a funkce 1.3.2 Složení biomembrán 1.3.

1. ZÁKLADY NEUROBIOLOGY A NEUROCHEMIE Zdeněk Fišar 1.1 Neurony 1.2 Glie 1.3 Membrány 1.3.1 Struktura a funkce 1.3.2 Složení biomembrán 1.3. 1. ZÁKLADY NEUROBIOLOGY A NEUROCHEMIE 1.1 Neurony 1.2 Glie 1.3 Membrány 1.3.1 Struktura a funkce 1.3.2 Složení biomembrán 1.3.3 Membránový transport 1.3.4 Receptory 1.3.4.1 Regulace 1.3.4.2 Adaptace 1.3.4.3

Více

Drogy. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 13. 5. 2013. Ročník: devátý

Drogy. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 13. 5. 2013. Ročník: devátý Drogy Autor: Mgr. Stanislava Bubíková Datum (období) tvorby: 13. 5. 2013 Ročník: devátý Vzdělávací oblast: Člověk a příroda / Chemie / Chemie a společnost 1 Anotace: Žáci se seznámí s dělením návykových

Více

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU sp. zn. sukls111315/2014 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Protradon 100 mg tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg. Úplný seznam

Více

Aldehydy, ketony, karboxylové kyseliny

Aldehydy, ketony, karboxylové kyseliny Projekt: Inovace oboru Mechatronik pro Zlínský kraj Registrační číslo: CZ.1.07/1.1.08/03.0009 Aldehydy, ketony, karboxylové kyseliny Aldehydy jsou organické sloučeniny, které obsahují aldehydickou funkční

Více

Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie

Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie I n v e s t i c e d o r o z v o j e v z d ě l á v á n í CZ.1.07/2.2.00/15.0324 Tento projekt je spolufinancován Evropským sociálním fondem a státním rozpočtem

Více

Název školy: Číslo a název sady: klíčové aktivity: VY_32_INOVACE_179_Toxikologie organických látek_pwp

Název školy: Číslo a název sady: klíčové aktivity: VY_32_INOVACE_179_Toxikologie organických látek_pwp Název školy: Číslo a název projektu: Číslo a název šablony klíčové aktivity: Označení materiálu: Typ materiálu: Předmět, ročník, obor: Číslo a název sady: Téma: Jméno a příjmení autora: STŘEDNÍ ODBORNÁ

Více

TUKY. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 15. 3. 2013. Ročník: devátý

TUKY. Autor: Mgr. Stanislava Bubíková. Datum (období) tvorby: 15. 3. 2013. Ročník: devátý TUKY Autor: Mgr. Stanislava Bubíková Datum (období) tvorby: 15. 3. 2013 Ročník: devátý Vzdělávací oblast: Člověk a příroda / Chemie / Organické sloučeniny 1 Anotace: Žáci se seznámí s lipidy. V rámci tohoto

Více

Ethery, thioly a sulfidy

Ethery, thioly a sulfidy Ethery, thioly a sulfidy Úvod becný vzorec alkoholů je R--R. Ethery Názvosloví etherů Názvy etherů obsahují jména alkylových a arylových sloučenin ze kterých tvořeny v abecedním pořadí následované slovem

Více

Drogy a otravy zkušenosti z praxe

Drogy a otravy zkušenosti z praxe EVROPSKÝ SOCIÁLNÍ FOND "PRAHA & EU": INVESTUJEME DO VAŠÍ BUDOUCNOSTI" VŠCHT Praha: Inovace studijního programu Specializace v pedagogice (CZ.2.17/3.1.00/36318) Drogy a otravy zkušenosti z praxe Mgr. Hana

Více

IZOPRENOIDY. Řízení. Dělení: 1) Terpeny 2) Steroidy 1

IZOPRENOIDY. Řízení. Dělení: 1) Terpeny 2) Steroidy 1 IZOPRENOIDY Přírodní látky vznikající v rostlinných a živočišných organismech základní stavební jednotka: IZOPREN = 2-methylbut-1,3-dien Jednotky se spojují do různých řetězců Význam: v tělech organismů

Více

Složení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro -

Složení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro - MATURITNÍ OKRUHY Z CHEMIE Obecná chemie Složení a struktura atomu Charakteristika elementárních částic. Modely atomu. Izotopy a nuklidy. Atomové jádro - hmotnostní úbytek, vazebná energie jádra, jaderné

Více

PŘÍLOHA III ZMĚNY PŘÍSLUŠNÝCH BODŮ SOUHRNU ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU A PŘÍBALOVÉ INFORMACE. Poznámka:

PŘÍLOHA III ZMĚNY PŘÍSLUŠNÝCH BODŮ SOUHRNU ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU A PŘÍBALOVÉ INFORMACE. Poznámka: PŘÍLOHA III ZMĚNY PŘÍSLUŠNÝCH BODŮ SOUHRNU ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU A PŘÍBALOVÉ INFORMACE Poznámka: Změny v souhrnu údajů o přípravku a příbalové informaci možná bude následně třeba nechat (v případě potřeby

Více

Gymnázium, Brno, Elgartova 3

Gymnázium, Brno, Elgartova 3 Gymnázium, Brno, Elgartova 3 Šablona: III/2 Inovace a zkvalitnění výuky prostřednictvím ICT Název projektu: GE Vyšší kvalita výuky Číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0925 Autor: Mgr. Hana Křivánková Téma:

Více

ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1 MGR. LENKA KEPRTOVÁ

ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1 MGR. LENKA KEPRTOVÁ ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1 MGR. LEKA KEPRTVÁ lomouc, 2013 ZÁKLADY CHEMIE LÉČIVÝCH LÁTEK 1... 1 1. becná farmakologie... 7 1.1. Farmakokinetika... 7 1.1.1. Průnik přes biologické membrány... 7 1.1.2.

Více

SADA VY_32_INOVACE_CH1

SADA VY_32_INOVACE_CH1 SADA VY_32_INOVACE_CH1 Přehled anotačních tabulek k dvaceti výukovým materiálům vytvořených Mgr. Danou Tkadlecovou. Kontakt na tvůrce těchto DUM: tkadlecova@szesro.cz Základy názvosloví anorganických sloučenin

Více

Vývoj nových léčiv. Preklinický výzkum Klinický výzkum

Vývoj nových léčiv. Preklinický výzkum Klinický výzkum Vývoj nových léčiv Preklinický výzkum Klinický výzkum Úvod Léčivo = nejprověřenější potravina vstupující do organismu Ideální léčivo kvalitní, účinné, bezpečné a dostupné Financování výzkumu léčiv souvislost

Více

Jednou z nejdůležitějších skupin derivátů uhlovodíků jsou sloučeniny obsahující jednovazné hydroxylové skupiny OH, proto hydroxyderiváty:

Jednou z nejdůležitějších skupin derivátů uhlovodíků jsou sloučeniny obsahující jednovazné hydroxylové skupiny OH, proto hydroxyderiváty: ALKOHOLY, FENOLY A ANALOGICKÉ SIRNÉ SLOUČENINY Jednou z nejdůležitějších skupin derivátů uhlovodíků jsou sloučeniny obsahující jednovazné hydroxylové skupiny OH, proto hydroxyderiváty: Obecný vzorec hydroxysloučenin

Více

Farmakologie. Vegetativní nervový systém. 25. března 2010

Farmakologie. Vegetativní nervový systém. 25. března 2010 Farmakologie vegetativního nervového systému Ústav farmakologie LF UP v Olomouc 25. března 2010 Proč Využití v léčbě řady chorob ICHS srdeční selhání arytmie hypertenze glaukom ileus křeče šok rýma hyperplazie

Více

NaLékařskou.cz Přijímačky nanečisto

NaLékařskou.cz Přijímačky nanečisto alékařskou.cz Chemie 2016 1) Vyberte vzorec dichromanu sodného: a) a(cr 2 7) 2 b) a 2Cr 2 7 c) a(cr 2 9) 2 d) a 2Cr 2 9 2) Vypočítejte hmotnostní zlomek dusíku v indolu. a) 0,109 b) 0,112 c) 0,237 d) 0,120

Více

Psychoaktivní látky. MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková

Psychoaktivní látky. MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková Psychoaktivní látky MUDr. Mgr. Petra Elizabeth Teslíková Gymnázium a Střední odborná škola, Rokycany, Mládežníků 1115 Číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0410 Číslo šablony: 7 Název materiálu: Psychoaktivní

Více

Moravské gymnázium Brno s.r.o. RNDr. Miroslav Štefan

Moravské gymnázium Brno s.r.o. RNDr. Miroslav Štefan Číslo projektu Název školy Autor Tematická oblast Ročník CZ.1.07/1.5.00/34.0743 Moravské gymnázium Brno s.r.o. RNDr. Miroslav Štefan Chemie - biochemie kvarta Datum tvorby 15.11.2012 Anotace a) určeno

Více

V organismu se bílkoviny nedají nahradit žádnými jinými sloučeninami, jen jako zdroj energie je mohou nahradit sacharidy a lipidy.

V organismu se bílkoviny nedají nahradit žádnými jinými sloučeninami, jen jako zdroj energie je mohou nahradit sacharidy a lipidy. BÍLKOVINY Bílkoviny jsou biomakromolekulární látky, které se skládají z velkého počtu aminokyselinových zbytků. Vytvářejí látkový základ života všech organismů. V tkáních vyšších organismů a člověka je

Více

No. 1 MW=106. No. 2 MW=156 [C 6 H 5 ] + [M-H] + M CHO [C 4 H 3 ] + 51 M+1

No. 1 MW=106. No. 2 MW=156 [C 6 H 5 ] + [M-H] + M CHO [C 4 H 3 ] + 51 M+1 No. 1 [C 6 H 5 ] + [M-H] + 77 105 106 MW=106 CHO [C 4 H 3 ] + 51 M+1 50 100 150 No. 2 M+1= 4.2 / 64.1*100 = 6.6% : 1.1 = 6*C M+2= 63.7 / 64.1*100 = 99.4% = Br 51 77 [C 6 H 5 ] + [C 4 H 3 ] + MW=156 Br

Více

AMINOKYSELINY REAKCE

AMINOKYSELINY REAKCE CHEMIE POTRAVIN - cvičení AMINOKYSELINY REAKCE Milena Zachariášová (milena.zachariasova@vscht.cz) Ústav chemie a analýzy potravin, VŠCHT Praha REAKCE AMINOKYSELIN část 1 ELIMINAČNÍ REAKCE DEKARBOXYLACE

Více

Repetitorium anorganické a organické chemie Ch51 volitelný předmět pro 4. ročník

Repetitorium anorganické a organické chemie Ch51 volitelný předmět pro 4. ročník Repetitorium anorganické a organické chemie Ch51 volitelný předmět pro 4. ročník Charakteristika vyučovacího předmětu Vyučovací předmět vychází ze vzdělávací oblasti Člověk a příroda, vzdělávacího oboru

Více

Biochemie. ochrana životního prostředí analytická chemie chemická technologie Forma vzdělávání: Platnost: od 1. 9. 2009 do 31. 8.

Biochemie. ochrana životního prostředí analytická chemie chemická technologie Forma vzdělávání: Platnost: od 1. 9. 2009 do 31. 8. Studijní obor: Aplikovaná chemie Učební osnova předmětu Biochemie Zaměření: ochrana životního prostředí analytická chemie chemická technologie Forma vzdělávání: denní Celkový počet vyučovacích hodin za

Více

Kód: Vzdělávací materiál projektu Zlepšení podmínek výuky v ZŠ Sloup

Kód: Vzdělávací materiál projektu Zlepšení podmínek výuky v ZŠ Sloup Kód: Vzdělávací materiál projektu Zlepšení podmínek výuky v ZŠ Sloup Název vzdělávacího materiálu Účinky návykových látek Anotace Pracovní list týkající se problematiky drog a drogové závislosti. Úkoly

Více

5. Příjem, asimilace a fyziologické dopady anorganického dusíku. 5. Příjem, asimilace a fyziologické dopady anorganického dusíku

5. Příjem, asimilace a fyziologické dopady anorganického dusíku. 5. Příjem, asimilace a fyziologické dopady anorganického dusíku 5. Příjem, asimilace a fyziologické dopady anorganického dusíku Zdroje dusíku dostupné v půdě: Amonné ionty + Dusičnany = největší zdroj dusíku v půdě Organický dusík (aminokyseliny, aminy, ureidy) zpracování

Více

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU sp.zn.sukls25947/2015 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Ditropan 5 mg Tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje oxybutynini hydrochloridum 5 mg v jedné tabletě. Pomocné

Více

Deriváty karboxylových kyselin

Deriváty karboxylových kyselin Deriváty karboxylových kyselin Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje Duben 2011 Mgr. Alena Jirčáková Substituční deriváty karboxylových kyselin:

Více

Oligobiogenní prvky bývají běžnou součástí organismů, ale v těle jich již podstatně méně (do 1%) než prvků makrobiogenních.

Oligobiogenní prvky bývají běžnou součástí organismů, ale v těle jich již podstatně méně (do 1%) než prvků makrobiogenních. 1 (3) CHEMICKÉ SLOŢENÍ ORGANISMŮ Prvky Stejné prvky a sloučeniny se opakují ve všech formách života, protože mají shodné principy stavby těla i metabolismu. Např. chemické děje při dýchání jsou stejné

Více

Distribuce. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Katedra farmakologie a toxikologie Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Distribuce. Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Katedra farmakologie a toxikologie Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Distribuce Doc. PharmDr. František Štaud, Ph.D. Katedra farmakologie a toxikologie Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Definice Distribuce je fáze farmakokinetiky, při které

Více

Lékové interakce. Občan v tísni 18. 6. 2014

Lékové interakce. Občan v tísni 18. 6. 2014 Lékové interakce Občan v tísni 18. 6. 2014 Lékové interakce Definice: situace, kdy při současném podání dvou nebo více léčiv dochází ke změně účinku některého z nich. Klasifikace: účinky : synergistické

Více

Biotransformace Vylučování

Biotransformace Vylučování Biotransformace Vylučování Toxikologie Ing. Lucie Kochánková, Ph.D. Biotransformace proces chemické přeměny látek v organismu zpravidla enzymaticky katalyzované reakce vedoucí k látkám tělu vlastním nebo

Více

Léčba akutní bolesti. Pavel Ševčík KARIM FN Brno a LF MU Brno

Léčba akutní bolesti. Pavel Ševčík KARIM FN Brno a LF MU Brno Léčba akutní bolesti Pavel Ševčík KARIM FN Brno a LF MU Brno Typy akutních bolestí Pooperační bolesti Bolesti při úrazech Bolesti jako příznak řady onemocnění Porodní bolesti Pooperační analgezie Zmírňuje

Více

Lékové interakce kyseliny acetylsalicylové, NSA a paracetamolu

Lékové interakce kyseliny acetylsalicylové, NSA a paracetamolu Lékové interakce kyseliny acetylsalicylové, NSA a paracetamolu MUDr. Michal Prokeš PharmDr. Josef Suchopár WWW.INFOPHARM.CZ Lékové interakce kyseliny acetylsalicylové (ASA) ASA zvyšuje: Krvácivost při

Více

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls30500/2010 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Zolsana 10 mg SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Zolpidemi tartras 10 mg v jedné potahované

Více

2.3.2012. Oxidace. Radikálová substituce alkanů. Elektrofilní adice. Dehydrogenace CH 3 CH 3 H 2 C=CH 2 + 2 H. Oxygenace (hoření)

2.3.2012. Oxidace. Radikálová substituce alkanů. Elektrofilní adice. Dehydrogenace CH 3 CH 3 H 2 C=CH 2 + 2 H. Oxygenace (hoření) xidace alkanů Dehydrogenace Reaktivita alkanů xidace Radikálová substituce 3 3 2 = 2 2 xygenace (hoření) 4 2 2 2 2 2 2 4 3 2 2 4 2 Radikálová substituce alkanů Iniciace (vznik radikálu, homolytické štěpení

Více

Digitální učební materiál

Digitální učební materiál Digitální učební materiál Projekt CZ.1.07/1.5.00/34.0415 Inovujeme, inovujeme Šablona III/2 Inovace a zkvalitnění výuky prostřednictvím ICT (DUM) Tematická Nervová soustava Společná pro celou sadu oblast

Více

KONTROLNÍ A ŘÍDÍCÍ SOUSTAVY. kontrolu a řízení organismu zajišťují 2 soustavy: o nervová soustava o hormonální soustava

KONTROLNÍ A ŘÍDÍCÍ SOUSTAVY. kontrolu a řízení organismu zajišťují 2 soustavy: o nervová soustava o hormonální soustava KONTROLNÍ A ŘÍDÍCÍ SOUSTAVY kontrolu a řízení organismu zajišťují 2 soustavy: o nervová soustava o hormonální soustava NERVOVÁ SOUSTAVA základní stavební jednotkou je. neuron Funkce.. řídí a koordinuje

Více

Organická chemie - úvod

Organická chemie - úvod rganická chemie - úvod Trocha historie Původní dělení hmoty: Neživá anorganická Živá organická Rozdělení chemie na organickou a anorganickou objevy a isolace látek z přírodních materiálů.w.scheele(1742-1786):

Více

Poruchy spojené s menstruačním cyklem a jejich léčba. MUDr. Zdeňka Vyhnánková

Poruchy spojené s menstruačním cyklem a jejich léčba. MUDr. Zdeňka Vyhnánková Poruchy spojené s menstruačním cyklem a jejich léčba MUDr. Zdeňka Vyhnánková Hormonální změny během menstruačního cyklu do ovulace stoupá hladina estrogenů 10x, hladina progesteronu je nulová v druhé polovině

Více

učební texty Univerzity Karlovy v Praze FARMACEUTICKÁ CHEMIE LÉČIV PŮSOBÍCÍCH NA CENTRÁLNÍ NERVOVÝ SYSTÉM Martin Doležal a kolektiv KAROLINUM

učební texty Univerzity Karlovy v Praze FARMACEUTICKÁ CHEMIE LÉČIV PŮSOBÍCÍCH NA CENTRÁLNÍ NERVOVÝ SYSTÉM Martin Doležal a kolektiv KAROLINUM učební texty Univerzity Karlovy v Praze FARMACEUTICKÁ CHEMIE LÉČIV PŮSOBÍCÍCH NA CENTRÁLNÍ NERVOVÝ SYSTÉM Martin Doležal a kolektiv KAROLINUM Farmaceutická chemie léčiv působících na centrální nervový

Více

Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám

Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám Registrační číslo projektu: CZ.1.07/1.4.00/21.3665 Šablona: III/2 č. materiálu: VY_32_INOVACE_166 Jméno autora: Ing. Kateřina Lisníková Třída/ročník:

Více

HETEROCYKLICKÉ SLOUČENINY

HETEROCYKLICKÉ SLOUČENINY ETEROCYKLICKÉ SLOUČEIY Co si představíte pod pojmem heterocyklické sloučeniny? Pokuste se na základě svých znalostí takové sloučeniny definovat! Co je typické pro jejich strukturu a které atomy ve svých

Více

Metabolismus bílkovin. Václav Pelouch

Metabolismus bílkovin. Václav Pelouch ZÁKLADY OBECNÉ A KLINICKÉ BIOCHEMIE 2004 Metabolismus bílkovin Václav Pelouch kapitola ve skriptech - 3.2 Výživa Vyvážená strava člověka musí obsahovat: cukry (50 55 %) tuky (30 %) bílkoviny (15 20 %)

Více

živé organismy získávají energii ze základních živin přeměnou látek v živinách si syntetizují potřebné sloučeniny, dochází k uvolňování energie některé látky organismy nedovedou syntetizovat, proto musí

Více

Karboxylové kyseliny

Karboxylové kyseliny Karboxylové kyseliny Názvosloví pokud je karboxylováskupina součástířetězce, sloučenina mákoncovku -ovákyselina. Pokud je mimo řetězec má sloučenina koncovku karboxylová kyselina. butanová kyselina cyklohexankarboxylová

Více

Vývoj nového léčiva. as. MUDr. Martin Votava, PhD.

Vývoj nového léčiva. as. MUDr. Martin Votava, PhD. Vývoj nového léčiva as. MUDr. Martin Votava, PhD. Příprava na vývoj a registraci LP Náklady na vývoj: 800 mil USD Doba vývoje: 10 let Úspěšnost: 0,005% - 0,001% Vývoj nového léčivého přípravku IND NDA

Více

Text zpracovala Mgr. Taťána Štosová, Ph.D PŘÍRODNÍ LÁTKY

Text zpracovala Mgr. Taťána Štosová, Ph.D PŘÍRODNÍ LÁTKY Inovace profesní přípravy budoucích učitelů chemie CZ.1.07/2.2.00/15.0324 Text zpracovala Mgr. Taťána Štosová, Ph.D PŘÍRODNÍ LÁTKY Obsah 1 Úvod do problematiky přírodních látek... 2 2 Vitamíny... 2 2.

Více

Bp1252 Biochemie. #2 Biologicky významné organické sloučeniny

Bp1252 Biochemie. #2 Biologicky významné organické sloučeniny Bp1252 Biochemie #2 Biologicky významné organické sloučeniny Uhlovodíky Sloučeniny uhlíku a vodíku Alkany Methan C 4 hlavní složka zemního plynu 2,2,4-Trimethylpentan tzv. isooktan v benzínech 3 C 3 C

Více

Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám Registrační číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0996

Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám Registrační číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0996 Výukový materiál zpracován v rámci projektu EU peníze školám Registrační číslo projektu: CZ.1.07/1.5.00/34.0996 Šablona: III/2 č. materiálu: VY_32_INOVACE_CHE_419 Jméno autora: Třída/ročník: Mgr. Alena

Více

Nutriční aspekty konzumace mléčných výrobků

Nutriční aspekty konzumace mléčných výrobků Nutriční aspekty konzumace mléčných výrobků Prof. MVDr. Lenka VORLOVÁ, Ph.D. a kolektiv FVHE VFU Brno Zlín, 2012 Mléčné výrobky mají excelentní postavení mezi výrobky živočišného původu - vyšší biologická

Více

ORGANICKÉ SLOUČENINY DUSÍKU

ORGANICKÉ SLOUČENINY DUSÍKU ORGANICKÉ SLOUČENINY DUSÍKU Aminy = deriváty amoniaku NH 3 Nitrosloučeniny = sloučeniny obsahující skupinu (odvozená od HNO 3 ) Nitrososloučeniny = sloučeniny obsahující NO skupinu (odvozená od H ) Diazoniové

Více

Okruhy znalostí z farmakologie a farmakoterapie k atestaci z veřejného lékárenství

Okruhy znalostí z farmakologie a farmakoterapie k atestaci z veřejného lékárenství Okruhy znalostí z farmakologie a farmakoterapie k atestaci z veřejného lékárenství 1. Celková a lokální anestetika, použití v anesteziologii, chirurgii a stomatologii 2. Léčba depresí, typy antidepresiv,

Více

Struktura organických sloučenin

Struktura organických sloučenin Struktura organických sloučenin Vzorce: Empirický (stechiometrický) druh atomů a jejich poměrné zastoupení v molekule Sumární(molekulový) druh a počet atomů v molekule Strukturní které atomy jsou spojeny

Více

KARBOXYLOVÉ KYSELINY

KARBOXYLOVÉ KYSELINY KARBOXYLOVÉ KYSELINY Autor: Mgr. Stanislava Bubíková Datum (období) tvorby: 29. 11. 2012 Ročník: devátý Vzdělávací oblast: Člověk a příroda / Chemie / Organické sloučeniny 1 Anotace: Žáci se seznámí s

Více

HETEROCYKLICKÉ SLOUČENINY

HETEROCYKLICKÉ SLOUČENINY Na www.studijni-svet.cz zaslal(a): klarris.simako HETEROCYKLICKÉ SLOUČENINY - deriváty cyklických organických sloučenin, kde se přímo v cyklu vyskytuje atom(y) jiného prvku = heteroatomy (nejčastěji N,

Více

FORMALDEHYD VE VNITŘNÍM OVZDUŠÍ STAVEB

FORMALDEHYD VE VNITŘNÍM OVZDUŠÍ STAVEB FORMALDEHYD VE VNITŘNÍM OVZDUŠÍ STAVEB Vysoká škola technická a ekonomická v Českých Budějovicích Institute of Technology And Business In České Budějovice Tento učební materiál vznikl v rámci projektu

Více

Základní stavební kameny buňky Kurz 1 Struktura -7

Základní stavební kameny buňky Kurz 1 Struktura -7 Základní stavební kameny buňky Kurz 1 Struktura -7 vladimira.kvasnicova@lf3.cuni.cz Oddělení biochemie - 4. patro pracovna 411 Doporučená literatura kapitoly z biochemie http://neoluxor.cz (10% sleva přes

Více

LÉKAŘSKÁ BIOLOGIE B52 volitelný předmět pro 4. ročník

LÉKAŘSKÁ BIOLOGIE B52 volitelný předmět pro 4. ročník LÉKAŘSKÁ BIOLOGIE B52 volitelný předmět pro 4. ročník Charakteristika vyučovacího předmětu Vyučovací předmět vychází ze vzdělávací oblasti Člověk a příroda, vzdělávacího oboru Biologie a Člověk a zdraví.

Více

Chirocaine Příbalová informace

Chirocaine Příbalová informace Chirocaine Příbalová informace Informace pro použití, čtěte pozorně Chirocaine 2,5 mg/ml Chirocaine 5 mg/ml Chirocaine 7,5 mg/ml (Levobupivacaini hydrochloridum) Injekční roztok Držitel rozhodnutí o registraci

Více

Diagnostika. Vyšetření plicních funkcí Spirometrie

Diagnostika. Vyšetření plicních funkcí Spirometrie ATIASTMATIKA Astma Chronické zánětlivé onemocnění dýchacích cest Opakované reverzibilní obstrukce průdušek (astmatické záchvaty) Výraznější potíže při výdechu Status asthmaticus: dlouhodobější obstrukce

Více

I N V E S T I C E D O R O Z V O J E V Z D Ě L Á V Á N Í

I N V E S T I C E D O R O Z V O J E V Z D Ě L Á V Á N Í I V E S T I C E D Z V J E V Z D Ě L Á V Á Í ETECYKLICKÉ SLUČEIY Jsou organické sloučeniny obsahujíci v uzavřeném řetězci kromě uhlíku ještě alespoň jeden jiný atom, například atom...,... nebo... Kmen '-cyklické'

Více

Vstup látek do organismu

Vstup látek do organismu Vstup látek do organismu Toxikologie Ing. Lucie Kochánková, Ph.D. 2 podmínky musí dojít ke kontaktu musí být v těle aktivní Působení jedů KONTAKT - látka účinkuje přímo nebo po přeměně (biotransformaci)

Více

Kyslíkaté deriváty uhlovodíků III

Kyslíkaté deriváty uhlovodíků III Kyslíkaté deriváty uhlovodíků III 5. Karboxylové kyseliny 6. Funkční deriváty karboxylových kyselin 7. Substituční deriváty karboxylových kyselin 8. Deriváty kyseliny uhličité 1 5. Karboxylové kyseliny

Více

Farmaceutická chemie analgetik

Farmaceutická chemie analgetik Farmaceutická chemie analgetik Vztah struktury a účinku XIV. Beskydský slet lékárníků Martin Doležal Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Univerzita Karlova v Praze ANALGETIKA ANODYNA 1. Alkaloidy opia

Více

Organická chemie - úvod

Organická chemie - úvod rganická chemie - úvod Trocha historie Původní dělení hmoty: Neživá anorganická Živá organická Rozdělení chemie na organickou a anorganickou objevy a isolace látek z přírodních materiálů.w.scheele(1742-1786):

Více

Eva Benešová. Dýchací řetězec

Eva Benešová. Dýchací řetězec Eva Benešová Dýchací řetězec Dýchací řetězec Během oxidace látek vstupujících do různých metabolických cyklů (glykolýza, CC, beta-oxidace MK) vznikají NADH a FADH 2, které následně vstupují do DŘ. V DŘ

Více